阿片肽、阿片受体及其拮抗剂在中枢神经系统中的作用

中枢神经系统的继发性损伤可由许多内源性介质、缺氧缺血和炎性反应等诱发,其中内源性神经介质特别是内源性阿片肽的释放增加,能加重这种损伤,导致语言、肢体障碍及神志改变甚至昏迷.因此,在治疗中除合理使用对因药物、脑保护剂、脱水剂、纠正酸碱平衡及低氧血症外,正确选用阿片受体拮抗剂具有重要意义.本文就阿片肽、阿片受体及国内临床应用较多的阿片受体拮抗剂纳洛酮的基础药理及作用机制作一综述.     

盐酸纳洛酮治疗早期脑梗死疗效观察

脑梗死是中老年人致死致残的主要疾病之一.近年来在脑梗死的治疗中应用盐酸纳洛酮已受到广泛重视.纳洛酮是通过抢先和阿片受体结合,阻断内源性阿片肽与中枢神经系统内的阿片受体结合而发挥其药理作用的.为探讨纳洛酮的临床疗效,我们取采随机对照的临床研究方法,观察了纳洛酮对早期脑梗死患者的治疗效果.     

大剂量盐酸纳洛酮治疗重型颅脑损伤20例疗效观察

纳洛酮是体内阿片受体的竞争性拮抗剂。颅脑损伤后血浆、脑脊液和脑内源性阿片肽,特别是β内啡肽明显升高。纳洛酮可以降低动物体内阿片样物质水平,减少继发性脑损伤,促进神经功能恢复并改善其预后。本院自2001年10月至2002年10月使用纳洛酮治疗急性重型颅脑损伤40例,现就其早期应用的临床疗效和安全性作一探讨。     

盐酸纳洛酮治疗脑梗死的临床评价

作者应用盐酸纳洛酮治疗３８例脑梗死患者以丹参治疗组作为对照，进行对比研究，结果纳洛酮治疗组有效率８９％，丹参组有效率６４％，两者比较，存在着差异（Ｐ〈０．０５）。提示早期合理使用盐酸纳洛酮（内源性啡吗样物质拮抗剂），可减轻，阻止甚至逆转β－内啡肽所造成的局部脑缺血、水肿、梗死性病理过程，防止神经缺血性损害扩展。脑梗死发病２４小时内使用纳洛酮，有效率９０％。纳洛酮始用量１．２ｍｇ·日＾－１·次＾－１     

纳洛酮在急危重症中的临床作用

目的探讨纳洛酮在急危重症中的临床作用及机理。方法将应用纳洛酮的急危重症病例与未用者随机双盲对照法进行比较。结果应用纳洛酮治疗的急性乙醇中毒、急性有机磷农药中毒、急性安定中毒、早期脑梗死昏迷、感染性休克、急性苯巴比妥、卡马西平中毒者均取得满意疗效。结论纳洛酮能拮抗β-内啡肽(β-EP)的活性,从而拮抗应激状态下大量内源性阿片肽产生所致的病理生理效应,可以逆转应激状态下呼吸、循环抑制和意识障碍。     

络洛酮与血栓通联合治疗急性脑梗死30例疗效观察

目的：对照观察纳洛酮与血栓通联合应用治疗急性脑梗死的疗效。方法：60例急性脑梗死随机分为纳洛酮与血栓通治疗组30例和低分子右旋糖酐与复方丹参对照组30例，治疗前后对神经功能缺损进行评分及意识障碍转醒时间进行观察。结果：显效率治疗组为76．6％，对照组43．3％，治疗组明显优于对照组（P＜0．01）。治疗组意识障碍转醒时间明显优于对照组（P＜0．01）。结论：纳洛酮与血栓通联合治疗急性脑梗死安全、有效。     

大剂量纳洛酮对大面积脑梗死患者运动功能及生活能力的影响

创伤性大面积脑梗死引起的脑损害，常较其他原因引起严重，一方面由于脑损伤后脑组织及颅内血管产生了原发或继发性损害，血管闭塞进一步加重了脑缺氧、脑水肿。另一方面，创伤性大面积脑梗死发病急，侧支循环很难在短时间内建立，脑缺血后导致严重脑水肿、脑梗死、脑软化、脑组织容量急剧增加，使颅内压迅速增高，致治疗困难，预后差。被称之为颅脑外伤中除原发性损伤和继发性损伤之外的“第三重打击力量”。因此，早期有效地降低患血浆β内啡肽(β-EP)含量及阻断β-EP与中枢和外周神经的阿片受体结合，逆转β-EP对中枢神经系统的抑制和损害作用。从而控制脑水肿，改善俺支循环等增加局部血液供应，挽救缺血灶周围未完全破坏的脑细胞，对创伤性大面积脑梗死早期恢复有重要意义。     

金尔伦治疗自发性脑室内出血的临床观察

自发性脑室内出血是一种危害性极大的多发病、常见病。它的病死率、致残率高，预后差，严重危害着人们的身体健康^[1]。自发性脑室内出血时内源性阿片肽，尤以β-内啡肽(β～EP)含量最高。内源性阿片肽参与自发性脑室内出血的继发病理生理过程，加重临床症状。纳洛酮作为阿片受体拮抗剂，与阿片受体有高度亲和力，通过占据阿片受体，阻断内源性阿片肽与中枢神经系统(CNS)内的阿片受体结合来发挥其药理作用。我们通过对20例自发性脑室内出血病例应用金尔伦(盐酸纳洛酮注射液)治疗，经临床观察，疗效明显。现介绍如下。     

盐酸纳洛酮治疗急性脑梗死的临床研究

脑梗死后的神经元损伤是造成神经功能缺损的主要原因之一 ,在脑缺血的病理过程中 ,内源性吗啡样物质起着重要的作用 ,而盐酸纳洛酮可有效地拮抗这类物质介导的毒性效应[1] ,我们应用纳洛酮治疗急性脑梗死 6 0例 ,报告如下。1　资料与方法1 1　一般资料　全部病例经头颅ＣＴ或ＭＲＩ证实有与临床表现相关的脑梗死病灶。病例分为两组 ,治疗组 :男 48例 ,女 12例 ,年龄 36～ 79岁 ,平均 6 0 4± 7 4岁 ,其中脑梗死 5 8例 ,脑栓塞 2例 ;对照组 :男 47例 ,女 13例 ,年龄 38～ 75岁 ,平均 6 2± 8岁 ,全部为脑梗死。1 2　治疗方法　患者均于入院…     

纳洛酮联合醒脑静治疗急性脑梗死伴意识障碍的疗效观察

目的对急性脑梗死伴意识障碍患者采用纳洛酮联合醒脑静治疗的效果进行分析。方法选取我院收治的急性脑梗死伴意识障碍患者72例,按不同治疗方法均分为对照组和研究组各36例,对照组接受常规治疗方案,研究组在对照组基础上接受纳洛酮联合醒脑静治疗,对两组治疗效果及治疗前后神经功能缺损状况进行对比。结果对照组总有效率为72.22%,研究组为94.44%,差异有统计学意义(P0.05);治疗前两组神经功能缺损评分比较,无显著差异(P0.05);治疗后,研究组神经功能缺损评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论应用纳洛酮联合醒脑静治疗急性脑梗死伴意识障碍,不仅可以改善患者神经功能缺损状况,同时也能提高治疗效果,值得临床推广应用。     

脊髓损伤中细胞自噬的研究进展

<正>脊髓损伤(SCI)是一种可逆性差、致残比率高的中枢神经系统损伤性疾病,其治疗也一直是医学界的难点问题。脊髓损伤后伴随的运动功能障碍归因于直接的外力损伤以及随后的病理生理学损伤机制,即原发性损伤和继发性损伤。这些机制参与SCI前期的广泛出血和神经细胞的死亡丢失等。原发性损伤是外力作用于脊髓造成的不可逆损伤,且无有效的治疗方法。继发性损伤是由原发性损伤引起的复杂的继发性病理生理变化,是一种细胞和分子水平的主动调节过程,属可控性损伤,故目前对于脊髓损伤的研究主要集中在继发性损     

纳洛酮与血栓通联合治疗急性脑梗死30例疗效观察

目的 :对照观察纳洛酮与血栓通联合应用治疗急性脑梗死的疗效。方法 :6 0例急性脑梗死随机分为纳洛酮与血栓通治疗组 30例和低分子右旋糖酐与复方丹参对照组 30例 ,治疗前后对神经功能缺损进行评分及意识障碍转醒时间进行观察。结果 :显效率治疗组为 76 .6 % ,对照组 43.3% ,治疗组明显优于对照组 (P<0 .0 1)。治疗组意识障碍转醒时间明显优于对照组 (P<0 .0 1)。结论 :纳洛酮与血栓通联合治疗急性脑梗死安全、有效     

脑梗死患者血浆β-内啡肽强啡肽A1-13含量及纳洛酮的保护作用研究

目的　探讨内源性阿片肽在缺血性脑损伤发病机制中的作用及纳洛酮的脑保护作用。方法　采用放射免疫分析法 (RIA)测定了 82例脑梗死患者和 30例正常人血浆 β-内啡肽 (β -Endorhin ,β -EP)和强啡肽 (Dynorphin ,DynA1-13 )含量。同时将脑梗死患者随机分为纳洛酮组和对照组 ,纳洛酮组给予纳洛酮治疗 ,对照组给予复方丹参治疗 ,观察纳洛酮对血浆 β -EP和DynA1-13 的影响及临床疗效。结果　①脑梗死患者血浆 β -EP含量显著升高 ,而DynA1-13 含量显著降低 (P <0 0 1)。②梗死体积越大 ,病情越重 ,血浆β -EP含量越高 ,而DynA1-13 含量越低 (P <0 0 1)。③纳洛酮能显著降低血浆β -EP含量 ,升高血浆DynA1-13 含量 (P <0 0 1)。④纳洛酮组治疗总有效率 88 0 9% ,显著高于对照组的 6 7 5 0 % (P <0 0 5 )。结论　内源性阿片肽在脑缺血的病理生理过程中发挥重要作用。纳洛酮对脑缺血具有保护作用 ,抑制 β -EP、升高DynA1-13 可能是其保护机制之一。     

谈纳洛酮救治脑外伤昏迷病人

纳洛酮（NX）是内源性阿片样物质的非专一拈抗剂，它与中枢神经系统的μ、κ、δ受体结合，具有麻醉催醒及解除呼吸抑制的作用。自1981年Baskin和Hosobuchi首先报道纳络酮可有效地逆转脑卒中病人的神经细胞损害后，有关阿片受体拮抗剂与中枢神经损伤的研究逐渐受到重视。近年来，我们在救治脑外伤昏迷病人中应用，取得较好效果，报道如下：     

大剂量纳洛酮对大面积脑梗死患者运动功能及生活能力的影响

创伤性大面积脑梗死引起的脑损害,常较其他原因引起者严重,一方面由于脑损伤后脑组织及颅内血管产生了原发或继发性损害,血管闭塞进一步加重了脑缺氧、脑水肿。另一方面,创伤性大面积脑梗死发病急,侧支循环很难在短时间内建立,脑缺血后导致严重脑水肿、脑梗死、脑软化、脑组织容量急剧增加,使颅内压迅速增高,致治疗困难,预后差。被称之为颅脑外伤中除原发性损伤和继发性损伤之外的“第三重打击力量”。因此,早期有效地降低患者血浆β内啡肽(β-EP)含量及阻断β-EP与中枢和外周神经的阿片受体结合,逆转β-EP对中枢神经系统的抑制和损害作用,从而控制脑水肿,改善侧支循环等增加局部血液供应,挽救缺血灶周围未完全破坏的脑细胞,对创伤性大面积脑梗死早期恢复有重要意义。     

纳洛酮注射液治疗急性脑梗死69例疗效观察

目的：探讨纳洛酮注射液治疗急性脑梗死的临床疗效。方法：138例急性脑梗死患者随机分为两组：①观察组(纳洛酮组)：69例。采用纳洛酮注射液治疗；②对照组(丹参组)：69例。采用丹参注射液治疗。结果：观察组总有效率为89．86％(62／69)，对照组总有效率为69．57％(48／69)，两组比较，有显著性差异(P＜0．01)。结论：纳洛酮注射液治疗急性脑梗死疗效显著，起效快，且毒副作用小，为治疗脑梗死的有效药物之一。     

纳洛酮与血液灌流抢救急性重度酒精中毒疗效比较

急性酒精中毒是常见的临床急症之一,且近年来导致中枢神经系统及呼吸循环系统功能严重障碍的危重病例日益增加,目前临床上对其治疗以传统的补液对症支持治疗及常规剂量纳洛酮为主,多数重症患者不能于短时间内迅速清醒,中枢神经系统功能障碍持续存在.血液灌流具有吸附清除外源性毒素的作用,故笔者着重探讨了血液灌流及大剂量纳洛酮在急性重度酒精中毒中的应用,以了解是否有助于重症患者的中枢神经系统及呼吸循环功能障碍的加快改善.本文收集2004-2008年间浙江大学医学院附属第二医院急性重度酒精中毒的患者进行回顾性研究,对血液灌流与纳洛酮治疗进行对比分析,现报道如下.     

纳洛酮治疗肺性脑病的观察与护理

肺性脑病是以中枢神经系统障碍为主要表现的一种临床综合征，是呼吸衰竭发展到严重阶段导致机体严重缺氧及二氧化碳潴留而引起，重者可危及患者生命，是呼吸内科常见的急危重症。纳洛酮能有效地改善患者通气，加快肺性脑病患者的苏醒。为探讨纳洛酮治疗肺性脑病的有效护理方法，进一步提高肺性脑病抢救的成功率，我院2002年12月-2005年12月应用纳洛酮治疗Ⅱ型呼吸衰竭肺性脑病患者41例，通过严密观察和护理，收到良好效果，现报道如下。     

纳洛酮治疗脑梗死量效关系的临床研究

【目的】观察纳洛酮治疗脑梗死的量效关系,探讨纳洛酮治疗脑梗死的最佳剂量。【方法】抽取100例脑梗死患者随机分配为1、2、3、4组,每组25例,分别用1．6mg、2．8mg、3．6mg、5．2mg剂量的纳洛酮治疗,疗程15d,观察临床疗效,并做出量效关系曲线。【结果】结果表明,用1．6mg纳洛酮治疗基本无效;2．8mg纳洛酮治疗稍有好转,量效关系曲线处于上升阶段;3．6mg纳洛酮治疗有效,量效关系曲线处于高速上升阶段;3．6～5．2mg纳洛酮治疗明显好转,但从量效曲线上看上升趋势已不明显。【结论】结合量效关系曲线,纳洛酮治疗脑梗死最佳剂量为3．6～5．2mg。     

纳洛酮治疗椎-基底动脉缺血所致眩晕的临床观察

纳洛酮用于休克及急性脑梗死治疗已公认具有确切疗效。在应用纳洛酮治疗脑梗死的病例中，发现其能明显地改善眩晕症状。根据这一提示，我们试用盐酸纳洛酮(北京四环制药厂生产)治疗椎-基底动脉缺血(vertebrobasilar insufficiency，VBI)所致的眩晕，结果疗效良好，报告如下。