2-[对-(二甲氨基)苯乙烯]碘化甲基吡啶对豚鼠离体子宫收缩反应的影响

2-[对-(二甲氨基)苯乙烯]碘化甲基吡啶(DSPM)及2-[对-(二甲氨基)苯乙烯]氯化甲基吡啶(DSPM-Cl)能减弱催产素对豚鼠离体子宫的收缩作用,其作用可被增加浴液中的Ca~(2+)浓度所减弱。Ca~(2+)累积量效曲线表明,DSPM与DSPM-Cl能使CaCl_2量效反应曲线右移,最大效应降低,呈非竞争性拮抗。其作用与维拉帕米(Ver)相似,提示DSPM与DSPM-Cl似为一钙拮抗剂。     

广谱抗蠕虫新药(Amidantel)阿灭丹简介

阿灭丹的化学名为N-[4-〔〔(1-二甲氨基)乙叉基〕氨〕苯基〕-2-甲氧基乙酸胺或4’-〔1-〔(二甲氨基)乙又基〕氨基〕-2-甲氧乙酰苯胺,分子式为C_(13)H_(19)N_3O_2,分子量249.32.     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究。方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化。结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%。结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费。     

5-氯-2,4-二羟基吡啶的合成

目的:合成二氯嘧啶脱氢酶抑制剂5-氯-2,4-二羟基吡啶。方法:以丙二腈、原乙酸三甲酯、1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1-二氰基-4-(N,N-二甲基氨基)-2-甲氧基-1,3-丁二烯,经冰醋酸环合得2-羟基-4-甲氧基-3-氰基吡啶,再经硫酰氯氯化形成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)-吡啶酮,经47%HBr水解得5-氯-2,4-二羟基吡啶。结果:合成了5-氯-2,4-二羟基吡啶,总收率为56%。结论:该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产。     

2[对-(二甲氨基)苯乙烯]碘化甲基吡啶对细胞的致变性观察

2[对-(二甲氨基)苯乙烯]碘化甲基吡啶(简称DSPM)是一种新发现的钙扩抗剂,有明显的临床价值。本文应用细胞遗传学方法,检测该药对人体外周血淋巴细胞和哺乳类离体细胞有丝分裂指数的影响,并在此基础上,检测了对哺乳类离体细胞染色体畸变率和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率的影响,为其安全性提供细胞遗传学资料。     

5-氯-2，4-二羟基吡啶的合成

目的：合成二氯嘧啶脱氢酶抑制剂5-氯-2，4-二羟基吡啶。方法：以丙二腈、原乙酸三甲酯、1，1-二甲氧基三甲胺为起始原料制备1，1-二氰基-4-（N，N-二甲基氨基）-2-甲氧基-1，3-丁二烯，经冰醋酸环合得2-羟基-4-甲氧基-3-氰基吡啶，再经硫酰氯氯化形成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-（1H）-吡啶酮，经47％HBr水解得5-氯-2，4-二羟基吡啶。结果：合成了5-氯-2，4-二羟基吡啶，总收率为56％。结论：该工艺路线成本较低，反应条件温和，操作简便，容易实现工业化生产。     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯的合成及其对小鼠记忆力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯及其衍生物,并探讨其对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经过Whol-Ziegler反应、Wiliamson反应及酯化反应等得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯(3~6);采用水迷宫法检测2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐对小鼠记忆力的影响.[结果]大、小剂量2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-甲氨基乙酯盐酸盐组小鼠错误次数及到达时间与乙醇对照组比较明显减少,相比较有显著性差异.[结论]2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-甲氨基乙酯盐酸盐具有促进小鼠记忆力的作用.     

钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶质子转移化合物的合成、表征及抗菌活性

以吡啶-2,6-二甲酸(pydcH2)与2,6-二氨基吡啶(pyda)为原料,采用超声方法合成了质子转移化合物(pydaH2)2+(pydc)2-,再与Y(NO3)3反应合成了稀土金属钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶的稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O。通过元素分析、红外、核磁共振、热重和差热分析等对质子转移化合物及稀土金属有机配合物进行了分析与表征,并研究了其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明稀土金属有机配合物pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较高的抗菌活性。     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成

对7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成工艺进行优化,结果改进工艺后可缩短生产周期4~6 h,收率达88.3%,含量97.1%。该工艺简化了操作过程,降低了生产成本,提高了生产效率,为工业化生产提供了更有利的保障。     

4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶的制备工艺研究

目的对4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶制备工艺进行优化。方法选择甲苯作为反应溶剂,氧氯化磷稍过量,反应毕直接用氢氧化钠中和,分层萃取,蒸出溶剂即得产品。结果通过对4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶制备工艺的优化,减少了氧氯化磷的用量,缩短反应时间至2h,降低反应pH值至接近中性。结论本工艺有效地减少了对环境的污染,降低了生产成本,有利于提高经济效益。     

剖宫产术后子宫瘢痕妊娠的诊疗进展

随着国内剖宫产率的居高不下,剖宫产术后的各种远近期并发症也逐渐增多,剖宫产术后子宫瘢痕处妊娠（cesarean scar pregnancy,csP）是一种极少见的远期并发症,属于子宫内的异位妊娠。它是指孕卵、滋养叶细胞种植在前次剖宫产瘢痕处的子宫肌层,并在此处生长发育。     

支气管肺泡灌洗液细菌培养分布及耐药性分析

目的 :分析临床分离支气管肺泡灌洗液细菌培养分布及耐药状况。方法 :回顾性分析1 081例支气管肺泡灌洗液病原菌分布及耐药情况。结果: 共分离出病原菌506株,革兰阴性菌472株,占93.2%;革兰阳性菌34株,占6.8%。主要病原菌为铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、鲍曼不动杆菌、琼氏不动杆菌、鲁氏不动杆菌及金黄色葡萄球菌。铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌对阿米卡星敏感性在80%以上,嗜麦芽窄食单胞菌对复方新诺明敏感性高（80.6%）;未发现耐万古霉素的金葡菌。结论: 肺泡灌洗液的主要病原菌为革兰阴性杆菌,细菌多药耐药现象严重,合理用药是控制感染的关键。     

天津市区儿童肺炎支原体肺炎发病情况调查分析

目的:了解天津市区儿童支原体肺炎的临床及流行特征,为儿童支原体肺炎的防治提供依据。方法:收集儿科住院肺炎患儿2 715例资料,进行回顾性分析。结果:2 715例支气管肺炎患儿中肺炎支原体抗体(MP-Ab)检出阳性676例,阳性率24.89%,2010年阳性率最高(31.24%);不同季节MP-Ab检测阳性率差异具有统计学意义(χ2=30.772,P<0.01),以第1季度和第4季度检测率最高,第3季度最低。学龄组儿童检测率最高,婴幼儿组检测率最低。结论:肺炎支原体肺炎流行有季节特点,发病率随年龄增加而上升,常伴肺外并发症,早期诊疗十分重要。     

辛伐他汀对代谢综合征患者血清内脂素水平的影响

?目的: 观察辛伐他汀对代谢综合征患者血清内脂素水平的影响。方法: 选取56例新诊断的代谢综合征患者,随机分为对照组和辛伐他汀治疗组,每组28例。对照组给予运动锻炼及常规治疗,辛伐他汀治疗组在常规治疗的基础上,给予辛伐他汀20 mg/d,治疗12周,检测治疗前后血清内脂素水平的变化。结果: 治疗12周后,两组的甘油三酯(TG)、血清胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)和胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)均明显下降,而辛伐他汀治疗组降低更明显,与对照组相比,差异有统计学意义。另外,与治疗前相比,治疗组血清内脂素水平明显下降;而对照组的血清内脂素水平在治疗前后无明显变化。相关性分析表明,血清内脂素水平与HOMA-IR、TC和LDL-c呈正相关。结论: 辛伐他汀在改善血脂和胰岛素抵抗的同时,还具有一定程度地降低血清内脂素的作用。     

北京市通州区3～6岁儿童气质类型分布及气质维度特点分析

目的:了解北京市通州区3～6岁儿童气质特征,为儿童早期教育提供理论依据。方法:采用3～7岁儿童气质量表对1 260名3～6岁儿童进行测查。结果:北京市通州区儿童的主要气质类型分布以中间易养型及易养型为主,其次为难养型及中间偏难养型,启动缓慢型最少。不同气质类型分布无性别及年龄的统计学显著性差异（P>0.05）。气质维度在活动水平、注意分散度、反应阈有性别差异,适应性、坚持度及注意分散度维度有年龄组差异。结论:应重视学龄前儿童的气质测评,对不同气质类型及不同气质维度的儿童进行因材施教。