苦豆子总碱注射液的药理研究

苦豆子总碱(又称WFK)的药理作用已经在兔子、大鼠、小白鼠等实验动物上进行了研究。实验结果表明:WFK具有增加体液免疫和细胞免疫的作用,腹腔注射WFK可以引起小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力,ERFC形成率增加。实验也证明,WFK明显的抑制由于炎症刺激物以及巴豆油诱发的毛细血管渗出的增加。另外,发现WFK也可以抑制蛋清诱发的大白鼠后肢水肿和由圆纸片诱发的大鼠肩部肉芽肿,WFK的抗炎作用不如氢化可的松。WFK的抗菌和解热作用无效。     

苦豆子总碱抗辐射效应观察

苦豆于总碱药理研究证人＊妊L具有增强机体免疫功能及抗炎等作川U"',三州【学院附属第一医院药剂科用其制成各种车I型后供临床应用,妇产科将苦豆于制剂m作常规7h炎药品,IDfo床疗效较好,目前还用于于宫颈癌合并感染放疗病人,们该药有无抗辐射作用尚未见报道、我们m小鼠复制急性放射病模型,观察了苦o子总碱的抗抽时效应,为临床应用该药提供厂理论依据。l材料、方法和结果回．1材料动物：昆明种小鼠,雄性,18一旦g,K生部兰州生物制品所提供。药品：苦豆子总碱注射液,批c％0m1,切工州医学院附属第一医院药剂科提供;PI－M,批号s…     

苦豆子总碱的体外抗菌活性研究

目的：了解苦豆子总碱的体外抗菌活性,方法：以琼脂稀释法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆了总碱的体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）及最低杀菌浓度（ＭＢＣ）等。结果：苦豆子总碱体外对１０余种２０６株试验菌均有抑菌作用,其ＭＩＣ是１０～４０ｍｇ／ｍｌ,大于３～５ＭＩＣ的浓度对上述试验菌有杀菌作用。苦豆子总碱在碱性环境下抑菌作用较强,细菌接种量可影响其ＭＩＣ,血清含量对ＭＩＣ无明显影响。结论：苦豆子总碱有广谱抗菌     

离子交换法制备苦豆子总碱注射液

<正> 苦豆子(Sophora alopecuroides L.)系豆科槐属植物,别名苦甘草、苦参草等。本品在西北地区分布极广。祖国医学中早有记载,具清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。我院自1973年以来采用本品地上部分(包括茎、叶、种子)为原料经提取制成各种制剂(注射液、阴道片、内服片、滴眼剂、滴耳剂、     

苦豆子总碱对大鼠膀胱逼尿肌作用机制研究

目的:观察苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠膀胱离体肌条的作用及机制。方法:采用恒温灌流浴槽,记录膀胱逼尿肌收缩波的振幅、持续时间、收缩面积和频率,给予TASa(5、10、20、40、80 mg/L)观察其量效关系(r);将标本分为正常组(NS)、TASa、TASa+异搏定(10-7mg/L)、TASa+酚妥拉明(10-6mg/L)、TASa+苯海拉明(10-6mg/L)、TASa+消炎痛(10-6mg/L)和TASa+阿托品(10-6mg/L)七组探讨TASa兴奋逼尿肌的作用机制。结果:TASa能增强逼尿肌收缩的振幅、持续时间和收缩面积,并有量效依赖性(振幅r=0.95,t=5.43,P<0.05;持续时间:r=0.97,t=7.99,P<0.01;收缩面积:r=0.97,t=7.03,P<0.01),从TASa(20 mg/L)浓度开始可加快其收缩频率(P<0.01)。异搏定可抑制TASa兴奋逼尿肌的作用,而阿托品、苯海拉明、消炎痛和酚妥拉明则无影响。结论:TASa可能是激活Ca2+通道,升高胞浆内Ca2+触发逼尿肌的收缩。     

苦豆子总碱对大鼠血流动力学的影响

目的研究苦豆子总碱对大鼠血流动力学的影响。方法将24只SD大鼠随机分为三个剂量组(1、2和4mg/kg),静脉注射方式给药,用股动脉插管、右颈总动脉心室插管和连续记录肢体Ⅱ导联心电图的方法观察其心率(HR)、收缩压(SP)、舒张压(DP)、平均动脉血压(AP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张压(LVDP)、左心室平均压(LVAP)、左心室终末舒张压(LVEDP)、左心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)、左心室开始收缩至dp/dtmax的间隔时间(t-dp/dtmax)、左心室内压最大下降速率(-dp/dtmax)和等容舒张时间室内压下降的时间常数(T)的变化。结果静脉注射苦豆子总碱1、2和4mg/kg后,均能使大鼠心率显著减慢(P<0.01),显著降低SP、DP、AP、LVSP和T值(P<0.01);对LVDP、LVEDP和t-dp/dtmax的影响无显著影响(P>0.05)。静脉注射苦豆子总碱2和4mg/kg能抑制左室内压最大变化速率(±dp/dtmax)和降低LVAP(P<0.05)。结论苦豆子总碱有减慢大鼠心率,降低动脉血压,抑制心肌收缩和舒张功能的作用。     

苦豆子总碱对自发性高血压大鼠动脉血压影响

目的 :探讨苦豆子总碱(total alkaloid of Sophora alopecuroides,TASA)降低自发性高血压大鼠(SHR)动脉血压的机制。方法 :(1)将42只16周龄的SHR随机分为SHR模型对照组、TASA组和5组拮抗剂(左旋硝基精氨酸、甲烯蓝、维拉帕米、普萘洛尔和吲哚美辛)组;另取8只同周龄Wistar大鼠作为正常对照组。TASA组:股静脉注射TASA(2、4和8 mg·kg~(-1));拮抗剂组:先分别注射对血压无影响的阻滞剂后,再给TASA(8 mg·kg~(-1));SHR组和正常组注射等量生理盐水。经颈总动脉插管记录各组给药前后的动脉血压。(2)颈动脉血压记录30 min以后,抽取正常组、SHR组和TASA组大鼠的血液2 mL,提取血清,以酶联免疫法测定各组NO、ET-1和AngⅡ的含量。结果 :(1)TASA能显著降低SHR的血压,并具有量效依赖性(SBP:r=0.83,t=56.52,P0.01;DBP:r=0.78,t=45.92,P0.01;MAP:r=0.83,t=54.43,P0.01)。维拉帕米、左旋硝基精氨酸和甲烯蓝可明显抑制TASA(8 mg/kg)的降压效应(P0.01);而吲哚美辛、普萘洛尔对TASA的作用无影响。(2)SHR组的ET-1和AngⅡ明显高于正常组,而NO低于正常组(P0.05);TASA组的ET-1和AngⅡ显著低于SHR组,而NO则高于SHR组(P0.05)。结论 :TASA降低SHR血压与其恢复血管内皮细胞功能释放NO的增多和减少细胞钙内流有关。     

苦豆子总碱注射液中苦参碱和槐果碱的含量测定

目的用反相液相色谱法测定苦豆子总碱注射液中苦参碱、槐果碱的含量。方法用YMC．packed ODS—A（150mmx4．6mm,5pm）色谱柱。以V（乙腈）：V（0．05mol／LKH2PO3）：V（三乙胺）：12：88：0．18为流动相,紫外检测波长210nm,流速1．0mL／min,柱温为25。C。结果在所确立的色谱条件下,两种生物碱得到很好地分离,标准曲线显示苦参碱、槐果碱分别在5-60μg／mL和2-40μg／mL范围内线性关系良好,平均回收率分别为96．4％和95．2％,RSD分别为2．2％和1．2％。结论测定方法简便、快速、准确,可用于苦豆子总碱注射液中苦参碱、槐果碱的含量测定。     

苦豆子总碱对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用

目的:研究苦豆子总碱(total alkaloid of sophora alopecuroides,TASA)对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用和作用机制.方法:实验小鼠按体重随机分为空白对照组、模型组、联苯双酯阳性对照组、TASA低、中、高剂量组,连续灌胃给药7 d,然后以50％乙醇制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平,计算小鼠肝脏指数,显微镜下观察肝脏病理切片.结果:与空白对照组相比,模型组小鼠ALT、AST和MDA含量升高(P<0.05),SOD活性下降(P<0.05),HE染色显示肝细胞索排列紊乱,肝细胞肿胀、炎症细胞浸润且呈现大小不一的空泡;给药组与模型组相比,TASA组小鼠血清中ALT、AST、MDA含量降低(P<0.05),SOD活性升高(P<0.05);HE染色显示TASA组肝组织病理学变化减轻.结论:TASA对酒精所致的小鼠肝脏损伤具有一定的保护作用,这可能与TASA能减轻氧化应激作用有关.     

复方苦豆子总碱注射液治疗内痔120例临床观察

我们临床应用复方苦豆子总碱注射液治疗内痔取得较好的效果。现将初步观察的120例总结如下。 一、一般资料:120例男性69例,女性51例;最小9岁,最大62岁,以31—50岁为最多;病程最短二个月,最长者20年以上;其中一期内痔41例,二期35例,三期29例,混合痔15例。     

苦豆子总碱对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

目的:探讨苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠离体子宫平滑肌自发收缩的影响及机制。方法:将大鼠离体子宫平滑肌置于恒温灌流肌槽中,累积加入不同浓度TASa溶液,记录肌肉收缩活动的变化,并观察其量效关系(r);分为正常组、缩宫素、TASa、TASa+异搏定、TASa+酚妥拉明、TASa+苯海拉明、TASa+消炎痛和TASa+阿托品8组以探讨其作用机制。结果:TASa能增强子宫平滑肌的收缩幅度、收缩时程和收缩面积,并有量效依赖性(幅度:r=0.99,t=21.54,P<0.01;时程:r=0.93,t=11.98,P<0.01;收缩面积:r=0.94,t=11.24,P<0.01),但对收缩频率(次/5 min)无影响(正常组:3.93±0.12,TASa:3.92±0.08,P>0.05);TASa增强子宫平滑肌收缩时程和收缩面积的效应强于缩宫素;异搏定和酚妥拉明可减弱TASa收缩平滑肌的效应,而阿托品、苯海拉明和消炎痛则无影响。结论:TASa能增强子宫平滑肌的收缩作用,其机制可能是通过L-钙通道和α受体升高胞浆内Ca2+有关。     

复方苦豆子总碱注射液对鸡肉垂枯萎作用的初步实验研究

苦豆子(Sophora aLopecuroides L)系豆科槐属植物,含有生物碱,鞣质,皂甙,有机酸等成分。其味苦寒,全草为药,具有清热解毒,祛风燥湿,止痛杀虫和消炎抗癌作用②、③。本研究还依其生物碱的收缩血管作用④,与具腐肌枯肉的明矾(即硫酸钾铝)⑤制备成复方注射液,通过对鸡肉垂桔萎作用的实验,探索其可能用于消痔的治疗功能,试图为治疗内痔寻找一种有效,安全,价廉的新制剂。     

中草药苦豆子总生物碱的含量测定方法

我院自1973年应用苦豆子(Sophora alopecuroides L.)制剂治疗宫颈糜烂及阴道炎以来,为了保证疗效及用药安全,我们曾进行了苦豆子总生物硷(下称总硷)含量测定的探索,由于总硷为液态,易于吸收空气中的水分,并含有微量杂质,因此用重量法测定,其准确度难以掌握,     

RP-HPLC法测定苦豆子总碱注射液中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量

目的建立苦豆子总碱注射液的含量测定方法。方法采用RP—HPLC法同时测定苦豆子总碱注射液中的槐定碱、苦参碱、槐果碱的含量。结果槐定碱、苦参碱、槐果碱的线性范围分别为7．32～732、1．43～143、0．372～37．2μg／mL,平均回收率分别为101．3％、98．74％、99．58％,RSD分别为0．86％、1．32％、1．13％。结论该方法简便、准确、重现性好,可作为苦豆子总碱注射液中生物碱的质量控制方法。     

HPLC-MS检识苦豆子总碱双层包衣微丸入血成分

目的:应用HPLC-MS对苦豆子总碱双层包衣微丸比格犬给药后的入血成分进行定性研究。方法:以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,在电喷雾离子源(ESI)正离子模式下,采用多反应检测(MRM)模式进行检测。结果:HPLC-MS可同时检测出苦豆子总碱中7种生物碱,从苦豆子总碱双层包衣微丸的比格犬血浆中鉴定出苦豆碱、金雀花碱、槐定碱、苦参碱、氧化苦参碱。结论:建立了一种快速、高效的HPLC-MS方法同时分离苦豆子总碱中的生物碱,可为苦豆子总碱双层包衣微丸的药代动力学以及入血成分的药效学等方面研究提供理论依据。     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1．00×10^-5、1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组：阿托品＋苦豆子总碱组、酚妥拉明＋苦豆子总碱组、异搏定＋苦豆子总碱组、苯海拉明十苦豆子总碱组、消炎痛＋苦豆子总碱组、六烃季铵＋苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10^-6mmol·L^-1、酚妥拉明10^-6mmol·L^-1、异搏定10^-7mmol·L^-1、苯海拉明10^-6mmol·L^-1、消炎痛10^-6mmol·L^-1、六烃季铵10^-5mmol·L^-1后2min再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E^＋生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高（P〈0．01）;异搏定（10^-7mmol·L^-1）能明显降低苦豆子总碱（1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1）对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响（P〈0．01）。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca^2＋通道有关。     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1.00×10-5、1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组:阿托品+苦豆子总碱组、酚妥拉明+苦豆子总碱组、异搏定+苦豆子总碱组、苯海拉明+苦豆子总碱组、消炎痛+苦豆子总碱组、六烃季铵+苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10-6mmol.L-1、酚妥拉明10-6mmol.L-1、异搏定10-7mmol.L-1、苯海拉明10-6mmol.L-1、消炎痛10-6mmol.L-1、六烃季铵10-5mmol.L-1后2m in再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E+生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高(P<0.01);异搏定(10-7mmol.L-1)能明显降低苦豆子总碱(1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1)对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响(P<0.01)。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca2+通道有关。     

苦豆子注射液

豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroi-des L.)是西北地区民间常用的中草药,具有清热解毒、祛风燥湿、杀虫等作用。据报道,新疆、青海和甘肃等省(区),以其全草制剂内服,治疗急性菌痢、肠炎;甘肃武威等地以其全草制剂外用,治疗滴虫性阴道炎、宫颈糜烂等妇女病,都获得较好的疗效。我们试制了苦豆子注射液,在本院妇产科、外科、内科、皮肤科临床使用,都取得一定疗效,其中,妇产科用于治疗阴道白斑病,有效率达90%。     

苦豆子不同生长期不同器官总生物碱含量的动态变化研究

目的考察不同生长期和不同器官苦豆子总生物碱的含量,以确定苦豆子的适宜药用部位及合理的采收期。方法采用醇溶法提取苦豆子总生物碱,用酸碱滴定法测定总生物碱的含量。结果不同器官总生物碱含量变化较大,籽中最高,根中最低;不同生长期根、叶、花、籽中总生物碱含量变化不显著,茎中呈现随月份的增长,含量递减的趋势（5月份最高）;结论建议苦豆子采收期为果实成熟期,以地上部分入药。     

莲心总碱的心血管药理及有效成分的研究

莲心总碱是从睡莲科莲属植物莲(Nelumbonuci-fera)的成熟种子的绿色胚芽中提取的总生物碱。中医认为莲子心具有清心火、安神之功效,用于心烦、少眠、口舌生疮、高血压等症。从莲心总碱中分离的甲基莲心碱可降低正常大鼠及高血压大鼠的血压,抗动物心律失常。但甲基莲心碱的分离过程复杂,产量低,应用于临床有困难。莲心总碱的分离过程简单,其主要成分是甲基莲心碱及莲心碱。本文旨在研究莲心总碱的药理作用及毒性。