国产氯雷他定片人体生物等效性研究

目的 :2 0名健康男性受试者随机交叉口服 2 0mg西南合成制药总厂研制的氯雷他定片 (LORAX)与上海先灵葆雅制药有限公司生产的氯雷他定片 (开瑞坦 ,LORAS)进行药代动力学和生物等效性研究。方法 :采用高效液相色谱法测定血中氯雷他定浓度。结果 :经 3p97程序拟合和计算 ,LORAX和LORAS的Cmax为 8.5 9± 6 .70和 9.5 9± 8.2 2ng/ml;Tmax为 1.0 8±0 .4 1和 1.2 1± 0 .2 8h ;AUC0 -t为 2 7.2 9± 2 4 .5 4和 2 7.12± 2 0 .6 4ng·h/ml。 结论 :经方差分析和双单侧检验 ,结果表明两者具有生物等效性 ,LORAX片的相对生物利用度为 10 0 .6 3± 14 .2 7%。     

兰索拉唑片人体生物等效性研究

目的评价2种国产兰索拉唑片(抗溃疡药)的生物等效性.方法采用随机、双周期两制剂的自身交叉对照的试验设计,20名健康男性受试者单剂量口服两个不同厂家生产的兰索拉唑片试验制剂和参比制剂30mg,血样采用高效液相色谱-质谱-质谱联用(LC/MS/MS)方法测定,用奥美拉唑作内标,测定血浆中兰索拉唑的浓度,用DAS2.1.1软件进行药代动力学参数的计算及统计分析.结果兰索拉唑片试验制剂和参比制剂药代动力学参数分别为:t1/2:(1.99±1.55)h、(2.09±1.67)h;Tmax:(3.9±0.8)h、(4.0±0.7)h;Cmax:(733.6±294.9)ng/ml、(764.0±250.5)ng/ml;AUC0-t:(3103.6±1911.2)ng/ml*h、(3176.7±1730.4) ng/ml*h;AUC0-∞:(3694.9±3504.0)ng/ml*h、(3809.2±3416.3)ng/ml*h.以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂相对生物利用度为(95.1±9.8)%.结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性.     

HPLC法测定西洛他唑含量

目的 建立西洛他唑含量测定方法。方法 高效液相色谱法。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇一水（65：35）为流动相。柱温为30℃，流速为1．0ml／min．检测波长为254nm。结果西洛他唑在0．0116-0．058mg,／ml范围内线性关系良好，r=O．9999．线性方程为A=58811C-3920．7。精密度RSD=0．86％（n=5）。结论该方法能简单、快捷、准确地测定西洛他唑的有关物质。     

西洛他唑联合阿司匹林治疗腔隙性脑梗死效果观察

目的探讨西洛他唑联合阿司匹林对腔隙性脑梗死(LI)患者脑部血液流变学及生活质量的影响。方法选取2015年3月至2017年3月郸城县人民医院收诊的82例LI患者,按治疗方案不同分为两组,各41例。对照组患者接受阿司匹林治疗,观察组患者接受西洛他唑联合阿司匹林治疗。比较两组患者治疗前后血液流变学指标(纤维蛋白原、全血黏度切变率、血浆黏度、相对血液黏度切变率)水平及生活质量(SF-36)评分。结果治疗前,两组患者血液流变各指标水平及SF-36评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗12周后观察组患者纤维蛋白原、全血黏度切变率、血浆黏度、相对血液黏度切变率均低于对照组,SF-36评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论西洛他唑联合阿司匹林应用于LI患者,可有效改善患者脑部血流状况,提高患者生活质量。     

伊曲康唑分散片人体生物等效性研究

目的:评价国产伊曲康唑片人体生物利用度和生物等效性。方法:22名健康男性受试者随机交叉口服伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中伊曲康唑的浓度,结果:受试药物和参比药物的药代动力学主要参数分别为:Tmax:4.55±0.83和4.25±1.02h;Cmax:170.7±70.8和155.5±73.3ng/ml;t1/2:19.3±4.6和20.4±11.4h;AUC0-t:2385±1281和2257±1168ng.h/ml,AUC0-∞:2496±1334和2371±1207ng.h/ml。以AUC0-t计算,伊曲康唑分散片的相对生物利用度平均为112.5±39.2%。结论:伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊生物等效。     

西洛他唑联合血府逐瘀胶囊治疗动脉硬化性闭塞症

目的观察西洛他唑联合血府逐瘀胶囊治疗动脉硬化性闭塞症的疗效。方法动脉硬化性闭塞症患者96例,随机分为西洛他唑组(对照组)和联用血府逐瘀胶囊组(观察组),比较两组治疗前后症状、踝肱指数(ABI)、最大行走距离以及血脂、超敏C反应蛋白(hs-CRP)的变化。结果两组患者治疗后上述指标都有明显改善。但观察组在缓解疼痛、冷感、间歇性跛行,改善最大行走距离以及TG、LDL-C和hs-CRP的效果更明显,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论西洛他唑联合血府逐瘀胶囊治疗动脉硬化性闭塞症早期患者临床疗效良好。     

西洛他唑联合血府逐瘀胶囊治疗动脉硬化性闭塞症

目的:评估血府逐瘀胶囊联合西洛他唑用于动脉硬化性闭塞症的疗效探讨。方法:选择128例动脉硬化性闭塞症的患者,均分为两组,分别使用血府逐瘀胶囊联合西洛他唑和西洛他唑进行治疗,并比对治疗前后最大行走距离、超敏C-反应蛋白、踝肱指数的相关指数变动。结果:两组在最大行走距离、间歇性跛行、疼痛感觉方面差异有统计学意义(P<0.05)。结论:血府逐瘀胶囊联合西洛他唑用于动脉硬化性闭塞症的疗效理想,建议推广使用。     

苦参素片人体生物等效性研究

目的:进行苦参素片与苦参素胶囊的人体生物等效性研究,为新药报批及其临床应用提供依据。方法:将健康志愿者20名分为两组,分别于试验当日晨空腹1次口服苦参素片或苦参素胶囊600mg,于药前和药后取经时肘静脉血4ml,采用高效液相色谱法测定氧化苦参碱血浓度。计算试验制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:苦参素试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数(以氧化苦参碱计)t1/2分别为(1.28±0.25)、(1.26±0.14)h,Tmax分别为(2.45±0.77)、(2.48±0.79)h,Cmax分别为(0.81±0.19)、(0.84±0.20)μg·ml鄄1,AUC0～6分别为(2.17±0.48)、(2.20±0.51)μg·ml·h鄄1,AUC0～∞分别为(2.41±0.56)、(2.43±0.60)μg·ml·h鄄1。试验制剂苦参素片相对生物利用度F(以氧化苦参碱计)为(99.56±12.32)%。结论:苦参素试验制剂和参比制剂单剂口服双交叉试验主要药代动力学参数无显著性差异,个体间、周期间和剂型间符合生物等效的假设,为生物等效制剂。     

阿替洛尔片人体生物等效性研究

目的:了解不同厂家阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度的差异。方法:将22名健康受试者交叉单剂量口服受试药(T)和参比药(R)50mg后,用HPLC荧光检测法检测不同时间的血药浓度,用非房室模型计算药动学参数,并对Cmax、Tmax和AUC0→24进行生物等效性分析。结果:受试药(T)和参比药(R)的达峰时间(Tmax)分别为(2.61±0.75)h和(2.52±0.65)h;峰浓度(Cmax)分别为(322.9±107.4)ng/mL和(325±126.1)ng/mL;消除半衰期(t1/2β)分别为(5.69±1.11)h和(5.36±1.16)h;AUC0→24分别为(2587.4±808.0)ng/mL.h、(2571.3±810.4)ng/mL.h,AUC0→∞分别为(2739.8±809.7)ng/mL.h和(2704.7±823.2)ng/mL.h。结论:2家阿替洛尔片为生物等效制剂,受试药物对参比药物的相对生物利用度为(100.6±33.0)%。     

盐酸曲美他嗪片的人体生物等效性研究

目的 研究盐酸曲美他嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量国产盐酸曲美他嗪片(受试制剂)和进口盐酸曲美他嗪片(参比制剂),剂量分别为40 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中曲美他嗪的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC0-24,AUC0-inf和pmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服盐酸曲美他嗪片受试和参比制剂后,血浆的曲美他嗪的pmax分别为(122.78&#177;11.60)和(115.12&#177;10.98) μg&#183;L-1;tmax分别为(2.08&#177;0.34)和(2.13&#177;0.39)h;AUC0-24分别为(962.56&#177;122.03)和(914.53&#177;86.16)μg&#183;h&#183;L-1;AUC0-inf分别为(1 004.71&#177;125.94)和(966.40&#177;99.53)μg&#183;h&#183;L-1.AUC0-24的90%可信区间为100.4%～109.5%,AUC0-inf的90%可信区间为99.1%～108.4%,pmax的90%可信区间为102.6%～110.8%.结论 两制剂的人体相对生物利用度为(105.41&#177;11.22)%,两者具有生物等效性.     

氯雷他定口腔崩解片人体生物等效性研究

目的 对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究.方法 20名健康男性志愿者按2&#215;2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20 mg,并采集36 h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为(19.57&#177;11.09)和(18.97&#177;10.76)μg&#183;L-1,tmax分别为(0.8&#177;0.2)和(0.8&#177;0.2)h,AUC0-36分别为(44.9&#177;17.6)和(42.9&#177;14.6)μg&#183;h&#183;L-1,AUC0-∞分别为(52.6&#177;24.2)和(50.2&#177;19.6)μg&#183;h&#183;L-1,t1/2(ke)分别为(13.1&#177;6.3)和(13.9&#177;6.8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103.2&#177;9.0)%.结论 两种制剂生物等效.     

反相高效液相色谱法测定西洛他唑片含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定西洛他唑片的含量.方法:采用美国Agilent HP1100系列高效液相色谱仪,SinoChrom OPS-AP(4.6 nm×250 nm 5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-水(60:10:30),流速为1.0 ml/min,检测波长:257 nm,柱温25℃,进样量为10 μl,并以标准品氯霉素为内标进行含量测定.结果:西洛他唑浓度在25.6～307.2 μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.9998),加样提取平均回收率为99.96%(RSD=0.27%).结论:本方法操作简便,灵敏,准确,重现性好,适用于西洛他唑片含量的测定.     

伊曲康唑分散片人体药动学及生物等效性研究

目的 研究伊曲康唑分散片受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性. 方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服伊曲康唑分散片受试制剂和参比制剂200mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用测定不同时刻血浆中伊曲康唑的药物浓度,求出主要药物动力学参数.结果 伊曲康唑分散片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数TMAX 分别为(4.55±0.83)和(4.25±1.02)h,C MAX分别为(170.7±70.8)和(155.5± 73.3)ng/ml,tl/2分别为(19.3±4.6)和(20.4±11.4)h, AUCo-t分别为(2385±1281)和(2257±1168)ng h/mL,A 0-∞分别为(2496±1334)和(2371±1207) ng. h/mL.伊曲康唑分散片的相对生物利用度为(112.5±39.2) % .结论 伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊为生物等效制剂.     

盐酸环丙沙星片人体生物等效性研究

目的考察环丙沙星在健康人体内的药动学过程,并考察其人体生物利用度和生物等效性。方法采用双周期、自身交叉设计,20名健康志愿者单次口服盐酸环丙沙星片参比药或受试药2片,并采集24小时内动态血标本,用HPLC－MS／MS法测定血浆中环丙沙星的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,并判定两药的生物等效性。结果受试药和参比药的主要药动学参数Cmax分别为（2933．73±921．16）μg/L和（2922．87±960．39）μg/L,Tmax分别为（1．29±0．50）h和（1．34±0．44）h,T1/2分别为（4．89±1．49）h和（5．15±1．86）h,AUC0-24分别为（11208．84±4451．66）μg/（h·L）和（11053．83±4352．54）μg／（h·L）,AUC0-∞分别为（11514．9±14424．94）μg／（h·L）、（11354．53±4302．65）μg/（h·L）;两种药的主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种药物生物等效,受试药的相对生物利用度为（102．08±15．06）％。结论盐酸环丙沙星片受试药与参比药具有人体生物等效性。     

西洛他唑对糖尿病大鼠黏附分子的影响

目的　探讨西洛他唑对糖尿病 (DM)大鼠黏附分子CD54、CD10 6、CD62p的表达和坐骨神经传导速度及对肾脏以及主动脉病变的影响。方法　实验设正常组 8只大鼠 ,糖尿病组 8只大鼠 ,胰岛素组 7只大鼠和西洛他唑组 7只大鼠。测定各组坐骨神经传导速度 ,单个核细胞表面CD54、血小板表面CD62p以及肾脏、主动脉CD54或CD10 6的表达水平。结果　西洛他唑明显加快坐骨神经传导速度 (DM组 2 0 3m·s-1± 2 2m·s-1,西洛他唑组 2 8 9m·s-1± 7 9m·s-1,P <0 0 5 )。降低单个核细胞表面CD54的表达 (DM =6 5 1%± 14 9% ,西洛他唑组 2 5 4 %± 8 6 % ,P <0 0 5 ) ,减少肾脏和主动脉CD54和CD10 6表达 ,改善肾脏和主动脉病理变化。而降低血小板表面CD62p的作用不明显 (DM组 4 0 4 %±8 7% ,西洛他唑组 2 8 5 %± 3 7% ,P >0 0 5 )。结论　西洛他唑能降低CD54、CD10 6的表达 ,同时减缓糖尿病大鼠肾和主动脉及坐骨神经病变的发生发展     

苯磺酸氨氯地平片人体生物等效性研究

目的:评价苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂各10 mg,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂的T_max、C_max、AUC_0-144、AUC_0-∞分别为(5.60±3.09) h和(6.30±2.85) h、(8.19±2.2)μg/L和(8.22±1.99)μg/L、(366±100)μg·L-1·h-1和(385.8±80)μg·L-1·h-1、(397±115)μg·L-1·h-1和(421±83)μg·L-1·h-1。以AUC_0-144计算,苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(96.1±26.6)%。结论:试验制剂苯磺酸氨氯地平片和参比制剂苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。     

赖诺普利片人体生物等效性研究

目的:评价两种赖诺普利片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服赖诺普利片试验制剂和参比制剂各10 mg,于给药前及给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36、48、60 h从受试者肘静脉采血3 ml,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:赖诺普利片试验制剂和参比制剂的tmax、Cmax、AUC0～60、AUC0～∞分别为(6.1±1.0)h和(6.1±1.2)h、(64.24±25.2)μg/L和(68.19±26.5)μg/L、(942.0±330)μg.L-1.h-1和(980.1±340)μg.L-1.h-1、(969.6±327)μg.L-1.h-1和(1002.3±337)μg.L-1.h-1。以AUC0～144计算,赖诺普利片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(98.8±27.5)%。结论:试验制剂赖诺普利片和参比制剂赖诺普利片具有生物等效性。     

西洛他唑治疗糖尿病周围神经病变临床观察

目的观察西洛他唑对糖尿病周围神经病变的疗效。方法120例糖尿病周围神经病变患者,随机分为两组,对照组60例,治疗组60例。两组均经糖尿病教育、控制饮食、合理运动及降糖药物治疗,血糖基本平稳后,给予丹参20ml加入液体,静脉滴注,共2周,维生素B120mg,每日3次,共8周。对照组加用肠溶阿斯匹林100mg,每日1次,共8周。治疗组加用西洛他唑50mg,每日2次,共8周。结果对照组总有效率61.17%,治疗组总有效率90.00%,组间比较差异有显著性(P<0.05)。结论西洛他唑治疗糖尿病周围神经病变疗效显著,副作用小,值得临床推广应用。     

司帕沙星片人体生物等效性研究

目的研究司帕沙星片剂在健康人体的生物等效性。方法18例健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服司帕沙星2种片剂各400mg,HPLC法测定血清中司帕沙星浓度,血药浓度-时间数据经3P97统计软件处理,计算主要药动学参数,并进行2种片剂的生物等效性评价。结果司帕沙星2种片剂的主要药动学参数分别为：t1/2（15．09±2．31）和（14．34±1．93）h,Cmax（1．93±0．07）和（1．90±0．07）mg·L^-1,Tmax（3．17±0．38）和2（3．17±0．38）h,AUC0-12h（36．93±4．44）和（38．23±4．43）mg·h·L^-1,AUC0-∞（39．48±4．58）和（40．61±4．46）mg·h·L^-1。2种片剂比较相对生物利用度为（96．6±4．2）％和（97．2±4．0）％。结论2种片剂具有生物等效性。