甲氧苄氨嘧啶和洁霉素的抗菌协同作用研究

甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprim,TMP)的抗菌作用原理是干扰细菌的叶酸代谢,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而妨碍细菌核酸的合成,使细菌的生长繁殖受到抑制。TMP的抗菌谱和磺胺药相似,对革蓝氏阳性和阴性细菌均有效,但单独使用时,细菌对之易于产生耐药性。1969年TMP与磺胺甲墓异(口恶)唑(SMZ)联合使用,制成SMZ-TMP复合制剂用于临床,并通过药理试验和临床观察,证明TMP对SMZ有明显的协同抑菌作用,并已广泛于临床应用。一些作者证明     

双波长系数标准加入法测定抗菌优中磺胺甲口恶唑的含量

抗菌优是由磺胺类抗菌消炎药磺胺甲口恶唑(SMZ)和磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)两组分组成的复方制剂.用紫外分光光度法不经分离对抗菌优中两组分或主要组分SMZ含量测定的方法在国内外已有不少报道,如双波长比值光谱法[1]、倍率减差双波长分光光度法[2]、吸收度线性组合法[3].本文作者在参考以上文献的基础上提出双波长系数标准加入法,对多组分药物进行定量分析,并用于抗菌优中SMZ的含量测定,获得了满意的结果.     

复方SMZ与其它药物不合理联用301张处方分析

复方SMZ系SMZ(磺胺甲基异恶唑)和TMP(甲氧苄胺嘧啶)按规定配量组合而成,能对细菌叶酸代谢起双重阻断作用。由于该药广泛应用于临床,体内过程较为特殊,故在与其它药物联用时会产生复杂的相互作用,鉴于上述原因,本文对301张复方SMZ处方作如下分析。     

卡氏肺囊虫肺炎补救治疗的meta-分析

磺胺甲口恶唑 /甲氧苄啶 (SMZ/TMP)及胃肠道外应用戊烷脒作为一线药物治疗卡氏肺囊虫肺炎具有一定的临床效果。然而 ,不能耐受上述治疗的患者并不少见 ,尤其是艾滋病患者 ,需要更换药物者高达 5 0 %～6 0 %。对上述患者 ,应用戊烷脒代替 SMZ/ TMP,或应用 SMZ/ TMP代替戊烷脒时一般均有效。但有关不能耐受常规 SMZ/ TMP或戊烷脒治疗而施行补救治疗的报道较少。检索并分析 MEDLINE等资料库中 1975年 1月至 1999年 8月发表的有关常规治疗失败后采用替代药物治疗卡氏肺囊虫肺炎的英文文献 ,对符合要求的2 7项临床实验、病例报告等…     

双波长系数标准加入法测定抗菌优中磺胺甲恶唑的含量

抗菌优是由磺胺类抗菌消炎药磺胺甲口恶唑 ( SMZ)和磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶 ( TMP)两组分组成的复方制剂。用紫外分光光度法不经分离对抗菌优中两组分或主要组分SMZ含量测定的方法在国内外已有不少报道 ,如双波长比值光谱法 [1 ] 、倍率减差双波长分光光度法 [2 ] 、吸收度线性组合法 [3] 。本文作者在参考以上文献的基础上提出双波长系数标准加入法 ,对多组分药物进行定量分析 ,并用于抗菌优中 SMZ的含量测定 ,获得了满意的结果。1　仪器和试剂日本岛津分光光度计 ( U V- 2 60 ) ,磺胺甲口恶唑和甲氧苄氨嘧啶均符合药典规定标准 (山…     

大肠埃希菌连续分离株耐药表型及复方磺胺甲(噁)唑耐药相关基因研究

目的了解临床分离的大肠埃希菌耐药性和复方磺胺甲噁唑(SMZ/TMP)耐药相关基因存在状况。方法测定临床连续分离的60株大肠埃希菌对19种抗菌药物的敏感性,采用聚合酶链反应(PCR)检测SMZ/TMP耐药相关基因(sul1、dfrA1、dfrA17)。结果60株中sul1、dfrA1、dfrA17基因阳性分别为34株(56.7%)、1株(1.7%)、35株(58.3%)。结论临床分离的大肠埃希菌多重耐药严重;复方磺胺甲噁唑耐药相关基因携带率高。     

复方新诺明治疗细菌性痢疾(摘要)

复方新诺明(每片含 SMZ—磺胺甲基异(口恶)唑0.4克和 TMP—磺胺甲氧苄胺嘧啶0.08克)是一种新的广谱抗菌合剂。因为 SMZ 与 TMP 的体内吸收及排泄过程相似,都能在肠胃道很好的吸收,且不受食物的影响,所以它们的联合应用可以使对痢疾杆菌的抑菌作用变为杀菌作用,较其他磺胺与TMP 联用的效果为佳,并具有快速、安全有效、用法简便,近期(3—6月)无复发等优点。我们用复方新诺明治疗细菌性痢疾100例,其     

TMP科研生产简况

三甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprim)简称TMP,其化学名为2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧苄基)-嘧啶。它是一种广谱、高效、低毒的抗菌药物,如与各种磺胺药联合应用,可使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍。自1975年以来,仅就本品与五种磺胺药(SMZ、SMD、DS-36、SIZ、SD)联合应用,有较完整的统计资料2621例来分析,即证明其对磺胺药增效达2—64倍。     

甲氧苄啶对四环素增效作用实验

甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)本身是一个广谱抗菌剂,它与中效磺胺,如磺胺甲噁唑(新诺明,SMZ)、磺胺嘧啶(SD)等按一定配比,能取得协同抗菌效果。另据报道,TMP对抗生素类也能增加抗菌作用,尤其对四环素和庆大霉素有明显增效作用。自1975年以来,我国有些省市已制订了“增效四环素片的质量标准,我省也有药厂申请报批生产四环素增效片,委托我所检验。我们首先针对TMP能否增加四环素的抗菌效果进行试验,根据中国药典一九七七年版四环素微生物杯碟法,并参照其他省市制订     

高压液相层析法测定含有甲氧苄氨嘧啶的磺胺药物

本文报道以高压液相色层析LiChrosorb-NH_2柱(氨基化学键合相硅胶10μ)测定磺胺药物[磺胺甲异噁唑(Ⅰ)(SMZ),磺胺二甲噁唑(Ⅱ)(Sulfamoxole)与磺胺甲嘧啶(Ⅲ)(SM_1)]及测定含有甲氧苄氨嘧啶(TMP)(Ⅳ)的复方制剂中的磺胺药,也可测定某些磺胺药物中微量杂质磺胺等,方法快速准确。     

近红外光谱—偏最小二乘方法同时测定复方磺胺甲唑片的两种有效成分

目的建立复方磺胺甲口恶唑片的两种有效成分磺胺甲口恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的快速同时测定方法。方法基于近红外漫反射光谱技术,利用偏最小二乘方法建立该复方中SMZ和TMP的定量分析多元校正模型。结果对于所建立的SMZ与TMP模型,相关系数分别为:100.00%与100.00%;校正集残差分别为:0.0163与0.008 36;预测均方差分别为:0.156与0.0815。结论本方法在样品不经任何预处理的情况下,实现了该制剂的两种有效成分SMZ和TMP的简单、快速、两组分同时准确测定。     

甲氧苄啶/磺胺甲噁唑致指、趾甲脱落1例报告

应用磺胺类药物治疗的病人有2%可能发生皮肤反应,以斑丘疹常见.也有报道为光敏反应.严重的皮肤反应,包括Stevens—Johnson综合征和剥脱性皮炎.Bruce等报道了1例3岁男孩为了预防泌尿系统感染,在口服甲氧苄啶/磺胺甲(口恶)唑(TMP/SMZ)期间,出现了指、趾甲脱落的现象.经过查阅大量文献确认属首例报道.     

TMP-SD和强力霉素治疗急性呼吸道感染的疗效比较

甲氧苄胺嘧啶-磺胺(TMP-SA)已广泛用于治疗呼吸道感染。磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)的抗菌活性相似,但SD 的体内代谢和血浆蛋白结合率均较SMZ 为低,而且SD 较SMZ 能更多地进入组织,因而目前TMP-SD 更受到人们的注意。作者以随机分组双盲法比较TMP-SD 与强力霉素治疗急性呼吸道感染的疗效。患者随机分为两组。     

20株阴沟肠杆菌耐药性及耐复方磺胺甲(口恶)唑相关基因研究

目的 探讨临床分离的阴沟肠杆菌耐药性和耐复方磺胺甲(口恶)唑(SMZ/TMP)相关基因存在状况.方法 采用ATB药敏试验板微量肉汤法测定临床分离的20株阴沟肠杆菌对20种抗菌药物的敏感性,采用PCR检测耐复方磺胺甲(口恶)唑相关基因sull、dfrA1和dfrA17.结果 20株菌对亚胺培南和美罗培南均敏感,对其他抗菌药物的不敏感率在25.0%～100%之间.sulⅠ、dfrA1和dfrA17基因阳性率为85.0%(17/20)、5.0%(1/21)、60.0%(12/20).结论 阴沟肠杆菌具明显的多重耐药特征.耐复方磺胺甲(口恶)唑相关基因携带率很高.     

尿路感染的治疗

我们治疗尿路感染的原则:(1)在抗菌治疗开始前必须首先作出尿路感染的诊断,尽可能等待尿液培养后应用抗菌药物。(2)必须考虑各种尿路梗阻的可能性,特别对有严重全身感染表现,肾功能不全或肾绞痛症状或尿路感染反复发作的病人,应仔细进行检查。(3)有全身性感染体征或肾区痛及压痛者,应用的抗菌药物必须在肾脏组织中达到足够的抗菌涉度,才能有效控制感染。一、尿路感染的一般治疗凡有发热及泌尿系症状明显时,应卧床休息,鼓励多饮水以增加尿量。尿路刺激症状显著者可用(艹颠)茄合剂或阿托品以缓解症状。二、有症状尿略感染的治疗1.首次疗程的任务是彻底消灭致病菌,故确定致病菌及对药物敏感度是重要关键。故治疗应在留尿作常规和细菌检查后开始用药,一般首先选用对革兰氏阴性杆菌有效的药物,常用的药物为磺胺甲基异恶唑SMZ)1克,一日二次,磺胺异恶唑(SIZ)1克,一     

磺胺甲噁唑和甲氧苄啶二元混合物的共存溶解度和溶解速度

磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)合并制剂,通常用于尿路感染。此合并用药的药物动力学在人和低等动物中已有广泛研究,尚未发现其中一药影响另一药的动力学参数。作者研究了SMZ 和TMP 混合物的物理特性即在不同pH 条件下的溶解度和溶解速度。用NaOH 和HCl 调节水溶液至所需pH 值,测定SMZ 和TMP 单独样品和混合样品的溶解度和溶解速度。结果表明,在pH1～2时,单独的TMP 或SMZ 溶解度均急剧下降,至pH3～7时,两者颇近似,溶解度变化不大;但pH7～11时,SMZ 溶解度逐渐上升,而TMP 有下降趋势。单独SMZ 在水中或在0.1MHCl     

SMZ的合成和草酸二乙酯路线工艺改进

SMZ(磺胺甲基异噁唑、新诺明)为抗菌作用较强的中效磺胺药,1958年日本首先应用于临床。六十年代起其他国家也有投产。我国从七十年代开始试制旋即投产。据国内外临床资料介绍,本品对上呼吸道感染和尿路感染疗效显著,有效率达93％以上。若与TMP(甲氧苄氨嘧啶)合并使用,疗效更佳。近年来,有关SMZ的合成工艺及药理方面的研究工作仍在继续进行,到目前为止,正式进     

增强剂TMP对抗菌药物增效作用的实验研究

根据近年来国外文献报道,甲氧苄氨嘧啶[2,4-二氨基-5-(3',4',5'-三甲氧基苄基)-嘧啶](Trimethoprim,简称TMP)为一种磺胺增强剂。磺胺药物的抗菌作用是由于抑制了二氢叶酸合成酶,使细菌不能利用对-氨基苯甲酸合成二氢叶酸,TMP则能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,TMP与磺胺药联合应用,双重阻断细菌的新陈代谢,使细菌不能合成生命必须的脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)而达到增强磺胺药抗菌作用的效果(见图)。     

双波长一元线性回归分光光度法同时测定复方磺胺甲噁唑片中两组分含量

本文采用双波长一元线性回归分光光度法同时测定了复方磺胺甲噁唑片中SMZ和TMP的含量,分析结果表明:平均回收率SMZ为99.9%,TMP为100.2%,变异系数SMZ为0.25%,TMP为0.76%。     

大肠埃希菌连续分离株耐药表型及复方磺胺甲嘿唑耐药相关基因研究

目的了解临床分离的大肠埃希菌耐药性和复方磺胺甲噁唑（SMZ／TMP）耐药相关基因存在状况。方法测定临床连续分离的60株大肠埃希菌对19种抗菌药物的敏感性，采用聚合酶链反应（PCR）检测SMZ／TMP耐药相关基因（sull、dfrAl、dfrA17）。结果60株中sul1、dfrA1、dfrA17基因阳性分别为34株（56．7%）、1株（1．7%）、35株（58．3％）。结论临床分离的大肠埃希菌多重耐药严重；复方磺胺甲嗯唑耐药相关基因携带率高。