薄膜包衣西罗莫司滴丸防潮性考察

摘 要 目的： 对西罗莫司（SRL）滴丸进行薄膜包衣,以期达到防潮的目的。方法: 选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料,对其使用溶剂、欧巴代浓度、增重及包衣工艺参数进行筛选,确定包衣处方及工艺;测定包衣SRL滴丸的临界相对湿度,并与未包衣SRL滴丸进行比较。结果:选用95%的乙醇作为溶剂系统,其中欧巴代的浓度为6.5%,增重为4%,进风温度为（35±2）℃,进液速度为12 ml·min^-1,喷雾压力为3.0 MPa。包衣SRL滴丸的临界相对湿度为63.1%,明显高于未包衣SRL滴丸（36.1%）。结论: 欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的防潮性能,有利于其稳定性。     

西罗莫司滴丸的研制及其体外性质考察

摘 要 目的： 研制西罗莫司（SRL）滴丸,以期改善其溶解性能。方法: 对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为：SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论: SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。     

混浆包衣和普通包衣对布洛芬片溶出度的影响

本文阐述了混浆包衣和普通包衣因操作程序、工艺过程的不同，对布洛芬片的溶出度有非常显著的影响。     

阿魏酸钠滴丸的制备及溶出度测定

目的：通过固体分散技术制备滴丸，以提高阿魏酸钠的溶出度。方法：以聚乙二醇（PEG）6000、泊洛沙姆188为载体基质制备滴丸，HPLC法测定含量，转篮法考察溶出度。结果：滴丸中PEG6000／药物比值越大．阿魏酸钠溶出越快；所制得滴丸外观圆整，质地均匀；分别以0．1mol／L盐酸溶液、水、pH6,8磷酸盐缓冲液为溶出介质，阿魏酸钠滴丸均较市售片显著增加溶出度。结论：阿魏酸钠滴丸具有良好的速释效果。     

西罗莫司滴丸在大鼠体内相对生物利用度研究

摘 要 目的： 对西罗莫司（SRL）滴丸在大鼠体内的生物利用度进行研究。方法: 以PEG6000为基质,采用溶剂 熔融法制备SRL滴丸;以SRL市售片为参比制剂,以大鼠为实验动物,对SRL滴丸的生物利用度进行考察,得到药物动力学参数,并进行生物等效性考察。结果:大鼠体内SRL滴丸与市售片的达峰时间一致,t_max均为1 h,两者的峰浓度Cmax差异无统计学意义（P>0.05）,而SRL滴丸的AUC_0-24显著增加（P<0.05）,相对生物利用度为121.98%。 结论: SRL滴丸可提高SRL的生物利用度,值得进一步研发。     

非那雄胺包衣分散片的制备及体外溶出度测定

目的优化非那雄胺分散片的处方及制备工艺,测定其溶出度。方法采用湿法制粒压片,正交试验优化处方工艺。结果非那雄胺片的处方组成：稀释剂为40%微晶纤维素和50%乳糖,崩解剂为5%低取代羟丙基纤维素,黏合剂为5%聚维酮K3025%的乙醇溶液,包衣液为15%的85G型欧巴代,45 min时溶出度可达90%以上。结论自制非那雄胺片质量稳定,工艺可靠,适合工业化生产要求。     

西罗莫司片的制备及溶出度考察

目的研制西罗莫司片并考察其溶出度。方法用固体分散技术和薄膜包衣技术制备西罗莫司片．采用差示扫描量热分析和X-射线衍射分析方法鉴别西罗莫司在载体中的存在状态。建立溶出度检查方法,对西罗莫司片和市售Rapamune片溶出考察。结果西罗莫司在载体中以非晶体状态存在,西罗莫司固体分散物提高西罗莫司片的溶出度,西罗莫司片和市售Rapamune片溶出相近。结论研制的西罗莫司片的溶出符合中国药典要求。     

延胡索滴丸的溶出度测定方法研究

目的:建立延胡索滴丸溶出度的方法。方法:以水为溶出介质,转速为75转每分钟,用紫外-可见分光光度法测定样品中盐酸黄连碱含量,检测波长275nm。结果:盐酸黄连碱线性范围在5.12～25.6μg范围内,回归方程为Y=20.47X+0.474,相关系数r=0.9998。加样回收率96.6%,RSD%=0.85,三批样品累计溶出度为91.53%～92.40%。结论:所建立的方法操作简便、准确、可靠,适用于延胡索滴丸的质量控制。     

甲硝唑微栓溶出度及稳定性的研究

本文用进口Ｄｕ－６５型溶出度自动测定仪，按中国药典１９９０年版规定的转兰法，测定三批自制甲硝唑微栓主药的溶出度，在２５分钟内均溶出８０％以上。而静止状态下２４小时内溶出８０％以上。三批自制甲硝唑微栓，在铝塑袋包装条件下，低温加速试验三个月，结果各项指标均合符质量标准。     

益肝灵滴丸溶出度测定

目的:建立益肝灵滴丸中水飞蓟素的溶出度测定方法。方法:采用紫外分光光度法,检测波长为288nm,溶出介质为600mL人工胃液,转速为100r·min-1。结果:水飞蓟宾检测浓度在4.4～22μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9998);平均回收率为100.40%,RSD=2.49%(n=9)。3批样品45min时的溶出度均>85%。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于益肝宁滴丸的溶出度测定。     

槐定碱滴丸体外溶出度测定

目的:建立测定槐定碱滴丸中槐定碱溶出度的方法。方法:选用小杯法,以0.1mol·L-1盐酸为溶出介质,转速为50r·min-1,用高效液相色谱法测定槐定碱的溶出度,绘制溶出曲线,计算溶出参数T50、Td、m,并用相似因子法进行评价。结果:槐定碱的检测浓度在6.25～100μg·ml-1(r=0.9997)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;槐定碱的平均回收率为98.79%(RSD=2.43%),3批样品溶出度相似。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于测定槐定碱滴丸中主要组分的溶出度。     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。     

水飞蓟素缓释滴丸的研制及其体外释放特性

目的:研究水飞蓟素缓释滴丸的处方和工艺,并对其体外释放特性进行了评价.方法:采用联合载体材料即聚乙二醇6000和泊洛沙姆188为速释性固体分散体载体材料,硬脂酸为缓释性骨架材料;熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,考察了滴丸成型的影响因素;并与市售片剂进行了释放度比较.结果:选择处方组成为水飞蓟素:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188:硬脂酸(1:2:1:1.5);滴头直径为2.3 mm/4.1 mm,滴距为6 cm,滴速为40滴·min-1;该缓释滴丸10 h的最大累积溶出百分率可达92.5%.结论:所制得水飞蓟素缓释滴丸具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.     

阿司匹林肠溶滴丸的研制及其体外释药研究

目的：研制阿司匹林（AS）肠溶滴丸,并对其体外释药进行考察。方法：用正交试验优化AS滴丸的处方及制备工艺,并对其肠溶包衣。与市售AS肠溶片比较,对其体外释药进行考察。结果：优选出的AS滴丸质量优良,重复性好。与AS肠溶片相比,AS肠溶滴丸体外释药速度显著提高。结论：AS肠溶滴丸既可达到肠溶效果,又可增加AS在肠道内的释放速度,值得进一步研究。     

穿心莲内酯滴丸溶出度测定方法的研究

目的建立穿心莲内酯滴丸的体外溶出度测定方法。方法依据《中国药典》2010版溶出度测定法第1法(转篮法),以0.1 mol·L-1盐酸-乙醇(3∶2)为溶出介质,转速为100 r·min-1。采用紫外-可见分光光度法,以穿心莲内酯含量为指标,在225 nm条件下测定穿心莲内酯滴丸在不同时间的累积溶出百分率。结果穿心莲内酯在浓度范围5.6～28.0 mg·L-1内,线性关系良好,平均回收率为96.67%,RSD为1.30%。穿心莲内酯滴丸在15 min时平均累积溶出百分率为94.96%,30 min左右可完全溶出。结论该文所建立的溶出度测定方法操作简单,准确可靠,重现性好,可用于穿心莲内酯滴丸的溶出度的测定方法。     

吲哚美辛肠溶滴丸分散状态的表征

摘 要 目的：考察吲哚美辛（IDM）肠溶滴丸中IDM存在的状态及与基质聚乙二醇6000（PEG 6000）的相互作用。方法: 分别采用差示扫描量热法（DSC）、红外光谱法（IR）、X-射线衍射法及扫描电镜（SEM）观察对IDM、PEG 6000、两者的物理混合物及IDM肠溶滴丸进行研究。结果: DSC图谱中,IDM肠溶滴丸在164℃处的吸热峰消失,而57℃处的PEG 6000吸热峰发生了前移;IR图谱中,IDM肠溶滴丸中IDM的羰基伸缩振动峰消失,而在1 680 cm^-1处出现了新峰;X-射线衍射图谱中,IDM肠溶滴丸无衍射峰存在;SEM下IDM以更细小的状态分布于基质中。     

延胡索总生物碱醋酸盐滴丸的制备工艺研究

目的：建立并优选延胡索总生物碱醋酸盐滴丸的制备工艺。方法：通过滴丸基质种类的筛选以及药液保存温度和滴制速度等因素的考察,确立的滴丸相应参数;通过正交试验设计,优选出滴丸的最佳制备工艺。结果：最佳工艺为PEG6000为基质,药物与基质比例1：9、滴距8-10cm、滴盘温度80±5℃、冷凝温度35℃-10℃、滴速50-60d/min。结论：按照此工艺生产的三批滴丸,结果表明该工艺稳定可行。