正交设计法优选奥硝唑-β-环糊精包合物制备工艺

目的探讨奥硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交实验法优选β-环糊精对奥硝唑包合工艺。结果较佳包合条件：奥硝唑与β 环糊精摩尔比为1∶1，包合温度50 ℃，包合时间3 h，搅拌速度为300 r·min^-1。按该工艺条件进行包合物的制备，奥硝唑的平均利用率为64.99%，包合物收率为67.83%，药物苦味减小。结论该设计方案合理，结果可靠，可为奥硝唑-β-环糊精包合物的制备提供理论依据。     

正交实验法优选克拉霉素β-环糊精包合工艺

目的优选克拉霉素β-环糊精包合物的制备工艺，提高克拉霉素的溶解度和生物利用度。方法用溶液法制备包合物，并用正交设计法优化克拉霉素β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果克拉霉素β-环糊精最佳包合条件：克拉霉素∶β-环糊精为1∶1，包合时间为5 h，包合温度为60℃。结论该包合工艺可提高克拉霉素β-环糊精包合物中克拉霉素的溶解度和生物利用度。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

正交试验优选岗松挥发油β-环糊精包合物的制备工艺

目的:优选岗松挥发油β-环糊精包合物的制备工艺。方法:以岗松挥发油与β-环糊精的投料比、包合温度、搅拌时间为3个因素,以包合物挥发油的利用率为筛选指标,采用正交试验进行优选。结果:岗松挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件:岗松挥发油与β-环糊精的投料比为1∶10、包合温度为50℃、包合时间为2h。在此条件下,岗松挥发油的平均利用率为81.90%。结论:岗松挥发油β-环糊精包合物的制备工艺切实可行,对提高岗松挥发油制剂的稳定性有一定的参考价值。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究

目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。     

依普黄酮β-环糊精包合物的制备

目的优选依普黄酮β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用正交试验法,考察药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度对包合结果的影响。结果依普黄酮β-环糊精包合物的最佳包合条件为β-环糊精与药物配比为1∶1,包合温度为80℃,包合时间为4 h,搅拌速度为300 r.m in-1。结论该方法对设备能耗条件要求较低、包合物收率和实际包合率均较高。     

复方昆布颗粒挥发油β-环糊精包合物的实验研究

目的研究复方昆布颗粒剂β-环糊精包合挥发油的最佳工艺;考查包合物的稳定性。方法采用正交试验设计,以挥发油得率、包合物含量为测定指标。结果最佳包合工艺为β-环糊精:复方昆布颗粒挥发油=12:1(g·mL~(-1)),包合温度为50～60℃,包合时间为2h;挥发油加水提取2次,一煎加水量为13倍,沸后煎煮时间为1.0h,二煎加水量为11倍,沸后煎煮时间为1.0h;A_2B_1为优选出的最佳提取工艺方案。结论本工艺包合物含量较高,工艺稳定且操作简便,可应用于复方昆布颗粒的生产中。     

利福平-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价

目的 制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果 利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为 0.125 µg·mL^-1和32.0 µg·mL^-1。结论 羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定

目的制备辣椒碱-β-环糊精包合物,考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物,用正交设计优化包合物形成的最佳条件,采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的最优条件为包合时间6 h,搅拌强度70 rpm,包合温度70℃,辣椒碱与β-环糊精质量比为1:21,溶液p H值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·m L-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物,制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。     

注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 研究注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的最佳制备工艺.方法 采用溶液-搅拌与冷冻干燥结合的方法,以包合物的包合率和溶解度为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺.结果 最佳包合条件为:多烯紫杉醇与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶12,在25 ℃条件下以700 r·min-1包合2 h.经红外光谱法、紫外光谱法、光学显微镜法、差示扫描热分析等方法鉴定,确证形成多烯紫杉醇-β-环糊精包合物.结论 采用优化条件制备的多烯紫杉醇包合物的包合率达到80%以上,溶解度达4 mg·mL-1.增加了多烯紫杉醇在水中的溶解性,制备工艺简单.     

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

祛风胜湿颗粒挥发油与β-环糊精包合工艺研究

目的研究祛风胜湿颗粒挥发油与β-环糊精包合的最佳工艺。方法采用饱和水溶液法,以包合物收得率和挥发油包合率作为评价指标。结果包合最佳工艺是,挥发油∶环糊精为1∶8,包合温度50℃,包合时间1 h。结论优选的工艺条件易于控制,稳定可行。     

β-环糊精包合艾叶挥发油的研究

目的:采用β-环糊精对艾叶挥发油进行包合的工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标选出制备艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件;热分析法和薄层层析法验证了包合物的形成,并考察了包合物的热稳定性.结果:艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件为:β-CD-艾叶油(8:1),温度为60℃,搅拌时间为3 h;艾叶挥发油-β-环糊精包合物的热分析谱与TLC层析谱和β-环糊精、β-环糊精与挥发油的物理混合物有很大的差别;艾叶挥发油-β-环糊精包合物在70℃时可稳定120 h.结论:用正交实验得出的包合工艺合理,包合率高,热稳定性好.     

柚皮挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的确定柚皮中挥发油β-环糊精包合工艺条件。方法 以挥发油包合率、包合物收率为指标，采用正交试验方法优选制备挥发油B一环糊精的最佳包合工艺条件。结果 最佳包合工艺条件为挥发油与β-环糊精比例1：6（mL：g），提取温度50℃，搅拌时间2h。结论 用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收率较高。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证。方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到最佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:以包合率和载药量为指标筛选出最佳包合条件:即摩尔比绿原酸∶β-环糊精=1∶1,温度25℃,研磨60 min;确定包合物已经形成。结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的。     

赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油的提取和β-环糊精包合工艺研究

目的:优化赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油混合提取及其β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验,以挥发油含量为提取工艺筛选指标;以挥发油转移率、包合物收率为包合工艺评价指标;并通过GC-MS检测包合前后挥发油成分与相对含量变化。结果:最佳提取工艺的条件搭配为:8倍水浸泡1h,提取10h,挥发油含量为3.7mg·g-1(n=6,RSD=10.2%);β-环糊精包合最佳工艺为:挥发油-β-环糊精(1∶6),60℃包合1h,挥发油转移率、包合物收率分别为89.9%(n=3,RSD=9.1%)和79.1%(n=3,RSD=1.7%);GC-MS检测包合前后挥发油的主要成分与相对含量基本一致。结论:本法确定的最佳工艺可为该处方的生产提供依据。