灭滴灵制剂及临床应用现状

灭滴灵,又名替硝唑（tinidazole,TNZ）,是新一代硝基咪唑类衍生物,对脆弱类杆菌、拟杆菌等致病厌氧菌及滴虫、阿米巴原虫等病原微生物均有强大的抑制杀灭作用。近年来替硝唑广泛应用于临床,取得了满意的临床效果。为了提高药物的选择性,增加疗效,减少不良反应,此类药物新制剂的研究进展甚快。本文就替硝唑制剂开发及其临床应用作一简要概述。     

替硝唑外用制剂的临床应用

替硝唑 (ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ ,ＴＮＺ)是继甲硝唑后研制的硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫新药 ,疗效高 ,耐受性好 ,无致癌作用。本文就替硝唑外用制剂的临床应用作一概述。1　治疗口腔疾病的制剂1.1　胶浆剂　以ＴＮＺ、醋酸氯己定为主药 ,辅以高分子材料ＰＶＡ17～ 18和甘油等 ,制成具有一定粘附性的缓释剂型———复方ＴＮＺ胶浆剂。此胶浆剂具有一定的粘度 ,可附着口腔粘膜和牙龈 ,形成一层薄膜 ,缓慢释放药物 ,滞留时间延长 ,对牙龈炎具有显著疗效 ,对牙周炎、咽炎及口腔溃疡等厌氧菌合并其他细菌感染的炎症也有较好的疗效。本品对改善牙…     

替硝唑制剂研究和临床应用概况

替硝唑为新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药，临床应用日趋广泛，本文就其新制剂作一简要综述。     

国内替硝唑外用制剂的研究和临床应用

目的 :介绍替硝唑外用制剂的研究和临床应用。方法 :综述国内医药工作者开发研制的一系列替硝唑外用制剂和应用现况。结果 :外用制剂可避免口服制剂所带来的不良反应 ,更好地发挥其局部效应 ,增加了临床应用的可选择性。结论 :替硝唑外用制剂值得推广应用     

左氧氟沙星外用制剂的研究和应用

目的 综合介绍国内在氧氟沙星利用制剂的研究和临床应用情况。方法 查询国内近年来有关文献，并归纳和整理。结果和结论 在氧氟沙星利用制剂的研究和临床应用广泛，值得参考。     

替硝唑的临床应用及不良反应

替硝唑是继甲硝唑之后开发的新的5-硝基眯唑类衍生物之一．是最常用的抗厌氧菌及抗原虫的药品，临床上已得到广泛应用。绝大多数人对口服替硝唑耐受良好，一般无不良反应，有的主要表现为厌食、恶心、皮疹等。但由于个体差异及用药时间长．少数患者可发生严重的不良反应。     

替硝唑的临床应用

1替硝唑与甲硝唑抗厌氧菌作用比较 1．1厌氧菌的临床感染率很高,遍及临床各科,尤以妇科为甚。目前常用的抗厌氧菌药为甲硝唑（metronidazole,MNZ）。长期临床应用发现：甲硝唑的不良反应尽管不重,发生率很高,可达15％～30％,最常见有胃肠道反应、倦怠、嗜睡、口腔有金属味,代谢物引起尿色变褐,同时饮酒可有戒酒硫样反应,约3％患者可引起中性粒细胞减少。     

健康男青年替硝唑片的生物等效性研究

目的 评价两种替硝唑片的生物等效性.方法 以HPLC法测定18名男性健康志愿者单剂量口服两种替硝唑片2g后血清中替硝唑浓度,3p97程序求算药动学参数.AUC0→t、AUC0→∞和Cmax数据对数转换后用3p97程序进行多因素方差分析及双单侧t检验判断90%可信限,tmax用非参数统计Wilcoxon法进行检验.结果 供试制剂和参比制剂的实测tmax分别为(1.7±0.6)和(1.8±0.8)h,实测Cmax分别为(44.5±6.2)和(45.0±6.6)mg/(L,t1/2)分别为(14.2±2.9)和(15.6±3.5)h,梯形法算得AUC0→t分别为(958.3±149.4)和(1 003.6±184.5)mg/(h·L),AUC0→∞分别为(994.8±163.4)和(1 047.7±206.0)mg/(h·L).以市售广东彼迪药业有限公司产替硝唑片为参比,河南省天工制药厂生产的替硝唑片相对生物利用度F0→t为(96.8±13.3)%,F0→∞为(96.5±14.5)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

脂质体在给药系统的应用与研究

脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。是一种具有多功能的定向药物载体，能够降低药物毒副作用，提高生物利用度，并具有长效缓释作用。由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。本文就脂质体在给药系统的研究进展进行综述。     

应用高效液相色谱法对苯妥英钠和卡马西平个体化给药方案的研究

<正>抗癫痫药物苯妥英钠(phenytoin sodium,PT)和卡马西平(carbamazepin,CBZ)由于有效血药浓度范围狭窄,个体差异大,不同厂家产品存在生物利用度差异,其血药浓度与疗效     

中空栓剂的研究概况及应用展望

栓剂是古老的外用固体制剂,迄今已有400余年的历史.临床上常用的普通栓剂(conventional type suppository,CTS)系药物粉末与基质混合制成,直肠或阴道给药,基质逐渐融化,药物亦逐渐溶出吸收而发生药理作用.随着栓剂的发展,渡道善照等于1984年研制成了中空栓剂(hollow type suppository,HTS),其外层为基质制成的壳,空心可填充固态、液态和混悬态等各种状态的药物,与CTS相比,HTS具有释药速度快、生物利用度高、制剂稳定性好和应用范围广等优点,扩大了许多药物的给药途径.     

紫草酸B的抗HIV-1活性研究

目的研究紫草酸B(lithospermic acid B,LAB)在体外和细胞培养内的抗HIV-1作用及小鼠口服后的血清在细胞培养内的抗HIV-1活性.方法在体外无细胞系统内采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附法分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的半数抑制浓度(IC50);以传代人T淋巴细胞MT-4细胞感染实验病毒株HIV-1 Ⅲ B测定其对细胞的毒性和对HIV-1 P24抗原的抑制作用;给小鼠单剂量灌胃LAB 200 mg·kg-1后不同时间取血,分离血清,测定其在MT-4细胞培养内对HIV-1 Ⅲ B P24抗原的抑制率.结果LAB在体外抑制HIV-1整合酶和蛋白酶,其Ic50分别为(7.91±1.59)和(34.84 4±1.11)μmol.L-1,对HIV-1逆转录酶无效.在MT-4细胞培养内对细胞的半数有毒浓度(CC50)为(13.31 ±3.05)μmol稬-1,对MT-4细胞感染HIV-1 ⅢB后的P24抗原表达有抑制作用,IC50为(0.240±0.003)μmol稬-1,选择指数为54;与临床应用的HIV-1逆转率酶抑制剂核苷类齐多夫定(AZT)和非核苷类奈韦拉平(NVP)联合用药,均有协同抗HIV-1的作用,联合指数(CI值)分别为0.09和0.41.小鼠灌胃LAB 200 mg.kg-1后血清在细胞培养内有抑制HIV-1 ⅢB P24抗原的活性.结论LAB在MT-4细胞培养内抑制HIV-1的P24抗原表达,与临床应用的逆转录酶抑制有协同抗HIV-1的作用,但小鼠口服生物利用度较低.