款冬花的化学成分

目的研究我国中药材规范化种植基地栽培的款冬花的化学成分,为其质量评价提供科学依据。方法用色谱法分离,并用各种谱学方法对化合物的结构进行鉴定。结果从款冬花中分离鉴定了28个化合物,分别为:正二十七烷酸(1)、邻苯二甲酸-双-2-乙基己酯(2)、甲基丁酰-3,14-Z-去氢款冬素酯(3)、甲基丁酰-3,14-E-去氢款冬素酯(4)、款冬酮(5)、邻苯二甲酸二丁酯(6)、3β,16α-二羟基鲍尔烯(7)、异鲍尔烯醇(8)、豆甾醇(9)、β-谷甾醇(10)、2,2-二甲基-6-乙酰基苯骈二氢吡喃酮(11)、正十六烷酸(12)、7β-羟基谷甾醇(13)、7α-羟基谷甾醇(14)、7,14-bisdesacylnotonipetrone(15)、棕榈酸甘油酯(16)、胡萝卜苷(17)、6-羟基-2,6-二甲基庚-2-烯-4-酮(18)、反式阿魏酸(19)、异阿魏酸(20)、反式咖啡酸(21)、α-D-葡萄糖(22)、蔗糖(23)、邻苯二甲酸(24)、对羟基苯甲酸(25)、没食子酸(26)、尿嘧啶核苷(27)和腺嘌呤核苷(28)。结论化合物1,12–16,18和20为首次从本属植物中分离得到。     

酒石酸氢可酮片的人体药代动力学研究

目的:研究酒石酸氢可酮片的人体药代动力学。方法:本研究采用单次给药、平行设计试验方法,按照给药剂量5、10、15 mg(低、中、高)分为三组,每组10人。通过高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中氢可酮及其两种代谢产物(去甲基氢可酮和氢吗啡酮)的浓度。采用Win Nonlin 6.1分析软件计算药代动力学参数。结果:氢可酮、去甲基氢可酮的线性范围均为0.05~50.00μg·L-1,氢吗啡酮的线性范围为0.01~10.00μg·L-1;受试者口服酒石酸氢可酮片后体内氢可酮、去甲基氢可酮的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加而增加与给药剂量呈良好线性关系。研究过程中无严重不良事件发生。结论:HPLC-MS/MS测定法灵敏、准确、简便,适用于血浆中氢可酮及其代谢产物浓度的测定以及人体药代动力学研究。     

1993年研究和开发新药最多的50家公司

名 次12/93(12/92)公司名称R＆D的药物总数其中自身研究的药物数其中许可证 转让数1(5)2(6)3(3)4(4)5(11)6(217(7)8(14)9(8)10(11)11(10)12(12)13(17)ldf23115(19)16(9)17(15)18(26)19(31)20(18)21(13)22(24)23(27)24(16)25(38)26(33)27(22)28(20)汽巴一嘉基百美施贵宝默克礼莱US NlH史克。比切姆 罗氏III道_lL华纳一兰勃特约翰逊兄弟公司美囤家庭J1 J¨公司赫斯特普强Rhone—Poulen C Rorer鹞兰索马瑞昂‘麦锐道蘸泽威尔康荚国氰胺山之内辉瑞机林格尔‘英格沁姆美幽生物技术公司罗素·尤克福先令。普岁火BTG雅培武…11611010410410…     

苦参中黄酮成份的药理研究进展

黄酮类化合物是一类具有多种药理活性的有效部位,按化学结构[1]可分为黄酮、异黄酮、查尔酮、二氢黄酮等。豆科槐属植物苦参(SophoraflavescensAit)的根中亦含有黄酮类化合物[2～10],例如:苦参酚B,E,H,K,L,M,N(kushenol)(1～7)、苦参醇(kuriari鄄nol)(8)、苦参酮(kurarinone)(9)、槐黄烷酮G(sophoraflavanoneG)(10)、考萨莫A(kosamolA)(11)、2'-甲氧基苦参酮(2'-methoxykurarinone)(12)、里查酮A(leachianoneA)(13)、苦参丁醇(ku鄄raridine)(14)、槐苦参醇(sophoflavescenol)(15)、5-甲基槐黄烷酮B(5-methylsophoraflavanoneB)(16)、…     

关键词索引

西一枝慈酸(7):514乙吼紫蓝灵(5):377乙酷肉毒碱(8),608乙酸胆碱受体(10):72117一乙酸蛇根精(12):906 二画二氢脱氧育篙素二元酸双酮(2)‘105二氮青篙素二元酸双醋和单醋(2):105二氮育禽素甲醚(6):473二氢叶酸还原酶抑制剂(7)‘5打二氢丹鑫酮I(10):747N,O一二乙酞引噪酚《1):朽     

美国FDA 2006年12月份批准的NDA

批准时间商品名/通用名1/1 2Alaway/ketotifen fumarate(富马酸酮替芬)12/12 Claritin RediTabs/loratadine(氯雷他定)     

药学学报 第35卷 第1～12期关键词索引

ＡＡＴＰ酶 ( 1) :11;( 6) :40 8ＡｌｌｉａｎｃｅＨＰＬＣ系统 ( 5 ) :3 78ａ阿尔茨海默病 ( 8) :63 5 ;( 12 ) :881阿夫唑嗪 ( 6) :45 1阿拉伯鼠李半乳聚糖 ( 9) :675阿霉素 ( 3 ) :2 12 ;( 11) :85 4阿米洛利 ( 1) :7;( 12 ) :893阿片类依赖 ( 8) :5 66δ 阿片受体 ( 8) :5 66阿斯匹林 ( 2 ) :13 5 ;( 5 ) :3 2 1;( 6) :461;( 7) :5 3 1ａｉ艾普斯特 ( 10 ) :72 1ａｎ氨基比林 ( 9) :679氨基酸 ( 11) :847氨氯地平 ( 9) :64 5安全性和不良反应 ( 2 ) :160桉叶苷 ( 7) :5 11ａｏ奥旦丁酮 ( 4 ) :3 0 5澳洲茄胺 ( 11) :860Ｂｂａｘ基因 ( 6…     

本院住院患者乌司他丁超说明书用药情况分析

目的分析本院注射用乌司他丁用药医嘱的合理性,促进乌司他丁的安全应用。方法 2013年7月至2014年5月,每月随机抽取本院住院患者使用乌司他丁的医嘱30条。将患者的诊断、用法用量,与乌司他丁药品说明书进行对比分析,统计超药品说明书情况。同时整理汇总乌司他丁超说明书使用相关文献报道,分析医嘱的合理性。结果共随机抽取乌司他丁医嘱330条,其中完全符合药品说明书用法的38条(11.5%),超药品说明书用药292条(88.5%),超适应证261条(79.1%)。在所有超适应证用药医嘱中,以心脏手术术后和肠道恶性肿瘤术后使用为主,分别为138条(52.9%)和46条(17.6%)。患者治愈率68.8%(227/330),好转率23.3%(77/330),死亡率3.6%(12/330)。临床无文献依据的超说明书使用共11例。结论本院乌司他丁超说明书较为普遍,但大多数有文献依据支持,患者转归情况良好。     

月桂酰阿立哌唑合成工艺改进

以7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮（2）为起始原料，与甲醛水溶液进行羟基亚甲基化反应合成中间体7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]丁氧基}-1-(羟甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮（3），然后再与月桂酸进行酯化反应得到（7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧}-3,4-二氢-2-氧-1(2H)-喹啉基）甲酯（1）。本研究建立的合成路线操作简单，原料易得，总收率约62%，最终化合物1的纯度在99.9%以上，具有工业化生产的前景。     

本期新旧药名对照

<正> amfebutamone安非他酮(丁氨苯丙酮,Bupropion, Wellbatrin); amoxapine阿莫沙平(氯哌氧(艹卓)、2-氯-11-哌嗪二苯并氧氮草);aspirin阿司匹林(乙酰水杨酸、醋柳酸,acetylsalicylic acid, ASA); azelastine 氮(艹卓)斯丁(艹卓)苄酞嗪);buspirone丁螺环酮(丁螺旋酮);butoctamide布辛胺(辛羟丁酰胺);carmustine卡莫司汀(卡氮芥、双氯乙基亚硝脲、氯乙亚硝脲,BCNU);chlorzoxazone氯唑沙宗(氯羟苯(口恶)唑、5-氯-2-羟苯并(口恶)唑,Benzoftex,Biomioran, Escoflex, Mioran, Paraflex); citicoline胞磷胆碱(胞胆碱、胞二磷胆碱、胞苷二磷酸胆碱,CDPC,Cytidine Diphosphate Choline, CDP-choline, Saur     

头孢哌酮/舒巴坦与亚胺培南/西司他丁治疗重症医院获得性肺炎的比较

目的:比较头孢哌酮/舒巴坦(舒普深)与亚胺培南/西司他丁(泰能)对重症医院获得性肺炎(HAP)的疗效。方法:回顾性分析60例重症医院获得性肺炎(男42例,女18例,年龄42～89 a),其中30例用头孢哌酮/舒巴坦3.0 g加入0.9％生理盐水250mL静滴,q12h;30例用亚胺培南/西司他丁0.5g加入0.9％生理盐水250mL静滴,q 6 h,均7～10 d为一疗程。结果:头孢哌酮/舒巴坦组临床有效率70.0％,痊愈率60.0％;亚胺培南/西司他丁组临床有效率76.7％,痊愈率63.3％,两组间相差无统计学意义(P>0.05)。结论:头孢哌酮/舒巴坦与亚胺培南/西司他丁治疗重症医院获得性肺炎疗效相近。     

4组短程三联方案根除幽门螺杆菌的药物经济学评价

目的 :为有限的医药费用提供一种合理的配置。方法 :根据文献选择了幽门螺杆菌 (Hp)阳性感染的十二指肠溃疡和胃炎患者892例 ,随机分为4组 ,给予不同的短程三联治疗方案 :OMC组 (奥美拉唑 +甲硝唑 +克拉霉素 )、OFC组 (奥美拉唑 +呋喃唑酮 +克拉霉素 )、OFA组 (奥美拉唑 +呋喃唑酮 +羟氨苄青霉素 )、BFC组 (胶体次枸橼酸铋 +呋喃唑酮 +克拉霉素 ) ,运用药物经济学的成本 -效果分析方法进行评价。结果 :OMC、OFC、OFA、BFC4组方案对胃炎/十二指肠溃疡的成本 -效果比为16 19/17 33、17 30/13 93、11 40/10 56、11 17/10 75。经敏感度分析后为16 36/17 51、17 49/14 08、8 15/7 55、11 66/11 22。结论 :OFA组方案为根除Hp 的较为经济有效方案     

N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺的合成研究

目的:合成心血管疾病新治疗靶点小分子白介素1受体/髓样分化蛋白88-TIR(Toll/IL-1receptor)(IL-1R/MyD88-TIR)拟似物N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺。方法:以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯为原料,先合成3-甲基-2-叔丁氧羰氨基-1-吡咯烷基-1-丁酮,再合成N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,产物结构经核磁共振(NMR)和质谱(MS)确证。结果:通过2步反应合成了N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,反应总收率为81.1%,产物结构经NMR和MS证实为目标化合物。结论:该反应条件温和,操作方便,收率较高。     

Haloxazolam

异名 Somelin,CS-430 化学名 10-溴-11b-(2-氟苯基)-2,3,7,11b-四氢噁唑并[3,2-d][1,4]苯并二氮杂(艹草)-6(5H)-酮药效分类催眠镇静药开发单位 (日)三共     

有机文摘

S37-10亚砜类合成新法Chen Y-J等[Tetrahedron Lett,2005,46:4205]硫化物在过氧化钾与三氟化硼·乙醚(原位生成四氟二硼过氧化物)的乙腈溶液中冰浴反应5min氧化生成亚砜类,几乎没有砜生成,酮、烯、醚、羟等基团不受影响,7例收率91%～98%。[蔡正艳摘]S37-11α-羟基-和α-氨基芳基酮的合成Surendra K等[TetrahedronLett,2005,46:4111]芳基环氧乙烷或芳基N-甲苯磺酰基氮丙啶可用硝酸铈铵和NBS在乙腈/水(9∶1)中室温反应4～10h,分别得到α-羟基芳基酮,6例收率86%～94%,或α-氨基芳基酮,10例收率84%～92%。[蔡正艳摘]S37-12腈合成芳族硫代…     

乌司他丁在创伤性急性肺损伤治疗中的疗效观察

目的 探讨乌司他丁对创伤性急性肺损伤患者治疗中的疗效.方法 选择60例创伤性急性肺损伤患者,随机分为乌司他丁治疗组(n=30)和对照组(n=30),乌司他丁治疗组在常规治疗基础上静脉滴注乌司他丁20万U,1次/12 h,连续应用5 d,观察两组的临床疗效,具体观察治疗前后呼吸频率(RR)、氧和指数(PaO2/FiO2)、氧分压(PO2)、二氧化碳分压(PCO2)和C-反应蛋白水平变化.结果 乌司他丁治疗组与对照组在治疗前各项指标无差异.治疗后乌司他丁治疗组的C-反应蛋白水平较对照组下降(P<0.05),乌司他丁治疗组后呼吸频率(RR)、氧和指数(PaO2/FiO2)、氧分压(PO2)、二氧化碳分压(PCO2)与对照组差异有统计学意义(P<0.05).结论 乌司他丁可抑制机体炎症介质的产生,急性肺损伤早期应用治疗效果明显,对急性肺损伤预后有所改善.     

新二萜醌去氢丹参新酮

从鼠尾草属植物红根草(Salvia prionitis Hance)的根中分到四个二萜醌类化合物,经光谱分析推定为去氢丹参新酮(Ⅰ),丹参新酮(Ⅱ),丹参新醌乙(Ⅲ)和丹参新醌丁(Ⅳ)。Ⅰ为新化合物,所有化合物均系从该植物中首次分到。     

《医药导报》2005年第24卷中文关键词索引

(括号内数字为期数,括号外数字为页码)10%氯化钾溶液(3):2232.2.15细胞株(4):2762,3-环戊烯并吡啶(12):11573-取代2-吲哚酮(5):3805α-还原酶抑制药(4):316(5):4308-甲氧补骨脂素(11):1049α-受体阻滞药(4):316(5):430α-双氢麦角隐亭A(2):128α-细辛醚(6):518α肿瘤坏死因子(8     

青蒿素类似物的研究——Ⅵ.从青蒿素降解产物双酮合成二氢青蒿酸的研究

青蒿素降解产物双酮(1)与氢氧化钡反应生成不饱和酮酸(5)。(5)的构型已由X射线单晶衍射测定。(5)与Wittig试剂反应,得到双烯(7a)。以Raney Ni作催化剂氢化双烯(7a)生成二氢青蒿酸(9a)和它的异构体(10a)以及少量全氢化产品(11a)。用四氧化锇和N-甲基吗啉-N-氧化物处理氢化产物,分离得到(9a)的衍生物羟基内酯(12)。     

青蒿素类似物的研究——Ⅵ.从青蒿素降解产物双酮合成二氢青蒿酸的研究

青蒿素降解产物双酮(1)与氢氧化钡反应生成不饱和酮酸(5)。(5)的构型已由X射线单晶衍射测定。(5)与Wittig试剂反应,得到双烯(7a)。以Raney Ni作催化剂氢化双烯(7a)生成二氢青蒿酸(9a)和它的异构体(10a)以及少量全氢化产品(11a)。用四氧化锇和N-甲基吗啉-N-氧化物处理氢化产物,分离得到(9a)的衍生物羟基内酯(12)。