国产硝苯地平缓释片释放曲线考察分析

目的：考察国内4家硝苯地平缓释片仿制制剂体外释放曲线。方法参照日本橙皮书的释放度试验条件,分别考察国产制剂在pH 1.2人工胃液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液及水中的释放曲线。结果4家国产的硝苯地平缓释片在上述4种溶出介质中的释放行为存在较大差异,与原研制剂均不相似。结论国产仿制制剂与原研制剂体外释放行为存在较大差异。     

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度考察

目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准(进口药品注册标准JX20010451)及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH 6.8磷酸盐缓冲液1 000 mL为释放介质,转速为100 r·min-1,温度为(37±0.5)℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为:47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为:49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。     

硝苯地平缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备硝苯地平(NFP)缓释片并考察其体外释放度。方法:以聚甲基丙烯酸甲酯/聚丙烯酸乙酯(PMMA/PEA)为缓释材料制备缓释片;采用紫外分光光度法测定NFP含量并计算溶出度;设计正交试验,以释放度为基础设计的综合评分值为指标优选处方。结果:筛选最优处方为羧甲基淀粉钠50%、PMMA/PEA40%、聚乙烯吡咯烷酮50%。累积溶出百分率8h>70%。结论:所制备缓释片的工艺合理,且具有良好的缓释效果。     

布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究

目的测定五种不同pH溶出介质中的溶出曲线,对布洛芬缓释胶囊的释放度进行深入研究,以评价仿制药品的质量。方法筛选各种溶出介质的测定条件,使布洛芬在多种pH介质中释放度大于85%。采用FDA规定的相似因子f2值进行对比研究。结果自制品与对照品的释放度都很小时,f2值高即相似度高,掩盖了二者的差异,改变释放度测定条件后,释放度提高,f2值下降,揭露了二者的差异。结论提高难溶性药物在各种介质中的释放度,更能真实地反映出仿制品与对照品之间的差异,科学指导仿制品的处方研究。     

硝苯地平控释片的体外释放度考察

比较了国产硝茉地平控释片与艾克迪平片的体外释放放度，结果表明，两样品Ｔｄ间有显著差异。     

硝苯地平控释片的体外释放度考察

比较了国产硝苯地平控释片与艾克迪平片的体外释放度。结果表明,两样品Td间有显著差异。     

硝苯地平缓释片释放度测定方法的改进

硝苯地平 (Ｎｆ)为二氢吡啶类钙拮抗剂 ,广泛用于高血压及心绞痛的治疗。硝苯地平缓释片(纳欣同 ,2 0ｍｇ) ,药效持续 2 4ｈ ,可有效降低Ｎｆ反射性心率加快这一不良反应的发生 ,其释放度测定 ,卫生部药品标准[1] 采用水作溶出介质 ,存在着取样量大 ( 10 0ｍＬ)、取样至滤过时间长的不足。近年来 ,国外主张在释放介质中加入适量表面活性剂 ,以增加难溶性药物的溶出[2 ] ,本文参考有关资料[3] ,以 0 0 2 %十二烷基硫酸钠 (ＳＬＳ)为溶剂 ,取样量降到了 2 0ｍＬ ,同时把取样至滤过的时间缩短到规定的 30ｓ内[4 ] 。比较用 2种方法测定的释放…     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

目的 对不同厂家硝苯地平缓、控释片的释放度进行考察，为评定药品的质量提供依据。方法 以pH=3．075的磷酸盐缓冲液为溶出介质，用紫外分光光度法对4个厂家的硝苯地平缓、控释片进行体外释放度测定和比较。结果A、B、C片体外释放符合一级动力学，D片符合零级动力学。结论 均能达到缓、控释目的，减少用药次数。     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

目的　对不同厂家硝苯地平缓、控释片的释放度进行考察 ,为评定药品的质量提供依据。方法　以pH =3.0 75的磷酸盐缓冲液为溶出介质 ,用紫外分光光度法对 4个厂家的硝苯地平缓、控释片进行体外释放度测定和比较。结果　A、B、C片体外释放符合一级动力学 ,D片符合零级动力学。结论　均能达到缓、控释目的 ,减少用药次数     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

目的对不同厂家硝苯地平缓、控释片的释放度进行考察,为评定药品的质量提供依据.方法以pH=3.075的磷酸盐缓冲液为溶出介质,用紫外分光光度法对4个厂家的硝苯地平缓、控释片进行体外释放度测定和比较.结果A、B、C片体外释放符合一级动力学,D片符合零级动力学.结论均能达到缓、控释目的,减少用药次数.     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

盐酸曲马多缓释片的体外释放度研究

目的考察盐酸曲马多缓释片物体外释放度,探讨其体外释放机制。方法参照《中华人民共和国药典》(2000版)二部附录释放度测定法转篮法,以0.1m ol.L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100r.m in-1,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。并将释放数据分别用Peppas方程、H iguch i方程、一级方程、零级方程进行拟合。结果线性范围为20~100μg.mL-1,r=0.9998。1h累积释放25.42±0.81%,4h累积释放58.37±1.36%,10h累积释放92.67±1.08%,以H iguch i方程为最佳释药模型,并且释药机制为非F ick ian扩散。结论盐酸曲马多缓释片的体外释放符合缓释制剂要求。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

硝苯地平缓释片(I)的释放度差异性研究

目的：考察硝苯地平缓释片的释放度（I）控制情况。方法：通过不同厂家、不同处方工艺的硝苯地平缓释片（I）和不同仪器的释放度检测结果,反映硝苯地平缓释片（I）释放度的差异性。结果与结论：硝苯地平缓释片释放度检测结果符合质量标准要求,但制剂批的质量一致性有待提高,明确需进行工艺或质量检测方法研究,进行体内外溶出相关性的评价工作。     

四厂家硝苯地平缓释片（Ⅰ）在不同pH介质中释放度比较

摘 要 目的： 对四个不同厂家生产的硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度进行考察,以反映其内在品质差别。方法: 分别以pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐溶液、pH6.8的磷酸盐溶液和水为释放介质,采用紫外分光光度法测定市售硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度,释放曲线采用相似因子f₂法进行比较。结果:四厂家产品释放度均符合我国药品标准,但不同厂家、不同释放介质中释放曲线不完全相似。 结论: 四厂家产品质量存在差异,我国的释放度测定标准有待提高。     

制备因素对丙烯酸树脂缓释微球中硝苯地平释放度的影响

用乳剂－溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球，微球中药物的释放速率随丙烯酸树脂Eudragit RL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减少，释药50％所需时间与微球粒径呈良好线性，微球的释药速率也随药物含量的增加（从4．2％到16．7％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达26．6％时，微球释药速率明显下并低于药物结晶的[溶解速率，用差热分析和X射线衍射分析证明，药物含量为4．2，9．4和16．7％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药26．6％，的微球中有药物结晶存在，不同微球释药低于70％时，释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。     

硝苯地平骨架型和膜控型缓释微丸的制备及比较

目的:制备硝苯地平骨架型和膜控型两种24小时缓释微丸,以释放度为指标比较两者优劣,并研究其释放机理.方法:以硬脂酸和乙基纤维素为材料,挤出滚圆法制备硝苯地平骨架型缓释微丸;以液相层积空白丸芯上药法制备载药速释丸芯,以苏丽丝E-7-19040为包衣材料,用流化床制备硝苯地平膜控型缓释微丸;并研究其释放机制.以综合评分P=|P2h-20%|+|P12h-60%|+|P24h-100%|评价两种微丸的释放行为优劣.结果:两种方法制备的微丸都能达到24小时缓释的效果;释放机制均为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论:膜控型缓释微丸的释放行为略优于骨架型缓释微丸,但骨架型缓释微丸的制备工艺较膜控型简单可行.     

盐酸西替利嗪片仿制药与原研药的溶出度一致性评价

目的：比较不同厂家盐酸西替利嗪片溶出曲线的相似性,为该品种仿制药质量一致性评价工作提供参考。方法：参考《中华人民共和国药典》2015年版盐酸西替利嗪片溶出方法,考察了国内3个厂家盐酸西替利嗪片与进口制剂分别在纯水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸-醋酸钠缓冲液与pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出行为,并采用f2相似因子法评价其相似性。结果：在4种溶出介质中,B厂与参比制剂溶出曲线相似,A厂和C厂产品与参比制剂溶出曲线具有显著差异。结论：不同厂家生产的盐酸西替利嗪片,其溶出行为存在较大差异,建议与原研药溶出曲线不一致的厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量。     

硝苯地平控释片联合小剂量氢氯噻嗪治疗老年高血压 63 例简

目的观察硝苯地平控释片联合小剂量氢氯噻嗪治疗老年高血压的疗效。方法将126例老年高血压患者随机分为观察组和对照组,各63例。观察组给予硝苯地平控释片联合小剂量氢氯噻嗪治疗,对照组单用硝苯地平控释片治疗。治疗4周后,比较两组降压幅度和临床疗效;随访2年,比较两组心脑血管事件发生率。结果两组患者降压效果均明显,但观察组降压幅度大于对照组（P〈0．01）,总有效率高于对照组（P〈0．01）;观察组心脑血管事件发生率为1．59％,低于对照组的3．17％,两组比较差异无显著性（P〉0．05）。结论联合应用硝苯地平控释片与小剂量氢氯噻嗪治疗老年高血压,较单独应用硝苯地平控释片的降压效果好,但在降低心脑血管事件发生率方面无明显优势。