紫外分光光度法测定盐酸伊托必利分散片的含量

目的建立盐酸伊托必利分散片含量的紫外分光光度测定法。方法采用紫外分光光度法,以水为空白对照,258nm为测定波长,测定伊托必利的含量。结果伊托必利浓度在1．64～20．5μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9997,n=7）,平均加样回收率99．94％。结论该法操作简便,精密度好,结果可靠,适应盐酸伊托必利分散片含量的快速测定。’     

伊托必利治疗功能性消化不良的临床研究

目的 本临床研究旨在评价伊托必利对功能性消化不良的疗效.方法 共观察患者1815例,其中治疗组1089例,对照组726例,用药方法为治疗组服用伊托必利50 mg,3次/d,共服4周,对照组服用多潘立酮.结果 伊托必利对餐后饱胀、上腹胀痛、恶心及呕吐等消化道症状的的缓解作用明显优于多潘立酮.治疗组总有效率为91.6%,对照组为63.6%,差异有统计学意义.伊托必利的主要副作用为腹泻、肠鸣和腹痛,但患者基本上可以耐受.结论 上述结果表明伊托必利治疗功能性消化不良有较好的效果.     

三联治疗胆汁反流性胃炎29例疗效观察

目的:观察伊托必利、铝碳酸镁及蒙脱石散治疗胆汁反流性胃炎的临床疗效。方法:将58例胆汁反流性胃炎随机分为观察组和对照组,观察组用伊托必利、铝碳酸镁及蒙脱石散治疗,对照组用伊托必利、铝碳酸镁治疗,两组均连续治疗两周,观察两组患者治疗前后的症状变化及胃镜检查情况。结果:观察组的临床痊愈率和总有效率明显高于对照组(P<0.05)。结论:伊托必利、铝碳酸镁及蒙脱石散联合治疗胆汁反流性胃炎的临床疗效确切,疗效优于伊托必利、铝碳酸镁。     

伊托必利治疗功能性消化不良的随机双盲对照试验104例

目的:观察国产伊托必利片治疗功能性消化不良的疗效和药物安全性。方法:将209例功能性消化不良病人,采用随机双盲、阳性药物对照试验方法,随机分为2组,伊托必利(受试)组给伊托必利50mg,餐前口服,每日3次;多潘立酮(对照)组给多潘立酮10mg,餐前口服,每日3次。疗程均为2或4wk。结果:伊托必利组治疗功能性消化不良总有效率为89%,与对照组多潘立酮(89%)相比无差异(P>0.05);明显改善病人消化不良临床症状和体征,显著改善胃排空功能(P<0.01),与对照组相比无差异。伊托必利组不良反应发生率为4%,与多潘立酮组(5.9%)比较无统计学差异。结论:伊托必利治疗功能性消化不良是安全、有效。     

盐酸伊托必利漂浮片在家犬体内的药物动力学

目的 研究自制盐酸伊托必利漂浮片在犬体内的药物动力学.方法 6只犬分别单剂景服用100 mg自制盐酸伊托必利漂浮片和市售盐酸伊托必利分散片,1周后两组交叉给药;采用HPLC法测定犬给药后不同时间的血药浓度.结果 盐酸伊托必利漂浮片、分散片的Tmax分别为6.62±1.05、1.94±0.31 h;Cmax分别为0.512±0.056、0.798 ±0.079 μg·ml-1;漂浮片的相对生物利用度是分散片的91.7%.结论 盐酸伊托必利漂浮片具有明显的缓释特征.     

伊托必利联合隔姜施灸治疗糖尿病胃轻瘫的疗效观察

目的：观察伊托必利联合隔姜施灸治疗糖尿病胃轻瘫的疗效。方法符合标准的病例随机分为两组各30例对应治疗。结果伊托必利联合隔姜施灸治疗糖尿病胃轻瘫疗效明显优于伊托必利单药治疗。结论中西医结合治疗见效快、简单易行、安全可靠，值得推广。     

伊托必利与莫沙必利治疗糖尿病性胃轻瘫的疗效比较

目的 比较促胃肠动力药伊托必利和莫沙必利治疗糖尿病性胃轻瘫的疗效,以确定伊托必利是否值得在临床上推广使用.方法 将100例确诊为糖尿病性胃轻瘫的患者随机分为两组,每组50例,分别给予伊托必利和莫沙必利治疗,4周后观察两种药物的临床疗效以及胃排空时间的变化.结果 伊托必利和莫沙必利两种药物对糖尿病性胃轻瘫症状缓解的总有效...     

逍遥丸联合伊托必利治疗功能性消化不良临床观察

目的观察逍遥丸联合伊托必利治疗功能性消化不良(FD)的临床疗效。方法将64例FD患者随机分为治疗组和对照组各32例。治疗组予逍遥丸联合伊托必利治疗,对照组仅予伊托必利治疗。观察2组临床疗效和上腹不适症状评分及不良反应。结果治疗组总有效率为96.88%高于对照组的68.75%,差异有统计学意义(P<0.05)。2组各症状评分均低于治疗前,且治疗组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论逍遥丸联合伊托必利治疗FD疗效显著,优于单用伊托必利,且不良反应较轻,值得临床推广应用。     

伊托必利对比多潘立酮治疗功能性消化不良的Meta分析

目的:系统评价伊托必利对比多潘立酮治疗功能性消化不良(FD)的疗效和安全性。方法:计算机检索PubMed、EMBASE、SCI、CBM、CNKI、VIP、万方数据库及Cochrane图书馆,补充手工检索,对纳入伊托必利对比多潘立酮治疗FD的随机对照试验(RCT)进行方法学质量评价和Meta分析。结果:共纳入18个RCT,B级文献11篇,C级文献7篇。总有效率及恶心、上腹胀、嗳气、呕吐、上腹疼痛、反酸的缓解率伊托必利组均高于多潘立酮组,但差异无统计学意义;不良反应发生率伊托必利组低于多潘立酮组,但差异无统计学意义;早饱、厌食的缓解率伊托必利组高于多潘立酮组,且差异有统计学意义。结论:基于当前证据,伊托必利治疗FD疗效优于多潘立酮,期待高质量研究证实。     

盐酸伊托必利分散片溶出度与稳定性考察

目的比较盐酸伊托必利分散片与普通片的溶出度及稳定性。方法采用桨法测定溶出度,紫外分光光度法在258nm处测定吸光度,计算溶出度,并进行稳定性研究。结果盐酸伊托必利分散片与普通片在5min的累积溶出度分别为81.73%±1.15%和13.86%±0.5%,30min的累积溶出度分别为93.29%±0.12%和74.54%±0.4%。盐酸伊托必利分散片的溶出度和稳定性优于普通片。结论盐酸伊托必利分散片溶出度高、质量稳定。     

The involvement of flavin-containing monooxygenase but not CYP3A4 in metabolism of itopride hydrochloride, a gastroprokinetic agent: comparison with cisapride and mosapride citrate.

The goals of the present study were to identify the enzyme responsible for metabolism of itopride hydrochloride (itopride) and to evaluate the likelihood of drug interaction involving itopride. In human liver microsomes, the involvement of flavin-containing monooxygenase in N-oxygenation, the major metabolic pathway of itopride, was indicated by the following results: inhibition by methimazole and thiourea, heat inactivation, and protection against heat inactivation by NADPH. When the effects of ketoconazole on the metabolism of itopride, cisapride, and mosapride citrate (mosapride) were examined using human liver microsomes, ketoconazole strongly inhibited the formation of the primary metabolites of cisapride and mosapride, but not itopride. Other cytochrome P450 (CYP) 3A4 inhibitors, cimetidine, erythromycin, and clarithromycin, also inhibited the metabolism of cisapride and mosapride. In an in vivo study, itopride (30 mg/kg), cisapride (1.5 mg/kg), or mosapride (3 mg/kg) was orally administered to male rats with or without oral pretreatment with ketoconazole (120 mg/kg) twice daily for 2 days. The ketoconazole pretreatment significantly increased the area under the serum concentration curve and the maximum serum concentration of cisapride and mosapride but had no significant effect on the pharmacokinetics of itopride. In addition, itopride did not inhibit five specific CYP-mediated reactions of human liver microsomes. These results suggest that itopride is unlikely to alter the pharmacokinetics of other concomitantly administered drugs.     

盐酸伊托必利对功能性便秘重叠消化不良患者的症状及胃肠运动功能的影响

目的观察盐酸伊托必利对功能性便秘重叠消化不良患者的症状及胃肠运动功能的影响。方法将慢性功能性便秘重叠功能性消化不良患者分为伊托必利治疗组(40例)和多潘立酮对照组(40例),观察并记录便秘和消化不良症状,应用不透X线标志物法对每组各20例治疗前后胃肠运动功能进行检测。结果 2组消化不良症状均有改善,治疗组更为明显;治疗组便秘症状有显著改善;治疗组与对照组有效率为80%和58%(P<0.05);2组胃排空率较治疗前有所增加,治疗组全胃肠排出率明显增加。结论伊托必利治疗慢性功能性便秘重叠功能性消化不良安全有效,能改善症状,促进胃肠运动功能恢复。     

Effects of itopride hydrochloride on plasma gut-regulatory peptide and stress-related hormone levels in healthy human subjects

Itopride hydrochloride (itopride), a gastrokinetic drug, has recently been evaluated for its clinical usefulness in functional dyspepsia. We investigated effects of itopride on human plasma gastrin-, somatostatin-, motilin-, and cholecystokinin (CCK)-like immunoreactive substances (IS); adrenocorticotropic hormone (ACTH)-immunoreactive substances (IS), and cortisol under stress conditions in healthy subjects. A single administration of itopride caused significant increases in plasma somatostatin- and motilin-IS levels compared to placebo. Itopride significantly decreased plasma CCK-IS, and suppressed the ACTH-IS level compared to placebo. We hypothesize that itopride may have an accelerating gastric emptying effect, and a modulatory effect on the hypothalamo-pituitary-adrenal axis and autonomic nervous functions. These effects might be beneficial in stress-related diseases, suggesting that itopride has clinicopharmacological activities.     

联合抗抑郁药治疗功能性消化不良临床体会

目的：比较依托必利联合帕罗西汀与单纯依托必利治疗功能性消化不良（FD）的疗效。方法：将124例患者随机分为治疗组64例,对照组60例,治疗组用依托必利50 mg 3次/d,餐前30 min口服,帕罗西汀20 mg 1次/d晨服。对照组用依托必利50 mg 3次/d口服。两组均以4周为1疗程。结果：治疗组总有效率93.75%,对照组总有效率70.00%,两组疗效比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：依托必利联合帕罗西汀治疗FD较单用依托必利治疗疗效高,值得临床推广。     

盐酸伊托必利片的处方筛选及生物等效性研究

目的：筛选确定盐酸伊托必利片的最佳处方,并确定其生物等效性。方法：利用片剂基本性能评价筛选出盐酸伊托必利片合适的处方,再考察体外溶出度,优化出最佳的处方配比。利用其试制药品与参比药品在大鼠体内的药代动力学曲线比较,确定生物等效性。结果：处方确定为盐酸伊托必利50 g,微晶纤维素24 g,乳糖40 g,羧甲淀粉钠7 g,1%羟丙甲纤维素溶液适量,硬脂酸镁0.6 g,制成1000片。试制药与参比药的血药浓度变化趋势基本一致,与参比药品相比具有生物等效性。结论：按照上述处方制成的成品,处方合理,方法简单,便于生产。     

星点设计法优化盐酸伊托必利分散片处方

目的：采用湿法制粒工艺制备盐酸伊托必利分散片。方法：以崩解时间、溶出度和混悬系数为评价指标,对辅料用量进行响应面分析法优化设计。结果与结论：处方最优工艺参数：乳糖占44.78%,微晶纤维素占25.75%,交联聚维酮占5.53%。该工艺下样品的崩解时间、溶出度和混悬系数等各指标参数达到较理想结果,符合分散片的质量要求。     

伊托必利联合复方消化酶治疗功能性消化不良62例

目的观察伊托必利联合复方消化酶治疗功能性消化不良的疗效和安全性。方法采用随机对照法将125例功能性消化不良患者分为两组,对照组63例单用伊托必利治疗,试验组62例加用复方消化酶治疗,以4周为1个疗程。结果治疗后,两组症状总积分都明显下降,对照组总有效率为77.8%,实验组总有效率为87.1%,两组差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反发生应情况相比,无显著性差异(P>0.05)。结论伊托必利联合复方消化酶治疗功能性消化不良,安全有效,值得临床推广。