N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂,以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料,经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ）,再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

7－氨基－3－甲氧甲基－3－头孢烯－4－羧酸的合成

７－氨基－３－甲氧甲基－３－头孢烯－４－羧酸的合成胡树琛,周慧殊,段廷汉中国医药工业杂志,１９９３,２４（９）：４１７７－氨基－３－甲氧甲基－３－头孢烯－４－羧酸是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯（ｃｅｆｐｃｏｏｘｉｍｅｐｒｏｘｅｔｉｌ）的关键母体。...     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

黄皮酰胺类似物的合成Ⅰ．3－羟基－4－（4－甲氧基苯基）－5－α－羟苄基－N－甲基－γ－内酰胺的合成

报道了黄皮酰胺类似物的合成，产物结构经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ⅰ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧代嘌呤并［１，２－ｂ］噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。     

N－甲酰－L－天冬氨酸的制法

Ｎ－甲酰－Ｌ－天冬氨酸的制法许激扬，吴梧桐。中国生化药物杂志，１９９４，１５（３）：１７９～１８０Ｎ－甲酰－Ｌ－天冬氨酸是合成甜味剂Ａｓｐａｒｔａｍｅ的中间原料。作者对其制法进行了探讨，用五种甲酰化试剂（甲酸、甲酰胺、甲酸酯、三氯乙醛、甲酰磺酸盐）来...     

N－甲酰－L－天冬氨酸的制法

７－乙基－１０－羟基喜树碱的合成龙启冬，孙飘扬。中国医药工业杂志，１９９４，２５（６）：２５０～２５１ＣＰＴ－１１是日本开发的新的抗肿瘤药物，它在体内代谢成７－乙基－１０－羟基喜树碱后发挥作用。作者在研究ＣＴＰ－１１的衍生物的过程中，对其合成进行了改...     

3β－乙酰氧基－6－羰基－5α－雄甾化合物的合成

对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和、步骤短和处理方便等优点。化合物Ⅱｂ、Ⅲｂ尚未见文献报道。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响,我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

7－乙基－10－羟基喜树碱的合成

７－乙基－１０－羟基喜树碱的合成龙启冬,孙飘扬。中国医药工业杂志,１９９４,２５（６）：２５０～２５１ＣＰＴ－１１是日本开发的新的抗肿瘤药物,它在体内代谢成７－乙基－１０－羟基喜树碱后发挥作用。作者在研究ＣＴＰ－１１的衍生物的过程中,对其合成进行了改...     

2－甲基－异噻唑啉酮和5－氯－2－甲基－异噻唑啉酮的合成研究

本文以丙烯酸甲酯为原料，经过亲核取代、迈克尔加成、氯化环合三步反应合成２－甲基－异噻唑啉酮和５－氯－２－甲基－异噻唑啉酮。通过改变反应条件，初步探讨了反应温度、反应时间及反应物克分子配比等因素对产物收率的影响。     

α－L－天冬氨酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成

以Ｎ─甲酰─Ｌ─天冬氨酸酐和Ｌ─苯丙氨酸为原料缩合成Ｎ─甲酰─α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸，然后去保护基成α─Ｌ─天氨酰─Ｌ─苯丙氨酸，并酯化得α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸甲酯（α─ＡＰＭ）。产物晶形好，纯度高。     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物,其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

α－L－天冬氨酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成

以Ｎ─甲酰─Ｌ─天冬氨酸酐和Ｌ─苯丙氨酸为原料缩合成Ｎ─甲酰─α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸,然后去保护基成α─Ｌ─天氨酰─Ｌ─苯丙氨酸,并酯化得α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸甲酯（α─ＡＰＭ）。产物晶形好,纯度高。     

2－氧－5－甲基己酸乙酯的合成

本文报道了以异戊醇为原料通过一条新的路线合成１－溴－３－甲基丁烷，再用其与草酸二乙酯进行Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制备出２－氧－５－甲基己酸乙酯