甘草对大鼠体内卡马西平药代动力学的影响

目的：研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法：12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物（0.5 g/kg,1次/d）连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC法测定卡马西平及其代谢产物。计算并比较主要药动学参数。结果：对照组和实验组的卡马西平主要药动学参数Cmax、tmax、t1/2、AUC0→24 h、AUC0→∞、MRT差异均无统计学意义（P〉0.05）,而10,11-环氧卡马西平的Cmaxt、max和AUC0→24 h同样无统计学意义（P〉0.05）。结论：甘草连续给药7 d后不影响卡马西平在大鼠体内的药代动力学。     

HPLC法同时测定人血清中卡马西平、环氧化卡马西平和苯妥英

目的:建立同时测定人血清中苯妥英、卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的HPLC法。方法:用含内标氯唑沙宗的乙腈沉淀样品中蛋白,取上清液进样。分析柱为YWG-C_(18)(4.6mm×200mm,10μm),流动相为乙腈-甲醇-水(13:25:62),检测波长为214 nm。结果:卡马西平、10,11-环氧化卡马西平和苯妥英的标准曲线范围分别为0.4～16,0.2～8,1～40μg·mL~(-1),最低检测浓度分别为0.2,0.1,0.5μg·mL~(-1)。三者的方法回收率近100％,日内和日间精密度均小于6％,内源性物质和常用药物均不干扰测定。结论:该方法操作简便,灵敏、准确,适用于治疗药物监测。     

黄豆苷元对卡马西平及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄豆苷元对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(CBZ-E)在大鼠体内药动学的影响。方法:16只大鼠随机分为实验组和对照组,实验组大鼠连续10 d灌胃给予黄豆苷元100 mg.kg-1,对照组大鼠则灌胃给予等体积的生理盐水,两组大鼠第11天分别灌胃给予卡马西平10 mg.kg-1,于给药后不同时间点采血,采用HPLC法测定血浆中卡马西平及其代谢产物CBZ-E的浓度,计算药动学参数。结果:与对照组相比,实验组大鼠血浆中卡马西平的AUC0-24h、AUC0-∞、Cmax和t1/2显著增加(P<0.05),代谢产物CBZ-E的AUC0-24h、AUC0-∞和Cmax显著降低(P<0.05)。结论:黄豆苷元连续给药后改变了卡马西平在大鼠体内的药动学特征,可能与抑制CYP3A4的活性有关。     

高效液相色谱法测定人血清中卡马西平及环氧化卡马西平浓度

目的建立测定人血清中卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的方法.方法采用高效液相色谱法,血样用乙醚提取,以艾司唑仑为内标,色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(1:2),检测波长215 nm,流速1.2ml·min-1.结果血清中卡马西平、环氧化卡马西平线性范围分别为1.0～20.0 mg·L-1(r=0.999 9)、0.1～5.0 mg·L-1(r=0.999 4),平均回收率接近100%,日内、日间RSD均小于5%.结论本法快速、简便、准确,适用于临床常规监测需要.     

高效液相色谱法同时测定人血浆中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物的浓度和临床应用

目的：建立同时测定人血浆中卡马西平（CBZ）、10,11-环氧卡马西平（CBZE）、奥卡西平（OXC）和单羟基卡马西平（MHD）浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法：以苯巴比妥为内标,血浆经乙醚-二氯甲烷（2∶1）提取。色谱柱为WondaSil C₁₈柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇∶水=50∶50,柱温30℃,流速1.0 mL·min^-1,检测波长215 nm,进样量20 μL。结果：卡马西平、10,11－环氧卡马西平、奥卡西平和单羟基卡马西平标准曲线范围分别为0.1~20,0.05~10,0.05~20,0.2~50 mg·L^-1,最低检测限分别为0.1,0.05,0.05,0.2 mg·L^-1,日内、日间精密度均小于10%。结论：该方法灵敏准确,简便快速,适用于卡马西平、奥卡西平及其代谢产物血药浓度检测。     

护肝宁片对卡马西平在大鼠体内药物动力学的影响

探讨了护肝宁片对卡马西平在大鼠体内药物动力学的影响.大鼠随机分为生理盐水对照组和护肝宁片给药组.护肝宁片连续给药10d后,灌胃给予卡马西平(50mg/kg),用HPLC法测定卡马西平的血药浓度.采用非隔室模型分析方法计算卡马西平的药物动力学参数.单用卡马西平及与护肝宁片合用后,两组的Ke、t1/2、CL、cmax、tmax无显著性差异(P>0.05),而AUC则有显著性差异(P<0.05).结果表明,口服护肝宁片可降低卡马西平的吸收,但不影响卡马西平的体内代谢.     

桔梗与卡马西平在动物体内的相互作用

目的通过研究中药桔梗对卡马西平血药浓度的影响,探讨中药与西药之间可能发生的相互作用。方法采用HPLC方法测定卡马西平单独给药及桔梗和卡马西平合并给药后家兔体内的血药浓度,进行统计学检验。结果合用桔梗组在给药后6h卡马西平血药浓度明显高于单用卡马西平组,桔梗合用卡马西平方案给药后在2h,4h,6h的血药浓度值存在统计学差异（P〈0．05）。结论桔梗可以增加卡马西平血药浓度,合用桔梗应减少卡马西平的用量,以保持疗效不变并降低不良反应。本研究对于指导临床安全、合理用药具有指导意义。     

卡马西平血药浓度监测7例及其分析

目的监测并分析卡马西平的血药浓度,合理使用卡马西平。方法使用全自动发光免疫分析仪测定卡马西平的血药浓度,对卡马西平血药浓度与疗效的关系及影响卡马西平血药浓度的因素进行分析。结果7例应用卡马西平患者,共测定12次血药浓度,其中6例在有效血药浓度范围内,其余6例低于有效血药浓度4 mg/L。结论临床使用卡马西平应进行血药浓度监测,并结合患者的生理、病理、药动学、药物相互作用及临床疗效,保证个体化给药。     

百忧解联合卡马西平治疗面肌痉挛的临床观察

目的观察百忧解联合卡马西平治疗面肌痉挛的疗效。方法129例面肌痉挛患者分为卡马西平联合百忧解组47例,予以百忧解20mg/d,卡马西平首剂100mg,口服,2次/d,若疗效不满意,1周后可加量100mg,口服,2次/d,以后每隔1周加量100mg,口服,2次/d,但最大剂量不超过600mg/d;卡马西平组82例,卡马西平用法同上。结果百忧解联合卡马西平临床症状显著改善率为74%,卡马西平组显著改善率为49%,2组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论百忧解联合卡马西平治疗面肌痉挛较单用卡马西平疗效好。     

卡马西平治疗癫血药浓度监测及合理用药

目的探讨卡马西平抗癫作用与血药浓度的关系,以指导临床合理用药。方法采用萤光偏振免疫法(FPIA)测定128例癫患者卡马西平的血药浓度。结果血药浓度在有效治疗范围且癫发作得以基本控制的占82.56%,25.00%的患者血药浓度低于有效治疗范围而癫发作仍得到有效控制,其中联合用药中42.86%的患者癫发作得以控制。结论血药浓度监测有利于提高癫治疗药物的安全性、有效性及合理性,减少毒副作用,但需考虑一些影响因素,如卡马西平肝药酶诱导作用,代谢物卡马西平10,11-环氧化物对临床疗效的影响,药物相互作用,以及给药方案等。     

桔梗对卡马西平家兔体内血药浓度的影响

目的:为了探讨患者用药时中药与西药之间可能发生的相互作用,主要研究中药桔梗对神经系统药物卡马西平血药浓度的影响.方法:用HPLC仪测定卡马西平单独给药、桔梗与卡马西平合并给药(给桔梗1次及给桔梗7次)后家兔体内的血药浓度,做药-时曲线,进行统计学检验.结果:合用桔梗组在给药后6 h卡马西平血药浓度明显高于单用卡马西平组,曲线下面积也高于单用卡马西平组.桔梗给药7次后卡马西平在2 h、4 h、6 h的血药浓度高于给桔梗1次,存在显著性差异(P＜0.05).结论:由于桔梗可以增加卡马西平血药浓度,在应用卡马西平时加用桔梗,可以减少卡马西平的用量,在保持疗效不变的情况下减少不良反应.本研究对于临床安全、合理用药有很强的指导意义.     

儿童卡马西平血药浓度与临床评价

目的：探讨癫痫患儿卡马西平血药浓度与服药剂量、年龄、疗效的相关性。方法：采用荧光偏振免疫分析法测定儿童卡马西平血药浓度1547例/次,将病人的药历等详细资料逐一录入数据库,利用SPSS10．0软件辅助分析。结果：不同年龄儿童卡马西平血药浓度与剂量和疗效之间存在相关,体内的代谢过程有一定的个体差异。结论：治疗药物监测有助于个体化给药、鉴别诊断和了解病人的依从性,以便更好地发挥抗癫痫药的作用,卡马西平抗癫治疗的血药浓度不必过分强调有效浓度低限。     

超高效液相色谱法测定奥卡西平活性代谢产物血药浓度

[摘要]目的:建立测定人血清中奥卡西平活性代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平血药浓度的超高效液相色谱法。方法:采集静脉血样本,高氯酸沉淀蛋白,离心取上清液进样,色谱柱为Waters ACQUITY UPLCBEH C18（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）,流动相为0.05%甲酸水溶液﹕乙腈=75﹕25,检测波长254 nm,流速0.20 mL/min,柱温40 ℃。结果:10,11-二氢-10-羟基卡马西平在5~100 μg/mL浓度范围峰面积与内标峰面积比值对浓度比值的线性关系良好（r＝0.999 9）,回收率、精密度、稳定性、准确度均在限度要求范围内。结论:该方法操作简单、准确、灵敏,可用于临床监测奥卡西平活性代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平血药浓度监测。     

国产与进口卡马西平治疗癫痫的前瞻性多中心开放性随机对比观察

目的 研究进口及国产卡马西平治疗癫痫的疗效与耐受性。方法134例癫痫部分性发作有或无继发性全身发作患者随机分入试验组(进口卡马西平组)(66例)或对照组(国产卡马西平组)(68例)。每月随访1次共6次,对比2组的疗效及药物不良反应。结果 试验组仍有发作的病人数逐月减少;对照组虽有下降但波动大。试验组有效率及完全控制率高于对照组(P<0.05)。两组药物不良反应的出现率及严重程度无差异。综合满意程度,试验组高于对照组。进口卡马西平对部分性发作(有或无继发性全身发作)的疗效高于国产卡马西平。2组药物不良反应的出现率无差异。结论 进口卡马西平疗效好于国产卡马西平。     

黄连治疗癫痫的协同作用及对P-糖蛋白介导的抗癫痫药脑转运的调节作用

目的 考察黄连协同抗癫痫药治疗癫痫的疗效及黄连对P-糖蛋白介导的抗癫痫药透过血脑屏障的影响,评价黄连对癫痫的防治作用。方法 选用P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和常用抗癫痫药卡马西平,使用戊四唑和士的宁制备小鼠癫痫模型,观察并对比卡马西平单用与联用低、中、高剂量黄连的小鼠潜伏期、惊厥率和死亡率的差异。小鼠分组并灌胃卡马西平、卡马西平加黄连及卡马西平加维拉帕米后,测定脑组织卡马西平浓度并比较。结果 黄连可显著增强卡马西平对抗戊四唑、士的宁所引起的癫痫作用,延长潜伏期和降低惊厥率(P<0.05),明显提高卡马西平的脑浓度(P<0.05)。结论 黄连对癫痫的治疗有良好的增效作用。     

冰片对卡马西平在家兔体内药代动力学的影响

目的观察冰片对卡马西平(carbam azep ine,CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(10,11-epoxide carbam azep ine,ECBZ)在家兔体内药动学过程的影响。方法CBZ和冰片灌胃给药,高效液相法检测家兔血浆和脑脊液中CBZ及ECBZ的浓度,并计算药动学参数。结果冰片和CBZ合用可使CBZ的药动学参数T12(ka)、Tpeak、AUC增大而Ka和CL减少;ECBZ的药动学参数T12(ke)和Tpeak增大而Ke减少;ECBZ的脑血比提高。结论冰片可提高CBZ的生物利用度,减慢代谢,并促进血脑屏障对ECBZ的通透性。     

SCN1A基因多态性与卡马西平治疗儿童癫痫疗效的关系

目的:探讨SCN1A基因多态性IVS5N+5 G>A对卡马西平治疗儿童癫痫疗效的影响.方法:选取200例应用卡马西平治疗或卡马西平治疗无效改用其它AEDs治疗的癫痫患儿,检测其SCN1A IVS5N+5基因型,监测卡马西平血药浓度,分析不同基因型间卡马西平血药浓度是否存在差异,卡马西平治疗有效及治疗无效患者间SCN1A...     

SPE-GC/MS法检测血液中卡马西平

目的:建立固相萃取提取血液中卡马西平的最佳pH及GC/MS检测血液中卡马西平浓度的方法。方法:通过比较不同pH对回收率的影响,优化用于血中卡马西平固相萃取的条件,利用卡马西平质谱图的分子离子峰面积与卡马西平浓度的定量关系,建立血液中卡马西平的GC/MS定量分析新方法。结果:卡马西平在0.1μg.ml-1-10μg.ml-1范围内线性良好(r=0.9996);在固相萃取中,pH 6.0、7.0、8.0、9.0、10.0、11.0的回收率分别为:51.12%5、7.46%、78.23%8、6.38%、81.42%、73.75%。结论:该固相萃取法提取血液中卡马西平在pH 9.0时回收率最高,此检测方法准确、快速,可以用于血液中卡马西平浓度的检测。     

用高效液相色谱法测定血清卡马西平及其代谢产物浓度

本文报告了一个可同时测定卡马西平及其少在40mg·L~(-1)内呈线性,1O,11一环氧卡马西平活性代谢产物血药浓度的高效液相色谱法。于至少在20mg·L~(-1)内呈线性。0.3ml血清样本中加入内标物(10—甲氧卡马西平)后.经4mol·L~(-1)氢氧化钠碱化.用二氯甲烷提取;提取液在室温中氮气流下挥干、流动相重组进样.进行色谱分析。以乙腈/甲醇/水(50/210/260.V/V)为流动相.以C_(18)反相桂(150×4.6mm)为固定相,检测波长为214nm。本法卡马西平及1O,11—环氧卡马西平的最小检出浓度分别为0.08mg·L~(-1)和0.1mg·L~(-1).平均绝对回收率分别为96.0％和97.3％;日内变异系数为3.3％～5.7%.日间变异系数为4.3％～9.0％;卡马西平至     

癫痫患儿奥卡西平活性代谢产物血药浓度监测结果回顾分析

目的探讨癫痫患儿奥卡西平活性代谢产物(10-羟基卡马西平)血药浓度与临床疗效、给药剂量、联合用药、性别、年龄和体质量的相关性。方法回顾性查阅我院临床药学室310例次癫痫患儿10-羟基卡马西平血药浓度监测记录,将浓度值、性别、年龄等资料录入数据库,利用SPSS 13.0软件进行分析处理。结果癫痫患儿10-羟基卡马西平抗癫痫有效血药浓度范围较宽;其血药浓度值与给药剂量、患者性别、年龄和体质量相关。结论奥卡西平在患儿体内的代谢过程存在一定的个体差异性,应根据每位患儿自身的具体情况并结合血药浓度监测结果来制订个体化给药方案。