pH敏感型纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的作用

目的 综述目前pH敏感纳米递药系统用于肿瘤靶向治疗中的国内外研究进展。方法 在Pubmed和Google上检索近年国内外资料,阐明pH敏感纳米递药系统靶向肿瘤治疗的作用机制,对超顺磁性纳米粒、胶束、树状大分子等相关研究成果进行总结和评价。结果 传统肿瘤化疗药物普遍存在疗效低、副作用大等问题,而近年来研发的pH响应的纳米载体可通过EPR效应积聚于肿瘤组织,并在弱酸性的肿瘤细胞外液或经内吞作用后在细胞质或溶酶体中释放药物。该pH敏感型载体能促进药物的靶向递送,在减少系统性副作用的同时提高肿瘤化疗疗效。结论 pH敏感纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中具有广阔的应用前景,开发具有靶向性、高效性、安全性的递药系统是目前该领域研究主要方向之一。     

抗肿瘤药物靶向载体系统的研究与开发

综述肿瘤靶向给药的基础和抗肿瘤药物靶向载体系统的发展。分类介绍普通被动靶向载药系统（如微乳、传统脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、药-脂结合物纳米粒等）、表面修饰的被动靶向载药系统及主动靶向载药系统（如免疫脂质体、免疫聚合物纳米粒及受体-配体介导靶向纳米载体）的研究与开发。在传统药物制剂的基础上，发展抗肿瘤药物的新型靶向载体系统，改善药物在体内的代谢动力学特性，增加药物定向富集到肿瘤部位甚至肿瘤细胞内，提高疗效，降低毒副作用，是近年来备受关注的课题。     

聚合物胶束在提高抗肿瘤疗效中的研究进展

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病。功能化的聚合物胶束作为一种新型的纳米给药系统在口服、静脉注射给药治疗肿瘤中发挥着重要的作用。本文从口服给药以及静脉给药两个方向分别探讨了生物黏附胶束,主动靶向胶束,pH敏感胶束,温度敏感胶束以及逆转多药耐药胶束在提高抗肿瘤疗效中的重要作用以及最新研究进展。     

智能纳米材料在药物传递系统中的应用研究现状

目前,对某些环境刺激可产生特定响应的新型智能纳米材料已越来越多地被应用于药物传递系统,以实现靶向给药,提高药物疗效,减少药物不良反应。分类综述对pH、温度、光照、酶和氧化还原等刺激敏感的智能纳米材料在药物传递系统中的应用研究现状。     

转铁蛋白-转铁蛋白受体在肿瘤主动靶向治疗中的应用

转铁蛋白-转铁蛋白受体介导的给药系统可以提高肿瘤细胞对药物的摄取量,降低药物毒性,提高药物的主动靶向性.该文综述了转铁蛋白和转铁蛋白受体的特点,转铁蛋白-转铁蛋白受体介导的纳米给药系统的分类,转铁蛋白-转铁蛋白受体在肿瘤疾病靶向治疗中的应用,并指出了当前转铁蛋白-转铁蛋白受体及其介导的纳米给药系统在肿瘤治疗上的不足与发展前景.     

肿瘤靶向纳米递释系统存在问题的分析

目的探究目前肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题。方法在全面搜集查阅有关文献的基础上,对肿瘤靶向纳米递释系统研究现状进行归纳整理。结果从3个方面对肿瘤靶向纳米递释系统存在的问题以及新的发展趋势提出建议与对策。结论要在研究中取得突破,需要对人体生理学及肿瘤生物学进行深入研究,并在现有的给药策略和实验方法等方面进行调整。     

载奥沙利铂的还原敏感型四氧化三铁纳米粒的体内外靶向性评价

化疗药物的非特异性蓄积和释放是影响其治疗效果以及引起不良反应的主要原因。现阶段,将药物纳米制剂化并且进行响应性释药设计是提高药物肿瘤特异性蓄积量和降低其不良反应的重要策略。本研究首先合成了一种α-烯醇化酶靶向肽修饰的共价荷载奥沙利铂前药的聚乙二醇聚赖氨酸嵌段共聚物,通过相转透析法制备了载药聚合物包覆的四氧化三铁纳米粒,以提高奥沙利铂的循环稳定性及肿瘤靶向性。在体外和活体水平对靶向修饰的载药四氧化三铁纳米粒的物理化学性质、还原响应药物释放、细胞摄取和肿瘤靶向等生物学功能进行了相关研究。体外的还原响应释药、肿瘤靶向摄取及摄取抑制考察结果显示,在模拟肿瘤细胞浆微环境的还原条件中,载药纳米粒可实现3 h内超80%的奥沙利铂原型药物的快速释放;流式细胞术的结果显示,靶向多肽的修饰能够增加肿瘤细胞对载药纳米粒的摄取量,并且靶向载药纳米粒主要是通过受体蛋白和小窝蛋白介导的能量依赖的内吞途径被肿瘤细胞所摄取的。所有动物实验操作均通过复旦大学药学院实验动物伦理委员会批准并遵循相关管理规定。药物动力学实验结果显示,纳米制剂化能显著增加奥沙利铂的平均药时曲线下面积(AUC_0-∞),约为...     

新型纳米靶向给药系统载体材料的设计

新型纳米靶向给药系统的研究与开发对于难治愈性疾病(尤其是肿瘤)的治疗具有重大意义,而其发展很大程度上取决于载体材料的设计。构思巧妙、设计合理的载体材料能使载体实现靶向功能,将药物定位浓集于病灶部位,并最大限度地发挥高效低毒的作用。基于不同的靶向策略,包括被动靶向、主动靶向和响应肿瘤微环境的靶向,综述了近年来一些新型纳米载体材料的设计,为新型纳米靶向给药系统的研究提供参考。     

载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展

目的:综述载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展。方法:以"Nanoparticles drug delivery system""中药""肝靶向""纳米给药系统"等组合作为关键词,检索2000-2014年Pub Med、中国知网、维普中文期刊全文数据库、万方数据库中有关肝靶向纳米给药系统的研究成果,并对其中的载中药肝靶向纳米给药系统进行整理、综述。结果:共检索到相关文献157篇,有效文献43篇。经对多聚体纳米粒、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米囊泡、磁纳米粒等载药系统包载去甲斑蝥素、氧化苦参碱、羟基喜树碱等中药的情况进行分析,结果表明纳米载药系统是一种极具开发潜力的新型载药系统,是现代药剂学研究的一个热点,其不仅改良了中药传统的剂型,而且在一定程度上提高了中药的疗效。结论:随着新型肝靶向载体材料的不断合成、纳米制备技术的不断优化、更多肝靶向新靶点的不断发现,在中医药理论的指导下,中药肝靶向制剂将会得到很大的发展,为防治肝脏疾病提供更多安全、可靠的治疗方案。     

聚(β-氨基酯)肿瘤靶向给药系统的研究进展

聚(β-氨基酯)[poly(β-amino esters),PBAE]是一类p H敏感、低毒、合成方法简单且结构多样的药物载体,在肿瘤靶向给药系统中具有广阔的应用前景。本文主要总结了PBAE的结构特点和靶向递药特性,重点介绍PBAE作为靶向递药系统的应用形式和基于PBAE递送不同抗癌药物的肿瘤靶向给药系统。     

RGD肽在肿瘤靶向纳米给药系统中的应用

RGD肽是一类含有精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽,作为肿瘤细胞或者新生血管特异表达的整合素和其配体相互作用的识别位点,可介导肿瘤的靶向治疗.抗肿瘤药物及其递送系统经过RGD肽修饰.可增加药物的肿瘤主动靶向特性,达到更有效、精确和安全的治疗.本文主要综述了RGD肽在脂质体、聚合物胶束、基因载体等...     

Receptor mediated tumor targeting: an emerging approach for cancer therapy

Receptor-mediated tumor targeting has received major attention in the field of cancer drug delivery in the past few years. Receptors, as molecular target has opened new opportunities for cellular or intracellular targeting of drug loaded delivery systems conjugated with targeting moieties i.e. ligand. This receptor mediated targeting of cancer drug through nano carrier systems to cancerous tissue offer protection and improves the pharmacokinetics of various drugs and help to overcome the systemic toxicity and adverse effects that result from the non-selective nature of most current cancer therapeutic agents. The article reviews the scope of receptor mediated targeting of anticancer drug loaded in various nanocarriers and also summarize recent perspective and challenges in the field of nanocarrier-aided drug delivery and drug targeting for cancer therapy.     

Recent advances in PLGA particulate systems for drug delivery

PLGA is a FDA-approved biocompatible and biodegradable polymer that is widely used in biomedical fields including drug delivery. Micro and nanoparticles based on PLGA have been extensively studied as drug delivery systems. Numerous studies proved that PLGA particulate systems are highly promising drug carriers for tumor targeting as well as pulmonary, oral, ophthalmic and vaginal delivery. PLGA particles can load a variety of classes of drugs including peptides, proteins and siRNA, protect unstable drugs in the body and have an ability to adapt versatile surface functionalities. PLGA particle systems have evolved with advancement of nano and biotechnology in the past decade. This review focuses on novel and innovative PLGA-based particulate drug delivery carriers in recent years.     

壳聚糖微/纳米粒在定向给药系统中的应用研究

目的：介绍壳聚糖微/纳米粒在新型定向给药系统中的应用,为发展安全高效的壳聚糖微/纳米粒定向给药系统提供参考。方法：综合近年来出版的有关文献,对壳聚糖基本性质,定位给药于各组织部位进行了探讨。结果：壳聚糖微/纳米粒可应用于脑、眼、鼻、口、肺、胃、小肠、结肠等器官靶向给药。结论：壳聚糖微/纳米粒作为一种新型药用辅料,在定位给药系统中已经得到了开发和应用。     

A novel progress of drug delivery system for organelle targeting in tumour cells

Abstract

At present, malignant tumours have become one of the most serious diseases that endanger human health. According to a survey on causes of death in Chinese population in early 1990s, the malignant tumours were the second leading cause of death. In the treatment of tumours, the ideal situation is that drugs should target and accumulate at tumour sites and destroy tumour cells specifically, without affecting normal cells and stem cells with regenerative capacity. This requires drugs to be specifically transported to the target organs, tissues, cells, and even specific organelles, like mitochondria, nuclei, lysosomes, endoplasmic reticulum (ER), and Golgi apparatus (GA). The nano drug delivery system can not only protect drugs from degradation but also facilitate functional modification and targeted drug delivery to the tumour site. This article mainly reviews the targeting of nano drug delivery systems to tumour cytoplasmic matrix, nucleus, mitochondria, ER, and lysosomes. Organelle-specific drug delivery system will be a major mean of targeting drug delivery with lower toxicity, less dosage and higher drug concentration in tumour cells.     

叶酸受体介导的靶向纳米给药系统研究进展

叶酸受体在许多恶性肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞中则几乎不表达或只有少量表达。利用叶酸受体表达的特性,通过将叶酸修饰于药物载体表面,可使药物靶向输送至叶酸受体过度表达的肿瘤细胞中,从而避免对正常细胞产生毒性,提高药物疗效;而纳米给药系统因粒径较小等原因可使药物在肿瘤部位浓集。本文对近年来叶酸受体介导的靶向纳米给药系统进行了综述。     

叶酸受体介导的肿瘤靶向纳米递药系统

叶酸受体在上皮源性的恶性肿瘤细胞膜表面高度表达。叶酸靶向纳米递药系统具有叶酸-叶酸受体主动靶向和纳米递药系统被动靶向的双重优势,可实现化疗药物对肿瘤组织的靶向递送,有效提高药物疗效,减少毒副作用。本文就近年来研究较多的叶酸-脂质体、叶酸-树枝状聚合物、叶酸-聚合物胶束、叶酸-纳米球等叶酸受体介导的肿瘤靶向递药系统进行综述。     

多西紫杉醇纳米制剂的研究进展

摘 要多西紫杉醇作为一种高效广谱的抗肿瘤药,临床上用于不同类型实体瘤的治疗,但是水溶性差限制了其制剂的开发。纳米载药系统在提高难溶性药物溶解度、靶向给药、减少药物不良反应等方面极具发展前景。因此,采用纳米载体传递多西紫杉醇的研究受到广泛关注。本文综述了近几年来多西紫杉醇纳米制剂的研究进展,包括脂质体、纳米粒、生物共轭物、聚合物胶束、纳米乳、纳米囊、树枝状聚合物等,以期为新型纳米制剂的开发和应用提供参考。     

Redox-sensitive micelles for targeted intracellular delivery and combination chemotherapy of paclitaxel and all-trans-retinoid acid

The application of paclitaxel (PTX) in clinic has been restricted due to its poor solubility. Several traditional nano-medicines have been developed to improve this defect, while they are still lack of tumor targeting ability and rapid drug release. In this work, an amphiphilic polymeric micelle of hyaluronic acid (HA) – all-trans-retinoid acid (ATRA) with a disulfide bond, was developed successfully for the co-delivery of PTX and ATRA. The combination chemotherapy of PTX and ATRA can strengthen the anti-tumor activity. Along with self-assembling to micelles in water, the delivery system displayed satisfying drug loading capacities for both PTX (32.62% ± 1.39%) and ATRA, due to directly using ATRA as the hydrophobic group. Rapid drug release properties of the PTX-loaded redox-sensitive micelles (HA-SS-ATRA) in vitro were confirmed under reducing condition containing GSH. Besides, HA-CD44 mediated endocytosis promoted the uptake of HA-SS-ATRA micelles by B16F10 cells. Due to these properties, cytotoxicity assay verified that PTX-loaded HA-SS-ATRA micelles showed concentration-dependent cytotoxicity and displayed obvious combination therapy of PTX and ATRA. Importantly, HA-SS-ATRA micelles could remarkably prolong plasma circulation time after intravenously administration. Therefore, redox-sensitive HA-SS-ATRA micelles could be utilized and explored as a promising drug delivery system for cancer combination chemotherapy.     

酸敏释药胶束肿瘤靶向给药系统的研究进展

酸敏释药胶束作为一种新型的靶向给药系统,具有增溶疏水性药物、载药量高,酸敏感释药等优势。可通过物理包埋或酸敏感键共价连接药物的方式包载药物。在肿瘤组织的偏酸环境下,物理包埋载药胶束由于共聚物亲脂嵌段质子化或亲水亲脂嵌段水解分离、共聚物失去两亲性,胶束解聚释药;而以共价连接方式包载的药物经酸敏键断裂释放。现主要从载药方式及释药机制方面探讨酸敏释药胶束作为肿瘤靶向给药系统的研究进展。