生地黄有效成分梓醇药理作用机制研究进展

综述生地黄有效成分梓醇药理作用机制研究进展。梓醇是中药地黄有效成分之一,具有降血糖、保护神经、保护心脏、抗肿瘤的作用。     

地黄梓醇降糖作用的实验研究

目的 研究地黄梓醇对四氧嘧啶致糖尿病小鼠血糖的影响.方法雄性KM小鼠尾静脉注射四氧嘧啶60 mg/kg建立糖尿病动物模型.梓醇以200,100,50 mg/kg剂量灌胃给药2周,观察其对糖尿病小鼠血糖、血脂和糖耐量的影响.结果梓醇能明显降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平、改善糖耐量和血脂水平,并且呈剂量依赖关系.结论地黄梓醇对四氧嘧啶致糖尿病小鼠有显著的降血糖作用.     

地黄梓醇对组织损伤的保护作用研究

通过对中国知网(CNKI)、PubMed等国内外常用数据库的检索分析,总结近年来关于地黄梓醇对组织或细胞损伤保护作用的研究现状。研究结果表明,地黄梓醇对肝损伤、肾损伤、心肌损伤、脑缺血/再灌注损伤、肺损伤、糖尿病或高糖引起的颈动脉损伤、足细胞损伤或生殖损伤、神经元损伤、星形胶质细胞缺血损伤、主动脉内皮细胞损伤、以及尼古丁引起的牙槽骨损伤等多种组织细胞损伤均有保护作用,特别是对肝损伤、肾损伤、心肌损伤的保护作用的研究更为广泛。在对肝损伤的保护方面,梓醇对脂多糖/D-半乳糖胺诱导的小鼠急性肝损伤、四氯化碳诱导的大鼠肝损伤、胆管结扎诱导的小鼠胆汁淤积性肝损伤、雷公藤甲素诱导的小鼠肝损伤和大鼠肝损伤等多种模型均呈现出良好的保护作用,剂量主要在2.4～240 mg/kg、给药周期主要在3～28 d不等,机制可能与抑制NF-κB信号通路介导的肝炎症反应、增强Nrf2介导的抗氧化并抑制氧化应激、增强线粒体膜电位、调控Ⅰ相和Ⅱ相的解毒酶、以及干预毒性成分的吸收过程及组织分布等有关;在对肾损伤的保护方面,梓醇对脂多糖诱导的大鼠急性肾损伤、阿霉素诱导的小鼠肾损伤、化疗药顺铂引起的大鼠肾损伤和小鼠肾损伤以及...     

三七皂苷对神经系统疾病药理作用机制研究进展

通过综述三七皂苷,包括三七总皂苷、三七三醇皂苷、三七二醇皂苷、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Re和三七皂苷R₁对神经系统疾病(阿尔茨海默病、帕金森病、缺血性脑中风和抑郁症)的药理作用,对比分析三七皂苷对神经系统疾病的药理作用研究热点及潜在优势(如类雌激素作用),为进一步的药理研究提供参考,也为临床上对神经系统疾病的治疗、药物的研究开发提供新的思路。     

熟地黄治疗痹证的中医认识及药理学研究进展

论述古今医家对熟地黄治疗痹证作用的认识,总结熟地黄治疗痹证的药理与临床研究进展;熟地黄性微温,味甘,可滋阴养血,补益肝肾,是治疗痹证的经典药物。以张景岳为代表的历代医家多喜用熟地黄治疗痹证。目前对于熟地黄的研究主要集中于总成分的测定分析和药理作用方面,其治疗痹证成分包括梓醇、毛蕊花糖苷、2,5-二羟基苯乙酮等;治疗痹证作用体现在促进成骨、抗氧化、减少骨质流失、抗炎等方面。     

地黄梓醇的神经血管单元保护效应

神经保护剂临床研究未取得显著进展使神经血管单元成为中风病的研究热点。地黄是中医治疗中风病的传统用药之一,地黄梓醇是其主要有效成份。总结了地黄梓醇在脑保护方面的研究文献,分别从神经元细胞、脑胶质细胞、微血管生成三个方面进行阐述,以为地黄梓醇在神经保护方面的深入研究指明方向。     

丹皮酚的药理作用及机制

丹皮酚是从牡丹根皮中提取的有效活性成分,近年来的研究表明,其不仅对呼吸系统、循环系统、内分泌系统的多种疾病具有治疗作用,同时具有明显的抗肿瘤作用。因此对其主要药理作用及相关作用机制进行了综述。     

獐牙菜苷的药理作用及其机制研究进展

獐牙菜苷是秦艽、青叶胆、金银花等许多中药材的活性成分,现代研究证明其具有保肝、抗炎、抗肿瘤、保护骨关节、保护心脑血管、抑制黑色素、降糖等广泛药理活性。通过中国知网、万方医学网、pubmed等数据库对其药理作用及机制进行了综述,并对其开发前景进行了展望,希望为其进一步开发利用提供依据。     

松油烯-4-醇的药理作用研究进展

松油烯-4-醇在自然界中含量非常丰富,作为一种环状单萜类化合物在多种天然植物中均有分布,为白千层精油、珊瑚姜精油等多种中药精油中的主要成分和关键活性物质。松油烯-4-醇具有抗微生物、抗肿瘤、杀虫、抗炎等作用,能够治疗肿瘤、口腔和心血管系统等方面的疾病,并且安全性好。在抗细菌方面,松油烯-4-醇能够破坏细菌细胞壁,提高细胞膜通透性,调控细菌迁徙繁衍等相关基因来抑制细菌活性;在抗真菌方面,松油烯-4-醇能够与真菌细胞壁中的麦角固醇结合引起真菌死亡;在杀虫方面,松油烯-4-醇能够抑制试验虫体内的Na⁺、K⁺-ATP酶活性引起试验虫死亡;在抗癌方面,松油烯-4-醇能够调节癌细胞中与凋亡有关蛋白表达,从而控制癌细胞凋亡。该文对其药理活性和作用机制研究状况作概述,以期望为松油烯-4-醇进一步研究与开发利用提供参考。     

牵牛子药理作用最新研究进展

牵牛子为旋花科植物,性寒,具有一定毒副作用。近十年来,已从牵牛子中提取分离出化学成分主要有酚酸类、树脂苷类、萜类、木脂素类等,并通过实验研究初步发现这些化学成分具有抗炎、介导细胞凋亡和自噬、促进骨细胞分化、兴奋子宫平滑肌、促进大肠推进等多方面的药理作用。文章通过文献综述,从牵牛子的提取物、有效部位和组分、化学成分的新角度对牵牛子的药理作用及其作用机制进行了总结和探讨,为牵牛子进一步的研究奠定了基础。     

基于Raf-MEK-ERK信号通路探究梓醇对蛛网膜下腔出血大鼠脑组织损伤的影响

[目的] 通过考察梓醇对蛛网膜下腔出血（SAH）大鼠脑组织丝/苏氨酸蛋白激酶（Raf）-丝裂原活化蛋白激酶（MEK）-细胞外调节蛋白激酶（ERK）信号通路的影响,探讨其抗SAH脑损伤的作用机制。[方法] 将大鼠随机分为假手术组、SAH组、梓醇组、梓醇+U0126组（梓醇+Raf-MEK-ERK信号通路抑制剂U0126）。采用血管内穿孔法构建大鼠SAH模型,评估大鼠神经功能和SAH分级,伊文思蓝（EB）检测血脑屏障通透性,苏木素-伊红（HE）染色观察脑组织病理变化,免疫荧光染色检测神经元细胞凋亡及微管连接蛋白轻链3-Ⅱ（LC3-Ⅱ）、p-ERK阳性细胞表达,蛋白免疫印迹（Western blot）检测脑组织Raf、MEK、磷酸化（p）-MEK、ERK1/2、p-ERK1/2、B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、自噬基因Beclin-1、LC3-Ⅱ表达。[结果] 与假手术组相比,SAH组神经元细胞排列松散,数目减少,SAH分级、脑组织含水量、EB渗出量、原位末端标（TUNEL）阳性细胞数显著增加,凋亡率、LC3-Ⅱ、p-ERK阳性表达、Bax、Beclin-1、LC3-Ⅱ、Raf、p-MEK/MEK、p-ERK1/2/ERK1/2表达显著升高,神经功能评分减少,Bcl-2蛋白表达降低（P<0.05）;与SAH组相比,梓醇组神经元损伤明显减轻,细胞死亡较少,SAH分级、脑组织含水量、EB渗出量、TUNEL阳性细胞数显著减少,凋亡率、Bax显著降低,神经功能评分、Bcl-2表达升高,LC3-Ⅱ、p-ERK阳性表达及Beclin-1、LC3-Ⅱ、Raf、p-MEK/MEK、p-ERK1/2/ERK1/2表达进一步升高（P<0.05）;Raf-MEK-ERK通路抑制剂U0126可逆转梓醇对脑组织损伤的改善作用（P<0.05）。[结论] 梓醇可能通过激活Raf-MEK-ERK信号通路,促进神经细胞自噬,改善SAH大鼠脑损伤。     

不同制剂技术对葛根素、梓醇口服吸收入脑的影响

比较不同制剂技术对梓葛复方制剂口服后葛根素、梓醇吸收及入脑的影响,为开发梓葛口服新制剂奠定实验基础。制备载药的纳米晶、自微乳[分别用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)和Cremophor RH-40为乳化剂]和羟丙基-β-环糊精包合物,小鼠灌胃给药后,HPLC-MS/MS同时测定血浆、脑组织中葛根素和梓醇的含量,计算药动学参数,比较葛根素、梓醇在血浆和脑组织中的药动学参数和脑靶向指数。各制剂技术对葛根素、梓醇的口服吸收和入脑有不同影响:自微乳(吐温-80)较其余各组更能促进葛根素的口服吸收(P0.05),包合物较纳米晶能显著增加梓醇的口服吸收(P0.01);包合物组葛根素的脑靶向指数显著高于其余各组(P0.05),而梓醇则是包合物、自微乳均较纳米晶有更高的脑靶向指数(P0.05);就脑组织AUC而言,葛根素以自微乳(吐温-80)组最大,显著高于其余各组(P0.01),梓醇以包合物组最大,但与自微乳组无显著性差异。自微乳(吐温-80)技术能提高葛根素、梓醇的口服入脑量,有望用于开发梓葛复方口服新制剂。     

洛托品的药理作用研究进展

普洛托品(Protopine,Pro)是从夏天无、紫金龙、异紫堇、罂粟等植物中提取的一种异喹啉类生物碱。具有抑制血小板聚集,松弛平滑肌,抗心律失常,解痉止痛等药理作用。研究表明该药具有较广阔的开发应用前景。     

普洛托品的药理作用研究进展

普洛托品（Protopine,Pro)是从夏天无、紫金龙、异紫堇、罂粟等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,具有抑制血小板聚集、松驰平滑肌,。抗心律失常,解痉止痛等药理作用。研究表明该药具有广阔的开发应用前景。     

石榴科植物化学成分及药理活性研究进展

综述了石榴科植物中黄酮、鞣质、生物碱、有机酸等化学成分和其对消化系统、生物系统的药理作用以及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面的研究进展，为全面开发利用石榴科植物提供参考。     

华佗再造丸药理和临床应用研究进展

华佗再造丸是一种用于防治中风的纯中药制剂。综述了华佗再造丸对循环系统、免疫系统、氧自由基等的药理作用,对中风及其后遗症、冠心病及心绞痛、脑血管硬化、老年期痴呆等疾病的治疗作用。研究表明华佗再造丸的多方面药理作用保证了其为治疗中风及其后遗症的有效制剂,同时也构成了扩大其临床应用范围的药理基础。     

中药大蓟的化学及药理研究进展

对中药大蓟的复杂化学成分进行了整理,发现主要是三萜和甾体类、挥发油类、长链炔醇类、黄酮和黄酮苷类化合物。并综述了其抗菌、抑制心脏、降压、升压、降低脂质过氧化物形成、止血、抗肿瘤、杀线虫等药理作用。     

梓醇的药效学及化学转化研究现状

目的：综述梓醇的药效学和化学转化研究进展,为梓醇及其衍生物的开发和利用提供参考。方法：总结有代表性的文献,从药效学和化学转化入手,对梓醇的研究现状加以归纳。结果：梓醇是地黄等中药材主要的有效成分,具有广泛的药理作用和丰富的来源。结论：应充分利用我国资源优势,加大对其的研究力度,为开发新的治疗药物奠定基础。     

冰片促进葛根素和梓醇口服吸收入脑的研究

从细胞水平和动物水平考察冰片对葛根素和梓醇口服吸收及穿透血脑屏障入脑的影响,筛选适合梓葛复方口服制剂的冰片浓度。采用原代大鼠脑微血管内皮细胞和星型胶质细胞共培养建立体外血脑屏障模型,利用此模型研究6.25~100mg·L~(-1)冰片对葛根素、梓醇转运的影响。小鼠分别灌胃给予0,25,50,100 mg·kg~(-1)冰片溶液后再立即灌胃给予葛根素(200mg·kg~(-1))、梓醇(45 mg·kg-1)纳米晶混悬液,比较葛根素、梓醇在血浆和脑组织中的药动学参数。脑微血管内皮细胞和星型胶质细胞共培养7 d后,屏障功能基本形成。与未加入冰片组相比,冰片质量浓度为12.5~100 mg·L~(-1)时,葛根素、梓醇跨血脑屏障模型的渗透系数显著增大(P0.05),冰片作用于共培养模型2 h后的跨内皮细胞电阻值极显著降低(P0.01)。小鼠灌胃50 mg·kg-1和100 mg·kg~(-1)冰片能显著促进葛根素的口服吸收,但冰片对梓醇的口服吸收无显著影响。100 mg·kg~(-1)冰片组葛根素的AUC脑/AUC血显著高于其余3组(P0.05),梓醇则是50 mg·kg~(-1)组最高(P0.05)。就脑组织AUC而言,葛根素以100 mg·kg~(-1)组最大,显著高于其余各组(P0.05);梓醇以50 mg·kg~(-1)组最大,但与100 mg·kg~(-1)组无显著性差异。可见,冰片能促进葛根素、梓醇口服给药的入脑量,质量浓度以100 mg·kg~(-1)为佳。     

高效液相色谱法测定地黄中梓醇的含量

 本文采用高效液相色谱法测定地黄中梓醇的含量?以 KYWG-C18为固定相,0.6%乙腈为流动相,UV检测波长为210nm,梓醇进样量在2~10μg与峰面积呈直线相关(r=0.9999;回归方程Y=0.0007158+0. 00004318X)?平均回收率为 99. 00%,RSD为 3. 38%(n=6)?并用该方法对河南产 16批鲜地黄和生地黄样品进行了梓醇含量测定?