(S)-5-乙酰胺甲基-3-［(4-取代胺甲基)苯基］-2-噁唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究噁唑烷酮类衍生物的合成及抗菌活性。方法以4-甲基-3-卤代苯胺为原料，经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、胺基乙酰化、苄位溴化得到中间体取代溴苄VIIIa和VIIIb。VIIIa和VIIIb与胺类化合物包括脂肪胺、芳香胺发生取代反应生成IXa和IXb；测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了51个新化合物，其结构经¹H NMR、元素分析或MS确证。并测定了它们的比旋光度等理化常数。化合物VIIb，IXa1，IXa2，IXa7，IXb1，IXb3，IXb10，IXb16和IXb23对G⁺菌有一定的活性，但不如对照品吗啉噁酮和诺氟沙星。结论在吗啉噁酮结构中苯环4位和吗啉基之间插入亚甲基，不能提高化合物的抗菌活性。     

(S)-5-(氮杂环亚甲基)-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物的合成及抗菌活性

目的研究具有抗菌作用的噁唑烷酮衍生物的构效关系。方法由(S)-[3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮-5-基]-甲醇甲磺酸酯和仲胺的取代反应合成了7个(S)-5-氮杂环亚甲基-3-(3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)噁唑烷-2-酮衍生物,其结构通过1HNMR和元素分析或质谱确证。结果所合成的7个化合物对所测的20株细菌均没有明显的体外抗菌活性。结论用氮杂环亚甲基取代吗啉噁酮的5位乙酰胺甲基降低化合物的抗菌活性。     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}     

双噁唑烷酮类化合物的合成及体外抗菌活性

芳基二胺与（R）-正丁酸缩水甘油酯缩合得（R，R）-1，4-双-[（2-羟基-3-丁酰氧基）-丙氨基]-芳烃（3a和3b），与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b，水解脱丁酰基得（R，R）-1，4-双-（5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（5a和5b）、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得（S，S）-1，4-双-（5-乙酰氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（8a和8b），结构经^1HNMR和MS确证，并进行体外抗菌活性试验。结果表明，化合物5b对表葡菌，肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。     

新3,5-二取代噁唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性

目的设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性.方法对文献方法进行了改进,在文献报道的构效关系基础上,设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性.结果合成了39个新化合物,其中目标物18个,其结构经IR,1HNMR,MS等方法确证.16个化合物显示出较好的抑菌活性,其中化合物9,10,10b对4种试验菌的MIC50和 MIC90值小于或接近4种对照药,化合物9a和11c没有抑菌活性.结论化合物9,10和10b值得进一步研究.     

噁唑烷酮类抗菌药物的研究

噁唑烷酮类化合物是新一代全合成的抗菌药物，有着全新的结构和独特的作用机制。此类药物可阻止细菌蛋白质的早期合成反应，与其他蛋白质合成抑制剂类抗菌药物无交叉耐药性，体内外对许多临床耐药菌有强烈的抗菌活性。本文主要介绍口恶唑烷酮类作用机制、体内外抗菌活性及药效方面的研究情况。     

3-氟-4-(2-芳基噻唑-4-基)苯基(噁)唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3-氟-4-（2-芳基噻唑-4-基）苯基噁唑烷酮类化合物，初步评价其体外抗菌活性。方法 以（R）-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料，通过新的合成路线制备了目标化合物；采用微量液体稀释法，测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论 合成了14个新化合物。其结构经^1H-NMR、MS确认，10个化合物显示出不同程度的抗菌活性，化合物IXc和Xc的活性较好，有进一步研究的价值。     

新型噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物的合成及抗菌活性

摘 要：目的 设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物，初步评价其体外抗菌活性。方法 以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料，经过2步反应合成目标化合物；采用微量液体稀释法，测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论 合成了14个新化合物，其结构经1H-NMR和MS确认，7个化合物显示出不同程度的抗菌活性，化合物3a和4b的活性突出，可进行深入研究。     

3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟的合成及抗菌活性

目的研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-甲基-5-巯基-[1,2,4]三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物。用二倍试管稀释方法研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证。10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性。结论该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究。     

3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。     

7-[(1 S,4S )-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5-基]-喹诺酮化合物的合成与抗菌作用

以（4R）－羟基－L脯氨酸为起始原料，经8步反应合成了[(1S,4S)-3，3－二甲基－2－氧杂－5－氮杂二环[2.2.1]庚烷，以此化合物作为喹诺酮类的7－位侧链，合成了3个衍生物，并测定了它们对10株革兰阳性菌和6株革兰阴性菌的MIC值。结果表明，它们的体外抗菌活性均低于对照药加替沙星和环丙沙星。     

7-[(2S)-2-羟甲基-4-氨基-1-吡咯烷基]氟喹诺酮类化合物的合成及体外抗菌活性

用反式-L-羟脯氨酸经对甲苯磺酰氯保护、甲酯化、氧化、肟化、四氢铝锂还原、叔丁氧基羰基保护后脱除对甲苯磺酰保护基,与不同的氟喹诺酮中间体缩合,最后经脱除叔丁氧基羰基等反应得到目标物,结构经1HNMR和FAB-MS确证,并进行了体外抗菌活性试验.结果表明,除化合物13对供试的大部分菌株,特别是对链球菌的体外活性相当于或优于对照药加替沙星和环丙沙星外,其余3个目标物总体活性均低于对照品.     

Synthesis and biological activity of novel 1-substituted phenyl-4-[N-[(2'-morpholinothoxy)phenyl]aminomethyl]-1H-1,2,3-triazoles

In an attempt to search for potent antifungal agents, a series of novel 1-substituted phenyl-4-[N-[(2'-morpholinothoxy)phenyl]aminomethyl]-1H-1,2,3-triazoles 5a-m was designed and synthesized via Huisgen cycloaddition reaction between various (2-morpholinoethoxy)-N-(prop-2-ynyl)aniline and different azidobenzene. Their chemical structures were characterized by (1) H NMR and elemental analysis. A cleaner reaction with milder conditions and satisfactory yields was observed in the micorwave-assisted synthesis of 4a-c. The fungicidal activity of some target compounds were evaluated in vitro against Fusarium omysporum, Physalospora piricola, Alternaria solani, Cercospora arachidicola and Gibberella zeae at 50 μg/mL. The bioassay results indicated that some compounds exhibited moderate fungicidal activities. Furthermore, compound 5h displayed equal activity to the positive control compounds against Alternaria solani.     

Synthesis and Antibacterial Assessment of N-[4-(4-substituted phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-1,3,5-triazin-2-amine

In a wide search program towards new and efficient antibacterial agents, we assessed the extent to which physicochemical properties can be exploited to promote antibacterial activity associated with a series of substituted s-triazine. The synthesized compounds (1a-12b) were subsequently screened for their in vitro antibacterial activity against three gram positive (Bacillus subtilis, Bacillus cereus, Staphylococcus aureus) and three Gram-negative microorganism (Salmonella typhi, Escherichia coli, Klebsiella aerogenes) by the broth dilution technique, recommended by European Committee for antimicrobial susceptibility testing with reference to streptomycin.     

喹诺酮类抗菌药物的研究XV.6—氯—1（2,4—二氟苯基）—7—（1—？…

合成了12个6-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明,其中4Ab对金葡菌-9的活性是环丙沙星的12倍、诺氟沙星的50倍。     

7β-[2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-季铵基甲基头孢菌素的合成及抗菌活性

为了寻找抗菌谱更广,抗菌活性更强的新型头孢菌素类化合物,本研究以2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨基乙酸乙酯（1）为原料,经酰化、取代、水解、活泼酯化、缩合、成盐得到目标化合物（N₁-N₉）。所合成的9个新型第四代头孢菌素的结构经红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。体外抗菌实验结果表明, 所合成的化合物具有不同程度的抗菌活性,它们对革兰氏阳性菌的活性总体上相当于或优于硫酸头孢匹罗,特别是对金葡菌、表皮葡球菌表现出比硫酸头孢匹罗更好的活性。
     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性

目的研究引入仲胺类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个，用。H—NMR、IR、MS确证结构，参考Bom方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。