黄芩苷的物化常数测定

采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值 .结果表明 :黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为 15 6 9μg/mL和 145 8μg/mL ,较其它溶媒高 ;在酸性条件下的油 /水分配系数较大 ,pKa值为 5 .0 47.     

黄苓苷的物化常数测定

采用紫外分光光度法测定了黄苓苷在不同溶媒中的溶解度、油／水分配系数、ｐＫａ值。结果表明：黄苓苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为１５６９μｇ／ｍＬ和１４５８μｇ／ｍＬ。较其它溶媒高;在酸性条件下油／水分配系数较大,ｐＫａ值为５．０４７。     

染料木黄酮的物化常数测定

目的：测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油／水分配系数、pKa值。方法：采用紫外分光光度法。结果：染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高；在酸性条件下油／水分配系数较大；pKa值7．9942。结论：染料木黄酮为弱酸性脂溶性药物。     

紫外分光光度法测定显齿蛇葡萄各部分蛇葡萄素含量

目的 建立显齿蛇葡萄中蛇葡萄素含量测定的方法。方法 用紫外分光光度法测定其幼嫩枝叶、老叶、茎枝和根中蛇葡萄素的含量。结果 老叶中较高，根，茎中微量。结论 该法操作简便、重现性好，可作为样品检测方法。     

蛇葡萄素抗肿瘤作用的研究进展

蛇葡萄素(AMP)是民间常用中药显齿蛇葡萄中的主要有效成分,具有抗菌、抗炎和免疫调节等多种生物活性,近年来,其抗肿瘤作用的研究倍受关注,可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成及对免疫细胞的趋化作用等发挥抑瘤作用.     

灯盏花素的理化性质研究

目的:为灯盏花素二次开发提供依据。方法:采用高效液相色谱法测定灯盏花素在不同溶剂以及不同pH值水溶液中的溶解度;采用溶解度法测定电离常数(pKa);采用摇瓶法测定油/水分配系数;对灯盏花素水溶液在25、37℃时的稳定性以及乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)和NaHSO3对灯盏花素水溶液稳定性的影响进行研究。结果:灯盏花素是一个弱酸性物质,pKa为3.29,在水中的溶解度受pH值的影响很大,油/水分配系数为0.27,在各种有机溶剂中的溶解度较小。在25℃时,灯盏花素在pH值为2～5的水溶液中较稳定;在37℃时,在pH值为3～5的水溶液中较稳定,在水中存在专属性酸碱催化降解机制。EDTA-2Na和NaHSO3可明显提高灯盏花素在水中的稳定性。结论:理化性质的研究为灯盏花素的二次开发提供了有价值的信息,并确证了提高灯盏花素在水溶液中稳定性的方法。     

铝离子蛇葡萄素体系荧光特性研究

目的建立蛇葡萄素的荧光分析方法。方法研究了铝离子与蛇葡萄素络合体系在不同条件下的荧光光谱特性。结果铝离子与蛇葡萄素以1：2的配位比络合,在无水乙醇中具有较强的荧光,激发波长和发射波长分别为442nm和502nm,络合物的稳定常数为4．226×10^10L^2／mol^2。结论通过该体系可建立一种快速、高选择性和高灵敏度测定蛇葡萄素的新方法。     

荧光分析法测定兔血浆中蛇葡萄素浓度

目的建立一种用于测定兔血浆中蛇葡萄素浓度的荧光分析方法。方法经单剂量静脉给药后,收集家兔血样并经乙酸乙酯萃取,加入三氯化铝溶液后在激发波长442 nm和发射波长502 nm下进行血药浓度检测。结果血浆中蛇葡萄素浓度在0.5~36.6μg.mL-1内与荧光强度呈良好线性关系,r=0.999 6。检测限为70 ng.mL-1,日内、日间精密度在98.78%~103.57%之间,RSD均小于8.25%。结论该方法简便、快速、准确,可用于蛇葡萄素的药代动力学研究。     

无刺根中蛇葡萄素体外抗肿瘤作用研究

目的:研究蛇葡萄素在体外对肿瘤细胞的生长抑制作用.方法:采用MTT法,检测蛇葡萄素对白血病细胞HL-60、K562以及肝癌Bel-7402细胞生长的抑制作用.结果:蛇葡萄素在浓度为100、50、25、12.5、6.25μg/ml下,对Bel-7402细胞增殖抑制率分别为82.3±19%、79.5±1.7%、73.4±5.5%、47.0±2.5%和6.0±3.2%,对HL-60、K562细胞增殖抑制率分别为94.1±5.1%、88.2±3.2%、67.6±3.1%、60.1±4.7%、23.5±6.2%和88.9±3.1%、83.3±2.4%、55.6±7.1%、31.5±4.6%、25.9±6.0%,抑制的IC50值分别为18.65(15.92、21.84)μg/ml、12.41(10.40、14.78)和18.39(15.59、21.70)μg/ml.结论:本研究结果显示蛇葡萄素对肿瘤细胞Bel-7402、HL-60和K562增殖有明显的抑制作用,可能具有较高的开发价值.     

无刺根中蛇葡萄素体外抗肿瘤作用研究

目的:研究蛇葡萄素在体外对肿瘤细胞的生长抑制作用.方法:采用MTT法,检测蛇葡萄素对白血病细胞HL-60、K562以及肝癌Bel-7402细胞生长的抑制作用.结果:蛇葡萄素在浓度为100、50、25、12.5、6.25μg/ml下,对Bel-7402细胞增殖抑制率分别为82.3±19%、79.5±1.7%、73.4±5.5%、47.0±2.5%和6.0±3.2%,对HL-60、K562细胞增殖抑制率分别为94.1±5.1%、88.2±3.2%、67.6±3.1%、60.1±4.7%、23.5±6.2%和88.9±3.1%、83.3±2.4%、55.6±7.1%、31.5±4.6%、25.9±6.0%,抑制的IC50值分别为18.65(15.92、21.84)μg/ml、12.41(10.40、14.78)和18.39(15.59、21.70)μg/ml.结论:本研究结果显示蛇葡萄素对肿瘤细胞Bel-7402、HL-60和K562增殖有明显的抑制作用,可能具有较高的开发价值.     

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。     

蛇葡萄素乳凝胶剂的制备及其质量控制

目的 制备蛇葡萄素凝胶剂并建立其质量控制的方法.方法 通 过单因素考察法筛选处方工艺,并进行质量控制.结果 蛇葡萄素凝胶剂制备可选用3％海藻酸钠溶液与1％无水氯化钙溶液为基质,二甲基亚砜为增溶剂,维生素C为抗氧剂.结论 本法制备蛇葡萄素凝胶剂的工艺简单可行,质量稳定可控.     

氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯的合成及表征

目的通过采用高分子物质对蛇葡萄素进行结构修饰,以改善蛇葡萄素的溶解性质。方法合成分两步进行,首先,以氯乙酸为原料缩聚合成了氯代聚乙醇酸(PGA-Cl),然后再与蛇葡萄素反应制得氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP)。利用紫外光谱法,红外光谱法,质谱法,1H NMR等方法对合成产物的结构进行表征。结果目标产物Cl-PGA-AMP产率为72.5%,可溶于DMSO、THF等极性有机溶剂。结论结构表征结果表明所合成的产物确为氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP),高分子结构修饰改善了蛇葡萄素的溶解性质。     

蛇葡萄素纳米胶束含量与包封率的测定

目的:建立蛇葡萄素纳米胶束含量与包封率的测定方法。方法:采用薄膜分散法制备蛇葡萄素纳米胶束,以反透析法分离纳米胶束和游离药物,建立HPLC法测定蛇葡萄素含量。色谱条件:采用Wondasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-磷酸(35∶65∶0.2)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长292 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:蛇葡萄素质量浓度在10~300μg·m L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5),回收率为99.3%~101.3%,日内及日间精密度均小于2%。反透析法能将纳米胶束与游离药物良好地分离,游离药物回收率为(99.1±1.7)%,加样回收率为(97.7±1.4)%,平均包封率为(80.4±1.0)%。结论:该法简单易行、结果准确,可用于蛇葡萄素纳米胶束的含量与包封率测定。     

川芎嗪平衡溶解度及油/水分配系数的研究

目的测定川芎嗪在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法采用摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果川芎嗪在二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度较大,在聚乙二醇400中不溶。在蒸馏水中几乎不溶,随着pH值增大,川芎嗪的溶解度变小;川芎嗪正辛醇溶液质量浓度对川芎嗪油水分配系数无明显影响,pH值对川芎嗪油水分配系数有影响,随pH值增大川芎嗪油水分配系数增大。结论药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,当pH>7.24时,川芎嗪的溶解度陡然下降;当pH>6.8时,药物在油相中分配较多,川芎嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数P=12.33。     

藤茶蛇葡萄素抗人胃癌细胞作用的实验研究

目的:探讨藤茶蛇葡萄素的体外抗肿瘤作用。方法:采用MTT法、生长曲线法、细胞集落形成法观察蛇葡萄素对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用。结果:蛇葡萄素能明显抑制体外培养的SGC-7901细胞的生长,MTT法IC50为11.19μg/mL;细胞生长曲线法提示其对SGC-7901细胞的生长也有明显的抑制作用;集落形成法,当药物浓度在9.90μg/mL以上时抑制率为100%,当药物浓度为6.60μg/mL时抑制率为72.3%,当药物浓度为4.40μg/mL时抑制率为36.0%。结论:蛇葡萄素对体外SGC-7901细胞的生长有明显的抑制作用。     

HPLC法测定棠茶总黄酮提取物中蛇葡萄素含量

本文介绍用高效液相色谱法测定棠茶总黄酮中蛇葡萄素含量的方法，线性范围在０．２３￣０．９２μｇ之间，ｒ＝０．９９９９，平均回收率为９９．６３％。     

新型蛇葡萄素衍生物γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯的合成、表征及抗肿瘤作用评价

目的:设计合成γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯(γ-PGA-AMP),并进行表征和体外抗肿瘤活性评价。方法:利用酯化反应将蛇葡萄素接载在γ-聚谷氨酸上生成合成产物。采用紫外光谱法、傅里叶红外光谱法、氢-1核磁共振法及元素分析等方法对合成产物的结构进行表征;采用紫外吸收光谱法在293 nm波长处测定合成产物中蛇葡萄素的含量。以5-氟尿嘧啶为阳性对照,采用MTT法检测γ-PGA-AMP、蛇葡萄素对人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果:表征结果显示,蛇葡萄素的7位游离羟基与γ-聚谷氨酸a位碳上的羧基已发生了酯化反应,合成产物即为γ-PGA-AMP(产率为55.7%),其中蛇葡萄素含量为32.3%。γ-PGA-AMP和蛇葡萄素对MCF-7、HepG2和A549细胞均有明显的抑制作用;γ-PGA-AMP对上述3种肿瘤细胞的IC50分别为40.19、28.29、55.23μg/mL,蛇葡萄素的IC50分别为105.30、81.23、130.10μg/mL,5-FU的IC50分别为24.72、87.98、30.99μg/m L。结论:成...     

蛇葡萄素聚合物胶束对3种人癌细胞体外增殖的影响

目的 观察蛇葡萄素聚合物胶束(ampelopsin loaded polymer micelles,AMP-PM)体外对人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和人肝癌细胞HepG-2增殖的影响,探讨AMP-PM的体外抗癌活性.方法 体外培养人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和人肝癌细胞HepG-2,采用CCK-8法检测原料药及AMP-PM在不同时间和不同浓度下对3株人癌细胞增殖的影响,并与原料药进行对比;实验结果采用抑制率、细胞生长抑制曲线、半数抑制浓度分析.结果 蛇葡萄素(ampelopsin,AMP)及其聚合物胶束对3株人癌细胞的增殖均表现出抑制作用,且这种作用呈现一定的剂量和时间依赖性;AMP对MDA-MB-231、PC-3和HepG-2细胞作用72 h的半数抑制浓度(IC50)分别为33.6 μg/mL、81.9 tg/mL和75.8μg/mL;而AMP-PM对MDA-MB-231、PC-3和HepG-2细胞作用72 h的半数抑制浓度(IC50)分别为25.4μg/mL、60.8 μg/mL和60.2 μg/mL;空白载体在相同实验浓度范围内对正常的人脐静脉内皮细胞HUVEC以及3种人癌细胞均无抑制作用.结论 AMP-PM在体外能显著抑制MDA-MB-231、PC-3和HepG-2细胞的增殖,且抑制作用明显高于原料药.