右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的制备

目的: 优选右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的处方组成与制备工艺。方法: 单因素试验考察填充剂、崩解剂的选择;比较崩解时间;根据分散片的要求,以10 min的累积溶出度和崩解时间为评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验对处方进行筛选;优选制备工艺并对处方与工艺进行重复性考察。结果: 右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的最佳处方组成:右旋布洛芬β-环糊精包合物 50%,MCC 22.5%,乳糖10.5%,PVPP 10%,L-HPC 5%。结论: 右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片处方设计简单合理,工艺稳定,重复性好。     

吲哚美辛-β-环糊精包合物制备工艺优化

［摘要］目的采用饱和水溶液法制备吲哚美辛 β 环糊精包合物,优化其制备工艺。方法采用正交设计研究吲哚美辛与β 环糊精的投料摩尔比、包合温度和介质的极性对包合作用的影响,优选出饱和水溶液法制备吲哚美辛 β 环糊精包合物的最佳工艺条件,采用差示热分析法和溶出度法进行包合物的物相鉴定。 结果差示热分析和溶出度实验结果表明吲哚美辛已形成包合物,以包合率为评价指标,正交实验筛选的最佳工艺条件为包合温度60 ℃,投料比为1：1.5,丙酮/水为1：4,采用优化工艺制得的包合物包合率为98.5%。结论在所考察的3个因素中,温度对吲哚美辛 β 环糊精包合物的包合率有显著影响。     

正交设计反向滴加法包合尼群地平及其片剂的制备

目的:采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物,并以包合物为原料制成片剂,提高片剂的体外溶出度。方法:以包封率、收率、载药量为指标,采用加权评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺。以粉末直接压片法制备尼群地平包合物片剂,测定其在4种不同介质(含0.15%聚山梨酯-80的水溶液、p H1.2盐酸溶液、p H 4.0醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出度。结果:采用“反加法”,最佳包合工艺为包合温度70℃,尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2,醇水比为2∶5,包合时间2 h。包合物包封率可达79%,收率为84%,载药量为14%。所制备片剂的体外溶出度显著提高,45 min时溶出度>70%。结论:采用最佳包合工艺制备的包合物可显著改善尼群地平的溶出性能,所制备的包合物片剂能达到日本橙皮书的要求。     

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

阿归养血颗粒油状物β-环糊精包合工艺研究

目的应用多指标综合评分法结合正交设计,优选阿归养血颗粒油状物β-环糊精最佳包合工艺。方法以包合物油利用率、包合物含油率、包合物收得率为考察指标,经多指标综合评分法结合正交设计,考察油状物/β-环糊精(mL/g)、包合时间、包合温度、乙醇/油状物(%)等因素,最终确立阿归养血颗粒油状物β-环糊精最佳包合工艺。结果最佳包合工艺:即油状物/β-环糊精为1:10,包合温度为40℃,乙醇/油状物为20%,包合1 h。结论采用多指标评分法结合正交设计优选得到阿归养血颗粒油状物最佳包合工艺,为阿归养血颗粒制备及相关研究提供了一定理论依据。     

盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物口腔速溶片的研制

目的:采用普通制片技术,制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物口腔速溶片.方法:以颗粒流动性及可压性、崩解时限为指标,采用正交设计试验,对处方进行优选.结果:按优化处方制备的口腔速溶片硬度为3 kg的样品崩解时间为20 s,在口腔中30 s内崩解.结论:优化处方的西替利嗪-β-环糊精包合物口腔速溶片体外溶出度明显优于普通片剂.     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

茅莓分散片的制备及溶出度测定

目的 优选茅梅分散片的制备工艺,并测定其溶出度。方法 在单因素试验的基础上,以微晶纤维素（MCC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）为影响因素,崩解时间为评价指标,采用中心复合设计-效应面法优化茅莓分散片的处方工艺。再以茅莓总皂苷为指标,参考中国药典方法测定溶出度。结果最优处方工艺为茅莓总皂苷浸膏粉用量为36.9%,MCC用量为42%,PVPP用量为13%,L-HPC用量为8%,微粉硅胶用量为0.1%,模型相关系数较高。所制分散片崩解时间小于3 min,在50 min时,累积溶出度达到88%以上。结论 优选工艺稳定可靠,可用于茅莓分散片的制备。     

尼群地平β-环糊精包合物的研制

目的：研究尼群地平β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法：采用饱和水溶液法，通过正交试验设计，以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标，综合评分后确定最佳制备工艺。结果：最佳制备工艺为尼群地平：β-环糊精(摩尔比，1：1)，包合时间为30min，包合温度为70℃；尼群地平经β-环糊精包合后，45min溶出度为原料药的5．4倍，证明有包合物形成。结论：采用最佳制备工艺制成的包合物收率高，溶出快，有助于提高其体内的生物利用度，为尼群地平加工制成各种剂型开辟了良好的前景。     

氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及工艺优化

目的 研究优化氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺。方法 采用羟丙基-β-环糊精包合,高效液相测定包合物中氯雷他定的含量,按正交试验设计方案,设定对包合率影响较大的4因素即投料比、包合时间、转速和温度,各因素设定3水平,研究氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物最佳包合工艺。结果 采用正交试验方法,经过计算和综合分析得出氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的最佳包合工艺为投料比1∶4,包合时间3 h,搅拌速度500 r/min,温度60℃;该工艺试制3批产品,平均包合率为(91.02±1.49)%;加速稳定性试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物稳定性较好,溶出度试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物溶出度为97.67%。结论 该优选工艺可用于包合氯雷他定羟丙基-β-环糊精,且所得包合率较高。     

黄芩苷-β-CD包合物胶囊的制备和体外溶出度测定

目的：研究黄芩苷-β-CD包合物的制备方法及其胶囊体外溶出度的测定。方法：用正交试验优选黄芩苷够-CD包合物的最佳制备条件,采用饱和水溶液法制备包合物;并分别将黄芩苷-β-CD包合物和黄芩苷与β-CD物理混合物制成胶囊,以蒸馏水为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较黄芩苷-β-CD包含物胶囊与黄芩苷和β-CD物理混物胶囊的溶出速度和溶出量。结果：黄芩苷与-β-CD的最佳包合条件为：黄芩苷与β-CD的比例为1：2．5,包合时间为1．5h,包合温度为65℃;黄芩苷-β-CD包合物胶囊的体外累积溶出度大于黄芩苷与-β-CD物理混合物胶囊。结论：黄芩苷-β-CD包合物制备工艺简单易行．包合物胶囊水溶性好,体外溶出快。     

优选舒心通脑胶囊中冰片β-环糊精包合物制备工艺

目的：优选舒心通脑胶囊中冰片β-环糊精包合物的最佳包合工艺。方法：采用正交试验设计,以包合率和包合物收率为评价指标,优选最佳工艺条件。结果：最佳包合工艺为：冰片β-环糊精质量比1：8,包合温度40oC,包合时间1．5h。结论：该制备工艺简便,稳定,适合工业化生产。     

正交试验法优选营心宁胶囊挥发油β-环糊精包合工艺

目的：优选营心宁胶囊中β-环糊精（β-CD）包合挥发油的最佳工艺。方法：采用L9（34）正交试验法,以包合物中含油量为考察指标,以挥发油∶β-CD、包合温度、包合时间及搅拌速度为考察因素优选工艺。结果：优选的包合工艺为：挥发油∶β-CD为1∶9,包合温度40℃,包合时间为30 min,搅拌速度800 r· min^-1。结论：优选的工艺简便可行,稳定性好,挥发油提取量最高。     

正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺,并进行包合物鉴定。方法:以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标,对搅拌法、超声法和研磨法进行优选;以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素,上述综合得分为评价指标,采用正交试验优选最佳包合工艺,并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果:最佳包合方法为超声法,最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1:10(V:m),HP-β-CD的浓度为40%,包合时间80min,包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论:春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行,可为实际生产研究提供一定的试验依据。     

西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果。方法：以西罗莫司与HP-β-CD之比（mol：mol）、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证。结果：最佳工艺为：西罗莫司与HP-β-CD之比为1：6（mol：mol）、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4%（RSD=1.16%）,平均收得率为86.5%（RSD=0.83%）;随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18μg·mL-1增加到49.97μg·mL-1;包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致。结论：HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度。     

妇康乐胶囊中挥发油提取及其β-环糊精包合工艺的研究

目的：研究妇康乐胶囊中挥发油的提取及β-环糊精包合的最佳工艺。方法采用正交试验法,以挥发油提取率为指标,提取时间、浸泡时间、加水量为因素优选妇康乐胶囊挥发油提取工艺;以挥发油包合率为指标,β-环糊精与挥发油的比例、包合温度、包合时间为因素优选β-环糊精包合工艺。结果挥发油的最佳提取工艺为取药材适量,加10倍量水,浸泡时间2h,水蒸气蒸馏4h;最佳包合工艺为β-环糊精与挥发油投料比8∶1（g∶mL）,在包合温度为60℃的条件下搅拌包合1.5h。结论优选的提取及包合工艺稳定可行。     

氢醌-β-环糊精包合物处方及制备工艺研究

目的：对氢醌-β-环糊精包和物（HD-β-CD）的处方及制备工艺进行优化。方法：采取饱和水溶液法制备HD-β-CD,用正交试验设计,分别以包合率和成品率为指标,筛选HD-β-CD的最佳处方及制备工艺,并采用形态观察、化学试剂法及差示扫描分析对其进行了验证。结果：HD-β-CD的最佳处方及工艺为：HD与β—CD质量比为1：2,包和温度为30℃,搅拌时间为6．5h,搅拌速度为180r·min^-1。验证试验结果均证实HD-β-CD的形成。结论：优选的HD-β-CD的包合率及成品率均较好,该处方及制备工艺较优,HD-β-CD成功包合。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

目的:探讨恩诺沙星β-环糊精包合物的制备工艺并对制剂进行质量考察.方法:采用饱和水溶液法制备恩诺沙星β-环糊精包合物,通过L9(34)正交试验设计,以药物的包封率为考察指标,综合评定后确定最佳制备工艺.结果:最佳包合条件恩诺沙星与β-环糊精比例为1:3、包合时间为1.5h、包合温度为60℃,平均包封率为50.01%.经...     

乳癖散结胶囊中挥发油的提取及包合工艺研究

目的：优选乳癖散结胶囊中挥发油的提取与包合工艺.方法：采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以提取量为指标,通过单因素试验考察药材粉碎度、提取时间对提取工艺的影响;采用饱和水溶液法包合挥发油,以包合率为指标,通过正交试验考察挥发油与β-环糊精（β-CD）的比例、包合温度和时间对包合工艺的影响.结果：最佳提取工艺为药材粉碎成最粗粉（通过10目筛）,提取3h;最佳包合工艺为β-环糊精和挥发油的比例为4∶0.5 （g∶ ml）,包合温度45℃,包合时间1.5h.结论：优选的挥发油提取与包合工艺条件稳定可行,为其生产提供参考依据.     

正交试验优选浊淋清胶囊中牡丹皮挥发油的提取工艺及β-环糊精包合物的包合工艺

目的:优选浊淋清胶囊中牡丹皮挥发油的提取工艺及β-环糊精包合物的包合工艺。方法:采用正交试验法,以挥发油提取率为指标,粉碎粒度、浸泡时间、加水量为因素优选牡丹皮挥发油提取工艺;以挥发油利用率和包合物收率为指标,β-环糊精与挥发油的比例、包合温度、搅拌时间为因素优选β-环糊精包合工艺。结果:挥发油最佳提取工艺为药材粉碎粒度24目,加15倍量的水,浸泡30min;β-环糊精最佳包合工艺为加8倍量的β-环糊精,加热温度50℃,搅拌包合2h。结论:该工艺简单、快速,挥发油提取率及β-环糊精包合物中挥发油利用率、包合物收得率均较高,适合工业化生产。