黄花夹竹桃叶中的二氢黄酮苷、黄酮醇苷及其对HIV-1逆转录酶、HIV-1整合酶的抑制活性

在筛选天然的HIV-1整合酶(IN)和HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂时,发现夹竹桃科植物黄花夹竹桃(Thevetia peruviana)具有较强抑制HIV-1(IC_(100)为1.56μg/mL)和HIV-1 IN(IC_(50)为12.0μg/mL)的活性,并对其化学成分进行了研究。其叶含有环烯醚萜苷、黄酮类、三萜、单萜和强心苷。本次从该植物叶中分离出2个新的二氢黄酮葡糖苷(3、4)、1个新的黄酮醇苷(13)、9个已知黄酮醇苷(5～12、14)和2个已知环烯醚萜葡糖苷(1、2)。     

虎杖靶向富集活性组分抗HIV-1活性研究

目的探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点。方法运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25)μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用,其中对3’加工的IC_(50)为(6.54±1.69)μg/mL,对链转移的IC_(50)为(2.56±0.97)μg/mL,其不作用于HIV感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

三叶青提取物抗人类免疫缺陷病毒活性研究

目的:探讨三叶青提取物对人类免疫缺陷病毒(HIV)活性的抑制作用。方法:以不同HIV-1病毒株(实验株HIV-1_(IIIB)、HIV-1耐药株HIV-174V、HIV-1临床分离株HIV-1_(KM018))为研究对象,通过合胞体抑制等多种方法检测三叶青提取物对不同病毒株的抑制作用,MTT法、ELISA法及荧光法分别检测三叶青提取物体外细胞毒性、提取物对HIV-1逆转录酶及蛋白酶活性的抑制作用。结果:三叶青提取物对C8166、MT4、PBMC的体外细胞毒性作用CC50值分别为158.73μg/m L、96.42μg/m L、120.67μg/m L。三叶青提取物对不同HIV-1病毒株有不同程度的抑制作用,EC50值在3.54~78.56μg/m L之间,TI值在2.03~43.18之间;其中实验株HIV-1_(IIIB)急性感染C8166细胞抑制HIV-1 p24抗原表达EC50值最大,C8166细胞形成合胞体TI值最大。提取物对HIV-1慢性感染细胞与正常T淋巴细胞C8166融合阻断、重组HIV-1逆转录酶抑制的EC50值分别为14.79μg/m L、170.15μg/m L。结论:三叶青提取物体外对HIV-1活性有一定的抑制作用,且可能是通过抑制HIV-1病毒至细胞及HIV-1逆转录酶活性达到抗HIV活性的目的。     

红厚壳属植物中的香豆素类和呫吨酮类化合物对HIV-1逆转录酶和HIV-1复制 的抑制

作者从斯里兰卡红厚壳属植物中分得多种香豆素类、呫吨酮类和色烯酸类化合物,并用其绿色荧光蛋白报道基因的细胞(HOG.R5)实验测试了这些化合物对 HIV-1和HIV-1逆转录酶(HIV-1RT)的抑制活性。试验以绵毛胡桐内酯 A(calanolide A)为阳性对照药(IC_(50) 0.067μmol/L)。结果显示,cordatolide A(1)和 B(2)抑制 HIV-1的复制,IC_(50)分别为19.3和11.7μmol/L。Corda-     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

马来鱼藤中一新的鱼藤酮类化合物及相关成分的抗幽门螺杆菌活性

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

药用植物广藿香内生真菌的生物活性研究

目的:研究40株广藿香内生真菌的生物活性,为进一步发掘活性代谢产物提供理论依据。方法:采用SRB、PNPG和DPPH法分别测定内生真菌提取物的细胞毒、抑制α-葡萄糖苷酶和清除DPPH自由基等活性。结果:21株内生真菌对肿瘤细胞SF-268、MCF-7、NCI-H460、Hep G-2中的至少3种细胞具有抑制活性,IC_(50)值在0.03~20.30μg/mL之间,其中菌株A616的抑制活性最为显著,对4种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.044、0.031、0.030、0.032μg/mL;13株内生真菌具有抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中菌株A598的活性最为显著,其IC_(50)值为184.38μg/mL;15株内生真菌具有DPPH自由基清除活性,其中菌株A594、A598、A630显示出较强的DPPH自由基清除能力,IC_(50)值分别为36.33、20.63、59.93μg/mL。结论:广藿香内生真菌具有多种生物活性,值得进一步深入研究。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

民族药食资源栘[木衣]乙醇提取物的降糖、降脂及抗氧化活性研究

目的:探讨民族药食资源栘[木衣]乙醇提取物的降糖、降脂及抗氧化活性,为其进一步资源开发提供科学依据。方法:乙醇回流法制备栘[木衣]皮的乙醇提取物,通过建立不同体外抗氧化模型1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法、羟基自由基清除法和β-胡萝卜素-亚油酸法,以及建立体内糖脂紊乱复合小鼠模型,分别观察药物的降糖、降脂及抗氧化活性。结果:栘[木衣]皮乙醇提取物对DPPH自由基、羟基自由基以及β-胡萝卜素-亚油酸氧化体系具有明显的清除或抑制作用,且呈一定的浓度正相关;其中栘[木衣]乙醇提取物对DPPH清除作用的IC_(50)值为147.5μg/mL,对羟基自由基清除作用的IC_(50)值为61.11 mg/mL,对β-胡萝卜素-亚油酸法的抗氧化能力IC_(50)值为6.308 mg/mL。同时,栘[木衣]乙醇提取物能明显或部分降低糖脂紊乱复合小鼠模型中血清FBG、TC和TG的含量,降低小鼠血清LPO和MDA的含量,升高GSH-Px及SOD活性/含量,增加GSH-Px/LPO比值,显示其具有较好的降糖、降脂活性,以及减少体内自由基损伤,降低脂质过氧化物形成的作用,增强机体抵抗氧化损伤活性。结论:栘[木衣]乙醇提取物具有一定的降糖、降脂及抗氧化活性。     

扁桃斑鸠菊中的水溶性抗癌物质edotides

扁桃斑鸠菊V ernonia amygdalina (VA)叶是尼日利亚等西非许多国家食用的一种蔬菜。作者研究了 VA 叶水提取物对人乳腺癌细胞株 MCF-7的作用。以 MTT 法检测细胞毒活性的试验显示,VA 叶水提取物0、3、6、12.5和25μg/mL 使 MCF-7细胞的存活率分别为100%、60.9%、37.3%、23.7%和19%,其 IC_(50)为5.68μg/mL。台盼蓝排除试验亦证实该提取物具细胞毒活性。对 MCF-7细胞 DNA 合成抑制的试验显示,在无血清的或血清刺激的     

龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

思茅松松塔提取物体外抗HIV-1研究

目的研究思茅松松塔提取物(SMS-E和SMS-F)体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性;合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制中间产物检测、融合阻断实验和分时给药实验判断提取物的作用机制。结果思茅松松塔提取物SMS-E和SMS-F对HIV-1有很好的抑制作用,对HIV-1IIIB在C8166细胞中复制的治疗指数(TI)分别为436.46和558.61。HIV复制中间产物检测实验显示SMS-F处理组ssDNA和Late-RT的拷贝数明显低于对照组,提示作用于病毒复制的早期;融合阻断实验显示SMS-F对慢性H9/HIV-1IIIB与C8166细胞融合有较好的抑制作用,EC50值为71.03μg/mL,说明SMS-F作用于病毒进入阶段;分时给药实验显示提取物对已进入细胞的HIV-1没有抑制作用,再次证明了SMS-F作用于HIV进入细胞阶段。结论思茅松松塔提取物SMS-F对HIV-1有很强的抑制活性,其作用机制为抑制HIV-1进入细胞阶段。     

从印度尼西亚药用植物中筛选抗HIV-1活性的植物提取物

采用HIV-1感染的MT-4和MOLT-4细胞,从30种印度尼西亚药用植物中筛选抗HIV-1活性的植物提取物。结果如下:①抗HIV-1活性的初步筛选:在抗HIV生物筛选试验中,有6种植物提取物样品明显抑制HIV-1诱导的细胞病理变化(CPE),它们分别是桃花心木(Swietenia mahagoni)树皮的甲醇提取物(ED≥28.4μg/ml),红花寄生(Loranthus parasiticus)茎、树枝的水提取物     

花椒“心智爽悟”功效的科学内涵研究

目的:运用现代研究手段,逐步揭示花椒"心智爽悟"功效的科学内涵,为临床科学、合理应用提供理论依据。方法:分别测定小鼠口服各花椒提取物的LD_(50),在此基础上,进一步测定其对单胺氧化酶的影响,并运用酚妥拉明、普萘洛尔、阿托品,以及三因素两水平正交分析其主要作用及交互作用。结果:分别测得花椒50%乙醇提取物、95%乙醇提取物、水提物以及挥发油的LD_(50)分别为:0.39原生药g/kg、0.52原生药g/kg、3.10原生药g/kg以及4.62原生药g/kg;MAO-A的IC_(50)为:0.15原生药mg/mL、0.14原生药mg/mL、0.21原生药mg/mL、挥发油对MAO-A的IC_(50)未测出;MAO-B的IC_(50)分别为:0.46原生药mg/mL、0.29原生药mg/mL、0.73原生药mg/mL、6.41原生药mg/mL。酚妥拉明、普萘洛尔以及阿托品均可显著减少花椒95%乙醇提取物所致小鼠的死亡数,死亡率分别达到了57.14%、14.29%、0,其中以阿托品的作用最强,但三者合用仅有少许相加作用,并无明显的系统增效作用。结论:花椒的急性毒性作用是其药理效应的放大,其机制与抑制MAO-A以及MAO-B活性相关,也与其拟胆碱活性明显相关,这些作用是花椒"心智爽悟"功效的内在因素。     

云南山竹子中的抗疟成分(口山)酮

云南山竹子(Garcinia cowa)广泛分布于泰国,在当地其树皮可作为解热剂使用。为了从天然植物资源中寻找新的抗疟药,作者发现该植物树皮的乙醇提取物能抑制体外恶性疟原虫的生长,其IC_(50_为5μg/ml。为进一步确定其有效成分,对乙醇提取物进行     

金花茶种子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

目的 研究金花茶种子乙醇提取物及醇提物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分三个极性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法 采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型测定活性并进行酶抑制动力学研究,通过Lineweave-Burk作图法确定抑制类型。结果 金花茶种子乙醇提取物、乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分均有抑制α-葡萄糖苷酶作用,其IC_(50)分别为37.74、335.90、20.53、17.80μg/ml,活性均高于阳性对照药阿卡波糖(484.90μg/ml)。其中阿卡波糖为竞争性抑制剂,其余均为非竞争性抑制剂。结论 金花茶种子为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,而正丁醇部分与水层部分为其抑制α-葡萄糖苷酶的有效部位。     

绵马贯众总多酚超声提取工艺的优化及其抗氧化活性

目的优化绵马贯众总多酚的超声提取工艺,并评价其抗氧化活性。方法以总多酚提取量为评价指标,在单因素试验基础上采用响应面法对提取时间、乙醇体积分数、料液比进行筛选。然后,通过测定对DPPH自由基清除能力、总还原能力来评价其抗氧化活性。结果最佳条件为提取时间81 min,乙醇体积分数84%,料液比1∶27,总多酚平均提取量3.352 mg/g。绵马贯众提取物对DPPH自由基清除能力、总还原能力的IC_(50)分别为86.47、86.05μg/mL。结论该方法稳定合理,绵马贯众提取物具有较强的抗氧化活性。     

中国五层龙的抗糖尿病及抗炎作用

翅子藤科植物中国五层龙(Salacia chinensis)具有补益、整肠、解热等作用。研究发现斯里兰卡、印度产的网脉五层龙(S.reticulata)及长圆形五层龙(S.oblonga)对与二糖类吸收有关的α-葡糖苷酶有强抑制活性,并已明确其活性成分为salacinol和kotalanol。本次在探讨泰国产的中国五层龙对二糖类吸收影响的同时,还与网脉及长圆形五层龙比较探讨了对醛糖还原酶活性及NO生成的抑制作用。 结果:中国五层龙的80％甲醇提取物对源于大鼠小肠刷状缘膜的α-葡糖苷酶有抑制活性(IC_(50):蔗糖酶为49μg/mL;麦芽糖酶为99μg/mL)。与网脉五层龙及长圆形五层龙比较,抑制活性大致相同。中国五层龙提取物(50mg/kg,po)可明显抑制蔗