开口箭提取物的抗肿瘤作用研究

目的:研究开口箭正丁醇提取部位Z1和Z2,以及总皂甙的体内外抗肿瘤作用。方法:测定Z1、Z2和总皂甙灌胃8天对S180荷瘤小鼠肿瘤重量的抑制作用;MTT法或CCK-8法测定Z1、Z2、以及总皂甙对培养的HepG2和S180细胞增殖的抑制作用。结果:Z10.75 g/kg和1.5 g/kg对S180肿瘤重量的抑制率分别为24.9%和31.5%(P<0.05),但1.5 g/kg给药有30%动物死亡。Z22.0 g/kg和4.0 g/kg的抑制率分别为44.8%(P<0.01)和51.0%(P<0.01),总皂甙0.5 g/kg和1.5 g/kg的抑制率分别为34.5%(P<0.01)和52.2%(P<0.01),均无动物死亡。Z1抑制HepG2和S180细胞生长的IC50分别为33.77μg/m l和22.59μg/m l;Z2的IC50分别为131.20μg/m l和100.38μg/m。l总皂甙对HepG2细胞有强的细胞毒活性,IC50为4.92μg/m。l结论:开口箭提取物Z1、Z2以及总皂甙均有显著的体内、外抗肿瘤作用。     

开口箭提取物体外抗肿瘤实验研究

目的：探讨开口箭提取物体外抗肿瘤作用。方法：采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法。结果：开口箭提取物、总皂苷、30%乙醇洗脱部分和70%乙醇洗脱部分对人宫颈癌Hela细胞和人鼻咽癌CNE-1细胞的抑制作用明显,与阴性对照组比差异有显著性（P〈0.05,P〈0.01）,对Hela细胞的IC50分别为114.99μg/m l、72.25μg/m l、39.40μg/m l和45.82μg/m l,对CNE-1细胞的IC50分别为106.82μg/m l、89.75μg/m l、60.72μg/m l和64.45μg/m l。结论：开口箭提取物体外有抗肿瘤作用。。     

ent-贝壳杉烯糖酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究（英文）

目的：对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性。方法：以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试。结果：化合物1b对细胞株HepG2,Bel-7402,A549,MCF-7,MDA-MB-231均表现出了较好的抑制活性,IC50分别为0.12,0.91,0.35,0.08,0.07μmol·L–1。另外,化合物3c对HepG2（IC50=0.01μmol·L–1）具有较强的抑制作用。结论：化合物1b和3c可以作为潜在的抗肿瘤化合物进行深入研究。     

7-O-氨基酸取代白杨素衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的：设计并合成一系列白杨素衍生物,用MTT法测定化合物抗肿瘤活性,并研究其分子结构与分子对接的构效关系。方法：依次通过取代反应,水解反应,酯化反应,皂化反应等以高产率合成目标产物,并用人胃癌细胞系MGC-803和人乳腺癌细胞株MCF-7通过标准的MTT法测定化合物活性。用Sybyl X-2.0版的Surflex Geom X程序计算分子对接结果。结果：合成了7-O-氨基酸白杨素衍生物6a-6l,并通过与母体白杨素以及阳性对照药物5-氟尿嘧啶（5-FU）比较,评价其对肿瘤细胞的抑制作用。 在这些衍生物中,化合物5b（IC50 = 24.50 ± 2.26 μmol/L）,5k（IC50 = 24.30 ± 2.19 μmol/L）和6f（IC50 = 24.61 ± 2.01 μmol/L）对MGC-803细胞具有更好的抑制活性。化合物5g（IC50 = 13.15±1.73μmol/ L）和5j（IC50 = 12.34 ± 1.25 μmol/L）对MCF-7细胞的抑制活性优于白杨素和5-FU。 结合MTT实验结果,分子对接评分显示出可信的一致性。结论：化合物5b,5d,5g,5j,5k和6f对特定肿瘤细胞具有良好的抗增殖作用。结合分子对接实验,化合物5g值得进一步研究。     

赤芝子实体的化学成分及细胞毒活性的研究

目的对赤芝子实体进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性测定。方法利用硅胶柱层析,SephadexLH-20柱色谱以及HPLC等手段分离纯化得到单体化合物,并进行结构鉴定,通过MTT法对其进行细胞毒活性测定。结果从赤芝子实体中分离并鉴定了3个单体化合物的结构,分别是灵芝醇B(Ⅰ),麦角甾醇(Ⅱ)和过氧化麦角甾醇(Ⅲ),这3个化合物对小鼠肺腺癌LA795细胞的IC50分别为77.9,22.5,84.9μg/m l。结论3种化合物皆有细胞毒活性,其中以麦角甾醇(Ⅱ)为最好。     

熊果酸体外抗胃癌细胞SGC7901机制的研究

目的探讨熊果酸(urso lic ac id,UA)体外抑制胃癌细胞SGC 7901生长的作用机制。方法体外培养人胃癌细胞株SGC 7901,M TT法观察不同浓度UA作用不同时间对细胞生长的影响;不同浓度UA(0~40μm o l/L)处理SGC 7901细胞24 h后,倒置显微镜观察细胞形态变化;荧光染料Hoechst 33258染色和流式细胞仪检测细胞凋亡情况;W estern B lotting法检测凋亡相关蛋白B cl-2和B ax的表达。结果20~40μm o l/L UA可抑制SGC 7901的生长,并呈浓度和时间依赖性,其作用12、24、36、48 h的IC50分别为(57.50±1.18)、(34.28±2.05)、(27.54±1.11)、(24.83±1.02)μm o l/L。20~40μm o l/L UA作用24 h后,SGC 7901细胞变圆,出现不同程度的漂浮;同时细胞被阻滞于G0/G1期并发生凋亡,随药物浓度升高,凋亡率增加,凋亡相关蛋白B cl-2表达减少,B ax无明显变化。结论熊果酸对SGC 7901细胞具有较强的抗肿瘤活性,其机制可能与细胞毒作用、增殖抑制作用以及下调凋亡相关蛋白B cl-2表达而促进凋亡有关。     

傣百解药用部位和非药用部位体外抗肺癌活性对比研究

目的:研究傣百解药用部位根和非药用部位地上部分乙醇提取物不同极性萃取物体外抗肺癌细胞的活性,筛选出傣百解的抗肿瘤活性部位,分析地上部位作为替代药材的可行性。方法:将傣百解地上部位和根干燥粉碎,用95%乙醇回流提取,减压浓缩得到醇提取物;以水分散后,依次用乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到乙酸乙酯部位(A1和B1)、正丁醇部位(A2和B2)和水部位(A3和B3)。采用MTT法测定不同浓度部位对人肺癌细胞A549和H1299增殖的影响。结果:傣百解地上部位和根对两种肺癌细胞株均有一定的细胞毒活性,地上部位的抗肿瘤活性优于根,两个部位中A1和B1萃取物抑制肿瘤细胞增殖活性最强,对A549肿瘤细胞的IC50分别为51.28μg/mL和117.18μg/mL,对H1299肿瘤细胞的IC50分别为63.12μg/mL和95.11μg/mL。结论:傣百解地上部位的抗肿瘤活性优于根,具有替代可行性。     

垫状卷柏中双黄酮抑制黄嘌呤氧化酶的活性研究

目的:探寻垫状卷柏中抑制黄嘌呤氧化酶的活性部位。方法:采用黄嘌呤氧化酶体外抑制实验测定各组分的半数抑制浓度IC50。结果:三个双黄酮成分的混合物Fr5对黄嘌呤氧化酶有强抑制作用(IC50=1.1μg/ml),Fr5继续分离得到的两个组分Fr5-1(IC50=2.9μg/mL)和Fr5-2(IC50=24.0μg/mL),其纯度增高但活性不及Fr5,当重新组合这两个组分时,活性仍然不能恢复或增强。结论:垫状卷柏中对黄嘌呤氧化酶抑制作用最强的部分是三个双黄酮类成分的混合物,继续分离活性减弱。     

阿江榄仁树中齐墩果烷类三萜化合物对呼吸氧爆发过程的心脏保护作用

阿江榄仁树Terminalia arjuna(Roxb.)W.&A中的化学成分主要是鞣质和多种齐墩果烷类三萜化合物。作者首次研究了从该植物树皮中分得的异阿江榄仁酸(arjunic acid,1)、arjungenin(2)及它们的糖苷arjunetin(3)和arjunglucoside(4)对自由基的清除作用,以及对人多形核(PMN)细胞过氧化物的产生与人噬中性白细胞产生次氯酸的影响。分别进行了DPPH试验、氮蓝四唑(NBT)还原试验和鲁米诺增强化学发光试验。结果显示,在DPPH试验中,与维生素C对DPPH的IC50(2.12μg/mL)相比,化合物2显示中等活性,IC50为290.6μg/mL;化合物4的IC50为669.9μg/…     

轮叶婆婆纳中二萜类化学成分的体外抗癌活性研究

目的研究轮叶婆婆纳V eron ica sibirica中二萜类成分的体外抗癌作用。方法以T J905和H eL a细胞为研究对象,采用M TT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛并对初筛活性高的化合物进行剂量依赖性实验,测定其IC50值。结果对轮叶婆婆纳石油醚及醋酸乙酯提取物中的7个二萜类化合物:二氢丹参酮Ⅰ(Ⅰ)、丹参酮Ⅰ(Ⅱ)、丹参酮ⅡA(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、婆婆纳对醌A(Ⅴ)、婆婆纳对醌B(Ⅵ)、弥罗松酚(Ⅶ)进行了体外抗肿瘤活性考察,表明化合物Ⅰ和Ⅳ具有显著的抗癌活性,化合物Ⅰ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为1.038、1.816μg/mL,化合物Ⅳ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为3.637、4.391μg/mL。结论轮叶婆婆纳中的二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮对T J905及H eL a细胞具有较强的生长抑制活性。     

小远志中糖酯类成分及其体外抗黄嘌呤氧化酶活性研究

目的研究小远志Polygala sibirica var.megalopha中的糖酯类化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性,并分析其构效关系。方法小远志75%乙醇提取物通过D101大孔树脂,依次用水和35%、65%、95%乙醇洗脱,采用尿酸生成法检测出65%乙醇洗脱部分抗黄嘌呤氧化酶活性最高(IC50=10.83μg/m L),对该部分采用多种柱色谱方法进行分离纯化,结合活性追踪,得到4个对黄嘌呤氧化酶具有高抑制活性的糖酯类化合物。结果 4个糖酯类化合物分别鉴定为远志寡糖酯A(1)、3,6′-二芥子酰基蔗糖(2)、3′-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-苯基蔗糖(3)、3′-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-4-苯基蔗糖(4),均为首次从该植物中分离得到。化合物1、3、4对黄嘌呤氧化酶的IC50分别为9.5、10.2、7.7μmol/L,比对照品别嘌呤醇(IC50=11.2μmol/L)抑制作用略强,而化合物2(IC50=1.3μmol/L)则显示出更强的抗黄嘌呤氧化酶活性,推测该类糖酯结构中苯乙烯基与糖基相连的结构片段是发挥药效的重要基团。结论糖酯类化合物作为新的黄嘌呤氧化酶高效抑制剂,具有开发成为抗痛风药的潜力。     

3种中草药滴眼液对不同细胞株的体外细胞毒作用

目的:探讨3种中草药滴眼液对体外培养的人癌细胞和正常细胞的细胞毒作用。方法:采用噻唑蓝(MTT法)测定鱼腥草滴眼液、葛根素滴眼液和双黄连滴眼液对6种细胞株(CNE2、G lc-82、HRPE、F ibro、3T3和ECV-304)的细胞毒作用并以半数抑制浓度(IC50)进行评价。结果:鱼腥草滴眼液对人癌细胞CNE2和G lc-82的IC50分别为11.5±0.25μl/m l和24.0±0.8μl/m l;对正常细胞HRPE、F ibro、3T3和ECV-304细胞的IC50分别为18.0±3.5μl/m l、52.0±14.0μl/m l、17.5±3.5μl/m l和17.5±1.3μl/m l。葛根素滴眼液对CNE2和C lc-82细胞的IC50为9.8±2.3μl/m l和17.0±5.0μl/m l,对ECV-304细胞的IC50为10.5±0.95μl/m l,而对HRPE、F ibro和3T3的IC50均>110μl/m l。双黄连滴眼液对CNE2、G lc-82细胞的IC50为18.9±5.0μl/m l和23.9±0.6μl/m l,对HRPE细胞的IC50为113.9±25.6μl/m l,对F ibro、3T3和ECV-304的IC50均>100μl/m l。结论:鱼腥草滴眼液对人癌细胞和正常细胞均有显著的细胞毒作用。葛根素滴眼液和双黄连滴眼液对正常细胞无明显的细胞毒作用。     

乌骨藤化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究乌骨藤Marsdenia tenacissima化学成分及其抗肿瘤活性。方法乌骨藤80%乙醇提取物的氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位通过硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、ODS色谱柱进行分离纯化,根据波谱数据对所得化合物结构进行鉴定,再通过MTT法评价其抗肿瘤活性。结果从中分离出10个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)、乌骨藤苷H(2)、乌骨藤苷G(3)、乌骨藤苷I(4)、绿原酸(5)、野黄芩素四甲醚(6)、山柰酚-4'-甲醚(7)、山柰酚(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10)。化合物8对胃癌细胞MKN-45和SGC-7901有较显著的抑制作用,IC50分别为48.87μg/m L和54.71μg/m L。结论化合物6~8为首次从该植物中分离得到,而且化合物8的抗肿瘤活性较强。     

獐牙菜中酮类提取物抗HBV体外实验研究

目的:通过体外实验,探讨獐牙菜属植物抗HBV作用物质基础。方法:将贵州獐牙菜酮类提取物4、6分别作用于HBV DNA转染人肝癌细胞系2215细胞,通过检测第8 d的细胞培养液中HBsAg、HBeAg的变化来评价其抗HBV效果。结果:提取物4多数浓度对HBsAg、HBeAg表达有显著抑制作用(P<0.05~0.01),测得对HB-sAg、HBeAg的IC50分别为18.4μg/m l、22.8μg/m l;TI值分别大于6.8、5.5;提取物6多数浓度对HBsAg、HBeAg表达有极显著抑制作用(P<0.01),测得对HBsAg、HBeAg的IC50分别为16.1μg/m l、32.7μg/m l,TI值分别大于15.5、7.6。结论:酮类提取物4、6为体外抗HBV的活性成分。     

小花鬼针草中咖啡酰奎宁酸类成分及其抑制组胺释放活性

目的研究小花鬼针草B id ens p arv if lora全株的化学成分,并通过抑制组胺释放活性方法寻找生物活性化合物。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离化合物,运用1D NM R,2D NM R等波谱法鉴定了化学结构,通过组胺抑制实验探讨抗炎活性。结果分离鉴定6种咖啡酰奎宁酸类化合物及其甲酯,分别是3,5-二氧咖啡酰奎宁酸(3,5-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅰ)、3,4-二氧咖啡酰奎宁酸(3,4-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅱ)、4,5-二氧咖啡酰奎宁酸(4,5-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅲ)、4-氧-咖啡酰奎宁酸(4-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅳ)、5-氧-咖啡酰奎宁酸(5-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅴ)、4-[3-(3,4-二羟基苯基)-丙烯酰氧基]-2,3-二羟基-2-甲基-丁酸{4-[3-(3,4-d ihydroxy-pheny l)-acry loy loxy]-2,3-d ihydroxy-2-m ethy l-bu tyric ac id,Ⅵ}。结论所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物Ⅵ为新化合物。这些化合物显示一定的抑制组织胺释放活性。     

华泽兰化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究华泽兰的化学成分及其抗肿瘤活性。方法:采用正相硅胶柱层析、制备薄层层析及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构,利用MTT比色法评价6个化合物的肿瘤细胞毒活性。结果:从华泽兰乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为:eupalinilide G(1)、8β-(4'-hydroxytigloyloxy)-5-desoxy-8-desacyleuparotin(2)、3-(hydroxymethyl)-1,13,14,15-tetrahydroxy-7,11,15-trimethyl-2,6,10-hexadecatriene(3)、3-(hydroxymethyl)-1,13,15-trihydroxy-7,11,15-trimethyl-2,6,10-hexadecatrien-14-yl acetate(4)、eupafolin(5)、hiyodorilactone B(6)。化合物2对人胃癌HGC-27细胞及小鼠黑色素瘤B16细胞的IC50分别为4.29μg/m L、5.53μg/m L。结论:其中,化合物2~6为首次从华泽兰中分离得到;化合物2对HGC-27细胞有显著的细胞毒活性。     

白背叶提取物A的体外抗肿瘤活性研究

目的观察白背叶提取物A对肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法采用四唑盐比色试验(MTT法),以半数抑制浓度(IC50)为评价抗肿瘤活性强度的指标,分别对HL60人白血病细胞、Hela人宫颈癌细胞、A375人黑色素瘤细胞、MCF7人乳腺癌细胞4种常见的人恶性肿瘤细胞进行抗肿瘤活性的筛选。结果白背叶提取物A在浓度为10μg/ml时对HL60(P<0.05)、Hela(P<0.05)、A375(P<0.05)、MCF7(P<0.01)即有明显抑制作用(P<0.05或P<0.01),其IC50分别为29.64,30.36,36.65,42.81μg/ml。结论白背叶提取物A对以上4种肿瘤细胞的增殖均有抑制作用。     

沉香挥发性成分与其抗肿瘤活性的灰色关联度分析

目的对沉香挥发性成分与其体外抗肿瘤活性进行灰色关联度分析。方法 GC-MS法分析4种沉香三氯甲烷提取物的挥发性成分,磺酰罗丹明B(SRB)比色法测定其对Hep G-2、SF-268、MCF-7、NCI-H460细胞株的IC50,再通过灰色关联度分析成分峰面积相对含有量与相应IC50的相关性。结果沉香挥发性成分主要有倍半萜、色酮、甾体,对4种肿瘤细胞株的IC50在11.11~58.55μg/m L之间。与抗肿瘤活性关联度大于0.70的18个挥发性成分中,有6个2-(2-苯乙基)色酮、3个甾体、8个倍半萜。保留时间202.3 min的2-(2-苯乙基)色酮和豆固酮表现出较强的抗肿瘤活性,与4种肿瘤细胞株的IC50关联度均在0.8以上。结论沉香挥发性成分中的2-(2-苯乙基)色酮化合物在其抗肿瘤活性方面具有重要的作用。     

黄芩苷铜和铝配合物的合成及其生物活性研究

目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。结果:反应所得黄芩苷铜和黄芩苷铝的产率分别为73.93%,91.08%,黄芩苷铜(黄芩苷铝)对上述菌的MIC(mol.L-1)分别为0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.000 5),黄芩苷铜(黄芩苷铝)对A549,HepG2的IC50(μmol.L-1)分别为89.6(138.8),22.6(97.2),巨噬细胞经160μmol.L-1的黄芩苷、黄芩苷铜和黄芩苷铝作用后对A549的抑制率分别为43.52%,80.89%,52.66%。结论:小鼠急性毒性试验表明配合物无毒,抗菌抗肿瘤活性及对巨噬细胞抗肿瘤作用均为黄芩苷铜>黄芩苷铝>黄芩苷。     

阿诺宁各组分的抗肿瘤活性和急性毒性比较研究

目的阿诺宁(Anuoning)是具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物。对阿诺宁(A)及其主要成分(B)、非主要成分(C)3个组分进行抗肿瘤活性和急性毒性对比试验。方法用MTT法测定阿诺宁各组分对各种人癌细胞、正常细胞和耐药性(MDR)细胞的细胞毒作用,用小鼠肿瘤S180模型进行体内抗肿瘤试验。应用Bliss方法计算小鼠的半数致死量(LD50)。结果A、B、C在1×10-4～10.0μg/mL质量浓度时,对人癌细胞CNE2的IC50分别为3.1×10-4、4.3×10-3、0.19μg/mL;对Bel-7402细胞的IC50分别为0.078、0.043、0.39μg/mL;对KB细胞的IC50依次为0.46、0.24和1.26μg/mL;对MCF-7细胞的IC50分别为1.72、2.97、>10μg/mL;在上述质量浓度下对人体正常脐血管内皮细胞(ECV304)的IC50分别为0.39、0.27、0.99μg/mL。在10μg/mL质量浓度时,A、B、C组分对人体正常肝细胞(CLC)的平均生长抑制率均小于20%。A、B、C组分对多药耐药(MDR)细胞MCF-7/Adr的IC50分别为0.32、3.15、>10μg/mL,对KBV200细胞的IC50分别为0.027、0.72、0.83μg/mL。在体内试验中,A在30μg/kg,对小鼠肿瘤S180的3批实验的平均抑瘤率为(52.8±9.5)%(P<0.05～0.001);B在15、30和60μg/kg剂量时的平均抑瘤率依次为(40.1±5.7)%、(50.7±10.3)%、(61.9±3.7)%(P<0.05～0.001);C在45、90和180μg/kg剂量下的平均抑瘤率分别为(32.7±3.4)%、(33.5±0.6)%、(30.6±7.3)%(P<0.05～0.01)。对小鼠ip一次A、B、C的LD50及其95%可信限分别为1.38mg/kg和0.97～1.95mg/kg,0.39mg/kg和0.36～0.43mg/kg,2.39mg/kg和2.12～2.69mg/kg。结论A、B、C组分在体内外试验均显示不同程度的抗癌活性,其中A的抗肿瘤活性强,毒性较小。MDR细胞对A、B、C组分均不产生抗药性。