薯蓣皂苷元体内、外的抗肿瘤作用

目的 :观察薯蓣皂苷元 (diosgenin ,Dio)的体内和体外抗肿瘤作用。方法 :体内试验采用 4种小鼠移植性肿瘤 (S 180 ,HepA ,U14和EAC)腋部皮下接种 ,于接种后次日开始给药 ,10日内每天给药 1次 ,计算各给药组瘤肿抑制率。体外试验采用 4种肿瘤细胞株 (MCF ,L92 9,A375 S2 ,HeLa) ,分别与不同浓度的药物共同培养 ,染色后计算其抑瘤率。结果 :①两种给药途径 (ig ,ip)下 ,Dio对S-180 ,HepA ,U14小鼠移植肿瘤具有抑制作用 ,抑制率在30 %～50% ,而对EAC没有抑制作用 ;②体外Dio对L929,HeLa,MCF肿瘤细胞株具有抑瘤作用 ,IC₅₀ 分别为 1.2 ,18.2 ,19.8μg·mL^-1,而对A375-S2细胞则效果不明显。结论 :Dio对S180 ,HepA ,U14等小鼠移植肿瘤和L929,HeLa ,MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。     

盾叶薯蓣薯蓣皂苷元积累动态研究

目的研究盾叶薯蓣薯蓣皂苷元积累动态,确定适宜的采收期。方法对不同采收期不同根茎中薯蓣皂苷元含量及含水量进行分析。结果种根在6月上旬到10月中上旬之间,薯蓣皂苷元含量呈缓慢的上升趋势,10月下旬以后就急剧下降。新生根茎在6月上旬到8月中下旬之间薯蓣皂苷元含量呈上升趋势,然后逐步下降,到10月下旬同样明显下降;生长期内种根与新生根茎含水量变化趋势不同,而且薯蓣皂苷元含量与含水量无相关关系。结论考虑到产量和薯蓣皂苷元含量两方面因素,10月中下旬采收盾叶薯蓣较为适宜。     

从黄姜中提取薯蓣皂苷元的工艺研究

薯蓣皂苷元是合成甾体激素类药物的重要中间体。本文阐述了从黄姜中提取薯蓣皂苷元的各种工艺路线的研究进展,并对其生产工艺路线的发展前景进行了分析。     

盐酸催化薯蓣皂苷水解过程的优化研究

目的：研究盐酸催化黄姜提取液中薯蓣皂苷水解过程的优化。方法：通过正交试验、单因素试验研究了盐酸浓度、反应温度、反应时间等因素及其交互作用对薯蓣皂苷水解的影响。结果：获得黄姜提取液的最佳水解条件为反应温度90℃,反应时间3h,盐酸浓度2.0mol/L。结论：盐酸浓度和反应温度对结果有显著影响,应着重加以控制。     

薯蓣皂苷元的研究

薯蓣皂苷元具有抗肿瘤、调血脂、改善心脑血管功能、调节免疫、抗血小板聚集等多种药理作用,具有很高的药用价值和开发潜力.     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性.结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性.     

贵州栽培薯蓣中薯蓣皂苷元的含量变化

贵州引种栽培的盾叶薯蓣和黄山药中薯蓣皂苷元含量分别达到2．90％和1．86％。各物侯期薯蓣皂苷元的含量变化规律,与国内其他产地报道基本一致。     

HPLC比较研究不同产地与不同生长年限穿龙薯蓣中薯蓣皂苷元含量

 目的 研究穿龙薯蓣中薯蓣皂苷元含量与产地及生长年限的关系,为制定穿龙薯蓣的质量标准提供参考数据。方法 利用ALLTECH高效液相色谱仪测定不同产地及生长年限的穿龙薯蓣样品中薯蓣皂苷元的含量,并用SPSS16.0软件对测定结果进行统计分析。结果 薯蓣皂苷元在0.2～4.0 μg与峰面积具有良好的线性关系,回归方程为Y=1.711×10-7X+5.084×10-2,r2=0. 999 9,测定了48批穿龙薯蓣样品中薯蓣皂苷元的含量,相同生长年限不同产地样品中薯蓣皂苷元含量呈正态分布,且1年生样品中薯蓣皂苷元含量与2年及3年生相比,差异显著,而2年生与3年生样品中薯蓣皂苷元含量差异不显著。结论 穿龙薯蓣中薯蓣皂苷元含量与产地有一定相关性,且最佳生长年限为2年。     

甾体药物源植物薯蓣属植物中薯蓣皂苷元的研究及生产状况

本文对薯蓣属植物的资源分布、薯蓣皂苷元的应用价值及提取工艺进行了概述，对其研究及生产现状的分析，表明该产业具有较好的发展前景。     

菝葜超临界CO2萃取物中薯蓣皂苷元的含量测定

菝葜(Sm ilax chinaL·)系百合科菝葜属植物,其根、茎、叶均可入药,尤以根茎入药最为常见。菝葜根茎主要包含皂苷类、黄酮类等各种化学成分,具有消肿解毒、祛风利湿、抗炎镇痛、抗肿瘤等药理活性〔1〕,其制剂主要用于妇科慢性炎性包块、附件炎等,疗效较好。为提高制剂质量,在实     

液质联用研究麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度

目的研究单次ig麦冬皂苷肠溶微球在大鼠体内的相对生物利用度,以期提供最为直接的制剂质量评价。方法建立HPLC-M S分析方法,以固相萃取技术(SPE)进行血样处理,测定单次ig麦冬皂苷肠溶微球(被测制剂)及混悬剂(参比制剂)后不同时间血浆中薯蓣皂苷元的质量浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果Cm ax为(637.81±17.23)ng/mL,tm ax为(4.0±0.0)h,AUC0-72为7 840.01±412.03。结论麦冬皂苷肠溶微球与普通混悬剂在ig单次给药后,大鼠体内的吸收、分布、消除性质颇为相似,其药动学参数数据也较为一致,相对生物利用度为(91.10±3.44)%。     

SPE-HPLC法测定菊延保康颗粒中延胡索乙素的含量

目的 :测定菊延保康颗粒 (延胡索 ,附子 ,萝芙木等 )中延胡索乙素的含量。方法 :选用C18固相萃取小柱对样品进行纯化。色谱柱为DikmaDiamonsilC18柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ,流动相为 0 .0 5M磷酸二氢钾— 0 .0 0 5M庚烷磺酸钠—乙腈 (1.2∶1.2∶1) ,流速为 1.2mL·min-1,检测波长为 2 30nm。结果 :延胡索乙素进样量在 0 .0 6 7～ 0 .4 0 2 μg的范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,相关系数为 0 .9997,平均回收率为 98.6 6 %。结论 :本方法简便快速 ,分离度好 ,结果准确可靠。     

超临界CO2萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的研究

 目的研究超临界CO₂萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的工艺。方法探讨了萃取压力、萃取温度、萃取时间、携带剂类型及携带剂含量等因素对薯蓣皂苷元收率的影响，确定了超临界CO₂萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的最佳条件，并将超临界CO₂萃取法与传统的有机溶剂提取法进行了比较。结果萃取穿山龙中薯蓣皂苷元的最佳超临界萃取条件：萃取压力35.0 MPa,萃取温度45℃，选择体积分数为95%乙醇为携带剂，携带剂含量为3%，萃取时间3.0 h,CO₂流速2 L·min^-1。结论超临界CO₂萃取法萃取薯蓣皂苷元比传统提取方法收率及纯度均高，且安全高效。     

固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中佐米曲坦及相对生物利用度

 目的建立人血浆中佐米曲坦的HPLC-MS测定法,研究两种佐米曲坦片的相对生物利用度。方法以舒马曲坦为内标,血浆样品由固相萃取,经Nucleodur C₁₈柱分离后采用质谱检测器检测。18名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计,分别单剂量口服佐米曲坦片5mg后测定二者相对生物利用度。结果佐米曲坦与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,曲线方程为Y=0.004764X+0.001114,r=0.9995。在0.25～40μg·L^-1内佐米曲坦质量浓度与峰面积比的线性关系良好,最低定量限为0.25μg·L^-1,佐米曲坦萃取回收率为86.7%～96.4%(n=5),内标萃取回收率为79.7%～81.4%(n=15),方法回收率为102.2%～106.0%(n=5),日内精密度(RSD)2.28%～3.42%(n=5);日间精密度(RSD)为3.42%～5.45%(n=5)。单次服用5mg佐米曲坦片试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC_0～16分别为(59.6±24.4)和(56.6±31.2)μg·h·L^-1,AUC_0～∞分别为(62.3±25.9)和(60.2±24.0)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(12.4±4.2)和(12.7±4.4)μg·L^-1,t_max(1.9±0.5)和(2.1±0.4)h。相对生物利用度为(107.1±25.7)%。结论该方法简单,准确度高,灵敏度好,可用于佐米曲坦在人体内过程研究。方差分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明,两种制剂为生物等效制剂。     

喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。     

基于UHPLC-Q-Exactive质谱法分析桔红素在大鼠体内的代谢过程

目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UHPLC-Q-Exactive MS)分析、筛选、鉴定桔红素在大鼠体内的代谢产物.方法 大鼠ig给予桔红素溶液后,收集不同时间点的血浆及24 h内的尿液与粪便,经固相萃取法处理后,使用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 m...     

HPLC-MS同时测定人血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度

 目的建立高效液相色谱质谱联用测定人血浆中吡格列酮及其活性代谢产物M-Ⅲ(酮类衍生物)和M-Ⅳ(羟化衍生物)的方法。方法采用WatersXTerraTN C₁₈色谱柱(2.1mm×150mm,3.5μm),Phenomenex C₁₈保护柱,柱温50℃,流动相:乙腈-30mmol·L^-1醋酸铵溶液(含0.1%的甲酸和0.05%的三氟醋酸)(35:65),流速0.22mL·min^-1。质谱采用电喷雾电离源正离子模式(ESI⁺),选择性监测质荷比(m/z)357.4(吡格列酮),358.2(内标),371.5(M-Ⅲ),373.2(M-Ⅳ)的准分子分子离子峰;血浆样品经盐酸酸化后,采用叔丁基甲醚-氯仿提取,内标法定量。结果吡格列酮,M-Ⅲ和M-Ⅳ分别在11.16～1748.60,3.33～520.50,5.00～687.50ng·mL^-1内线性良好(r≥0.9997),最低检测浓度分别为2.90,1.10,1.20ng·mL^-1,3个化合物的方法回收率均在90%-110%范围内,日间和日内RSD皆小于15%。结论本方法操作简单,灵敏准确,稳定性好,适用于临床吡格列酮治疗药物监测,药动学及其药物相互作用的研究。     

固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中奥美沙坦的药物质量浓度

 目的建立人血浆中奥美沙坦质量浓度的HPLC-MS测定法。方法血浆样品用OASIS HLB 3cc固相萃取小柱萃取,在Diamonsil C₁₈(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱上分离,流动相为甲醇-水(含体积分数为0.2%醋酸)(70∶30),流速0.5 mL·min^-1。LC-ESI/MS选择离子检测,正离子模式,用于定量分析的离子分别为m/z 447.2(奥美沙坦),m/z515.3(内标,替米沙坦)。结果奥美沙坦血药质量浓度在1～3 000μg·L^-1内的线性关系良好(r=0.999 9),血浆中低、中、高3种质量浓度(3,100,2 400μg·L^-1)的相对回收率在97.6%～100.9%之间,日内RSD≤5.2%,日间RSD≤13.3%。结论本法操作简便、准确、灵敏,适用于临床药动学研究。     

RP-HPLC法测定金槐冠心片中薯蓣皂苷元的含量

目的建立RP-HPLC法测定金槐冠心片中薯蓣皂苷元含量的方法。方法采用RP-HPLC法,Shim-packCLC-ODS柱(150mm×6.0mm,5μm),以甲醇-乙腈(3∶2)为流动相,在206nm波长下测定样品水解后的薯蓣皂苷元含量。结果该方法专属性强;平均空白回收率为95.6%,RSD为2.44%,平均加样回收率为98.7%,RSD为2.66%(n=6)。结论该方法简便,分离效果好,可用于金槐冠心片中薯蓣皂苷元的质量控制。     

测定穿山龙中薯蓣皂苷元的前处理方法的改进

 目的研究一种测定穿山龙中薯蓣皂苷元时快速提取薯蓣皂苷元的新方法——水解原位萃取法。方法对影响提取率的重要因素进行了考察,以期建立最佳提取条件和适宜的纯化方法。结果样品用含约1.5 mol·L^-1硫酸的70%异丙醇水溶液在沸水浴中加热回流4h,获得了比传统方法更高的提取率。结论水解原位萃取法简单、省时、准确。