辛伐他汀缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:研制辛伐他汀缓释滴丸,进行体外累积释放度研究并考察药物在载体中的存在状态。方法:利用紫外分光光度法测定辛伐他汀缓释滴丸释放度,考察影响释放度的各种因素,在此基础上采用三因素三水平的正交试验优化处方,并用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方体外释放符合Higuchi模型,体外可持续释药12h,DSC分析表明药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:该制剂有明显的缓释作用,且制备工艺简单,重现性好。     

当归补血滴丸的制备工艺的研究

目的:优化当归补血滴丸的制备工艺.方法:采用正交试验法确定了药材的提取工艺,通过对基质、浸膏密度等试验,确定了制剂的成型工艺.结果:确定了药材的提取工艺为8倍量水,6倍量60%乙醇,各提取1小时,制剂的成型工艺为基质为原料(总固体)2倍以上、冷却剂的温度10~15℃、浸膏的密度为1.25以上(70℃)、原料温度80~9...     

布洛芬缓释滴丸的处方工艺优化及体外释药行为评价

目的:优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺并评价其体外释药特征。方法:以硬脂酸为缓释基质、聚乙二醇6000为速释基质,采用熔融法制备布洛芬缓释滴丸。以圆整度、丸重差异、载药率、体外释药时间的综合评分为指标,以药物与基质质量比、药液温度、冷凝温度、滴距为因素,通过正交试验优化处方工艺并验证。在去离子水、盐酸溶液(pH 1.2)、磷酸盐缓冲液(pH 4.5、6.8)4种介质中,比较自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊的体外释药行为,并对前者的释药行为进行拟合。结果:最优处方工艺为布洛芬-聚乙二醇6000-硬脂酸的质量比为4.0∶15.3∶0.7,药液温度为83℃,冷凝温度为8℃,滴距为11 cm;所制3批布洛芬缓释滴丸的丸重差异为2.067%、圆整度为96.73%、载药率为96.31%、12 h的累积释放度为93.05%,RSD分别为1.19%、0.28%、0.19%、0.81%。自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊体外释药行为的相似因子f2均大于50,前者释药更符合Higuchi方程(r为0.988 1~0.997 2)。结论:成功优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺,所制缓释滴丸的体外释药行为与市售布洛芬缓释胶囊相似。     

五苓滴丸制备工艺研究

目的优选五苓滴丸的制备工艺。方法通过考察滴丸的成型情况,确定冷却剂、冷却温度、滴速及冷却柱长度;采用正交试验法,以滴丸丸重差异、溶散时限和外观质量为考察指标,对基质比例、载药量、药液熔融温度和滴距4个因素进行研究。结果优选的处方和最佳制备工艺:混合基质中PEG 6000与PEG 4000的比例为3∶1,药物与基质的比例为1∶1,二甲基硅油做冷却剂,冷却剂温度-5～0℃,药液熔融温度为60℃,滴距为6 cm,滴速40滴/m in。结论由本工艺制备的五苓滴丸外观性状好,溶散时限短,丸重差异小,符合滴丸剂的质量标准。     

盐酸川芎嗪滴丸制备工艺研究

目的研究影响滴丸成型的各种因素,确立最佳成型工艺。方法以滴丸的溶散时限、外观质量及丸重差异等作为综合评定指标,优选出滴丸的处方和成型工艺。结果盐酸川芎嗪滴丸最佳滴制工艺条件为,以PEG4000+PEG6000(1∶1)为基质,基质与药物配比为5∶1,滴制温度90℃,二甲基硅油为冷却剂,滴速为40滴/min,滴距8 cm为最佳条件。结论该工艺简便、可行,评价指标可靠、合理,符合2010年版《中国药典》对滴丸制剂的要求。     

六味地黄滴丸制备工艺的研究

目的优选六味地黄滴丸的最佳制备工艺。方法采用正交试验法,研究滴丸含膏量、干膏细粉粒度、基质、冷凝剂种类对滴丸质量的影响。结果按优选出的最佳制备工艺制备的六味地黄滴丸,圆整均匀、色泽一致、无粘连,产品质量合格。结论该制备工艺简便,技术参数值合理,适合企业化生产。     

正交试验法优化银泽滴丸制备工艺

目的 研究影响银泽滴丸制备的各种因素,确立最佳制备工艺.方法 以外观质量、溶散时限和丸重差异为评价指标,采用正交设计试验对各影响因素进行考察.结果 以聚乙二醇6000-聚乙二醇4000(7 ∶ 1)为基质,药物与基质比例为1∶3,药液温度为85℃,二甲基硅油为冷凝剂,冷凝剂温度为6℃,滴速为40 d·min-1,滴距为6 cm.制得的滴丸外观质量好、溶散时限短、丸重差异小,与颗粒剂比较吸湿性小.结论 该滴丸质量稳定,适于工业化生产.     

玳玳果滴丸的制备工艺优选

目的:研究影响玳玳果滴丸成型的各种因素,确立最佳制备工艺。方法:以滴丸的硬度、圆整度、溶散时限和丸重差异作为综合评定指标,采用单因素考察和正交试验优选出滴丸的处方和成型工艺。结果:玳玳果滴丸的最佳制备工艺为:药液温度85℃,滴距5cm,冷却距离70cm;最佳基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇PEG4000(PEG6000∶PEG4000)=2∶1;最佳冷却剂为液体石蜡∶二甲基硅油=2∶1;最佳药效部位与基质比例为1∶4。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好,可作为玳玳果滴丸的制备工艺。     

返魂草缓释滴丸的制备工艺研究

目的:研究返魂草缓释滴丸的制备工艺。方法:以水溶性速释材料聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000和缓释材料单硬脂酸甘油酯(GM)为主要载体材料,采用正交试验和单因素试验,以滴丸的圆整度、丸质量差异、外观质量为主要考察指标,以GM-PEG质量比、药液温度、管口温度、滴速、滴距、滴头内径等为考察因素,优选返魂草滴丸制备的工艺条件并进行验证试验。结果:最优条件为GM-PEG质量比3∶7、药液温度85℃、滴速40滴/min、滴距4 cm、管口温度15℃、滴头内径4 mm。验证试验中3批滴丸各指标的RSD值均≤0.58%(n=3),绿原酸的平均含量为0.14 mg/g,丸质量差异平均值为3.21%,圆整度评分平均值为9.43,外观质量平均分为4.33;1 h累计释放百分率(Q1 h)平均值分别为23.4%、24.4%、23.3%(n=6),Q12 h平均值分别为89.6%、91.2%、91.5%(n=6)。结论:优选的制备工艺稳定、简便,适于返魂草缓释滴丸的工业化生产。     

正交试验法优选水杨酸滴丸的制备工艺

摘 要 目的：考察影响水杨酸滴丸制备的因素,确立其最佳成型工艺。方法: 考察环境因素、加热温度、基质配比与试验步骤对滴丸制备工艺的影响。以丸重差异、溶出时限及外观质量为综合评价指标,通过正交试验进一步优化滴丸的制备工艺。结果: 基质单独加热熔化后再与药液在避光密封的条件下进行混合,可防止药液迅速氧化变红。滴丸的最佳制备工艺为：聚乙二醇400与聚乙二醇6000的比例为1∶5,药液温度为50℃,滴距为8 cm,滴制速度为70滴·min^-1。结论:该工艺简单可行,制得滴丸的丸重差异、溶出时限及外观质量均符合质量要求。     

维甲酸滴丸的研制

目的：研究维甲酸滴丸的制备方法。方法：采用紫外分光光度法测定滴丸中维甲酸的含量，转篮法考察其体外溶出度。结果：维甲酸平均回收率为99．32％，RSD为0．98％(n=6)，溶出参数T50=12．30min，Td=19．20min，m=0．90。结论：本品制备工艺可行，质控方法可靠。     

复方川芎滴丸制备工艺再探讨

目的优选复方川芎滴丸的最佳制备工艺。方法以药物与基质的配比、滴制温度、冷却液的温度为考察因素,采用正交试验设计,以滴丸的圆整度、丸重差异、溶散时限、外观质量的综合评分为评价指标,优选滴丸的成型工艺;以滴距、滴速为考察因素,优选最佳滴制工艺。结果滴丸制备的最佳条件为药物中间体与基质配比12,滴制温度80℃,冷却剂温度15~20℃,滴距5cm,滴速40gtt/min。结论该制备工艺合理,简便,易于控制,适用于本制剂的制备。     

钩藤总碱缓释滴丸的热稳定性实验

目的研究钩藤总碱缓释滴丸中钩藤总碱、钩藤碱、异钩藤碱的热稳定性。方法钩藤总碱缓释滴丸在25、40、60℃下分别放置90、180、270 d,酸碱滴定法测定钩藤总碱含量,高效液相法测定钩藤碱及异钩藤碱的含量。结果钩藤总碱和钩藤碱在25、40、60℃下270 d内无明显降解,异钩藤碱在40℃第180天检测时出现含量明显降低(P<0.05),60℃时第90天出现明显降低。结论钩藤总碱缓释滴丸在常温下稳定,但在较高温度下可致主要有效成分含量降低。     

正交试验设计优选熊果酸滴丸成型工艺研究

目的研究熊果酸大剂量滴丸的制备工艺。方法自然滴制法制备熊果酸滴丸,以滴丸的溶散时限、外观质量、丸重差异及溶出度为考察指标,正交优选最佳制备工艺参数。结果最佳制备工艺是载药量为20%,药液滴制温度为70⁷5℃,Poloxamer 188用量4%,冷却剂为二甲基硅油-350。结论优选出的熊果酸滴丸制备工艺合理,制得滴丸质量稳定,体外累积溶出度高。     

中药滴丸剂的研究进展

中药滴丸剂具有溶出快、生物利用度高、疗效好、制备简便、质量易控等优点，在中药新剂型的研究与开发上具有广阔前景。概述了中药滴丸剂的特点和存在问题，阐明了中药大滴丸符合现代中药制剂的要求。     

灯盏花素缓释滴丸的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究灯盏花素缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法：通过固体分散技术，以硬脂酸为骨架材料，以聚乙二醇-6000为致孔剂，通过选用适当的药物与辅料比，制得具有良好缓释效果的灯盏花素缓释滴丸。采用转篮法研究其体外释放特征。结果：固体分散辅料与缓释辅料的联合应用可制得外观圆整、质地均匀的灯盏花素缓释滴丸，其体外释药行为可由Higuchi方程拟合,方程为Q=13.00 29.60t^1/2。结论：所制得的灯盏花素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

黄芩苷滴丸成型工艺考察

目的:研究黄芩苷滴丸的制备工艺。方法:以滴丸的圆整度、滴制时的拖尾情况、溶散时限、硬度等为指标,对基质、药物与基质的配比、熔融的温度、滴制温度、冷却剂、冷却温度及冷凝柱的长度进行考察。结果:滴丸最佳制备工艺为最佳基质PEG 6000,药(黄芩苷-PVPK30固体分散体)-基质(质量比)(1∶5),熔融温度为80～90℃,滴制温度为85～90℃,冷凝剂为液体石蜡和植物油1∶1的混合物,冷凝液的温度在10℃左右,冷凝柱长为40 cm。结论:优选得到的黄芩苷滴丸成型工艺稳定可行。     

星点设计-效应面法优化复方龙脉宁滴丸提取工艺

目的优化复方龙脉宁滴丸提取工艺。方法采用乙醇回流提取,以葛根素、薯蓣皂苷和总生物碱含量为评价指标,采用星点设计-效应面法对醇倍数、乙醇浓度、提取时间和提取次数等影响因素进行优选。结果优化的最佳工艺条件为以8倍量70%乙醇,提取3次,每次2 h。结论优化的工艺可使各项指标均达到比较高的水平,工艺参数合理,重复性好,为进一步研究奠定了良好的基础。     

新型基质复方丹参滴丸的药物动力学研究

目的 研究新型基质复方丹参滴丸的药物动力学.方法 以新西兰兔为实验动物,以市售复方丹参滴丸作为对照,采用高效液相色谱法进行分析.结果 两种基质滴丸的Cmax及Ka存在显著性差异（P＆lt;0.05）,tpeakAUC、t1/2β、MRT和VRT无显著性差异,新型基质滴丸剂的相对生物利用度为114.5%.结论 新基质滴丸的吸收速率常数和达峰浓度明显高于原滴丸,说明新型基质滴丸不仅保持并提高了原滴丸速效、高效的性能,且在达峰时间、在体内维持治疗浓度的时间及药物的消除情况与原滴丸基本相同.