苦参碱缓释包衣微丸的研制

 目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。     

琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备

 目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17％和外包衣层增重 为16％时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5 h,时滞后1．5 h累积释药80％以上的脉冲释药效果。     

小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究

目的研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成。方法以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸。采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理。结果运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求。同样通过液相层积法载药,制得含药量为36%的载药丸心。选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程。结论流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程;与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备

 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。     

甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究

 目的制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方。方法采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸。结果时控型结肠定位微丸6h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6h释药量在25%左右。结论体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果。     

水性包衣制备银杏总内酯缓释微丸及其质量评价

 目的制备银杏总内酯(主含银杏内酯GA,GB,GC)缓释微丸并对其进行质量评价。方法采用乙基纤维素的水性分散体对微丸进行流化床包衣,并对影响药物释放的因素,如包衣液的组成、制备工艺因素、释放度测定方法等进行考察。对所制备的银杏总内酯缓释微丸进行质量评价。结果所制备的微丸具有较理想的释放及较好的圆整度、流动性、稳定性等,不同成分体外释放度拟合的释药方程不同。结论采用流化床水性包衣技术制备缓释微丸,具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产。     

黄芩苷缓释微丸的制备工艺研究

目的:研制黄芩苷缓释微丸。方法:采用速释与缓释相结合的双释原理制备了黄芩苷缓释微丸,并通过单因素实验以溶出度为指标对工艺进行了优化。结果:得到最佳处方工艺为:速释包衣时黄芩苷∶聚乙烯吡咯烷酮(PVP)=1∶1.5,黄芩苷∶聚乙二醇400(PEG 400)=1∶0.1,黄芩苷∶吐温80=1∶0.3;缓释包衣时羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为8 g,滑石粉用量为HPMC用量的30%,PEG 4000用量为HPMC用量的30%。结论:黄芩苷缓释微丸制备工艺简单易行,值得进一步的工业化生产。