从马兜铃内酰胺探讨鱼腥草安全性

鱼腥草是常见的药食同源植物,具有数千年的食用、药用历史,现有研究表明,鱼腥草安全无毒。但由于鱼腥草含有马兜铃内酰胺成分,其安全性一直存在较多争议,而关于鱼腥草中马兜铃内酰胺毒性的探讨并不多见。从鱼腥草中马兜铃内酰胺的构效关系、量效关系、实验研究等方面对鱼腥草的安全性进行探讨,为鱼腥草的食品药品开发及应用提供参考。     

液质联用法测定十一味参芪片中马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅳa和马兜铃内酰胺Ⅰ

目的：建立十一味参芪片中马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅳa和马兜铃内酰胺Ⅰ的液相色谱-质谱法(LCMS)检测分析方法。方法：Kromasil Proshell C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.5μm),以乙腈-0.1%乙酸水溶液(含10 mmol·L^–1乙酸铵)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min^–1;多反应监测模式,马兜铃酸Ⅰ为m/z 359.1→298.1 (定量)和m/z 359.1→296.1 (定性),马兜铃酸Ⅳa为m/z 375.1→312.2 (定量)和m/z 375.1→297.2 (定性),马兜铃内酰胺Ⅰ为m/z 294.1→279.0 (定量)和m/z 294.1→251.1 (定性),建立十一味参芪片中3个马兜铃酸类成分的LC-MS,在方法学验证的基础上对所有样品进行检测分析。结果：马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅳa和马兜铃内酰胺Ⅰ进样量分别在2.019 7～100.982 9、1.947 8～116.865 6、1.971 8～98.588 0 pg时线性关系良好(r>0.999),定量限分别为1、6、2 pg...     

马兜铃内酰胺I对肾小管上皮细胞的损伤作用

目的:了解马兜铃内酰胺I(AL-I)是否导致肾小管上皮细胞损伤.方法:以体外细胞培养的人类近端肾小管上皮细胞系(HK-2)为研究对象,以马兜铃酸I(AA-I)为阳性对照,采用LDH释放试验检测AL-I的直接细胞损伤作用;用相差显微镜、电子显微镜观察细胞形态变化,用流式细胞仪分析细胞DNA含量以及细胞膜磷脂酰丝氨酸(PS)表达水平,以了解细胞凋亡情况;采用ELISA法检测细胞培养上清液中细胞外基质成分纤连蛋白(FN)以及促纤维化细胞因子转化生长因子β1(TGF β1)的分泌水平.结果:AL-I(2.5～20 mg·L-1)具有浓度依赖的直接细胞损伤作用;细胞形态、DNA含量及PS表达水平分析表明,AL-I在上述浓度范围内能够导致HK-2细胞凋亡,并能够导致HK-2细胞分泌TGF β1及FN.与AA-I的作用进行比较发现:在相同浓度情况下,AL-I的直接细胞毒作用强于AA-I,但其导致细胞凋亡、TGF β1及FN分泌的能力弱于AA-I.结论:马兜铃酸的代谢产物AL-I能够造成肾小管上皮细胞的损伤,作用与AA-I相似.尽管其致损伤作用较AA-I弱,但仍有可能是含马兜铃酸中药导致肾脏损伤及其纤维化过程的毒性成分之一.     

从马兜铃酸问题看中药国际化

本文综述了目前国际界较敏感的停止进口含马兜铃酸(aristolochic acid,简称AA）的中药材（广防已、关木通等）的原因和背景,提出运用道地药材理论,研究安全使用的方略,建议用马兜铃酸肾病AAN（Aristolochic Acid Nephropathy)来取代中药肾病CHN（Chinese Herb Hephropathy),因为不是所有的中药都会引起肾病,不能跟随西方人使用扩大的,不够严密准确的术语。     

薏苡化学成分及药理活性研究进展

目的 介绍传统中药薏苡的化学成分及药理活性研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据，对薏苡中发现的多种化学成分及其药理活性进行了综述。结果 传统中药薏苡中含有多种类型的化学成分，并具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌及免疫调节等方面的药理活性。结论 传统中药薏苡具备药用兼食用的功能，应深入研究，在药物及保健食品方面进行深层次开发。     

马兜铃化学成分研究

目的:研究北马兜铃果实的化学成分。方法:利用溶剂法和色谱技术分离化合物,利用波谱和光谱方法鉴定化合物结构。结果:从北马兜铃的干燥成熟果实中分离得到15个化合物,其中马兜铃酸类化合物6个(1~6),马兜铃酸Ⅰ(1),马兜铃酸Ⅲa(2),马兜铃酸Ⅳa(3),马兜铃酸Ⅱ(4),马兜铃酸Ⅲ(5),马兜铃酸Ⅶa(6);马兜铃内酰胺类化合物3个(7~9),马兜铃内酰胺Ⅰ(7),马兜铃内酰胺Ⅱ(8),马兜铃内酰胺Ⅲa(9);酚酸类化合物3个(10~12),丁香酸(10),香草酸(11),香豆酸(12);其他类化合物3个(13~15),二十五烷酸(13),β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15)。结论:化合物5,6,9和13为首次从北马兜铃植物中获得,化合物4~13为首次从北马兜铃果实中分离得到。     

大鼠尿样中马兜铃酸及马兜铃内酰胺的固相萃取方法

目的：研究大鼠尿样中多种马兜铃酸类(AAs)及马兜铃内酰胺类(ALs)化合物的固相萃取和富集的方法,为定量测定建立前处理方法。方法：以马兜铃酸-Ⅰ(AA-Ⅰ)、马兜铃酸-Ⅱ(AA-Ⅱ)、马兜铃内酰胺-Ⅰ(AL-Ⅰ)、马兜铃内酰胺-Ⅱ(AL-Ⅱ)和其他16个AAs及ALs化合物的高效液相色谱峰面积为指标,比较填料为C₁₈的Agilent C₁₈/100 mg,Alltech HC₁₈/100 mg,Alltech C₁₈/100 mg,Alltech C₁₈/300 mg和填料为苯基(Phenyl)的Agilent Phenyl/200 mg 5种固相萃取(SPE)小柱对目标成分的萃取保留作用的强弱；以AA-Ⅰ,AA-Ⅱ,AL-Ⅰ和AL-Ⅱ的萃取回收率为指标,比较水和1%醋酸-0.02%三乙胺水溶液2种淋洗溶剂,乙醚、丙酮、氯仿、醋酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、乙腈7种洗脱溶剂对AAs及ALs化合物的萃取效果的影响；采用4因素3水平正交试验对影响固相萃取的条件包括活化体积、清洗体积、淋洗体积、洗脱体积等进行优化,以AA-Ⅰ,AA-Ⅱ,AL-Ⅰ,AL-Ⅱ和其他7个分离度好的AAs及ALs的色谱峰面积为指标,确定最佳的因素水平。结果：确定固相萃取的条件为采用200 mg的Phenyl柱作固相萃取小柱,用1.0 mL甲醇活化和1.0 mL水清洗后,上大鼠尿样1.0 mL,以1%醋酸-0.02%三乙胺水溶液0.8 mL淋洗,3.0 mL甲醇洗脱。结论：建立的尿样固相萃取方法萃取效率高、选择性好、简单、省时,可作为大鼠尿样中多种AAs及ALs化合物分析测定的尿样前处理方法。     

紫苏油药理活性研究进展

紫苏油系自唇形科植物紫苏 Perilla frutescens( L.) Britt.的干燥成熟果实中压榨而得的脂肪油 [1 ]。近年来 ,国内外学者对其降血脂、降血压、抗血栓、抗过敏反应、抗癌等药理活性进行了研究。1　降血脂作用在高血脂饲料中加入 6%的紫苏油 ,实验动物总能量与主要营养素摄入基本相同 ,脂肪占总能量 3 2 .6%的条件下饲喂 Wistar雄性成年大鼠 3周。结果表明 ,紫苏油对高血脂大鼠有一定的调整血脂作用。紫苏油组大鼠血清甘油三酯 ( TG )、总胆固醇 ( TC)、低密度脂蛋白胆固醇 ( L DL -C)、L DL -C与高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C)的比值 (…     

关于马兜铃酸类成分的毒性反应

我国马兜铃属植物药，除１９９０年版中国药典所载马兜铃，天仙藤，青木香，关木通和广防己以外，还有民间习用的朱砂莲，汉中防己，寻骨风，匀含抗癌活性成分马兜铃酸１及此类（硝基菲类有机酸）衍生物或内酰胺成分，德国的铁线莲状马兜铃，美洲的蛇根马兜铃，印度马兜铃等９种植物亦均含此类成分。据文献报道，马兜铃酸１对家兔，山羊，大鼠，小鼠和人体均有毒性作用，特别是对啮齿类动物有强致癌作用，药代动力学研究提示马兜铃酸     

植物雌激素药理作用及相关中药的研究进展

植物雌激素是指存在于植物中,分子结构和药理作用与雌激素相似的化合物,当体内的雌激素水平低于正常水平时发挥类雌激素的作用。归纳总结了植物雌激素的药理作用及具有雌激素样活性的植物中药。     

藏药土木香化学成分、药理活性及其藏药方的研究进展

采用文献法、比较法和归纳法研究现有文献,就藏药土木香的化学成分、药理活性及其在藏药方中的应用现状进行综述。     

氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展

氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱,为中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分,临床可用于多种肝炎的治疗。氧化苦参碱具有抗乙肝、丙肝病毒及抗肝纤维化,改善肝脂沉积的作用,本文着重阐述氧化苦参碱的肝脏药理作用,同时总结其潜在的毒理作用。氧化苦参碱为含有多种肝脏药理活性的单体药物,具有较大的开发价值。     

马兜铃酸A在中药饮片及其配方颗粒中的含量分析

目的:对5种马兜铃科中药饮片及配方颗粒(由相应批次的中药饮片制成)所含马兜铃酸A进行含量测定。方法:采用高效液相色谱法,YMC-Pack C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.05%磷酸溶液(B),检测波长250nm,流速0.8 mL.min-1,柱温30℃。结果:5种马兜铃科中药饮片(各3批)中马兜铃酸A平均质量分数分别为关木通4.18mg.g-1,马兜铃0.77 mg.g-1,蜜马兜铃0.46 mg.g-1,青木香0.86 mg.g-1,寻骨风0.53 mg.g-1;5种中药配方颗粒(n=3)马兜铃酸A平均质量分数分别为关木通1.16 mg.g-1,马兜铃0.31 mg.g-1,蜜马兜铃0.10 mg.g-1,青木香0.39 mg.g-1,寻骨风0.03 mg.g-1。结论:建立的方法对多种含马兜铃酸A药材与配方颗粒具有较好的适应性,可以用于其含量测定;中药配方颗粒的制作工艺对中药饮片的成分有一定影响,有必要建立相关生产监控标准、质量控制标准,用来保证中药配方颗粒的质量。     

单宁酸及其纳米颗粒的药理作用研究进展

单宁酸（tannic acid）存在于五倍子等中药中,是一种简单的水解鞣质类化合物,是许多传统鞣质类药物的关键成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等药理作用,已获得美国食品药品监督管理局的安全认证,并被广泛应用于食品添加剂领域。经纳米化处理后,单宁酸的生物利用度和药效得以显著提高,从而赋予其更大的治疗潜力。在神经保护、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等领域,单宁酸及其纳米颗粒表现出广泛的应用前景。通过综述单宁酸及其纳米颗粒在药理研究方面的最新进展,为进一步探讨其在促进人体健康方面的应用提供新思路。     

矿物类中药止血药理作用及临床应用研究进展

矿物药是我国传统中医药不可缺少的重要组成部分,药用矿物资源的研究与利用已有几千年的历史,是各族人民生存过程中无数次试用、观察、积累的实践医疗经验总结,极具特色。目前,矿物药的治疗范围涉及内科、外科、妇科、儿科、五官科等。矿物药对多种出血病症的临床应用广泛、用药经验丰富且疗效显著,但现代研究文献较少,主要集中在1970—1990年代。本文对近40年来临床具止血作用矿物药的药理作用及临床应用进行综述,以期为临床治疗出血病症合理用药、对矿物类中药资源的进一步开发利用、物质基础及作用机制的深入研究以及更好地挖掘矿物药资源宝库提供参考。通过对主要著作的统计,记载有止血作用的矿物药共27味。矿物类中药止血药理作用研究主要集中在对矿物药的元素分析及相关元素对止血作用的影响,以及相关止血作用的药理实验研究加以证实,但研究尚不深入和全面。矿物类中药止血的临床应用主要包括消化道出血、咯血、鼻衄、牙龈出血、颅脑出血、流产后出血、血崩、子宫出血、血便及外用止血等。     

中药药理作用特点分析和制约中药发展因素初探

中药现代化是中医药发展的必由之路,也是中药走进国际市场的必经之路。目前国内对于中药现代化的研究已经取得一定成就,但也存在着一些问题和不足,亟待解决。本文从中药发展现状、中药药理特点、制约中药发展的因素、保持中药活力的条件,以及对策和建议5个方面进行论述。     

方剂药理研究的方法与思路

方剂是中医临床用药的主要形式、中医经验的载体,其配伍规、组方原则是中医药理论的精华。方剂药理研究是现代中医药研究的重点也是难点。由于病因、病机、中药药味及其组合方式的多样性,使得方剂的研究难度很大。结合现代科学技术对其加以研究对推进中医药理论现代化、科学化、创新发展具有重要意义。在运用现代药理学技术对方剂加以研究分析时应注重,坚持以中医理论为指导,结合运用现代系统论思想,采用现代科学手段,由简到繁,由宏观到微观,促使药理学与中医理论科学结合,从而全面揭示中药方剂防病治病的理论基础与作用机制。近年来对于方剂药理研究的方法主要集中在以下几个方面:全方研究、拆方研究、同类方剂对比研究、方剂剂型研究、煎服法研究、药代动力学研究。同时将方剂药理研究与生物化学、药物化学、分子生物学、中药血清药物化学、复方代谢组学、基因组学及蛋白质组学等现代科学技术相结合,有效的推进了方剂学发展。各种研究方法各有其适用范围及优势,但有时也存在一些不足,如中医整体观念、现代技术研究脱离中医理论存在局限性,整体与局部脱节,宏观与微观脱节,体内过程与活性评价脱节等,因此通过对以上实验研究方法加以探讨总结,明确中药方剂现代化研究的思路以期促进方剂研究更加合理有效的与现代科学技术相融合,避免局限性,促进方剂药理研究创新性发展。     

鸦胆子化学成分及药理作用研究进展

鸦胆子是较常用的传统中药之一,基源植物为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea),共有6种,其中鸦胆子(Brucea javanica)为主要入药品种。鸦胆子的化学成分是其药理活性的重要基础,主要包括有苦木内酯类(nigakilactones)、生物碱类(alkaloids)、三萜类(triterpenes)、甾体类(steroids)、苯丙素类(phenylpropanoids)、黄酮类(flavonoids)等,目前已分离鉴定出约200种单一化学成分。现代药理研究表明,鸦胆子具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗寄生虫等活性,临床上鸦胆子主要可用于赘疣、鸡眼的治疗,以及止痢治泻、杀虫截疟、清热解毒等,具有良好开发潜力。本文综述了近年来鸦胆子化学成分与药理作用研究进展,希望能够为其进一步的研究及其应用提供参考。     

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物合成及其活性研究进展

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物药理作用的广泛性,引起了人们的高度重视。此类化合物在合成上,有多种途径,包括以吡唑环为母环、以嘧啶环为母环和以其他原料合成等;在药理活性上,能高效杀菌、消炎、抗凝血和抗癌等。笔者以合成方法为主线,对吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成方法和药理活性研究进展进行了综述。