纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮在临床救治中的应用

纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。     

盐酸纳洛酮在临床上的多种用途

纳洛酮(Naloxone hydrochlorJde)简称NX，为羟氢吗啡酮衍生物，其化学结构与吗啡极为相似，与阿片受体的亲核力大于吗啡与脑啡肽，是阿片受体的纯拮抗剂。目前，该药已广泛应用于临床，并在治疗急性颅脑损伤和急性肺水肿，救治各种中毒等方面取得了很好疗效，现就该药在这三方面的应用状况综述如下：     

盐酸纳洛酮注射液

<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7～10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1～3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。     

纳洛酮的临床应用

自 1973年中枢神经系统发现吗啡受体以来 ,β—内啡肽类物质及其吗啡受体拮抗剂纳洛酮倍受重视。纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是阿片受体拮抗剂 ,静脉给药后 1— 3分钟产生效果 ,并迅速通过血脑屏障 ,脑内浓度比血浆浓度高 4 6倍 ,透过血脑屏障的速度为吗啡的 12倍。纳洛酮能有效地拮抗内源性吗啡样物质所介导的各种反应 ,但不抑制呼吸 ,广泛用于儿科急救 ,新生儿缺氧缺血性脑病 ,镇静催眠药中毒 ,吗啡类药物中毒 ,酒精中毒 ,有机磷农药中毒引起的急性呼吸衰竭。1 新生儿窒息北京医科大学第一医院儿科报告 :窒息新生儿血浆 β—内啡肽 (…     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮是阿片受体拮抗剂,能阻断或逆转外源性、内源性阿片样物质的毒性作用,自1963年起用于吗啡类及麻醉镇痛药中毒的治疗。20世纪70年代末以来,国内外对内源性阿片样物质在体内特别是在危重病情况下的病理生理作用及阿片受体对抗剂纳洛酮的药理作用和临床应用进行了深入的研究,纳洛酮在多种疾病的治疗特别是各种危重病的抢救中的临床应用日益广泛。1 纳洛酮的临床应用1.1 心肺脑复苏 美国急救医学会,中华医学会急救医学分会都将纳洛酮列入心肺脑复苏方案中。 在常规复苏的同时,加用纳洛酮可提高复苏成功率。据报道纳洛酮1.2mg～2.0mg,20分钟1次或2mg30分钟1次静注,直至成功,均获良好效果。     

纳洛酮临床应用新进展

纳洛酮(ｎａｌｏｘｏｎｅ)是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,对昏迷、休克、脑梗死,吗啡类药物中毒、急性酒精中毒,地西泮中毒等有较好的疗效[1,2]。现对纳洛酮临床应用的新进展作一综述。1　眩晕纳洛酮的治疗作用除拮抗增高的β内啡肽外,还有抗凝血、降血粘度作用,使病变部位血流量增加,减少脑啡肽的产生而达到治疗作用[3]。李安云,阎法明[4]报道64例眩晕症,其中梅尼埃病39例,肺原性心脏病11例,其底动脉供血不足9例,脑血栓形成5…     

纳洛酮的临床新应用

纳洛酮(naloxone, NLX)是一种合成的阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而解除中枢抑制作用.临床最初用于解救阿片类中毒、成瘾诊断、吗啡类复合麻醉药术后的解除呼吸抑制及催醒、急性酒精中毒、地西泮中毒等.本文介绍该药的一些临床新应用.     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（Naloxone，NLX）为羟－（2）－氢吗啡酮的衍生物，是吗啡结构的取代物，药用品为盐酸盐，临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症，取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后，又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质（β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类）存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β－内啡肽大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效［1、2］。     

纳洛酮的儿科应用进展

纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19…     

纳洛酮在急性中毒中的应用

纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂二氢吗啡酮的衍生物,能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合。近年来,纳洛酮在救治急性中毒中应用广泛,不仅能治疗吗啡中毒,而且在酒精中毒、急性有机磷中毒、急性镇静催眠药中毒等急     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察

纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年,为羟（二）氢吗啡酮衍生物,纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用,几分钟内就能消除呼吸抑制,增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制,催醒及急性酒精中毒。近年来,纳洛酮在治疗中的适应症越来越广泛。现综述如下：     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年，为羟(二)氢吗啡酮衍生物，纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂，肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用，几分钟内就能消除呼吸抑制，增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制，催醒及急性酒精中毒。近年来，纳洛酮在治疗中的适应证越来越广泛。现综述如下：     

盐酸纳洛酮

一、品名商品名:盐酸纳洛酮注射液英文名:Naloxone hydrochloride 拉丁名:Injectic Naloxoni Hydrochloridi 化学名:17-烯丙基-4,5α环氧基-3,14- 二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐分子式:C_(19)H_(21)NO_4HCl·1/2H_2O 分子量:372.85二、性状本品为无色澄明液体。三、药理作用盐酸纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,首先与边缘系统的阿片受体结合,其亲和力大于吗啡和脑啡肽。纳洛酮     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

NMDA受体数量在吗啡增敏、耐受和依赖形成过程中的重要性

阿片受体激动剂可使阿片受体下调,而其拮抗剂则可使阿片受体上调,此上调与阿片药物作用增敏有关,因此阿片受体拮抗剂可用于防治阿片类药物所致耐受。近年来还发现NMDA受体拮抗剂可减轻或逆转耐受及依赖程度;相反,预先用NMDA受体拮抗剂则可加重耐受,表明NMDA受体在阿片类药物耐受形成过程中有作用。本文旨在研究纳曲酮和NMDA受体拮抗剂地佐环平(dizocilpine,MK801)在吗啡所致耐受和依赖过程中的作用以及对脑NMDA受体动力学(Kd,Bmax)的影响。方法　将大鼠随机分为6组:盐水-盐水组、盐水-吗啡组、纳曲酮-盐水组、纳曲酮-吗啡组、地佐…