不同酸处理方式对半夏总生物碱含量和急性毒性影响的比较研究

目的比较进行不同酸处理方式对半夏总生物碱含量的影响及急性毒性观察与评价,为临床用药的安全性提供依据。方法分别用不同酸处理方式制备半夏不同样品,采用紫外分光光度法,取各供试品溶液与空白对照液,在波长416nm处测定吸光度,计算总生物碱含量,按照经典小鼠急毒试验方法,用bliss法计算半数致死量(LD50),公斤体重法计算最大耐受量(MTD),考察半夏酸水提取,酸醇提取(MTD)值、酸水渗漉、酸醇渗漉提取(LD50)值,连续给药观察14天,记录各组动物体重变化,毒性症状谱及死亡情况。结果半夏不同酸处理提取(酸水提取、酸醇提取、酸水渗漉、酸醇渗漉)中总生物碱含量为酸醇渗漉液>酸醇提取液>酸水渗漉液>酸水提取液。急毒研究结果显示,半夏酸水提取MTD可达29.6 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的230.2倍;半夏酸醇提取MTD可达27.2g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的211.6倍;半夏酸水渗漉提取LD50值为14.15 g.kg-1.d-1,95%的可信限为12.981～15.563 g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的110.0倍。半夏酸醇渗漉提取LD50值为14.27g.kg-.1d-1,95%的可信限为13.167～15.204g.kg-.1d-1,相当于临床人用量的111.0倍。通过小鼠急毒实验观察:呼吸抑制、抽搐、腹泻、烦躁,呕吐和流泪是半夏不同酸处理提取样品主要的急性毒性症状,小鼠死亡多发生于4小时之内。结论半夏总生物碱部位有明显毒性,是半夏产生毒性作用的物质基础之一,同时温度对半夏总生物碱富集物毒性影响较大,说明半夏产生毒性作用的部位中某些成分加热易被破坏。     

提取工艺对半夏急性毒性与相关物质基础含量的影响研究

目的考察提取工艺对半夏相关毒性物质基础含量与急性毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、酸碱滴定法和经典急性毒性实验法,进行半夏不同提取工艺样品的含量测定和急性毒性比较研究。结果半夏不同提取工艺样品总有机酸含量：75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇提液〉30%醇渗液〉水提组分≈水渗液;总生物碱含量：75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇渗液〉30%醇提液〉水渗液≈水提组分。毒性研究结果显示：75%醇渗液和75%醇提液可测出MTD值,其余组测得MLD值,毒性大小依次为75%醇渗液〉75%醇提液〉30%醇渗漉组〉30%醇提组〉水渗组〉水提组。结论提取工艺对半夏毒性及相关毒性物质含量有一定的影响,其毒性大小与总生物碱、总有机酸含量呈一定相关性。     

山东半夏不同炮制品相关毒性物质基础含量与急毒实验比较研究

目的进行山东半夏不同炮制品相关毒性物质基础含量与急性毒性的比较研究,考察炮制对相关毒性物质基础含量与毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、酸碱滴定法和经典急性毒性实验法,进行半夏、清半夏水提组分总生物碱、总有机酸及其可测单一成分的含量测定和急性毒性比较研究。结果相关物质基础含量测定结果显示：总有机酸、总生物碱和鸟苷含量大小为半夏〉清半夏;琥珀酸、麻黄碱含量为清半夏〉半夏。毒性研究结果显示：半夏、清半夏水提组分MLD值为301.2g/kg和374.4g/kg,分别相当于临床70kg成人每公斤体重日用量的2342.7倍和2912.0倍。结论炮制对山东半夏相关毒性物质含量与毒性有一定的影响,半夏毒性大于其炮制品清半夏。     

香加皮不同组分对小鼠急性毒性实验比较研究

目的比较进行香加皮全组分、水提组分、醇提组分的急性毒性观察与评价,为临床用药的安全性提供依据。方法分别制备香加皮上述不同组分,按照经典小鼠急毒试验方法,用bliss法计算半数致死量（LD50）,公斤体重法计算最大耐受量（MTD）,考察香加皮全组分（MTD）值、水提组分（LD50）值、醇提组分（LD50）值,连续给药观察14天,记录各组动物体重变化,毒性症状谱及死亡情况。结果香加皮药材全组分MTD可达16.0g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的186.6倍;香加皮水提组分LD50值为93.578g.kg-1.d-1,95%的可信限为89.149～98.484g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的1091.8倍,香加皮醇提组分LD50值为61.388g.kg-1.d-1,95%的可信限为57.466～65.521g.kg-1.d-1,相当于临床人用量的716.2倍。通过小鼠急毒实验观察：肢体麻痹、腹泻、抽搐、呼吸抑制是香加皮不同组分主要的急性毒性症状,香加皮水提、醇提组分小鼠死亡多发生于48小时之内。结论香加皮不同组分毒性大小顺序依次为醇提组分、水提组分、全组分。     

南、北柴胡不同组分对小鼠急性毒性试验比较研究

目的探讨南、北柴胡不同组分对小鼠急性毒性的影响。方法分别制备南、北柴胡水提组分和醇提组分,按照经典小鼠急性毒性试验方法,进行南、北柴胡不同组分的小鼠急性毒性试验比较研究,试验数据用公斤体重法计算最大耐受量（MTD）和最大给药量（MLD）,连续观察14天。结果南、北柴胡不同组分对小鼠急性毒性强度为：北柴胡醇提组分〉南柴胡醇提组分〉北柴胡水提组分〉南柴胡水提组分。南、北柴胡水提组分没有出现死亡,测得MLD值按含生药量计算分别为181.6g·kg-·1d-1和201.6g·kg-·1d-1,分别相当于临床70kg人每公斤体重日用量的1412.4倍和1568.0倍;南、北柴胡醇提组分无法做出LD50,测得MTD值按含生药量计算分别为46.4g·kg-1·d-1和75.2g·kg-1·d-1,分别相当于临床70kg人每公斤体重日用量的360.9倍和584.9倍。结论北柴胡药材毒性大于南柴胡,且南、北柴胡的醇提组分均大于其水提组分。柴胡皂苷类物质含量高低与其毒性大小有一定相关性,推测柴胡皂苷可能是其主要毒性物质基础。     

正交试验优选苦参总生物碱提取工艺

目的:优选苦参总生物碱的最佳提取工艺。方法:以酸水浓度、溶剂用量、渗漉液流速为考察因素,以苦参中苦参碱、氧化苦参碱含量之和以及总生物碱含量的综合评分为评价指标,采用正交试验优选最佳工艺条件。结果:优选的最佳提取工艺为采用10倍量的0.2%盐酸溶液进行渗漉提取,渗漉速度为3mL·min-1·kg-1。结论:酸水渗漉法操作简便、提取率高,可用于苦参总生物碱的提取。     

吴茱萸不同组分对小鼠急性毒性试验比较研究

摘要：目的 比较吴茱萸全组分、水提组分、醇提组分和挥发油不同组分对小鼠急性毒性的影响,进行吴茱萸药材的急性毒性观察与评价,为临床安全合理用药提供依据。方法 分别制备吴茱萸全组分、水提组分、醇提组分和挥发油不同组分,按照经典小鼠急性毒性试验方法,进行吴茱萸不同组分的小鼠急性毒性试验比较研究,试验数据用bliss法计算半数致死量（LD50）,公斤体重法计算最大耐受量（MTD）,连续给药观察14天。结果 吴茱萸不同组分对小鼠急性毒性强度为：挥发油>全组分>醇提组分>水提组分。吴茱萸挥发油LD50值为2.70 ml·kg-1·d-1,95%的可信限为 2.58～2.84 ml·kg-1·d-1;吴茱萸全组分、醇提组分和水提组分无法作出LD50 ,MTD试验结果按含生药量计算分别为15.6 g·kg-1·d-1、70.6 g·kg-1·d-1和80.0 g·kg-1·d-1,分别相当于临床70 kg人每公斤体重日用量的242.7倍、1098.2倍和1244.4倍。结论 吴茱萸药材具有一定的毒性,与药典和文献记载相符。通过吴茱萸不同组分小鼠急性毒性试验比较研究,有利于进行吴茱萸药材系统的毒性研究与评价,为进一步锁定毒性物质基础提供试验依据,也为临床安全用药提供依据。     

山豆根不同组分小鼠急性毒性比较研究

目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量（MTD）及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服半数致死量（LD50）,观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果山豆根全组分的MTD为10.68g·kg-1,水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服LD50及95%可信限分别为17.469（15.450～19.701）g·kg-1、27.135（24.869～29.622）g·kg-1、13.399（12.016～14.899）g·kg-1,主要毒性症状是烦躁、多动、呼吸急促、抽搐。结论山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是总生物碱提取物、水提组分、全组分、醇提组分,其毒性成分与致毒机制尚待进一步研究。     

薄荷不同组分对小鼠急性毒性实验比较研究

目的 比较薄荷全组分、水提组分、挥发油对小鼠的急性毒性作用 .方法 分别制备薄荷全组分、水提组分和挥发油,按照经典小鼠急性毒性试验方法,进行薄荷不同组分的小鼠急性毒性试验比较研究,试验数据用公斤体重法计算半数致死量(LD50)、最大耐受量(MTD)和最大给药量(MLD),连续观察14 d,记录小鼠毒副反应情况.结果 测得薄荷挥发油LD50为5.9777％相当于(1.4895 mL· kg-1·d-1),95％的可信限为(5.4291～ 6.5807)％相当于(1.3508～ 1.6407)mL· kg-1·d-1;水提组分MTD值按含生药量计算分别为64.0 g·kg-1·d-1,相当于临床70 kg人每公斤体重日用量的746.7倍;全组分MLD值按含生药量计算分别为24.36 g·kg-1·d-1,相当于临床70 kg人每公斤体重日用量的284.2倍.结论 薄荷不同组分对小鼠急性毒性强度为:薄荷挥发油＞薄荷水提组分＞薄荷全组分,其毒性成分与中毒机理尚待进一步研究.通过对薄荷不同组分急性毒性的比较,为薄荷的临床安全用药提供实验依据.     

半夏不同组分小鼠急性毒性的比较研究

目的对半夏全组分、水提组分和醇提组分进行小鼠急性毒性比较研究,以观察、评价半夏药材的急性毒性,为临床安全、合理用药提供依据。方法制备半夏全组分、水提组分和醇提组分样品,采用经典的小鼠急性毒性实验方法分别测定半夏全组分、水提组分的最大给药量和醇提组分的最大耐受量。结果半夏全组分的最大给药量（MLD）为34.8g/kg,水提组分的最大给药量（MLD）为300.0g/kg,醇提组分的最大耐受量（MTD）为99.2g/kg,分别相当于临床70kg人每公斤体重日用量的270.7倍、2333.3倍和771.6倍。结论半夏药材具有一定毒性,与药典、文献记载及临床应用相符。半夏醇提组分毒性大于水提组分及全组分,后两者基本安全、低毒。     

提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式制备的北豆根中生物碱的含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响.方法 以0.5％硫酸为溶剂,用热回流法、超声法、渗漉法、温浸法4种方法提取北豆根总生物碱,用酸碱滴定法测定了总生物碱的含量,用高效液相色谱法测定提取物中蝙蝠葛碱的含量,用经典急性毒性实验法进行急性毒性比较研究.结果 不同提取样品中总生物碱含量大小依次为:超声法＞渗漉法,热回流法和温浸法所得提取样品总生物碱含量无法测出.蝙蝠葛碱的含量是热回流法大于温浸法,但超声法和渗漉法未测出蝙蝠葛碱含量.不同提取方式对小鼠急性毒性最大给药量( MLD)大小为:渗漉法＞超声法＞热回流法＞温浸法,以温浸法所得提取样品的急性毒性最大.结论 提取方式不同,北豆根主要化学成分含量和毒性大小不同,而且其毒性大小与总生物碱和蝙蝠葛碱含量有一定的关系,但不完全一致.说明提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,通过此综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.     

pH对麻黄总碱测定及其指纹图谱的影响

目的：寻求萃取麻黄总碱的最佳碱性条件。方法：将按中国药典法提取所得酸液加氢氧化钠试液使成碱性，调其pH为8．00～13．00共6个不同的pH，余同药典法测定总碱的含量；另外，用毛细管区带电泳法分析不同碱性条件下萃取所得总碱的指纹图谱。结果：不同碱性条件下萃取的总碱含量有很大差异，总碱的指纹图谱也大不相同。结论：在pH为12．00时，麻黄总碱提取率最高。     

麦芽总生物碱颗粒剂的制备

目的:在前期药效实验的基础上,提取麦芽总生物碱,优选麦芽总生物碱颗粒剂成型制备工艺,得到稳定均一,质量合格的颗粒制剂。方法:利用超声提取法,提取麦芽总生物碱;采用酸性染料比色法测定麦芽中总生物碱的含量;拟选6个处方完成颗粒剂的制备,并以休止角、成型率、堆密度和吸湿性等为指标,应用综合评分法对各处方进行打分,筛选出最优的辅料处方,完成辅料用量比例的优化,并筛选出最佳润湿剂;对制备所得到的麦芽总生物碱颗粒的溶化性,粒度及干燥失重等进行测定。结果:以糊精和乳糖比例为1:1的混合物作为辅料,并按1:1的比例混合麦芽总生物碱浸膏粉与辅料,选取80%的乙醇作为润湿剂,制备所得颗粒剂大小均一,成型率最高。结论:本文成功优选出了麦芽总生物碱颗粒剂的制备工艺,制成的颗粒溶化性好,成型率佳,制备方法稳定可靠。     

处理黄连最佳乙醇浓度研究

目的:研究处理黄连最佳乙醇浓度。方法:用不同浓度乙醇处理黄连后,用紫外分光光度法分别测定相应样品总碱含量,用固体琼脂稀释法研究相应样品抗菌作用。结果:70％乙醇处理黄连后,总碱含量最高,抗菌作用最强。结论:70％乙醇为处理黄连最佳乙醇浓度。     

不同商品规格川贝母总生物碱含量测定的方法研究

目的 建立酸性染色法用于测定川贝母中总生物碱的含量.方法 采用三氯甲烷-甲醇(4∶1)混合溶液提取川贝母总生物碱;采用酸性染料染色法,以西贝母碱为指标成分,测定总生物碱的含量.结果 4个规格川贝母样品中总生物碱含量均符合2010年版《中国药典(一部)》的规定.结论 该方法不需要复杂仪器、操作简便,可作为川贝母的质量检测方法.     

产地对半夏相关毒性物质基础和急性毒性影响的实验研究

目的对不同产地半夏药材水提组分中相关毒性物质基础的含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨产地对半夏毒性物质含量与毒性的影响。方法运用UV法、HPLC法、酸碱滴定法、经典急性毒性实验法,进行半夏水提组分总生物碱、总有机酸及其可测单一成分的含量测定和急性毒性比较研究。结果不同产地的半夏总有机酸含量依次为湖北半夏〉山东半夏〉贵州半夏;琥珀酸含量依次为山东半夏〉湖北半夏〉贵州半夏;总生物碱含量依次为湖北半夏〉山东半夏〉贵州半夏;麻黄碱含量依次为湖北半夏〉贵州半夏〉山东半夏;鸟苷含量依次为湖北半夏〉山东半夏〉贵州半夏。毒性大小为：湖北半夏〉山东半夏〉贵州半夏。结论产地对半夏相关毒性物质的含量与毒性大小有一定的影响,且半夏毒性大小与总有机酸、总生物碱含量呈一定相关性。     

生物碱类成分含量测定分析方法研究进展

生物碱类成分是一类重要的具有多种多样的生物活性的天然含氮有机化合物,其含量测定方法多种多样,关于其定性、定量的方法得到了广泛深入的研究.本文就近年来有关生物碱类成分含量的测定分析方法研究进展作一综述,以期为生物碱类成分含量测定方法的进一步研究提供文献依据和分析思路.     

小半夏加茯苓汤不同提取部位总生物碱含量研究

目的 研究小半夏加茯苓汤不同提取部位总生物碱的含量差异,为制定小半夏加茯苓汤的提取工艺和质量控制标准奠定基础.方法 采用紫外分光光度法测定小半夏加茯苓汤醇提物不同极性溶剂萃取部位总生物碱的含量,以溴百里酚蓝作为显色剂,最大吸收波长为410 nm.结果 小半夏加茯苓汤不同提取部位的总生物碱在0.0122～0.1220 mg/ml(r=0.9997)范围内呈良好线性关系,其正丁醇萃取部位总生物碱含量占23.2540％、水层总生物碱含量占10.7448％、石油醚层总生物碱含量占7.2594％、乙酸乙酯层总生物碱含量占8.2019％.结论 小半夏加茯苓汤不同提取部位总生物碱含量差异较大,以正丁醇萃取部位含量最高,其次是水层、石油醚层、乙酸乙酯层,即各部位总生物碱含量由高至低依次为正丁醇萃取部位、水层、石油醚层、乙酸乙酯层,为进一步研究小半夏加茯苓汤的止呕药效部位奠定了基础.