氯雷他定及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定在中国健康受试者的药动学

目的:研究氯雷他定(LOR)及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定(DCL)在中国健康受试者体内的药动学。方法:20名健康中国男性受试者口服氯雷他定20mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中LOR和DCL的药物浓度。结果:LOR和DCL的C_(max)分别为(17±14)和(16±9)μg/L;T_(max)分别为1.2和1.5h;AUC_(0-∞)分别为(47±49)和(181±122)μg·h·L~(-1);LOR的T_(1/2)平均为(6±4)h,DCL的T_(1/2)平均为(13.4±2.6)h;AUC_(DCL)/AUC_(LOR)比值的范围从0.36到54.5。结论:中国受试者口服单剂量氯雷他定片后,在体内迅速吸收并转化为DCL,母体药物AUC的个体差异极为显著,而活性代谢物DCL的AUC则只表现出中等强度的个体差异。     

紫外分光光度法测定去羧氯雷他定片的含量

目的 研究去羧氯雷他定的含量测定方法，为去羧氯雷他定制剂的质量控制提供依据和参考。方法 将去羧氯雷他定样品于200～400nm进行扫描，并进行稳定性、加样回收、重现性实验。结果 最大吸收波长为282nm，样品在8h内稳定，RSD为0．31％，回收率为99．67％，RSD为0．32％，重现性良好。结论 本法用于去羧氯雷他定含量测定，简捷、快速、可靠，较适用于生产过程中的质量控制。     

去羧氯雷他定中有机溶剂残留量检查的研究

目的：测定去羧氯雷他定原料药中残留有机溶剂乙醇和乙酸乙酯的含量.方法：采用气相色谱法,顶空进样,FID检测器,以1,4-二氧六环为溶剂,异丙醇为内标,采用石英毛细管柱,以6%苯基-94%氰基丙基苯基二甲基聚硅氧烷为固定相,气化室150o C,检测器240o C,柱温65o C.结果：乙醇在10～220 μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系（r＝0.999 9）,回收率为99.03%（RSD=2.5%）,最低检出限为1 μg/ml. 乙酸乙酯在10～200 μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系（r＝0.999 9）,回收率为101.5%（RSD=1.2%）,最低检出限为3 μg/ml.三批去羧氯雷他定原料药中乙醇的残留量均为0.02%,乙酸乙酯的残留量均为0.03%.结论：本方法简单、快捷且灵敏度高,可用于去羧氯雷他定中乙醇和乙酸乙酯残留量的控制.     

氯雷他定的不良反应

本文综述了氯雷他定在临床应用中的不良反应,为临床医师用药提供参考,借鉴。     

抗过敏新药——地氯雷他定

地氯雷他定是选择性组胺H1受体拮抗剂,为畅销药物氯雷他定的活性代谢物,对过敏性鼻炎和其它过敏性疾病具有抗过敏作用.[通用名]地氯雷他定[英文名]Desloratadine[化学名]8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶[结构式][临床前药理药效学研究]1·体外研究:用豚鼠离体肺和脑研究地氯雷他定与放射受体的结合作用,地氯雷他定强度比氯雷他定强15倍左右,比特非那定强10~20倍.地氯雷他定抑制3H-吡拉敏结合H1受体的能力与氯苯那敏相似,比氯雷他定强18倍.用离体豚鼠回肠收缩能力,来评价地氯雷他定抗组胺H1受体的功能.结…     

奥洛他定的合成

目的：合成新型H1受体阻滞剂奥洛他定。方法：以对羟基苯乙酸和苯酞为原料，经取代、环合、维蒂希反应等9步反应合成目标产物。结果与结论：合成了目标产物，其结构经MS和^1H—NMR确定。     

盐酸氯雷他定一般药理学及毒理学实验研究

目的观察盐酸氯雷他定的一般药理试验及急性毒性试验,以证明其安全性。方法采用多计量盐酸氯雷他定对不同动物进行一般药理学及毒理学试验。结果小鼠灌胃给予5mgkg-1、10mgkg-1和20mgkg-1盐酸氯雷他定对小鼠的自主活动和给予阈下催眠剂量戊巴比妥钠的小鼠入睡的数目均无明显影响。十二指肠给予1.5mgkg-1、3.0mgkg-1和6.0mgkg-1盐酸氯雷他定对麻醉猫的心血管和呼吸系统亦无明显影响。小鼠灌胃给予盐酸氯雷他定,LD50=1373.85mg.kg-1(95%可信限1114.61～1646.66mg.kg-1);小鼠腹腔注射给盐酸氯雷他定,LD50=527.96mg.kg-1(95%可信限446.22～625.29mg.kg-1)。     

氯雷他定的合成

2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化得到2-氰基-3-[2-（3-氯苯基）乙基]吡啶，在PPA／P2O5作用下闭环后和N-乙氧羰基-4-哌啶酮偶合制得氯雷他定，总收率39％。     

氯雷他定的药理作用及临床应用

氯雷他定属三环类H1受体拮抗剂,主要成分为4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基）-1-哌啶羧酸乙酯。其对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用,变态反应中粘附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化,从而控制过敏的迟发相反应。临床主要应用于：各种由IgE介导的变态反应病。其不良反应会出现头痛、乏力、口干、思睡、情绪不稳等表现。根据其药理作用及不良反应,在临床上应用是也要根据病情做到合理用药。     

氯雷他定罕见不良反应一例

氯雷他定为第二代抗过敏药,用于缓解过敏性鼻炎的各种症状,也运用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤痛,而且无镇静作用.故常被临床选用.氯雷他定虽然属于抗过敏药物,然而,引起过敏反应也偶有发生.今报道1例罕见的毛发脱落迟发性过敏反应诊疗过程,以引起医生的重视,并在今后使用该药全过程中应密切观察、及时治疗.     

HPLC法同时测定地氯雷他定糖浆中地氯雷他定与苯甲酸的含量

目的：采用高效液相色谱法同时测定地氯雷他定糖浆中地氯雷他定和苯甲酸的含量。方法：采用Inertsil Ph(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈- 25mmol.L^-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至2.5) (20:80)为流动相;流速：1.2mL.min^-1,检测波长：243 nm,柱温：30 ℃。结果：地氯雷他定在9.70~194.05 μg.mL^-1范围内线性关系良好( r = 0.9997),苯甲酸在15.14~302.88 μg.mL^-1范围内线性关系良好( r = 0.9999),平均回收率分别为 99.96% ( RSD = 0.6%,n = 9)、100.27% (RSD = 0.3%,n = 9) 。结论：本方法简便快速,重复性良好,结果准确可靠,可用于地氯雷他定糖浆中地氯雷他定和苯甲酸的含量测定。     

HPLC法测定人血浆氯雷他定浓度

目的 建市一种有效的HPLC法测定人血浆氯雷他定的浓度.方法 采用Diamonsil C18.柱分离人体血浆样品碱化后用甲基叔丁基醚-正己烷(2:1)萃取出的含有氯雷他定的样品.流动相:乙腈-0.01 mol/L KH2PO3(45:55,pH 4.0);流速:1.0 ml/min;柱温:35℃;检测波长:276 nm.结果 回归方程为A=0.03751C+0.01759,线性范围在0.5-80.0 ng/ml.萃取同收率为94.65％-96.71％,方法回收率为97.72％-101.78％,日内、日间精密度分别为1.89％-3.68％、3.11％-5.17％.结论 该方法简单易行,准确度高,可重复性强,适用于人体血浆氯雷他定的快速测定.     

新型抗组胺药去脂氯雷他定的药理与临床

Ｈ１ 受体拮抗药是一类广泛用于治疗过敏性疾病的药物 ,尤其对过敏性鼻炎和荨麻疹疗效显著。此类药物的作用机制是阻断了平滑肌突触后膜上组胺对Ｈ１ 受体的作用 ,因而可降低血管通透性 ,减少渗出和消除水肿 ;同时也能阻止组胺对Ｃ类痛觉神经纤维上Ｈ１ 受体的作用 ,因而可减轻痒感和打喷嚏症状 ［１］。第一代抗组胺药于２０世纪６０年前问世。然而 ,这些早期的药物可产生明显的中枢反应 (如嗜睡和精神运动性协调障碍 ) ,这主要是由于它们易透过血脑屏障［１］。在新的抗组胺药物研究进程中 ,主要方向是提高药效和减少副作用。人们对无明显…     

枸地氯雷他定片与氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效比较及安全性分析

目的:分析比较枸地氯雷他定片与氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效及安全性.方法:选择120例慢性荨麻疹患者作为研究对象,随机分为对照组和观察组,每组60例;观察组给予枸地氯雷他定片口服治疗,对照组给予氯雷他定片口服治疗,均连续服用28d;比较两组用药前及28d后临床症状评分(TSS)并评价疗效,记录治疗期间药物不良反应的发生情况.结果:两组治疗后TSS评分均较治疗前显著降低,治疗后观察组TSS评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗有效率为90.00%,显著高于对照组的71.67%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为5.00%,对照组不良反应发生率为8.33%,两组比较无显著差异(P>0.05).结论:枸地氯雷他定片较氯雷他定片在缓解慢性荨麻疹临床症状上效果更佳,具有良好的安全性,是治疗慢性荨麻疹的优良选择.     

限制非处方药氯雷他定的适应证

美国ＦＤＡ非处方药顾问委员会一致同意先灵普劳公司的氯雷他定 (ｌｏｒａｔａｄｉｎｅ)限用于慢性原发性荨麻疹 (ＣＩＵ ,起因不明的慢性荨麻疹 )。虽然委员会认为对于无镇静作用的Ｈ1抗组胺药 ,以普通的荨麻疹作为非处方药的适应证更合适 ,但由于没有安全性资料 ,故不适用于氯雷他定。作为处方药 ,氯雷他定获准用于起因不明的慢性 (至少 6周 )荨麻疹 ,但其主要适应证是季节性过敏性鼻炎 ,华盛顿的一位分析家Ｌｏｓｓ认为 ,允许ＣＩＵ适应证是氯雷他定由处方药转为非处方药的关键 ,因为年底时它不再需要处方。其他非处方抗组胺药也已超出标…     

地氯雷他定药理作用及机制研究进展

随着工业化的发展,过敏性疾病是一个日益增加的世界性问题,如过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。现已阐明,组胺是各种过敏性疾病的主要介质,因而抗组胺药是目前治疗过敏性疾病的一线用药。     

枸地氯雷他定片引起血尿1例分析

1临床资料患者,男,47岁,体质量76 kg,2011年11月因大腿内侧皮肤潮红瘙痒来我院就诊,经检查诊断为湿疹,给予口服抗组胺药氯雷他定片(商品名百为坦)和西替利嗪片(商品名仙特敏)每天各1片,局部外用复方联苯苄唑乳膏与尿囊素乳膏,治疗1周痊愈。12月初因阴囊湿疹复发到我院再就诊,     

地氯雷他定治疗慢性荨麻疹

我科于2003年6月～12月采用地氯雷他定（商品名：芙必叮,海南普利制药有限公司生产）治疗慢性荨麻疹,疗效满意,现将资料完整的66例报告如下。