心脏的抑制性β-肾上腺素受体

70年代末 ,Ｌａｎｄｓ等认为 β -肾上腺素受体 (β-ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒ,β-ＡＲ)可分为β1-和β2 -ＡＲ两种亚型 ,此后在人和啮齿动物上这种推测相继得到证实[1] 。后来发现β-ＡＲ激动剂介导的啮齿动物白色脂肪组织(ｗｈｉｔｅａｄｉｐｏｓｅｔｉｓｓｕｅ,ＷＡＴ)和棕色脂肪组织(ｂｒｏｗｎａｄｉｐｏｓｅｔｉｓｓｕｅ,ＢＡＴ)的脂解作用不被传统的β-ＡＲ拮抗剂所阻断 ,同时Ａｒｃｈ等报道一些新合成的β-ＡＲ激动剂如ＢＲＬ2 81 40、ＢＲＬ3 73 44、ＢＲＬ3 5 1 1 3等虽然对 β1-ＡＲ和β2 -ＡＲ介导的作用很小 ,但它…     

胰腺癌雌、孕激素受体水平与临床病理的关系

近年来,胰腺癌发病率逐步上升,由于胰腺癌的化疗和放疗效果不甚理想,所以性激素受体和胰腺癌的关系越来越引起人们的重视,使内分泌治疗可望成为胰腺癌治疗的新方法。本文对５６例胰腺癌组织进行雌激素受体（ＥＲ）、孕激素受体（ＰＲ）检测,旨在探讨胰腺癌与临床病理...     

雌激素及雌激素受体α减轻谷氨酸对神经细胞的损伤

 目的：建立谷氨酸诱导的神经细胞损伤模型,观察雌激素及雌激素受体α（estrogen receptor α, ERα）对谷氨酸诱导的神经细胞损伤的作用。方法：原代培养小鼠大脑皮层神经细胞,神经元特异性烯醇化酶（neuron-specific enolase, NSE）免疫组化染色鉴定神经元的纯度。建立谷氨酸诱导的神经细胞损伤模型。用前期实验中已构建成功的ERα重组慢病毒（V-ERα-RFP-flag）感染经谷氨酸诱导的神经细胞。实时荧光定量PCR和Western blotting检测ERα mRNA和蛋白表达水平。实验分为3组：（1）对照组：用空慢病毒（V-RFP-flag）感染经谷氨酸诱导的神经细胞;（2）雌激素组：用雌激素干预经谷氨酸诱导的神经细胞;（3）慢病毒组：用V-ERα-RFP-flag感染经谷氨酸诱导的神经细胞。流式细胞术检测各组神经细胞凋亡率;实时荧光定量PCR及免疫荧光染色检测各组神经细胞中N-甲基-D-天冬氨酸受体1（N-methyl-D-aspartate receptor 1, NMDAR1）及囊泡膜谷氨酸转运体蛋白1（vesicular glutamate transporter protein 1, VGLUT1）的变化。结果：成功原代培养神经细胞,经NSE免疫组化方法鉴定神经元纯度大于90%。成功建立经谷氨酸诱导的神经细胞损伤模型。MOI=7的V-ERα-RFP-flag感染神经细胞72 h后,在荧光显微镜观察下可见到红色荧光表达,与对照病毒相比,能增加神经细胞中ERα mRNA和蛋白表达水平（P<0.01）。与对照组相比,雌激素组和慢病毒组细胞凋亡率降低（P<0.05）,且实时荧光定量PCR结果显示,雌激素组和慢病毒组的NMDAR1和VGLUT1 mRNA表达降低（P<0.05）,免疫荧光实验结果提示NMDAR1和VGLUT1阳性的细胞数减少（P<0.01）。结论：雌激素和ERα能减轻谷氨酸对神经细胞的损伤效应,该保护作用可能通过抑制NMDAR1和VGLUT1的表达来实现。     

呼吸道合胞病毒感染对豚鼠β肾上腺素能受体的影响

目的:研究呼吸道合胞病毒(RSV)感染豚鼠后不同时期, 豚鼠肺组织肾β上腺素能受体数量及亲和力的变化。方法:病毒接种组与对照组分别于接种后不同时间进行肺组织光镜、电镜检查, 并用放射性配基结合分析法测定肺组织β受体的变化。结果:(1)RSV接种后5-7 d, 豚鼠肺组织均出现毛细支气管炎、肺炎的病理改变, 14d基本恢复正常。(2)病毒接种组受体平衡解离常数(Kd)在RSV接种后3 d高于对照组(P<0.01), 5-7 d达高峰(P<0.01), 以后逐渐下降, 接种后14、21 d与对照组无显著差异(P>0.05)。受体最大结合容量(Bmax)在RSV接种后无明显改变。结论:(1)豚鼠鼻腔接种RSV病毒悬液可以建立毛细支气管炎、肺炎的动物模型。(2)受体亲和力下降是RSV感染引起气道高反应性及喘息性疾病的机制之一。     

哮喘患者不同期外周淋巴细胞β肾上腺素能受体的变化

目的:研究不同期哮喘患者外周淋巴细胞β肾上腺素能受体数量及功能的变化。方法:用放射配基结合分析及放射免疫分析法测定外周淋巴细胞β肾上腺素能受体和血浆cAMP、cGMP水平,同时测定通气功能。结果:缓解期哮喘患者外周淋巴细胞β肾上腺素能受体最大结合量(Bmax)较正常人明显增高,平衡解离常数(Kd)亦增高,血浆cAMP水平无显著差异;发作期哮喘患者β肾上腺素能受体Bmax较正常人显著降低,Kd值无明显差异,而血浆cAMP水平则显著降低。结论:哮喘时β肾上腺素能受体的改变与哮喘患者所处状态有关,是其发病过程中伴随出现的病理变化。     

雄激素受体在乳腺癌中的表达及其与雌、孕激素受体和HER2的关系

目的 研究雄激素受体(AR)在乳腺浸润性导管癌中的表达及其与雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和HER2状态的关系,探讨其作为乳腺癌治疗靶点的可行性.方法 采用免疫组织化学EnVision法检测AR、ER、PR、HER2在175例乳腺浸润性导管癌中的表达,依据结果分为腺腔A型、腺腔B型、HER2过表达型和三阴性型(ER-/PR-/HER2-)组.结果 175例中AR阳性88例(50.3%),AR表达与ER、PR、HER2均呈正相关(P＜0.01).腺腔A型53例(30.3%),腺腔B型33例(18.9%),HER2过表达型23例(13.1%),三阴性型66例(37.7%),AR阳性率分别为56.6%(30/53),75.8%(25/33)、47.8%(11/23)和33.3%(22/66),组间AR阳性率差异显著(x2=17.054,P=0.001).三阴性型组AR阳性者核分裂象较少(x2=5.140,P=0.023),腺腔A型组AR阳性者多为年轻患者(x2=4.567,P=0.033),差异有统计学意义.其他组内AR表达与否和临床病理学特征比较无统计学意义.结论 AR在乳腺癌中有较高的阳性率,可作为乳腺癌,特别是三阴性型乳腺癌的治疗靶点.     

阿片受体与神经细胞内Ca^2＋

阿片受体包括κ,μ,δ等多种亚型,属G蛋白偶联受体,广泛分布于神经系统.阿片受体可通过与神经细胞内第二信使Ca     

雄激素受体在乳腺癌中的表达及其与雌、孕激素受体和HER2的关系

目的 研究雄激素受体(AR)在乳腺浸润性导管癌中的表达及其与雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和HER2状态的关系,探讨其作为乳腺癌治疗靶点的可行性.方法 采用免疫组织化学EnVision法检测AR、ER、PR、HER2在175例乳腺浸润性导管癌中的表达,依据结果分为腺腔A型、腺腔B型、HER2过表达型和三阴性型(ER-/PR-/HER2-)组.结果 175例中AR阳性88例(50.3%),AR表达与ER、PR、HER2均呈正相关(P＜0.01).腺腔A型53例(30.3%),腺腔B型33例(18.9%),HER2过表达型23例(13.1%),三阴性型66例(37.7%),AR阳性率分别为56.6%(30/53),75.8%(25/33)、47.8%(11/23)和33.3%(22/66),组间AR阳性率差异显著(x2=17.054,P=0.001).三阴性型组AR阳性者核分裂象较少(x2=5.140,P=0.023),腺腔A型组AR阳性者多为年轻患者(x2=4.567,P=0.033),差异有统计学意义.其他组内AR表达与否和临床病理学特征比较无统计学意义.结论 AR在乳腺癌中有较高的阳性率,可作为乳腺癌,特别是三阴性型乳腺癌的治疗靶点.     

巯基化合物对细胞膜受体的影响

巯基基团是细胞保持正常结构和功能的重要基团.巯基化合物可以通过提供游离的巯基基团而保持细胞内氧化还原的正常比率和蛋白巯基的功能状态.巯基基团还可以调节受体的功能.巯基化合物对兴奋性氨基酸受体、抑制性氨基酸受体和烟碱型乙酰胆碱受体等细胞膜受体均可发挥调节作用.     

GABAA受体与全身麻醉药物作用研究的新进展

GABAA受体是目前公认的脊椎动物脑内抑制性神经递质的作用部位.全身麻醉药的作用主要是通过GABAA受体实现的,但具体的作用还不清楚.近几年来,随着分子生物学的发展,这方面的研究主要集中在受体的亚基组成、不同亚基氨基酸的突变、不同亚基跨膜区(TM)对全麻药作用于GABAA受体的作用途径、作用方式的影响等方面.