我国近几年抗疟药研究新进展

综述了我国抗疟药研究的新进展。自1985年以来有三种新药和一种制剂在国内注册,它们是:蒿甲醚、青蒿琥酯、本芴醇和青蒿素栓剂;新药萘酚喹和蒿甲醚-本芴醇复方正进行第Ⅱ期临床试验。此外,咯萘啶与其他药物伍用亦取得进展。     

黄花蒿中青蒿素含量测定方法的研究进展

青蒿为菊科植物黄花蒿Artem isia an-nun L.的全草,从青蒿中提取的青蒿素是抗疟疾的有效成分。青蒿素是我国唯一得到国际承认的抗疟新药;作为治疗脑型及抗氯喹恶性疟疾的特效药,它也是我国第一个以一类新药制剂出口的化学药品。青蒿素经结构修饰,得到一系列高效、低毒、使用方便的抗疟药。世界卫生组织(W H O)已认定青蒿系列药物作为取代奎宁治疗疟疾的最安全有效的药物,复方蒿甲醚也被W H O列入基本药物核心目录,成为国际抗疟援助计划的首选药品。此外,青蒿素在治疗肿瘤、心率失常、流感,甚至治疗艾滋病方面,也是一种颇具开发价值的中…     

Ranbaxy／MMV——治疗疟疾的新希望

目前治疗疟疾最有效的药物青蒿素(artemisinin)(Ⅰ)是合成抗疟药如青蒿琥酯和蒿甲醚的基础，但由于其提取过程昂贵使得治疗费用很高。如果国际科学家小组能够成功开发出一种低廉的合成替代品，那么无疑会是疟疾治疗的突破性进展。     

青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙类化合物

化学药品注册分类1 适应症：抗疟疾 项目简介：青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认，如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定，使得反应条件苛刻、合成成本较高，不利于其推广。青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分，青蒿酮结构相对较简单，     

青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展

青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏、抗菌增敏、抗组织纤维化等作用。笔者在此对国内外近年发现的青蒿素及其衍生物药理作用研究的最新现状作一综述。     

青蒿素研究进展

青蒿素 (Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)是我国药学工作者１９７１年从菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素 (Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、蒿乙醚 (Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ) ,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛 ,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段 ,有待进一步开发。现就…     

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展

青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的一种倍半萜内酯过氧化物，其衍生物包括：双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。目前，青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟药已经得到了全世界的公认。近年来不断有研究证实青蒿素及其衍生物对多种肿瘤具有抑制作用，并从不同方面揭示出其抑瘤活性的可能机制。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。     

青蒿素类治疗恶性疟疾60例

青蒿素类治疗恶性疟疾６０例援外医疗队李冰，王乃新，王广兰１９９３年４月至１９９４年５月，我们在非洲国家赞比亚地区工作期间收治了恶性疟疾６０例，给予国产青蒿琥酯和蒿甲醚，并配合激素救治。现总结如下：１．临床资料：６０例病人均在赞比亚国生活２个月以上。年...     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

青蒿琥酯对300例疟疾疗效观察

疟疾在全世界仍是严重的寄生虫疾病，我国中南五省的疟疾亦有回升的趋势。在热带非洲几平是终年流行，每年就有100万儿童患疟疾身亡，严重威胁着当地人民的生命安危。对目前恶性疟产生对氰喹及其它抗疟疾药的耐药，中药青蒿素衍生物青蒿琥酯的产生给世界治疗疟疾寄生虫病带来了新的希望。为了进一步了解青蒿琥酯的疗效，现将第21届援外医疗队在赤道几内亚首都马拉博医院使用青蒿琥酯治疗疟疾300例疗效观察报导如下。     

青蒿琥酯的研究进展

青蒿琥酯是我国自主开发成功的一类新药，主要用于疟疾的治疗。现综述青蒿琥酯近几年来国内外的研究概况，包括青蒿琥酯的化学研究。主要是β-异构体的研究。药学研究主要包括栓剂和联合用药的研究。新适应证主要是预防血吸虫病以及免疫调节和肿瘤治疗的可能性的研究。     

青蒿琥酯诱导K562细胞凋亡及其血管内皮生长因子的变化

青蒿琥酯（arteounate ART）为青蒿素类抗疟疾药衍生物之一.与青蒿素相比其衍生物青蒿琥酯具有水溶性更好,抗疟疗效更强等特点.近年有文献报道[1-3],青蒿素类及其衍生物青蒿琥酯在体内体外都具有较强的抗肿瘤活性.血管内皮生长因子（VEGF）是人类主要的促血管生成因子之一.研究发现[4-6],它除了与实体瘤的发生发展和转移密切相关外,在各种血液肿瘤细胞内呈现高表达;并通过促进骨髓微血管的增生,在血液肿瘤细胞增殖和恶化方面起着重要作用.研究证实[7-8],青蒿琥酯ART抗肿瘤作用与其诱导细胞凋亡有关.近年来,ART诱导白血病细胞凋亡与其对血管内皮生长因子VEGF表达的关系的研究少有报道,为此我们对ART诱导K562细胞凋亡作用及其对VEGF表达的影响作一研究,以探讨ART抗白血病作用机制.     

儿童疟疾诊治进展

疟疾是由人类疟原虫感染引起的传染病,在全世界普遍流行,2020年,全世界估计发生2.41亿例病例,疟疾死亡人数估计为62.7万人。非洲区域占总病例人数95%和死亡人数96%。5岁以下儿童占该地区疟疾总死亡人数约80%。镜检是疟疾诊断的金标准,抗原快速诊断方法也可作为诊断方法。以青蒿素为基础的联合治疗方法被世界卫生组织推荐为治疗疟疾的首选用药。重症疟疾首选高效快速的青蒿琥酯或蒿甲醚注射剂型进行抢救,病情好转且能进食后,续用以青蒿素为基础的联合治疗方法（artemisinin combination therapies,ACTs）口服3天方案。尽管一些地区的疟原虫对青蒿素的敏感性下降,但大多数患者通过延长药物治疗时间仍可治愈。全球防控疟疾仍任重而道远。     

蒿甲醚对舌鳞癌Tca8113细胞生长抑制作用的研究

关于舌癌的治疗包括手术、放疗、化疗、冷冻治疗等,均有一定的局限性.因此,寻求更加安全有效的治疗药物对提高患者生活质量及提高生存率有积极的意义.青蒿素是从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有内过氧桥基团的倍半萜内酯类化合物.青蒿素的衍生物之一,青蒿琥酯是从天然植物青蒿中提取的一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物,其结构具有一定的新颖性,临床上主要用于抗疟治疗,研究发现,其具有抗肿瘤效应[1,2].蒿甲醚（ART）是青蒿素的衍生物之一,是抗疟药物,也具有抗肿瘤的作用,但是对舌癌的作用效果未见报道,因此,以此为研究,有积极的现实意义.本研究旨在检测蒿甲醚对舌癌Tca8113细胞的生长抑制作用,并且看其是否有浓度依赖性和时间依赖性.     

抗疟药在非洲使用情况的门诊处方分析

目的:了解门诊疟疾患者用药基本情况,为合理用药提供参考。方法:对2010年8月—2011年3月非洲驻地门诊收治疟疾患者的处方进行统计分析。结果:非洲全年任何月份均有疟疾传播,抗疟药用药量雨季大于旱季;287张疟疾患者门诊处方中,用量排序前3位的抗疟药为双氢青蒿素哌喹片(113张,占39.37%)、蒿甲醚注射剂(65张,占22.65%)、注射用青蒿琥酯(46张,占16.03%)。结论:青蒿素类药是治疗疟疾安全、有效的首选药物;赴非洲工作的医务人员应该充分了解各种抗疟药,依据其作用机制和不同特点,采用最佳治疗方案,以促进临床合理用药。     

湖南省常德地区青蒿中青蒿素的含量分析

青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisia annuaL.)的干燥地上部分,是唯一含青蒿素的蒿属植物,具有清热解毒、抗疟疾等功效。青蒿素是从青蒿中提取出来的有效成分,对恶性疟疾、脑型疟疾有特效,是WHO推荐的治疗疟疾的首选药物。青蒿素及其衍生物还具有诱导多种细胞凋亡的作用[1]。多年来     

Sanofi-Aventis公司的ACT

Sanofi—Aventis公司与非盈利组织theDrugs for Neglected Diseasesi initiative（DNDi）签署了一项协议，研发一种新的以青蒿素为基础的联合治疗（ACT），即青蒿琥酯（artesunate）与阿莫地喹（amodiaquine）合剂（Ⅰ）治疗疟疾。如果成功，该药物可与WHO唯一的另一种预先批准、     

上医股份进出口贸易拓宽通道

截至2006年3月，上海-苏丹制药厂完成了13个产品在苏丹的注册，尤其是第二代抗疟疾新药青蒿琥酯复合片的成功注册，使该企业成为在苏丹最早注册青蒿类抗疟疾新药的制药企业。13个产品的注册成功，不仅标志着上医股份跨国生产和跨国经营的能力进一步提升，而且还为上医股份进出口贸易打开了通道。     

青蒿中青蒿素的提取分离及蒿甲醚的制备

目的探讨青蒿素的提取分离条件及合成其衍生物蒿甲醚。方法以溶剂法从青蒿中提取青蒿素，采用柱层析法进行纯化。通过还原、醚化反应制得其衍生物蒿甲醚。结果青蒿素收率好，纯度高；蒿甲醚合成收率达75．8％。结论该方法获得的产品质量稳定，产率高，成本低。