薏苡仁中1个新的生物碱类化合物

目的 研究禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobi的种仁(薏苡仁)非脂溶性部位的化学成分。方法 运用正相硅胶、反相ODS及半制备型高效液相色谱技术进行系统的分离纯化,并结合多种波谱方法进行结构鉴定。结果 从薏苡仁正丁醇部位分离得到5个生物碱类化合物,分别鉴定为(2R)-2-O-(β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)-7-methoxy-1,4(2H)-benzoxazin-3-one(1)、methyl dioxindole-3-acetate(2)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(3)、cordysinin B(4)、色氨酸(5)。结论 化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为薏苡仁苷C(coixlachrysideC),化合物3和4为首次从薏苡属植物中分离得到。     

毛叶藜芦中1个新的生物碱

目的研究毛叶藜芦Veratrum grandiflorum根茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、C-18反相柱色谱进行分离纯化,运用MS、NMR等波谱技术鉴定化合物的结构,采用MTT法测定化合物1～6对人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用流式细胞术检测化合物3对HepG2细胞凋亡的影响。结果从毛叶藜芦根茎中分离得到了8个甾体生物碱类化合物,分别鉴定为(3S,15S)-3β-当归酰基-15α-乙酰基棋盘花胺(1)、表红介芬胺(2)、藜芦胺(3)、介芬胺(4)、3-当归酰基棋盘花胺(5)、藜芦托素(6)、veramitaline(7)、veralkamine(8)。结论化合物1为1个新化合物,化合物7、8为首次从该植物中分离得到,化合物3对HepG2细胞具有中等强度的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值为(13.70±0.99)μmol/L,并且能够诱导HepG2细胞发生早期凋亡。     

毛华菊中1个新的愈创木内酯类化合物

目的 研究毛华菊Chrysanthemum vestitum的化学成分及体外肿瘤细胞毒活性。方法 采用溶剂提取法、Diaion HP-20柱色谱、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等色谱方法,对毛华菊氯仿部位的化学成分进行分离纯化,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定。MTT法测定各化合物体外对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制活性。结果 从毛华菊的氯仿部位分离得到3个化合物,分别鉴定为(1S,5R,6R,7R,8S,10S)-8-乙酰氧基-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(1)、(1S,5R,6R,7R,8S,10S,11S)-8-乙酰氧基-愈创木-3-烯-2-酮-12,6-内酯(2)和2α-(2′,4′-hexadiynoyl)-1,6-dioxaspiro[4,5]-deca-3-ene(3)。结论 化合物2为1个新的愈创木内酯,命名为毛华菊内酯A,其对HepG2细胞增殖没有明显的抑制作用;化合物1的氢谱全谱、碳谱以及绝对构型为首次报道,它对Hep G2细胞具有较强的体外抑制作用,半数抑制浓度(median i...     

黔产黄苞大戟中1个新的megastigmane糖苷

目的 研究黔产黄苞大戟Euphorbia sikkimensis的化学成分.方法 采用正相硅胶、RP-C18、HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术对黄苞大戟化学成分进行分离纯化,并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化学结构鉴定.结果 从黄苞大戟80％乙醇提取物中分离鉴定出5个化合物,分别鉴定为(6S,9S)...     

霸王鞭的化学成分研究

目的 对大戟科大戟属植物霸王鞭Euphorbia royleana地上部分的化学成分进行研究.方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、RP18、MCI等色谱技术进行分离纯化,采用波谱技术进行结构鉴定.结果 从霸王鞭地上部分70％丙酮提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(6S,9R)-长寿花糖苷(1)、13-carboxyblumenolC 9-O-β-glucoside (2)、3,3'-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、23-环木菠萝烯-3β,25-二醇(4)、23(E)-25-methoxycycloart-23-en-3β-ol (5)、融香树脂醇(6)、triptohypol F (7)、3β-羟基-9(11),12-齐墩果二烯(8)、3β,29-木栓烷二醇(9)、D:A-飞齐墩果-29-醇-3-酮(10)、眼树莲二醇(11)、羽扇豆醇(12).结论 化合物1、2、7～11为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、12为首次从该植物中分离得到.     

红花叶中1个新的生物碱类化合物

目的对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-卡波林生物碱,分别鉴定为4,9-二甲氧基-1-乙基-β-卡波林(1)和4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林(2),其中化合物1为新化合物。化合物1和2均对人源肝癌细胞HepG2具有细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(15.20±0.58)μmol/L和(17.40±0.33)μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为红花碱A。化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,且均具有细胞毒活性。     

红果樫木叶中1个新的甾体类化合物

目的对红果樫木Dysoxylumbinectariferum的叶部位进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱方法进行分离纯化,根据MS及核磁共振数据进行化合物结构鉴定。结果从红果樫木叶的乙醇提取物中得到5个甾体类化合物,分别为豆甾-4(5)-烯-β,6β,22-三醇(1)、豆甾-5(6)-烯-3β,21,2-三醇(2)、2α,3β,4β-三羟基孕甾-16-酮(3)、2α,3β-二羟基-4β-乙酰氧基孕甾-16-酮(4)、2α,3β-二羟基孕甾-17(20)-烯-16-酮(5)。结论化合物1为新化合物,命名为红果豆甾A。化合物2～5均首次从红果樫木中分离得到。     

八角茴香油精馏釜底残液中1个新的苯甲醛类化合物

目的研究八角茴香油精馏釜底残液的化学成分。方法运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从八角茴香油精馏釜底残液中得到2个化合物,分别鉴定为(E)-1,4-二(4-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮(1)和4-羟基-3-(3-甲基-3-丁烯-2-基)苯甲醛(2)。结论化合物1的核磁数据为首次报道,化合物2为新化合物。     

宽叶金粟兰中1个新的倍半萜

运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相等方法从宽叶金粟兰Chloranthus henryi乙醇提取物中分离提取得到8个倍半萜类化合物,并根据波谱数据和理化性质对其进行结构鉴定,分别鉴定为:(1S,6S,8S,10R)-8-ethoxy-10-methoxychlomultin...     

黄连中1个新型生物碱的研究

目的 研究黄连Coptis chinensis Franch中1个新型生物碱.方法 黄连75％乙醇提取物采用硅胶、ODS、semi-preHPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到3个化合物,分别鉴定为6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-...     

黄花蒿中1个新的香豆素苷类化合物

目的研究黄花蒿Artemisia annua全草大极性部位的化学成分。方法采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据确定化合物的结构。结果从黄花蒿70%乙醇冷浸提取物的甲醇可溶部位中共分离得到14个化合物,分别鉴定为黄花蒿苷A(1)、东莨菪苷(2)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、咖啡酸甲酯(4)、水杨酸(5)、阿魏酸(6)、香草酸(7)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(8)、高圣草酚(9)、棕鳞矢车菊黄酮素(10)、penduletin(11)、甲氧基寿菊素(12)、圣草酚(13)和(R)-15,16-didehydrocoriolic acid(14)。结论化合物1为未见文献报道的新香豆素苷;化合物14为首次从蒿属植物中分离得到;化合物9为首次从黄花蒿中得到。     

基于生物信息学的中药青蒿抗肿瘤作用机制研究

该文利用文本挖掘方法,探讨青蒿与肿瘤间的相互作用关系,利用生物信息学分子网络分析方法,探讨青蒿抗肿瘤的作用机制。通过文本挖掘工具Polysearch数据库完成信息检索,并将所得信息转换格式后,导入生物信息学分析软件Cytoscape3.2.1进行可视化处理与后续生物信息学分子网络分析。结果显示,青蒿通过TNF,VEGF,PI3K,ALDH1,Bcl-2,MicroRNA,p38和CASP3共8个关键蛋白与肿瘤建立关联。结果提示青蒿抗肿瘤作用主要涉及的生物学过程为细胞周期、翻译后蛋白修饰、细胞周期调控、蛋白泛素化和细胞器组织的调控等5个方面。通过中心性子网络分析其关键生物学作用,可能是通过甘油三酯代谢过程调控、甘油三酯代谢过程正调控、甘油三酯分解代谢过程中的正调控、出芽细胞顶芽生长调节、有丝分裂细胞周期的负调控、减数分裂细胞周期的负调控、转录因子活性的正调控等7个生物学过程实现的。表明青蒿可能是通过调节肿瘤细胞脂质代谢过程,分解大量脂质,释放能量,降低肿瘤细胞分裂速度,加速肿瘤细胞凋亡的方式产生抗肿瘤作用。     

黄花蒿中青蒿素生物合成相关转录因子研究进展

以青蒿素为基础的联合疗法是疟疾的首选治疗方案,而药用植物黄花蒿Artemisia annua是青蒿素的唯一天然来源,也是目前最主要的青蒿素来源,因此培育高产青蒿素的黄花蒿一直是国际研究热点。青蒿素是黄花蒿的次生代谢产物,在植物的次生代谢物合成过程中,关键的转录因子可以调节代谢途径中某个或多个基因的表达,从而调节代谢流的方向和速度,决定着代谢物的产量,因此关键转录因子的表达对于青蒿素的合成非常重要,通过干预转录因子的表达也是提高青蒿素产量的重要手段。综述了黄花蒿中已研究的转录因子功能及调控机制,特别是对筛选获得转录因子基因的方法进行总结,以期为揭示青蒿素合成调控网络奠定基础。     

青蒿素生物合成分子机制及调控研究进展

以青蒿素为基础的联合用药是疟疾特别是恶性疟现有的首选、最佳疗法,青蒿素类药物需求巨大。青蒿素原料药依旧主要依赖于从药用植物黄花蒿(中药青蒿)提取、分离、纯化,但其在黄花蒿中的含量较低,且含量变异大。黄花蒿分泌型腺毛是合成、分泌、积累及储存青蒿素的场所,腺毛的正常发育直接关系到青蒿素的产量。提高青蒿素产量、降低生产成本有重大意义,也是当前国际研究热点。该文介绍了青蒿素体内生物合成的分子机制和代谢调控,以及青蒿素合成器腺毛的研究进展,这些将为开拓新的方法来提高植物来源青蒿素的产量提供帮助。     

黄花蒿种子生产优化措施探讨

目的:研究黄花蒿栽培因子对黄花蒿种子产量的影响,为黄花蒿的规范化种植提供依据.方法:采用4因素2次回归旋转组合设计,探讨栽植密度、氮肥、磷肥、钾肥对黄花蒿种子产量的影响.结果:试验各因素对黄花蒿种子产量的影响作用依次为密度>氮肥>磷肥>钾肥.在本试验条件下,密度13 000～15 000株/hm~2;同时施用尿素186～242 kg·hm~(-2),过磷酸钙874～1 023 kg·hm~(-2),氯化钾135～165 kg·hm~(-2),黄花蒿种子可获得570～600 kg·hm~(-2).结论:合理的种植密度和肥料用量可以提高黄花蒿种子产量.     

中国黄花蒿中青蒿素含量空间分布特征分析

道地药材指经过中医临床长期应用优选出来的,产在特定地域,受到特定生产加工方式影响,较其他地区所产同种药材品质佳、疗效好且质量稳定,具有较高的知名度的药材。道地药材是我国几千年悠久文明史、中医中药发展史形成的特有概念,根据道地药材的定义,可以看出不同地域之间的同种药材在质量和疗效等方面存在一定的差异性,在特定区域还存在一定的相似性。该文应用空间统计分析方法,对中国各地黄花蒿中青蒿素含量空间分布特征进行分析。(1)采用"I系数"对各地青蒿素含量的空间自相关性进行分析,结果显示,各省青蒿素含量存在着显著的、正的空间自相关;各省青蒿素含量高低并非随机分布,而是具有明显的空间聚集特征。(2)采用"G统计量"对各地青蒿素含量的空间差异性进行分析,结果显示,总体上青蒿素含量高的区域分布在西南地区,在空间上呈现连片分布,青蒿素含量趋于高值空间聚集;天津市和辽宁省青蒿素含量较低,青蒿素含量趋于低值空间聚集;其他省份青蒿素含量属于高值和低值过渡区域。(3)基于各省青蒿素含量一个指标,采用"Moran散点图"对各区域青蒿素含量空间关联关系进行分析,结果显示:广西、重庆等9个省市的青蒿素含量属于高值聚集区。(4)采用"地理探测器",基于采样点的青蒿素含量和生态环境因子指标,同时对连续型的定量数据、非连续型的定性数据进行分析,结果显示:日照、气温、降水量是影响青蒿素含量的主要因素。     

连作对黄花蒿生长及土壤细菌群落结构的影响

试验采集未种植、种植1年、3年和5年的黄花蒿土壤,利用常规分析和Illumina Mi Seq高通量测序技术,研究了连作对黄花蒿生长、青蒿素含量、土壤有效养分和细菌群落结构的影响。结果表明,连作显著抑制黄花蒿生长,降低叶片生物量、青蒿素含量和产量,最大降幅依次为30.20%,7.70%,35.58%。黄花蒿连作不同程度地降低土壤有机质、有效氮、有效磷含量和细菌16S rRNA序列数。高通量测序结果显示,在不同种植年限的黄花蒿土壤中,共有634~812种细菌,归属于21个门类,代表不同处理年限细菌群落的点在主成分坐标系中分布距离较远,群落结构发生了显著变化(P0.05)。随黄花蒿连作年限增加,放线菌门、绿弯菌门和芽单胞菌门的丰富度降低,但变形菌门、酸杆菌门和疣微菌门丰度增加。与未种黄花蒿的土壤相比,在种植土壤的前20种优势细菌中,硝化螺旋菌和根瘤菌消失,仅有芽单胞菌、微单孢菌、亚硝化单胞菌、黄色杆菌和不可培养细菌JG30-KF-AS9等5种相同。说明种植尤其是连作黄花蒿选择性抑制了土壤细菌的生长繁殖,影响土壤养分的转化供应,导致黄花蒿生长不佳,青蒿素含量和产量降低。因此,在种植黄花蒿的过程中,提倡轮作很有必要。     

黄花蒿植株不同组织中挥发油及青蒿素的含量比较

目的:比较黄花蒿不同组织中挥发油及青蒿素的含量差异,为该药材资源的充分利用提供实验依据。方法:采用2010年版《中国药典》挥发油测定法甲法提取挥发油。利用HPLC测定黄花蒿叶、花、根、子及茎中青蒿素的含量,流动相磷酸盐缓冲液-甲醇(40∶60),检测波长260 nm,流速0.8 m L·min-1。结果:黄花蒿植株各组织挥发油含量排序为花叶子根茎,青蒿素含量排序为花子叶根茎。青蒿素在1.025×10-3~1.025μg与峰面积呈良好线性关系(r=1.0),平均回收率100.34%,RSD 2.3%。结论:挥发油和青蒿素在黄花蒿不同组织中分布差异较大,两者均以花中含量为最高。青蒿素HPLC测定方法的准确度和稳定性较好,方法可靠,适用于黄花蒿的质量控制。     

野生及栽培青蒿挥发油成分的气相色谱-质谱分析

目的:分析野生青蒿及栽培青蒿挥发油的化学成分。方法:采用水蒸气蒸馏法从青蒿中提取挥发油。用气相色谱—质谱法对化学成分进行分离鉴定。结果:从野生青蒿挥发油中鉴定了24个化合物,占挥发油总成分的78.2%;栽培青蒿挥发油中鉴定了28个化合物,占挥发油总成分的79.7%。结论:两者主要成分基本相同,但相对含量有差异。     

黄花蒿HMGR启动子活性表达及核心序列分析

目的 分析研究黄花蒿3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)启动子的活性表达及其核心序列。方法 以β-葡萄糖苷酸酶(GUS)基因作为报告基因,通过构建包括HMGR启动子全长序列在内的5个不同长度表达载体,并采用农杆菌介导法转化烟草以及对转化烟草进行GUS染色。结果 转HMGR启动子烟草的根、茎、叶、花、果荚均发现蓝色;脱水和高温胁迫会降低该启动子的表达,低温胁迫对其影响不明显;启动子片段Aa GPX1、Aa GPX2和Aa GPX3具有驱动GUS报告基因表达的功能,而Aa GPX4和Aa GPX5则未有此功能。结论 HMGR启动子在烟草整个生长期内均能够稳定表达;该启动子对低温不敏感,而对高温和脱水条件敏感;该启动子的核心序列在P-HMGR-3区域,而Aa GPX2与Aa GPX3片段的非重叠区则存在与HMGR启动子活性强弱相关的调控元件。