甲状腺功能对地西泮及其代谢产物在大鼠体内代谢的影响

目的：研究甲状腺功能对地西泮及其代谢物的药代动力学影响。方法：采用HPLC技术，测定不同甲状腺功能状态时，大鼠血液中地西泮及其体内主要代谢产物去甲基地西泮的浓度。结果：甲亢组大鼠地西泮在体内消除加速，峰浓度下降，AUC减少，消除T1/2缩短。甲减组大鼠则消除减慢，峰浓度增高，AUC增大，消除孔。延长。而其主要代谢产物去甲地西泮的药动学参数则相反。结论：甲状腺功能提高时，大鼠对地西泮的代谢能力明显增加，消除加速；而甲腺功能降低则相反。     

Excel软件在磺胺嘧啶钠药动学参数测定实验中的应用

药动学参数测定实验在医学机能学实验教学中已开展数年,以往自行制图并采用计算器计算,方法较为复杂。使用Excel软件计算磺胺嘧啶钠药动学参数,制图简便并且计算效率有很大提高,但目前尚无明确、统一及具体的使用和计算方法。本文以磺胺嘧啶钠药动学参数测定实验为例,详细介绍Excel软件在药动学参数测定实验中的使用和计算方法,为实验教学提供参考和帮助。     

川芎嗪体内药动学研究进展

从机体对药物作用特征角度，探索川芎嗪在房室模式、药代学参数测定、体内分布、代谢以及伍用其它中药制剂的药动学方面的研究。阐述川芎嗪在近年来体内药动学方面的进展。     

克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学的影响

目的探讨克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程的影响。方法大鼠随机分为两组,每组5只,其中一组大鼠灌胃给药替硝唑后测定血浆中药物的质量浓度,另一组灌胃给药克拉霉素,连续5 d,于第6天联合给药替硝唑与克拉霉素,而后测定血浆中替硝唑药物质量浓度,计算药动学参数。用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果单独给药替硝唑组的主要药动学参数为:ρmax为(27.08±2.98)mg.L-1,t1/2为(2.16±0.76)h,AUC0-24 h为(138.04±5.84)mg.h.L-1。联合给药组的替硝唑主要药动学参数为:ρmax为(32.73±8.37)mg.L-1,t1/2为(2.76±1.69)h,AUC0-24 h为(160.45±7.83)mg.h.L-1。其中,两组间AUC及Cl/F存在显著性差异(P<0.05)。结论克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。     

复方磺胺甲噁唑对地高辛药动学的影响

目的研究复方磺胺甲唑对地高辛的药动学影响。方法采用放射免疫法,对6只家兔单用地高辛与合用复方磺胺甲唑后体内地高辛血浆浓度进行测定,用DASver1.0药动学软件拟合药动学参数为一室开放型模型进行分析。结果两药合用后地高辛的浓度-时间曲线下面积(AUC)增大,峰浓度(Cmax)升高,消除半衰期(t1/2)延长,清除率(CL)下降。结论两药联用时应加强地高辛血药浓度监测,适时调整用量。     

利福平对异烟肼在犬体内药动学的影响

目的研究利福平对异烟肼在犬体内药动学的影响。方法采用自身对照法双周期两制剂交叉设计实验方案，犬取血前3 d连续给予较大剂量的异烟肼片和利福平片，然后A组3只犬饲喂异烟肼2片（200 mg），B组3只犬饲喂异烟肼2片（200 mg）和利福平2片（300 mg），取血样进行测定［色谱柱：ZORBAX SB ODS柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；柱温：40 ℃；流速：1.0 mL·min-¹；进样量：20 μL；流动相：甲醇 0.02 mol·L^-1磷酸缓冲液（体积分数为2.5%，pH值为6.2）；紫外检测（λ＝268 nm）；以吡嗪酰胺为内标测定异烟肼的含量］。间隔两周后，A、B两组交叉给药，重复试验。结果异烟肼在犬体内代谢的药 时曲线下面积（AUC0→24）在不同犬间的差异有极显著性，异烟肼在不同个体间吸收与消除具明显的个体差异，但不同给药周期间差异无显著性。结论利福平和异烟肼无药物间不良交互影响，利福平对异烟肼在犬体内的药动学无明显影响。     

小檗碱对葛根素在大鼠体内药动学的影响

目的观察小檗碱对葛根素在大鼠体内药动学的影响。方法建立高效液相色谱（HPLC）法测定大鼠血浆中葛根素的浓度。大鼠灌胃给予葛根素（100 mg·kg^-1）及葛根素和小檗碱混合物（100 mg·kg^-1＋50 mg·kg^-1、100 mg·kg^-1＋100 mg·kg^-1、100 mg·kg^-1＋200 mg·kg^-1）,用HPLC法测定大鼠给药后不同时间血浆葛根素的浓度,DAS ver1.0数据处理软件计算药动学参数。结果葛根素在0.10-10.00 mg·L^-1范围内线性良好（r=0.999 5）。合用小檗碱前后葛根素的主要药动学参数Cmax分别为（0.54±0.05）、（0.59±0.03）、（0.67±0.02）、（0.73±0.03）mg·L^-1;AUC0-∞分别为（4.90±2.91）、（4.63±2.11）、（3.42±2.44）、（6.18±2.57）mg·L^-1·h^-1;CL分别为（26.92±16.24）、（25.94±13.36）、（44.58±30.36）、（18.82±8.47）L·h-1·kg^-1。结论高剂量小檗碱可提高葛根素在大鼠体内的吸收。     

黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和联合用药组,对照组单独灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液,联合用药组静脉注射8mL·kg-1黄芪注射液5min后灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液。不同时间点于股动脉采集血样,经高效液相色谱法测定格列美脲的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数后进行统计学分析。结果:对照组t1/2β、AUC分别为(44.58±2.97)h、(10.91±2.67)mg·h·L-1,联合用药组t1/2β、AUC分别为(65.67±5.37)h、(15.14±4.35)mg·h·L-1。结论:黄芪注射液对格列美脲的药动学有显著性影响。     

妊娠期药动学变化与生理药动学模型在妊娠期药动学研究中的应用

妊娠妇女合理用药是医生和药师必须认真对待的临床问题。妊娠期间体内大多数组织器官都会发生解剖和生理学的改变,从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,最终导致生物利用度的变化。因此为达到有效治疗浓度,孕期可能需要剂量调整。过去的十几年中建模与仿真技术在新药研发和临床治疗领域的应用不断扩展,例如用群体药动学(population pharmacokinetics, PPK)和生理药动学(physiologically based pharmacokinetics,PBPK)建模方法来设计特殊人群的给药方案。严谨设计和验证的模型能有效弥补临床试验的不足,为临床研究方案设计提供极有价值的参考,甚至替代部分临床试验。本文将介绍妊娠期影响药物药动学性质的生理学变化,并综述PBPK模型在妊娠期药动学研究中的应用进展。     

甘草对阿普唑仑在大鼠体内药动学特征的影响

目的研究甘草对阿普唑仑在大鼠体内药动学特征的影响。方法将14只SD大鼠随机分为对照组与实验组,分别予生理盐水和甘草提取物(0.5 g·kg^-1,qd×7d),灌胃给予阿普唑仑20 mg·kg^-1后按时间点连续采样,采用HPLC法测定血药浓度。采用DAS 2.0软件计算并比较主要药动学参数。结果对照组和实验组中阿普唑仑的主要药动学参数:ρ_max分别为（1 015.24±706.67）、（1170.81±682.69）μg·L（¹）,t_max分别为（0.52±0.18）、（0.52±0.18）h,t_1/2分别为（3.57±0.91）、（3.21±0.61）h,AUC_0→12h分别为（1 067.03±482.19）、（1 283.76±504.07）μg.h·L^-1,AUC_0→∞分别为（1 081.17±478.07）、（1 299.04±501.17）μg·h·L^-1MRT分别为（1.77±0.75）、（1.78±0.64）h。各参数在两组间比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。结论甘草连续给药7 d后不影响阿普唑仑在大鼠体内的药动学特征。     

pH值对磺胺嘧啶银乳膏稳定性的影响

目的:考察不同pH值的磺胺嘧啶银乳膏稳定性.方法:观察不同厂家的硬脂酸配制的磺胺嘧啶银乳膏外观变化及不同pH值的磺胺嘧啶银乳膏的外观变化.结果:pH＜8.0时,磺胺嘧啶银乳膏的稳定性较好.结论:磺胺嘧啶银乳膏应检查其pH值.     

磺胺嘧啶速释片的相对生物利用度研究

目的　研究磺胺嘧啶速释片在健康人体的相对生物利用度。 方法　8名健康受试者单剂量随机交叉口服磺胺嘧啶速释片标准参比制剂和待测制剂 10 0 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果　 两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,AUC分别为 (5 6 9 1± 94 8)mg·h·L-1和 (5 71.8± 79.1)mg·h·L-1,Cmax分别为 (2 8.5± 4 .1)mg·L-1和 (30 .1± 4 .4 )mg·L-1,Tmax分别为 (4 .5 9± 1.2 8)h和 (4 .4 8± 1.4 3)h。待测制剂的相对生物利用度为 (10 1.4± 11.4 ) %。 结论　 用NDST软件对两种制剂的AUC、Cmax、Tmax等进行双向单侧t检验 ,表明两种制剂具有生物等效性     

HPLC法测定磺胺嘧啶混悬液中的有关物质

摘 要 目的：建立HPLC法测定磺胺嘧啶混悬液中有关物质的检查方法。方法: 采用Capcell PAK MGⅡ C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相A为0.3%乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为260 nm,柱温为30℃。结果: 磺胺嘧啶在0.155 1～15.510 0 mg·ml-1浓度范围内线性关系良好（r=0.999 8）,各杂质峰与主峰均能完全分离。杂质A、B、C、D的平均加样回收率分别为101.2%、99.9%、100.8%、103.7%,RSD分别为1.6%、0.8%、0.8%、0.6%（n=9）。结论: 本方法专属性强,准确度高,重现性良好,可用于磺胺嘧啶混悬液的质量控制。     

二硫化碳对大鼠甲状腺功能及胆固醇的影响

SD大鼠二硫化碳(CS_2,35、515mg/m~3)吸入染毒22周,血清甲状腺素、总胆固醇呈可逆性降低,促甲状腺激素无明显变化。提示CS_2所致T_4降低与下丘脑-垂体轴受损有关;T_4的检测有助于慢性CS_2中毒的早期诊断。     

磺胺嘧啶银膜剂的制备及质量控制

目的 :研制磺胺嘧啶银膜剂并建立其质量控制方法。方法 :以聚乙烯醇为主要辅料制备膜剂 ,用永停滴定法测定主药含量 ,并留样观察其稳定性。结果 :样品中磺胺嘧啶银含量为98. 9 %～100 .7 % ,平均加样回收率为100. 6 % ,RSD=0 .69 % (n=6)。结论 :所制膜剂质量稳定 ,含量准确 ;制备工艺简单 ,检测方法快捷。     

磺胺嘧啶混悬剂处方的实验筛选及稳定性研究

采用正交设计,以Vf,W%为指标,对磺胺嘧啶混悬剂的处方进行了实验筛选,初步实验结果表明:经筛选的处方稳定、含量均匀、重分散性好。     

磺胺嘧啶钠注射液细菌内毒素检查法的研究

本文通过稀释的方法排除ＳＤ－Ｎａ对细菌内毒素内毒素试验的干扰。确定其最大非抑制剂浓度及宜选用的鲎试剂灵敏度。结果ＳＤ－Ｎａ的细菌内毒素阴值为４ＥＵ，ｍｌ＾－１，最大无抑制浓度为１２．５ｍｇ·ｍｌ＾－１宜选用小于或等于０．２５ＥＵ．ｍｌ＾－１灵敏度的鲎试剂     

磺胺嘧啶银联合胰岛素换药治疗褥疮的护理体会

目的探讨磺胺嘧啶银联合胰岛素针换药治疗褥疮的临床效果。方法将232例褥疮患者随机分成治疗组和对照组,各116例,治疗组采用磺胺嘧啶银联合胰岛素针进行护理,对照组采用传统方法护理。结果治疗组和对照组两周内有效率分别为80.2%和68.1%,治疗组的疗效显著高于对照组（P〈0.05）。结论磺胺嘧啶银联合胰岛素用于褥疮患者的换药治疗能明显加速褥疮的愈合,是一种有效的治疗方法,值得推广。     

原子吸收分光光度法测定磺胺嘧啶银的含量

目的建立原子吸收分光光度法测定磺胺嘧啶银的含量方法。方法应用原子吸收分光光度法进行测定,采用标准曲线法计算样品含量。结果平均回收率为99.89%,RSD=0.21%。结论所用方法准确、精密度高,可作为该药的质量控制方法。     

RP-HPLC法测定复方泰妙菌素注射液中泰妙菌素、磺胺嘧啶钠的含量

目的建立反相液相色谱法测定复方泰妙菌素注射液中泰妙菌素、磺胺嘧啶钠的含量的方法。方法采用Shim-pack CLC-ODS柱(150mm×6mm,5μm),流动相为80%乙腈-0.7%磷酸氢二铵(体积比为0.3∶0.7)并用氨试液调节pH至8.0±0.1。流速为1.0mL.min-1,检测波长为208nm,柱温为40℃。结果在此色谱条件下两者能完全分离,泰妙菌素在5~40μg.mL-1和磺胺嘧啶钠在10~80μg.mL-1的范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系,回归方程和相关系数分别为:A=47205.9ρ 2003.72,R=0.9999;A=77050ρ 5514.75,R=0.9999。泰妙菌素和磺胺嘧啶钠的平均回收率分别为99.99%、99.70%;RSD分别为0.35%~0.75%、0.35%~0.80%。结论方法简便、准确,可用作复方泰妙菌素注射液的含量测定。