Study of the Effect of Releasing Rates of PU-PEG-Cipro. Delivery System on PEG Molecular Weight

研究了成孔剂     

缓释管组成结构对药物缓释速率的影响因素研究

为探究药物本身及缓释管组成结构等因素对药物缓释速率的影响,以孕酮、睾酮和雌二醇作为缓释试验药物,对硅胶缓释管的封堵方式、管长、管壁厚度以及所填充药物的方式等因素对药物缓释速率的影响进行了检测。实验结果表明,药物的结构对其本身的缓释速率具有决定性作用。硅胶缓释管的封堵方式、管长、管壁厚度及所填充药物的方式都对药物的缓释速率具有显著的调节作用,且调节作用的大小与药物本身缓释性能的大小成正比。另外,我们新研制的玻璃-硅胶缓释管释放面积小,药物储存能力大,特别适用于释放速率较快的药物在体内的长期缓释。     

扩散型高分子药物缓释机理的研究现状

近年来，药物控制释放得到迅速发展，其中扩散控制体系研究得更多，本对这一体系机理的研究现状进行了概述，提出了该体系今后研究的方向。     

组织工程中控释生长因子载体的研究进展

在组织工程中，生长因子的应用是一个十分重要的组成部分，利用载体或缓释系统负载生长因子，既能保护生长因子的生物活性，又可以使生长因子缓慢释放，从而持续促进组织修复再生。由于生长因子的性质和作用方式有很大的不同，所以如何针对特定的生长因子设计缓释系统是十分重要的。对组织工程中使用较广泛的三种生长因子所使用的载体的进展做一简述。     

PEG分子量对PU-PEG-Cipro.缓释体系释放速率的影响的研究

研究了成孔剂 PEG的分子量对 PPC( PU,PEG,Ciprofloxacin)缓释体系药物释放速率的影响。实验结果表明 :当 PEG分子量小于 10 0 0 0时 ,随着分子量增加 ,其药物释放速率加快 ;当分子量超过10 0 0 0时 ,随着分子量增加 ,其药物释放速率降低。但 PEG2 0 0 0 0初期的暴释现象相对较轻 ,既能达到杀菌的最低要求 ,又能维持较长时间的灭菌浓度     

磷酸钙骨水泥药物缓释载体研究进展

本文综述了磷酸钙骨水泥作为药物缓释载体系统在载药前后的特征变化，药物缓释的动力学曲线及其影响因素，阐明该系统在临床骨缺损修复中具有一定的应用价值。     

甲硝唑缓释药膜治疗牙周炎疗效探讨

目的 探讨甲硝唑缓释药膜治疗牙周炎患者的临床疗效.方法 将124例牙周炎患者随机各62例分为研究组与对照组,分别采用甲替硝唑缓释药膜和甲硝唑口服片剂对比疗效.结果 龈沟出血指数(SBI)、菌斑指数(PLI)、牙周袋探诊深度(PD)、牙松动度、龈下菌斑菌群总数(CFU)两组治疗前后均得到明显改善(P<0.01),但两组之间不存在统计学差异(P>0.05).临床综合疗效方面,两组不存在统计学差异(P>0.05).药物有关不良事件研究组3例,对照组4例.结论 甲硝唑缓释药膜是治疗牙周炎的一种有效用药途径,可作为牙周炎治疗的重要辅助手段.     

组织工程中控释生长因子载体的研究进展

在组织工程中,生长因子的应用是一个十分重要的组成部分,利用载体或缓释系统负载生长因子,既能保护生长因子的生物活性,又可以使生长因子缓慢释放,从而持续促进组织修复再生。由于生长因子的性质和作用方式有很大的不同,所以如何针对特定的生长因子设计缓释系统是十分重要的。对组织工程中使用较广泛的三种生长因子所使用的载体的进展做一简述。     

阿糖胞苷纳米粒的制备及其释药规律研究

采用乳化聚合法制备阿糖胞苷纳米粒，研究其体内外释药特性。结果表明阿糖胞苷纳米粒体外释药规律符合双指数方程，有明显的缓释作用。在家兔体内的药物动力学过程符合二室模型，与阿糖胞苷注射剂相比，t1／2β和MRT延长，CL降低，表明阿糖胞苷纳米粒可显著延长阿糖胞苷在体内存留时间，具有明显的缓释特征。     

接种缓释霍乱微球疫苗的试验研究

把霍乱弧菌Ｉｎａｂａ５６９Ｂ株的外膜蛋白（ＯＭＰ）包入可生物降解的聚乳酸－聚乙二醇共聚体内，制备成缓释微球疫苗。对微球在动物体内的靶向分布研究，表明口服微球后主要分布在肝、脾和肠系膜淋巴结等部位。采用微球疫苗免疫ＢＡＬＢ／ｃ小鼠后，收集其唾液、血清和粪便，采用ＢＡ－ＥＬＩＳＡ法检测了ｓＩｇＡ和ＩｇＧ抗体滴度。在第６周，口服微球疫苗组的小鼠粪便ｓＩｇＡ滴度比口服游离ＯＭＰ对照组高５倍；在第１２周时ｓＩｇＡ高达１０倍（２２４／２２），同时小鼠血清ＩｇＧ滴度也比对照组高１４倍（１９２０／１４０）。采用霍乱弧菌经腹腔攻击免疫小鼠后，发现口服微球疫苗组保护率为５０％～７０％，皮下注射微球疫苗组保护率为８０％～１００％，而口服游离ＯＭＰ组保护率仅为１０％。     

缓释药物的研究进展及临床应用

背景：各种制备缓释制剂的缓释材料很多,目前可用于生产的缓释材料有40多种,广泛应用于临床多种疾病的治疗。 目的：对目前国内外几种重要的缓释药物载体材料及临床上常用的缓释药物进行总结。 方法：应用计算机检索CNKI和PubMed数据库2000-01/2010-12关于缓释药物研究的文章,在标题和摘要中以“缓释,药物,生物材料”或“sustained release,drug,biomaterials”为检索词进行检索。选择文章内容与缓释药物密切相关的文章。排除Meta分析及重复性研究,最终纳入23篇文献进入结果分析。 结果与结论：可生物降解的合成高分子材料受到普遍重视并得到广泛应用,壳聚糖以其良好的性能备受青睐,成为药物缓释的一种重要载体,生物降解高分子聚乳酸在药物缓释方面的应用,起到重要的治疗作用;纤维蛋白胶生物相容性高,能有效延缓药物释放,在临床很多领域广泛应用。     

肺部缓释微球治疗肺部疾病的性能及评价

背景：肺部因其特殊的生理结构而适合作为局部或全身用药的给药部位,而肺部缓释微球在肺部局部疾病治疗乃至全身疾病治疗方面的优越性尚缺乏更多的报道。 目的：评价肺部缓释微球载体材料的释药性能以及临床给药途径的安全性,对比肺部缓释微球与其他肺部给药剂型的差异。 方法：观察微球在肺部的分布及降解情况、肺组织的病理变化和连续给药对肺功能的影响。 结果与结论：肺部缓释微球常用的材料有淀粉、聚乳酸等,具有生物可降解性、生物相容性和生物黏附性,并且缓释微球制备简单,对正常组织无损伤,安全性高,肺部缓释微球在体内有良好的肺靶向性,可提高药物的疗效,降低药物毒副作用,对肺组织无病理性损伤。     

长效缓释双药物人工骨的制备及释放特性

背景：利用可降解缓释生物材料包载利福平或异烟肼制成50 μm以下的缓释降解肺靶向微球已多有报道,主要用于静脉注射肺靶向治疗研究。 目的：研制长效缓释双组分药物人工骨,筛选最佳制备工艺并行体外释药特性观察。 方法：采用乳剂-溶剂挥发法正交设计优化制备工艺,分别制备利福平聚乳酸-羟基乙醇共聚物微球和异烟肼聚乳酸-羟基乙醇共聚物微球。利用生物黏合剂将两种微球加工成长效缓释双组分药物人工骨。 结果与结论：按照优化工艺分别制得聚乳酸-羟基乙醇共聚物载利福平26%、异烟肼28%的微球,并按质量各50%制成人工骨,体外释放90 d保持0.02,0.03 mg/L药物浓度。表明该人工骨有望为骨结核治疗用提供一种新型的方法。     

药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用

背景：药物缓释就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合,在体内通过扩散、渗透等控制方式,将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来,从而达到充分发挥药物功效的目的。 目的：总结药物缓释载体材料特征及其在医药领域中的应用。 方法：以“药物缓释、载体材料、生物降解、壳聚糖、聚乳酸、海藻酸钠”为中文关键词,以“Drug delivery,carrier material,biodegradable,chitosan,polylactic acid, sodium alginate”为英文关键词,采用计算机检索中国期刊全文数据库、PubMed数据库(1993-01/2010-11)相关文章。纳入高分子生物材料-药物缓释载体等相关的文章,排除重复研究或Meta分析类文章,共入选31篇文章进入结果分析。 结果与结论：壳聚糖和聚乳酸是当前在药物缓释体系中应用较多的材料,它是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合, 以适当的浓度持续地释放出来,从而达到充分发挥药物功效的目的,较单一生物材料具有显著优越性,具有更好的生物相容性和生物可降解性。目前很多研究仍处于实验阶段,还有一些问题有待于解决,如制剂质量方法不成熟,剂量较难控制,成本较高等。     

口服胰岛素载体的高分子生物材料

背景：利用具有生物相容性和生物可降解性的高分子材料作为载体,通过化学结合或物理包裹胰岛素,可提高胰岛素在体内的稳定性和生物利用度。 目的：从类型、制备方法、特征、药理作用等方面综述国内外口服胰岛素载体的高分子材料的研究进展。 方法：由作者应用计算机检索中国知网数据库、PubMed数据库和Elsevier 数据库2002年1月至2013年2月,与高分子生物材料和口服胰岛素载体相关的文章,中文关键词为“高分子生物材料、口服胰岛素、载体”,英文关键词为“polymeric biomaterials,oral insulin,carrier”。 结果与结论：目前,主要用于口服胰岛素系统控缓释的高分子生物材料可分为天然高分子生物材料和合成高分子生物材料两大类。用于口服胰岛素载体研究的天然高分子材料,以壳聚糖、藻酸盐多见。合成高分子生物材料中聚酯类、聚丙烯酸酯类及其共聚物,因具有良好的生物相容性、生物降解性和生理性能,被用作口服胰岛素制剂的载体材料的研究报道较多。国内外有关口服胰岛素制剂的研究报道虽多,也有一些商品型口服胰岛素进入临床试验阶段,但至今尚未见到实际应用的临床报告。其主要原因是作为载体的高分子材料、胰岛素的生物利用度低、制剂的质量标准及稳定性问题尚未解决。因此,未来的研究将主要集中在：载体材料的选择或者对现有高分子聚合物进行物理和化学的修饰,研发出新型的聚合物基材料作为载体,以避免胃肠道对胰岛素的破坏和改善胰岛素在体内的吸收,获得理想的释药速度和良好缓控释效果。     

高分子药用控释及缓释载体材料特点及在高血压治疗中的应用

BACKGROUND: Polymeric material, an important carrier used in the sustained-release and controlled-release system, is a major factor influencing drug efficacy; so understanding of different carrier materials contributes to obtain an ideal control-released effect. OBJECTIVE: To clarify the characters of medical polymeric materials, and analyze their application in the sustained-release and controlled-release system in the treatment of hypertension. METHODS: An online research was performed in databases of PubMed and WanFang for relative literatures published from 2006 to 2015 using the keywords of “polymers; sustained-release material; controlled-release material; chitosan; cyclodextrin; ilk fibroin; poly acid anhydride; polylactic acid” in Chinese and English, respectively. Totally 30 literatures were enrolled for analysis based on the inclusion and exclusion criteria. Analyzing the application tendency of sustained-release and controlled-release system in the treatment of hypertension was conducted by retrieving WanFang database between 2010 and 2015 in China. RESULTS AND CONCLUSION: Polymeric materials used for release carriers should be non-toxic or low toxic and hold good biocompatibility and biodegradability, including natural polymeric materials (polysaccharides and proteins) and synthetic polymeric materials (polylactic acids, polyanhydrides, polypeptides and amino acids). These new polymeric materials overcome some shortcomings of the single material and expand the range of controlled-release carriers showing a light application prospect. Studies on the sustained-release and controlled-release system have achieved satisfactory outcomes, but questions of efficiency, speed-control and intelligentization remain to be resolved. The number of literatures related to the application of sustained-release and controlled-release system in the treatment of hypertension in WanFang database between 2010 and 2015 are increased gradually, suggesting that the sustained-release and controlled-release drugs have become popular in the hypertension treatment. Nifedipine sustained-release or control-release tablets, felodipin sustained-release tablets and metoprolol sustained-release tablets are commonly used.      

影响人工骨载药微球发挥作用的因素

背景：生物可降解材料构建的载生长因子或载生长因子基因的微球已被较多应用于骨组织工程研究中。但载药微球在骨缺损修复中的作用效果不一,受到很多因素的影响。 目的：探讨影响骨缺损修复过程中载药微球发挥作用的因素,为载药微球的进一步有效应用奠定基础。 方法：通过计算机检索 PubMed 数据库 1999-01/2010-04 的相关文献,检索词为“gene or growth factor, nanosphere or microsphere, bone”;同时检索中国期刊全文数据库1999-01/2009-04 的相关文献,检索词为“基因或生长因子、微球、骨”,纳入有关载生长因子或生长因子基因的微球在骨缺损修复中应用方面的30篇文章进行综述。 结果与结论：微球发挥作用的效率与微球材料、尺寸、表面修饰、所载药物种类及与支架的结合方式等密切相关。目前,对于这些因素的研究仍不够彻底,对它们的控制也还不够理想。调整好这些因素,使载药微球有效应用于骨组织工程,需要更多的研究从各方面进行不断的探索和完善。     

一种新型热敏聚乳酸微球的制备与表征

背景：目前,基于聚乳酸的智能型微球是药物可控释放研究领域的热点。 目的：制备一种温度响应可控、生物可降解的微球载体。 方法：以甲基丙烯酸-2-羟乙酯作为丙交酯开环的引发剂,采用辛酸亚锡作为催化剂,并调节乳酸与甲基丙烯酸乙酯的比例,得到了不同分子质量的带双键聚乳酸(PDLLA-EMA)。以甲苯为溶剂,采用溶液合成法,自由基反应引发含有双键的聚乳酸以及N,N-异丙基丙烯酰胺共聚,成功制得了可降解温敏型共聚物(PNIPA-g-PDLLA-EMA)。采用复乳法,将PNIPA-g-PDLLA-EMA制成了微球。 结果与结论：实验制得PNIPA-g-PDLLA-EMA材料的热响应温度范围为35~42 ℃,基于该材料制得的微球粒径范围为(13.70±0.70)~(28.90±0.50) μm,粒径变化率为(138.7±4.20)%~(170.0±10.00)%,与同类材料相比,该微球已具备了应用于生物医学的潜在条件。关键词：智能型微球;可生物降解;聚乳酸;制备;载体 缩略语注释：PNIPAm：Poly N-isopropylacrylamide,聚(N-异丙基丙烯酰胺) doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2012.16.015     

口服缓释、控释制剂的常用技术及临床应用

背景：新型缓释、控释制剂加速药物制剂的研究速度,使得药物剂型及制剂质量不断提高。 目的：分析了目前临床上常用的口服缓释、控释制剂的常用技术及临床应用情况。 方法：以“缓释,控释,生物制药,药物载体,高分子材料”或“delayed release,drug delivery carrier,polymer material;controlled release”为检索词,应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中2000-02/2011-04关于口服缓释、控释药物的相关文章。选入文章内容与高分子药用材料及缓释、控释药物制剂技术及和临床应用有关,排除重复研究。 结果与结论：理想的剂型是指药物对靶部位选择性高,且能推迟必要的药效时间,迅速而完全地排泄,尽量不对其他脏器与组织产生不良反应。在缓释制剂的设计中,需要充分考虑药物的水溶性、油水分配系数、化学稳定性以及蛋白结合率等理化性质和生物学性质对缓释制剂释药行为的控制;生理因素对缓释制剂的设计,如给药部位、胃肠蠕动、首过效应、血流供应、患者疾病状态、药物作用的靶器官等也需考虑。     

全反式维甲酸-聚酸酐长效缓释剂研制及其可行性

背景：如何提高全反式维甲酸疗效、稳定性和降低毒副作用是临床治疗所面临的最大问题。近年来用可生物降解的聚合物为材料,通过乳化包囊等分散技术将药物制备成微粒分散体系,用作缓释、控释注射剂的研究日益增多。 目的：研制全反式维甲酸-聚酸酐长效缓释微球肿瘤治疗剂,观察其体内外全反式维甲酸经时缓释变化规律。 方法：采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备全反式维甲酸-聚酸酐长效缓释微球肿瘤治疗剂,扫描电镜检测微球外观及微球粒径,高效液相色谱法检测微球载药量、包封率及体内外释药量。 结果与结论：所制微球治疗剂光滑圆整,大小均一,平均粒径(154.42±26.76) nm,载药率(16.5±1.45)%,包封率(87.84±4.79)%;体外释放实验证明该微球治疗剂可持续释放全反式维甲酸约50 d,将其肌肉注射到大耳白兔体内,可稳定缓释全反式维甲酸近45 d。结果表明该微球治疗剂载药量及包封率均较高,体内外释药平稳并且具有明显的长效缓释作用。