右旋布洛芬缓释胶囊的含量及左旋体的高效液相色谱测定

目的：建立右旋布洛芬缓释胶囊含量及左旋体检查的测定方法。方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，醋酸钠的缓冲液（pH2．5）～乙腈（40：60）为流动相，检测波长为263nm，测定右旋布洛芬缓释胶囊中右旋布洛芬的含量；左旋体检测波长为360nm，柱子为15cm×4mm，填料为L1（5μm）。结果：含量测定回归方程为Y=31557X＋17436，r=0．9998，在10．0～60．0mg·L^-1质量浓度范围内，右旋布洛芬浓度与峰面积呈良好的线性关系；左旋体的含量均小于1．5％。结论：本测定方法快速、准确可靠，重复性好，可用于右旋布洛芬缓释胶囊的质量控制。     

高效液相色谱法测定beagle犬血浆中神衰果素的浓度

目的：建立高效液相色谱法（HPLC）测定beagle犬血浆中神衰果素的含量的方法。方法：色谱柱采用Diamon-sil ODS C18柱（4．6mm×150mm，5μm），以乙腈-甲醇-0．02mol·L^-1磷酸二氢钠缓冲液（1：9：90）（磷酸二氢钠缓冲液用磷酸调pH3．0）为流动相，原儿茶醛为内标；流速为1．0mL·min^-1；柱温为30℃；检测波长为270nm。结果：HPLC法测定beagle犬血浆中神衰果素的线性范围为21．3-4260μg·L^-1，r=0．9995.低（42．6μg·L^-1）、中（426μg·L^-1）、高（2130μg·L^-1）3个质量浓度的方法回收率分别为（96．7±13．5）％，（95．6±7．6）％，（99．9±1．4）％，日内、日间RSD均小于15％；分析方法的最低定量限为21．3μg·L^-1。结论：本方法适用于神衰果素血药浓度测定和药动学研究。     

RP-HPLC法测定甲硝唑栓的含量

目的建立高效液相色谱法来检测甲硝唑栓的含量。方法采用色谱柱：Thermo C18（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-50mmol·L^-1。磷酸二氢钾溶液（20：80），流速：1．0ml·min。；柱温30℃； 检测波长：310nm；进样量：20μl。结果本研究建立的检测方法能在该色谱条件下把甲硝唑与其辅料完全分离开来，回归方程分别为：A=3．47×10^4C-0．88×10^4，r=0．9999（n=3），回收率为98．4％，RSD为0．9％。结论该检测技术具有快速、简便、灵敏、重复性好、便于操作、专属性强等优点。     

HPLC法测定苦参药材中苦参碱的含量

目的：建立测定苦参药材中苦参碱含量的高效液相色谱法。方法：采用Alltech Alltima C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，柱温25℃；流动相为0．02mol·L^-1三乙胺（醋酸调节pH9．5）-乙腈（60：40），流速1．0mL·min^-1；检测波长为220nm。结果：线性范围为0．01～2．0mg·mL^-1；稳定性试验RSD为0．57％（n=5）；平均回收率为99．42％（n=6）；重复性试验RSD为1．78％（n=6）。结论：本方法快速简便、准确，重复性好。     

胶束毛细管电泳测定补骨脂药材中补骨脂素和异补骨脂素的含量

目的：建立测定补骨脂药材中补骨脂素和异补骨脂素含量的毛细管电泳方法。方法：采用胶束毛细管电泳法，未涂层弹性石英毛细管（75μm×60cm，有效长度50cm）；压力进样，压力：3．0kPa；进样时间：5s；分离电压：22kV；检测波长：245nm；柱温：25℃；运行缓冲液：含30mmol·L^-1SDS的50mmol·L^-1硼砂-硼酸溶液（pH9．0）。结果：测得补骨脂素和异补骨脂素的线性范围分别为5．0～80．0μg·mL^-1（r=0．9992）和4．7～75．2μg·mL^-1（r=0．9998），平均回收率（n=5）分别为98．7％（RSD=3．3％）和97．5％（RSD=2．9％）。结论：方法准确可靠，适合于补骨脂药材中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。     

反相离子对色谱法测定枸橼酸喷托维林片的含量

目的：建立高效液相色谱法测定枸橼酸喷托维林片的含量。方法：采用Agilent C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-0．05mmol·L^-1庚烷磺酸钠溶液（含三乙胺0．05％，磷酸调节pH至3．0）（50：50），流速1．0ml·min^-1，检测波长210nm，柱温30℃。结果：枸橼酸喷托维林在10．2～102mg·L^-1的范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为100．04％，RSD=0．3％（11=9）。结论：方法简便，准确，专属性强。     

高效液相色谱法测定盐酸氯丙嗪片的含量与溶出度

目的：建立HPLC法测定盐酸氯丙嗪片的含量与溶出度。方法：采用EclipseXDBC18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相：0．1mol·L^-1磷酸二氢钾（pH3．0）-乙腈（60：40），流速1．0mL·min，检测波长254F11TI，柱温35℃。结果：盐酸氯丙嗪在1～100mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999，n=7），平均回收率为97．8％（n=9）。结论：本方法简便、快速、准确，专属性好，可用于盐酸氯丙嗪片含量和溶出度的测定。     

高效液相色谱-电化学法测定人红细胞儿茶酚氧位甲基转移酶活性

目的：建立高效液相色谱-电化学法测定人体红细胞儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）活性。方法：以S腺苷-L-甲硫氨酸（SAM）为甲基供体，3，4-二羟基苯甲酸（DBA）为酶反应底物，COMT催化DBA生成扣羟基-3-甲氧苯甲酸（4-OH-3-MBA），高氯酸沉淀蛋白后直接进样，电化学检测4-OH-3-MBA；以每毫克蛋白每分钟生成的4-OH-3-MBA的pmol数表示COMT活性。色谱柱为Nova-pak C18（3.9mm×150mm，4．0μm）；流动相为0．1mol·L^-1磷酸二氢钠缓冲液（内含EDTA0.15mmol·L^-1）-甲醇（85：15），pH3.2，流速0．8mL·min^-1，柱温25℃；工作电位＋900mV。结果：4-0H-3-MBA在0．2～6μmol·L^-1范围内线性良好，r=0.9997（n=6），4-OH-3-MBA最低检测浓度为0.02μmol·L^-1（S／N≥3）；4-OH-3-MBA0．2，2，6μmol·L^-1浓度的日内、日间精密度RSD在1．09％～7.71％之间，回收率在96．0％～100.3％之间。结论：本法准确、灵敏、简便，适于红细胞COMT活性测定。     

反相高效液相色谱法测定奋乃静片的含量

目的：建立奋乃静片的RP—HPLC含量测定方法。方法：色谱柱为NUCLEODUR C18（150mm×4．6mm，5μm），流动相为5mmol·L^-1醋酸钠溶液（用冰醋酸调pH3．4）-三乙胺（100：0．1）-甲醇（40：60），流速为1．0ml·min^-1，检测波长为258nm，柱温为35％。结果：奋乃静在19．9～199μg·ml^-1浓度范围内，与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9998），平均回收率为100．2％（n=9），RSD=0．4％（n=9）。结论：方法、灵敏、准确，适用于奋乃静片的质量控制。     

高效液相色谱法测定复方樟脑酊中吗啡含量

目的：建立高效液相色谱法测定复方樟脑酊中吗啡含量的方法。方法：色谱柱为Kromasil100-5C18（4．6mm×250mm，5μm），流动相为0．05mol·L^-1磷酸二氢钾-0．0025mol·L^-1庚烷磺酸钠溶液-乙腈（5：5：2），检测波长220nm，流量1．0mL·min^-1，柱温30℃。结果：吗啡在4．241～21．20μg·mL^-1范围内，浓度与峰面积线性关系良好（r=0．9998）；样品的平均加样回收率为99．57％，RSD为1．21％（n=6）。结论：此方法简便、快速，可作为复方樟脑酊中吗啡的含量测定方法。     

右布洛芬的制备

非甾体抗炎药右布洛芬 (dexibuprofen,1 ) ,化学名为 (S) - ( ) - 2 - (4-异丁基苯基 )丙酸 ,为布洛芬的右旋体。两者作用和用途相同 ,但前者剂量 1 50mg和 30 0 mg分别与后者 2 0 0 mg和 40 0 mg疗效相当 ,在安全性和药动学特性方面优于布洛芬[1,2 ] 。1由 G.Broschek Gebro公司于 1 994年在奥地利上市。文献报道了许多合成拆分方法 [3～ 8] ,化学拆分是行之有效的方法之一。我们通过对文献报道的拆分剂—— (- ) -α-苯乙胺、辛可尼丁、L -赖氨酸、葡甲胺、葡辛胺的研究 ,认为葡辛胺是一种有效、经济的拆分剂。本文以国内易得的葡辛胺为…     

右旋布洛芬注射液安全药理学研究

目的 评价右旋布洛芬注射液对动物中枢神经系统、心血管系统及呼吸系统的影响。方法 通过小鼠自主活动试验、运动协调试验和戊巴比妥钠催眠/睡眠试验,考察右旋布洛芬注射液对中枢神经系统的影响;通过对清醒Beagle犬遥测心电图、血压和呼吸指标的检测,考察右旋布洛芬注射液对心血管系统和呼吸系统的影响。结果 右旋布洛芬注射液20、40、80 mg/kg剂量时对小鼠自主活动、爬杆行为均无显著影响,剂量为80 mg/kg时与戊巴比妥钠诱导的小鼠催眠/睡眠具有协同作用;剂量为10、20、40 mg/kg时对Beagle犬中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统均没有显著影响。相同剂量条件下,右旋布洛芬注射液与布洛芬注射液比较,不良反应未见增加。结论 右旋布洛芬注射液对自主活动、运动协调能力、心血管系统和呼吸系统没有显著影响,大剂量时与戊巴比妥钠诱导小鼠催眠/睡眠有协同作用。     

Dexibuprofen: pharmacology, therapeutic uses and safety

Dexibuprofen is the single pharmacologically effective enantiomer of rac-ibuprofen. Racibuprofen and dexibuprofen differ in their physico-chemical properties, in terms of their pharmacological properties and their metabolic profiles. Several clinical trials and post-marketing surveillance studies were performed to broaden the findings on dexibuprofen. In the last 5 years 4836 patients have been exposed to dexibuprofen in clinical trials and PMS trials. Only in 3.7% of patients adverse drug reactions have been reported and 3 serious adverse drug reactions (0.06%) were observed. In the dose ratio of 1 : 0.5 (rac-ibuprofen vs. dexibuprofen) at least equivalent efficacy was proven in acute mild to severe somatic and visceral pain models. Dexibuprofen has proven at least comparable efficacy to diclofenac, naproxen and celecoxib and has shown a favourable tolerability. The results suggest that dexibuprofen processed in a special crystal form is a safe and effective treatment for different pain conditions.     

右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究

目的 制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法 用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果 以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续＞8 h。结论 该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

右旋布洛芬凝胶的抗炎镇痛作用

目的 考察右旋布洛芬凝胶的抗炎、镇痛作用。方法 以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠辐射热刺激及小鼠醋酸扭体法，观察右旋布洛芬凝胶的局部抗炎、镇痛作用。结果 2.5%、4.0%右旋布洛芬凝胶局部涂药能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，并能明显提高大鼠对光热刺激的痛阈，减少小鼠醋酸刺激的扭体次数。结论 2.5%右旋布洛芬凝胶局部外用具有显著的抗炎、镇痛活性。     

Dexibuprofen: pharmacology, therapeutic uses and safety

Dexibuprofen is the single pharmacologically effective enantiomer of rac-ibuprofen. Racibuprofen and dexibuprofen differ in their physico-chemical properties, in terms of their pharmacological properties and their metabolic profiles. Several clinical trials and post-marketing surveillance studies were performed to broaden the findings on dexibuprofen. In the last 5 years 4836 patients have been exposed to dexibuprofen in clinical trials and PMS trials. Only in 3.7% of patients adverse drug reactions have been reported and 3 serious adverse drug reactions (0.06%) were observed. In the dose ratio of 1 : 0.5 (rac-ibuprofen vs. dexibuprofen) at least equivalent efficacy was proven in acute mild to severe somatic and visceral pain models. Dexibuprofen has proven at least comparable efficacy to diclofenac, naproxen and celecoxib and has shown a favourable tolerability. The results suggest that dexibuprofen processed in a special crystal form is a safe and effective treatment for different pain conditions.     

右旋布洛芬分散片的研制与质量控制

OBJECTIVE To prepare dexibuprofen dispersible talbets and establish a method for their quality control.METHODS The composition of recipe and powder rolling technique were designed on the basis of Microcrystalline Cellulose PH102.The content of dexibuprofe     

右旋布洛芬分散片的研制与质量控制

目的 制备右旋布洛芬分散片并建立其质量控制方法.方法 以维晶纤维素PH102为可压性辅料,采用粉末直接压片,确定处方组成.实验确定了右旋布洛芬分散片的溶出度测定法,并用高效液相色谱法测定其含量与有关物质,建立右旋布洛芬分散片的质量控制方法.结果 处方设计合理,制备工艺可行.右旋布洛芬分散片的最佳溶出介质为pH 7.20的磷酸盐缓冲液.回归方程A=1 728.9×103C-971.03,线性范围为4×10-3～100×10-3g·L-1(r=1.000 0),含量测定的平均回收率为99.69%,RSD为0.92%(n=9).结论 该品种制备工艺简单,所得制剂质量可控.     

国产右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的 考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性.方法建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究.结果自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数C_max分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79) μg.mL^-1;AUC_(0-t)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73) mg.L^-1.h;AUC_(0-∞)分别为(5 095.58±683.82),(5 466.37±753.35) mg.L^-1.h;t_max分别为(1.33±0.26),(1.58±0.49) h;各参数间比较差异无统计学意义(P>0.05),以AUC_(0-∞)计算自制右旋布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(93.2±12.5)%.结论自制右旋布洛芬缓释胶囊与市售制剂之间生物等效.     

高效液相色谱法测定右旋布洛芬凝胶中右旋布洛芬的含量

目的 建立高效液相色谱（HPLC）法测定右旋布洛芬凝胶中右旋布洛芬含量. 方法 采用Hypersil ODS2色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：乙腈 水（用磷酸调节pH值至3.0）（58：42）;检测波长：263 nm;流速1.0 mL•min ^-1;柱温：35 ℃. 结果 右旋布洛芬在25.1～251.0 μg •mL^-1范围内,线性关系良好,r＝0.999 9. 平均回收率为101.6%（n＝9）. 结论 该方法简便,快速,准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.