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2-[β-(2-噻吩基)乙烯基]苯甲酸(1)是合成镇痛药苯噻啶的主要中间体。生产中是通过催化氢化还原1,生成2-[β-(2-噻吩基)乙基]苯甲酸(2),继而合成苯噻啶。但经常会出现不吸氢或少吸氢的问题,严重影响了2的收率。 相似文献
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以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD .这类化合物为研究开发光敏剂新药提供了思路 相似文献
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L-苯甘氨酰胺(1)是合成手性药物的重要中间体,可作为手性合子用于制备血管舒缓肽B1受体拮抗剂3-甲酰胺基-5-苯乙酰胺基吡类化合物[1] 相似文献
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已报道了一系列2,6-取代的8-乙基-5,8-二氢-5-氧攒吡啶[2,3-d]嘧啶类化合物的合成与抗菌活性。最近Hiroshi Koga等通过构效关系的研究,指出6-位氟取代的吡酮酸类化合物不仅扩大了抗菌谱,而且增强了抗菌作用。为了进一步了解其构效关系并筛选更有效的抗菌药物,我们从4-氟-3-硝基苯胺(Ⅳ)出发,合成了7-氨基-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧掛喹啉-3-羧酸乙酯(Ⅸ)。 为了用最简便的方法得到(Ⅳ),我们企图用工业原料(Ⅰ)进行部分还原而获得。关 相似文献
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文章首次将Suzuki-Miyaura偶联反应应用到硫酸沙丁胺醇有关物质的合成中。分别以5-溴-2-羟基苯甲醇、对溴苯酚为起始原料,经苄基保护、Suzuki-Miyaura偶联反应、双键加成、亲核取代、钯炭还原等反应高效合成3个有关物质4-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]苯酚(有关物质B)、2,2’-二羟基-4,4’-双-(1-羟基-2-叔丁基氨基乙基)二苯甲醚(有关物质F)和4-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]-2-(甲氧基甲基)苯酚(有关物质M)。该合成方法具有通用性和高效性。有关物质B、F和M的结构经高分辨质谱和核磁共振氢谱、碳谱确证。 相似文献
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四种卟啉类光敏药物理化性质的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
对四种卟啉类光敏药物包括三种国产血卟啉衍生物[扬州光卟啉(YHPD原名“激光三号”)、HPS和LF 019]和美国光富林Ⅱ(photofrin Ⅱ,简称PF Ⅱ)进行了高效液相色谱分析,表明四种产品中都有血卟啉、3(8)-(1-羟乙基)-8(3)-乙烯基次卟啉、原卟啉和双血卟啉醚存在,后者在PF Ⅱ中含量最高。血卟啉的含量在HPS中最高,YHPD和LF 019中较低,两者所含双血卟啉醚相近。LF 019中原卟啉含量最高。比较了四种样品在生物凝胶柱上的行为。对四种样品及其甲酯化衍生物进行了薄层分析。测定了四种产品的紫外、红外光谱和核磁共振氢谱。对样品进行的聚集态研究表明,样品浓度、酸碱度、有机溶剂、光照射和温度与卟啉类化合物的聚集状态有影响。不同样品聚集态的稳定性有差别。 相似文献
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对四种卟啉类光敏药物包括三种国产血卟啉衍生物[扬州光卟啉(YHPD原名“激光三号”)、HPS和LF 019]和美国光富林Ⅱ(photofrin Ⅱ,简称PF Ⅱ)进行了高效液相色谱分析,表明四种产品中都有血卟啉、3(8)-(1-羟乙基)-8(3)-乙烯基次卟啉、原卟啉和双血卟啉醚存在,后者在PF Ⅱ中含量最高。血卟啉的含量在HPS中最高,YHPD和LF 019中较低,两者所含双血卟啉醚相近。LF 019中原卟啉含量最高。比较了四种样品在生物凝胶柱上的行为。对四种样品及其甲酯化衍生物进行了薄层分析。测定了四种产品的紫外、红外光谱和核磁共振氢谱。对样品进行的聚集态研究表明,样品浓度、酸碱度、有机溶剂、光照射和温度与卟啉类化合物的聚集状态有影响。不同样品聚集态的稳定性有差别。 相似文献
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4—氨基吡啶合成的改进 总被引:6,自引:0,他引:6
4-氨基吡啶 (1 )是合成抗生素类药物 4-乙酰胺基哌啶醋酸盐等的中间体 ,也是制备强心剂、灭菌剂、抗心律失常药、抗溃疡药等的中间体。文献[1~ 3 ]报道的合成方法通常是以吡啶 (2 )为原料 ,经 N-氧化制得氧化吡啶 (3) ,再以混酸硝化制得 4-硝基氧化吡啶 (4) ,4在醋酸介质中 ,经铁粉还原制得 1。此法收率虽高 ,但还原时需消耗大量的溶剂 ,且后处理过程繁琐 ,并产生较多的废水和废渣。我们以 Raney镍为催化剂 ,在室温常压下对 4进行催化还原合成1 ,收率较高 ,且后处理操作简便 ,三废也少 (图 1 )。实验部分吡啶 N-氧化物 (3)按文献[3 ] 制… 相似文献