载药毫微粒制备方法及药物靶向性

讨论了目前适用的制备载药毫微粒的方法，不同制备方法工艺上的优缺点以及对包封率制备过程中包载上去的药物占投药量比例的分析。重点是其制备、精制、灭菌及冷冻干燥对药物最适合的方法，同时也提供了背景材料与指南，还涉及到对制成注射剂的毫微球的精制、灭菌及冷冻干燥方面所应达到的制剂学上的特殊要求。此外还综述了毫微粒制剂药物靶向及缓释方面的最新研究发展，对防止毫微粒被网状内皮系统大量吞噬所进行的体内研究方法进行     

载多柔比星人血清白蛋白毫微粒和两种免疫毫微粒的体内外靶向性研究

目的 构建载多柔比星的普通毫微粒、全抗体免疫毫微粒和抗体F(ab’)2片段免疫毫微粒，比较它们对肿瘤的体外和体内靶向性，寻找对肿瘤组织具有特异性靶向作用的制剂。方法 采用异型双功能交联剂琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶二硫)丙酸酯(SPDF)，将兔抗大鼠乳腺癌细胞系Walker-256细胞的多克隆抗体(Wab)和其F(ab’)2片段即WF(ab’)2与载多柔比星(Doxorubicin，DRB)的人血清白蛋白毫微粒(DRB-HSA-NP)交联，制备全抗体免疫毫微粒Wab-DRB-HSA-NP和F(ab’)2片段免疫毫微粒WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，比较它们的体外肿瘤细胞靶向性和体内组织器官靶向性。结果 与DRB-HSA-NP相比，两种免疫毫微粒均有较好的体外肿瘤特异靶向性，瘤体内给药后在瘤体内的滞留量也显著增高，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，由于所偶联的抗体切除了FC段，降低了抗体与巨噬细胞的结合。结论 免疫毫微粒，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP具有较好的肿瘤肥向性，是一种很有价值的靶向制剂。     

细胞松弛素B毫微粒和微粒的制备与评价

以可生物降解的聚乳酸—聚乙醇酸共聚物(PLGA)和聚L-乳酸(PLLA)为栽体,采用乳化—溶剂挥发 法制备含细胞松弛素B(cyto B)的毫微粒和微粒,其粒度分别为150nm,500nm,1μm,5μm,10μm和20μm。体外释放实验证明,可通过选择适当的基质材料和粒子大小达到所期望的药物释放过程。     

口服毫微粒的研究进展

毫微粒用于口服具有诸多优点,开发潜力巨大,现已成为药剂学领域的研究热点之一。本文从制备工艺体内摄取与分布、应用等三方面综述了近年来口服毫微粒的最新研究进展,对全面了解和深入研究这类制剂具有一定的意义。     

特殊性能毫微粒靶向制剂的研究进展

毫微粒是近年来研究的一咎固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，其粒径一般为１０－１００ｎｍ，是靶向制剂中粒径最小的一种。由于其粒子细，因而可供静脉注射和做成冻干品。毫微粒制品较脂质体稳定且易制易，是比较理想的靶向载体。本文就免疫毫微粒、磁性毫微粒、磷脂毫微粒和光敏毫微粒的特性、制备及用途作了简要的介绍。     

眼用诺氟沙星毫微粒的质量研究

目的：通过对眼用诺氟沙星毫微粒的形态、大小及分布,载药性质,体外释药性质,初步稳定性和安全性的考察,对其质量进行评价。方法：以透射电镜和激光粒度分析仪考察形态性质;紫外分光光度法测定包封率和载药量;动态透析法考察体外释药性质;通过药物含量及卫生学指标变化评价其稳定性;眼刺激试验考察其刺激性。结果与结论：毫微粒大小均匀、外形圆整、不粘连,平均粒径dav=553um,包封率=90．14％,载药量=22．70％;体外释药性质符合双相动力学规律;室温放置3月药物含量无变化,卫生学指标符合规定;眼刺激试验经单次、多次给药,证实对眼无刺激性。     

毫微粒的制备方法(综述)

本文综述了近二十五年来常用材料毫微粒载体系统的制备方法,讨论了各种制备方法的优缺点对全面了解毫微粒的制备方法具一定参考价值。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂在动物体内的靶向性研究

目的：比较肝靶向米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒（ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ）冻干针剂和ＤＨＡＱ水针剂在小鼠体内的分布规律,验证前者的肝靶向性。方法：采用ＨＰＬＣ法测定静注ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ和ＤＨＡＱ水针剂后小鼠血液、心、肝、脾、肺、肾的药物浓度,由此计算各器官的相对百分含量。结果：ＤＨＡＱ－ＰＬＡ－ＮＰ冻干针剂在肝脏的分布明显高于ＤＨＡＱ水针剂,在其它器官中的含量则低于水针剂,给药２４小时后药物在肝中的     

阿克拉霉素B毫微粒的稳定性研究

考察了以药物阿克拉霉素B（ACMB）为主体形成的毫微粒（NP）的物理,化学稳定性,以电镜扫描方法考察微粒外观,对所采集的图像进行粒径分析统计,建立ACMB－NP冻干剂的HPLC含量测定方法,以考察其化学稳定性。经3个月常规稳定性试验,ACMB－NP的外观,粒径,冻干样品的成形率,pH,含量均未发生明显的变化,经典恒温加速实验预测的常温下有效期为40．74年,光加速降解研究表明,光分解发生在毫微粒表面,应避光保存。     

长循环毫微粒的研究进展

长循环毫微粒是目前药物制剂研究的热点之一 ,本文分别从解剖生理学基础、剂型设计理论及应用前景等方面对长循环毫微粒的研究进展进行了综述。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药物特性研究

选择含１％维生素Ｃ的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。分离子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适应分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

眼用诺氟沙星毫微粒制备工艺的初选及优化

目的:寻找眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备NFLXPBCANP,通过单因素试验初选、均匀设计优化处方和制备工艺。结果:在优化条件下制备的NFLXPBCANP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径553nm,包封率90.14%,载药量22.70%。结论:该优化条件可作为眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备

在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释微粒的制备方法。空白和载药微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ;包封率为９９．２３％;载药量为１３．５６％;制备收率为９９．３％。以乳和支架剂制得的冻干针剂外型美观、理化性质稳定,再分散后平均粒径为１５２．０２ｎｍ。用动态透析系统考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性,结果显示高分子量聚乳酸微粒的释药速度明显慢于低分子     

两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用

目的 综述两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用研究。方法 对相关文献进行分析、归纳和总结，结果与结论 两亲性环糊精适合作为难溶性药物的载体，可应用于毫微粒给药系统，应用前景广阔。