盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度测定方法的确定

目的通过比较盐酸二甲双胍缓释片自制样品和市售样品的体外释放度,从而确定自制样品的释放度测定方法。方法对溶出介质、转速、测定方法等因素进行考察,确定盐酸二甲双胍缓释片体外释放度的测定方法。结果转篮法溶出,900 ml水为溶出介质,转速为50 r.min^-1,采用UV法测定,测定波长为233 nm。结论本释放度方法简单,快速,可用于盐酸二甲双胍缓释片体外释放测定。     

盐酸二甲双胍缓释片的体外释放特性

目的:考察盐酸二甲双胍缓释片体外释放影响因素,建立其释放度测定方法。方法:采用UV法测定盐酸二甲双胍缓释片在不同溶出递质、不同方法和不同转速的释放度。结果:UV法测定盐酸二甲双胍缓释片释放度线性关系良好,r=0.9999(n=5),线性范围为2~10mg·L-1,回收率和稳定性均良好。药物释放受释放方法和递质的影响。盐酸二甲双胍缓释片体外释放曲线在t=0~12h范围内较符合一级动力学方程。结论:方法简便,结果可靠,可作为盐酸二甲双胍缓释制剂生产过程的质量控制依据。     

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度对比研究

目的考察4个不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,为临床合理用药提供依据。方法采用溶出度转篮法的装置进行体外溶出实验,用紫外分光光度法进行含量测定,计算累计释放百分率。以威布尔方程拟合溶出参数,并对组间溶出参数进行统计学分析。结果A、B、C、D4个厂家盐酸二甲双胍缓释片中A、B、D3厂家产品的体外释放度符合药典规定,C厂家产品的T50、Td最长,且与A、B、D3厂家产品的T50、Td存在显著性差异。结论不同厂家产品的内在质量存在差异,为临床选药提供了参考。     

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度考察

目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准(进口药品注册标准JX20010451)及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH 6.8磷酸盐缓冲液1 000 mL为释放介质,转速为100 r·min-1,温度为(37±0.5)℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为:47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为:49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。     

国产盐酸二甲双胍缓释片与美国fortamet~缓释片体外释放度的对比研究

目的考察国内重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片等15个不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,考察国产盐酸二甲双胍缓释片与美国fortamet缓释片的体外释放度的差异。方法采用溶出度转篮法的装置进行体外溶出试验,用紫外-可见分光光度法进行含量测定,计算累计释放百分率,并比较国内产品与原研产品(美国fortamet缓释片)的相似因子。结果重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片与原研产品的最为相似(f2=74%),其他厂家的盐酸二甲双胍缓释片与原研产品的相似因子均小于50%。结论不同厂家产品的内在质量存在差异,仅有重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片相似因子最接近原研产品。     

盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并与国外相同缓释片的释放度进行比较。方法以HPMC（K4M）和CMC-Na为缓释材料制备盐酸二甲双胍缓释片,采用相似因子法对实验室自制的和国外进口的盐酸二甲双胍缓释片的释放度进行考察。结果自制缓释片和进口缓释片1h的累计释放百分率分别为27．71％±0．97％和25．30％±2．03％,6h的累计释放百分率分别为67．47％±1．45％和70．34％±1．17％,12h的累计释放百分率分均大于85％;两种样品释放曲线的f2为（84．18±4．67）。结论自制的缓释片具有12h缓释效果;两种制剂的缓释曲线经相似因子法f2比较不存在显著性差异。     

国产盐酸二甲双胍缓释片与美国fortamet(R)缓释片体外释放度的对比研究

目的 考察国内重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片等15个不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,考察国产盐酸二甲双胍缓释片与美国fortamet缓释片的体外释放度的差异.方法 采用溶出度转篮法的装置进行体外溶出试验,用紫外-可见分光光度法进行含量测定,计算累计释放百分率,并比较国内产品与原研产品(美国fortamet缓释片)的相似因子.结果 重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片与原研产品的最为相似(f2=74%),其他厂家的盐酸二甲双胍缓释片与原研产品的相似因子均小于50%.结论 不同厂家产品的内在质量存在差异,仅有重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片相似因子最接近原研产品.     

盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度研究

目的研究盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度。方法参照《中华人民共和国药典》(2000年版)二部附录C溶出度测定法浆法，采用紫外分光光度法测定，检测波长为233 nm，转速为50 r·min^-1。结果盐酸二甲双胍缓释片样品和进口对照样品在不同时间点的释放量差异无显著性，被测样品释放度的均一性较好，3批被测样品1 h内的释放量均＜30%，4 h内的释放量均约为50%，10 h内的释放量均＞75%。结论该方法用于测定盐酸二甲双胍缓释片的释放度切实可行。     

盐酸二甲双胍肠溶片释放度试验研究

目的对盐酸二甲双胍肠溶片的释放度进行对比试验研究。方法依照《中国药典》（2010年版）二部附录溶出度项下第一法,分别以0．IN盐酸溶液、pH4．5醋酸盐缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,转速为每分钟100转;紫外分光光度法测定体外溶出度,测定波长233nm。结果试验药品与对照药品在四种溶出介质中的溶出行为相似,用f2相似因子法评价试验药品与对照药品的体外溶出度无显著性差异。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

大孔树脂技术在中药研究中的应用概况

查阅近年来文献，对大孔树脂的吸附原理，极性，优点及在中药提取工艺，含量测定中的应用概况进行评述，为大孔树脂在中药研究中的应用提供参考。     

离子对RP-HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量

目的建立复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量测定方法。方法色谱柱为DiamonsilTMC18,流动相为10 mmol.L-1KH2PO4和5 mmol.L-1SDS的水溶液(磷酸调pH为3.5)-乙腈(体积比为51∶49),流速为1.0 mL.min-1,检测波长0~5 min为260 nm,5 min之后变为245 nm。以外标法计算复方盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮的含量。结果盐酸二甲双胍的质量浓度在50.02~175.10 mg.L-1内,马来酸罗格列酮在0.530~1.855 mg.L-1内,与峰面积成良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7和0.999 4。平均回收率分别为100.1%(RSD=0.80%)和99.56%(RSD=1.8%)。结论辅料不干扰主药测定,该方法可用于复方盐酸二甲双胍缓释片中药物含量测定。     

反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍缓释片的含量

目的测定盐酸二甲双胍缓释片中盐酸二甲双胍的含量。方法采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法，使用Zorbax Eclipse XDB-C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为0．05mol／L磷酸二氢钠（用磷酸调pH值至3.5，含0．001mol／L十二烷基硫酸钠）-甲醇（50：50），检测波长为232nm。结果盐酸二甲双胍质量浓度在20—80μg／mL范围内与峰面积有良好的线性关系，r=0．9998（n=7），平均加样回收率为100．06％，RSD为0．57％（n=6）。结论RP—HPLC法准确、简单，能够有效控制盐酸二甲双胍缓释片的含量。     

复方盐酸二甲双胍缓释胶囊的制备及体外释放度考察

目的:研制复方盐酸二甲双胍缓释胶囊,并对盐酸二甲双胍(MH)和格列美脲进行释放度研究。方法:采用挤出滚圆法制备MH微丸,以乙基纤维素水分散体进行包衣,得到MH缓释微丸;采用混合物研磨法,结合湿法制粒技术得到格列美脲速释颗粒。将MH缓释微丸与格列美脲颗粒混合灌装成胶囊。结果:释放度测定结果表明,制得胶囊满足格列美脲在45 min内迅速释放,MH可在12 h内持续缓慢释放。结论:优选工艺稳定,复方盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的速释、缓释效果。     

反相高效液相色谱法测定人血浆盐酸二甲双胍浓度

目的建立测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度的反相高效液相色谱法.方法采用乙腈沉淀蛋白,苯乙双胍为内标物,高速离心后取上清液进样.流动相为0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(含0.1%十二烷基硫酸钠和0.1%三乙胺,pH6.5)-乙腈(62∶ 38),流速1.0 ml·min-1,μBondapak C18柱(10 μm,3.9 mm×300 mm),柱温30 ℃,检测波长233 nm.结果盐酸二甲双胍的浓度在0.05～5.00 mg·L-1范围内线性关系良好,回归方程为Y=0.6608C 0.0009(r=0.9997),日内和日间精密度(RSD)均小于10%;检测限为0.8 ng;最低检出浓度为50 ng·ml-1. 结论本法操作简便,适用于盐酸二甲双胍血药浓度的测定及药物动力学研究.     

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

盐酸二甲双胍渗透泵制剂的制备和释药因素的研究

目的 探索一种盐酸二甲双胍微孔型渗透泵控释片的制备方法并研究其释药行为的影响因素.方法 以聚醋酸乙烯酯水分散体为控释材料制备盐酸二甲双胍渗透泵控释片,考察增塑剂、致孔剂、溶出介质等因素对药物溶出的影响.结果 以聚醋酸乙烯酯水分散体包衣制得盐酸二甲双胍渗透泵控释片的可实现稳定的零级释放.结论 聚醋酸乙烯酯可用于制备微孔型渗透泵制剂,该制备方案有望为渗透泵制剂的研究提供一种新的选择.