白藜芦醇及其生物利用度

白藜芦醇为存在于葡萄等多种植物中的天然多酚类化合物,由于具有良好的生物活性而受到广泛关注.但白藜芦醇水溶性低,代谢迅速,生物利用度低而影响了白藜芦醇的发展应用.本文结合白藜芦醇的代谢特点,从协同给药、前体药物设计和制剂改良等角度对白藜芦醇的生物利用度研究现状进行探讨,以期为白藜芦醇生物利用度的提高提供参考.     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

介绍了在302例经皮球囊二尖瓣成形术（PBMV）中所使用的以主动脉根为标志选择穿刺点及以推送穿刺套管为要点的房间隔穿刺法．无1例发生心包出血．顺利完成PBMV．     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

目的:比较头孢氨苄缓释片和普通胶囊的生物利用度和药物动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂量口服500mg头孢氨苄缓释片和普通胶囊，血药浓度测定方法为HPLC法。结果：两种剂型体内过程均符合一室开放模型，缓释片的达峰时间（Tmax）为（2．58±0．59）h，峰浓度（Cmax）为（10．08±1．68）μg／ml．吸收速率常数（Ka）为（0．90±0．53）／h，消除速率常数（Ke）为（0.26±0.02）／g，半衰期（T1／2）为（2.67±0.23）h，清除率（Cl）为（6.93±1.71）L／h，分布容积（Vd）为（26.66±6.72）L，药一时曲线下面积（AUC）为（48.31±9.32）μg·h／ml。两种剂型T一C一Ka、Ke、T1／2和Cl均存在显著性差异（P＜0．01），Vd、AUC无显著性差异（P＞0．05）；缓释片的相对生物利用度为（104．90±8．35）％。结论：缓释片的吸收减慢，Tmax推迟，T1／2延长，可减少服药次数，提高药物治疗的顺应性。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将志愿者８人随机分为３组,交叉口服Ⅲ,Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲控释效果。结果：Ⅲ型脉冲片在体内的时滞为４ｈ,而ｃｍａｘ,ＡＵＣ等与片芯无明显差异,达到设计要求。结论：该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度

目的 :研究吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 90 0mg 2种吉非罗齐胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。结果 :二者药 时曲线均符合一房室模型 ,Cmax分别为 (45 .2 4± 10 .15 )mg·L-1和 (43.38± 9.84 )mg·L-1;Tmax分别为 (2 .4 7± 0 .93)h和 (2 .2 5±0 .75 )h ;T1/ 2 分别 (1.5 9± 0 .19)h和 (1.75± 0 .2 9)h ;AUC分别为 (16 5 .79± 37.79)mg·h·L-1和 (15 6 .39± 32 .2 8)mg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (95 .5 5± 11.4 5 ) % (77.0 3%～ 119.4 5 % )。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度

目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 100mg2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度。结果: 2制剂药 时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410. 0±71. 1)μg·L-1和 (427. 0±57. 1)μg·L-1,Tmax分别为 (2. 20±0. 49)h和 (2. 20±0. 55)h;T1 /2ke分别为(7. 13±0. 83 )h和 ( 7. 08±0. 74 )h;AUCt0 分别为 ( 4 376±855 )μg·h·L-1和 ( 4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0 分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的Ft0 为(98. 94±16. 04)%,F∞0 为(1 101. 90±21. 92)%。结论: 2种制剂具有生物等效性。     

扑热息痛咀嚼片的人体生物利用度研究

用紫外分光光度法，测定１０名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服１ｇ扑热息痛片和扑热息痛咀嚼片后的血药浓度，以扑热息痛片为对照品，计算扑热息痛咀嚼片的相对生物利用度（Ｆ）。ＭＣＰＫＰ计算机程序拟合和统计学分析。结果表明，两制剂的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、ＡＵＣ等药动学参数无显著差异（Ｐ＞００５），扑热息痛咀嚼片的Ｆ值为（１１４６５±１６１７）％。     

两种国产米非司酮片剂的相对生物利用度研究

１２名女性健康志愿者按随机交叉试验设计、分３期先后单次口服不同来源的３种米非司酮产品，其中法国产Ｒｕ４８６片剂作标准参比制剂。用高效液相色谱法测定给药后１２ｈ内的米非司酮血浆浓度。口服２００ｍｇ后国产全合成米非司酮、国产半合成米非司酮及法国产Ｒｕ４８６片剂的药动力学参数以及两种国产品的生物利用度十分相似，无显著性差异。     

布洛芬分散片的制备及其在家兔体内的生物利用度研究

目的 :制备布洛芬分散片并与市售片剂比较在家兔体内的药代动力学和生物利用度。方法 :通过因素考察和正交设计制定处方 ,并采用 HPL C法测定血药浓度。结果 :优化处方符合设计要求 ,其药代动力学符合一室开放模型。布洛芬分散片和对照药品布洛芬普通片的 cmax分别为 ( 9.79± 2 .2 5 )和 ( 4.5 4± 1.5 0 ) μg/ ml;tmax分别为 ( 0 .2 7± 0 .0 7)和 ( 2 .0 3± 0 .5 3) h;t1 /2分别为 ( 6 .6 5± 2 .14)和 ( 9.17± 4.38) h;AU C0 -∞ 分别为 ( 94.11± 2 8.38)和 ( 6 5 .2 0± 18.38) μg· h· m l- 1。布洛芬分散片对普通片的相对生物利用度为 16 4.11%。 结论 :布洛芬分散片服用方便 ,吸收迅速 ,其生物利用度显著优于普通片。     

罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。结果：二者药-时曲线均符合二室模型,Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1;Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h;T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h;AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

Study on the Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Irbesartan Capsules in Healthy Volunteers

Irbesartan,a new angiotensin receptor(AT1) antagonist,can selectively block AT1to in-hibitthe activity of angiotensin .AT1antagonistis rapidly becoming a good kind of antihypertensivedrug in recent years.Itis used in the treatmentofhypertension,congestive heart failure and so on,due to its merits such as declining blood pressureremarkably and slight side effects.In the recenttwo years,irbesartan has been studied and used inChina.In order to investigate its process in vivoand provide the ph…     

格列吡嗪胶囊人体药动学及相对生物利用度的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度.方法用HPLC法测定10名受试者单剂量交叉口服5mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-PKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F).结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/ml、Tmax为(2.9 5±0.6)h、AUC为(2335±180)h*ng/ml.以上参数经双单侧t检验等统计分析,与片剂比无显著差异.F值为(103±4)%.结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60 )ng/ml.且胶囊与片剂为生物等效制剂.     

麦迪霉素胶囊的生物利用度和药动学研究

本文用反相快速柱测定血清中麦迪霉素浓度.对12例健康受试者自身交叉口服600mg 日本和国产的麦迪霉素胶囊后测定其血药浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度.麦迪霉素口服吸收表现为一房室模型。其药动学参数,日本和国产的分别为 t 1/277.3±28.3min,76.2±26.9min;Ka 0.2260±0.27601/min,0.1476±0.1919 1/min:tpk89.2±50.2min,93.8±40.6min;Cpk0.20±0.09mg/L,0.18±0.07mg/L。相对生物利用度(F 校正)为1.00±0.25。     

头孢克洛分散片在人体中的药代动力学和生物利用度

目的： 测试国产头孢克洛分散片在8 名健康男性志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用 HPLC 法测定血、尿药浓度, 比较了单剂量口服 500 mg头孢克洛分散片和普通胶囊的体内过程和生物利用度。结果：头孢克洛分散片的药代动力学符合一室开放模型。试验药品和对照药品的cmax分别为（15.87±4.54）和 （13.75±4.54）μg/ml; tmax分别为（0.63±0.19 ）和（0.66±0.19）h; t1/2 分别为（0.54±0.13）和（0.63±0.20）h; AUC0？∞分别为（19.13±2.82）和（18.30±3.62）h*μg/ml。试验药品的相对生物利用度为（106.59±19.13）％。结论：两种制剂的AUC及其对数形式经三因素方差分析和双单侧t检验均无显著性差异,提示两者具有生物等效性。     

国产美洛昔康片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的　研究国产美洛昔康片和德国产美洛昔康片 (莫比可片 ,参比制剂 )在 2 0名健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法　双交叉设计、反相高效液相色谱法测定美洛昔康血药浓度。结果　国产美洛昔康片主要药动学参数分别为 :半衰期 (halftime ,t1/ 2 ,h) :2 4.16± 4.43;峰值浓度 (peakconcentration ,Cmax,mg·L-1) :1.6 37± 0 .2 79;达峰时间 (peaktime ,Tmax,h) :4.9± 1.6 ;0～ 96h曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC0～ 96,mg·h·L-1) :5 5 .80± 14.35 ;0～∞小时曲线下面积 (AUC0～∞ ,mg·h·L-1) :5 9.99± 15 .91。美洛昔康片对参比片的相对生物利用度 (F ,%)为 :10 1.3± 9.0。两者的lnAUC、lnCmax、平均峰保留时间 (meanreservetime ,MRT)经交叉试验下的方差分析和双单侧检验证明无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论　美洛昔康片和莫比可片具有生物等效性。     

尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度

目的 :研究尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服尼莫地平标准参比制剂和待测制剂 1 2 0mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,AUC分别为 (1 4 3.1± 9.9) μg·h·L-1 和 (1 37.0± 7.3) μg·h·L-1 ,Cmax分别为 (83.1±7.4 ) μg·L-1 和 (80 .8± 4 .6 ) μg·L-1 ,Tmax分别为 (1 .0 0± 0 .0 0 )h和 (1 .0 6± 0 .1 7)h。待测制剂的相对生物利用度为 (96 .0± 5 .9) %。经双向单侧t检验证明 ,2种制剂的AUC、Cmax相比 ,差异均无统计学意义。结论 :2种制剂具有生物等效性。