熊果酸纳米制剂的研究进展

熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于改善药物水溶性,提高药效、延长药物作用时间。本文总结了国内外熊果酸纳米制剂的相关研究,包括脂质体、胶束、纳米粒、纳米悬浮液和纳米乳,为其后续研究提供必要的思路和参考。     

非甾体抗炎药物纳米递送系统研究进展

非甾体抗炎药是使用最广泛的处方药之一,但长期使用会引起许多不良反应.与传统制剂相比,非甾体抗炎药纳米制剂能够改善药物溶解度,降低毒性,提高生物利用度.此外,纳米递送系统能够控制负载的非甾体抗炎药的释放,并在疾病模型中增强药物的治疗效果.综述脂质-囊泡纳米载体、聚合物纳米载体以及无机纳米载体在非甾体抗炎药物递送中的研究进...     

槲皮素纳米制剂及其抗肿瘤研究进展

槲皮素虽有广泛的药理作用,但水溶性差、生物利用度低限制了其临床应用。为提高槲皮素的溶解度和生物利用度,许多学者开展了槲皮素的纳米制剂研究,如纳米结晶混悬剂、聚合物纳米粒、聚合物胶束、类脂纳米囊等。在多种恶性肿瘤的研究中,槲皮素纳米制剂均表现出抑制肿瘤生长和侵袭的作用。近年来,利用槲皮素联合化疗药物的纳米制剂也体现了更强的抗肿瘤作用。本文对槲皮素纳米制剂及其抗肿瘤作用的最新进展进行介绍。     

水飞蓟素纳米传递系统的研究进展(英文)

纳米科学和纳米技术在纳米药物传递系统中具有很大的潜力。水飞蓟素纳米药物传递系统的研究和开发将改善其水溶性和脂溶性,并提高生物利用度。固体脂质纳米粒、微乳、自微乳和脂质体等一系列水飞蓟素纳米处方的研究已越来越受到关注。本文综述了水飞蓟素纳米制剂的制备表征,性能评价,吸收、生物利用度等体内外研究,为其制剂的进一步研究提供科学基础。     

纳米制剂生物安全性评价研究进展

目的对纳米制剂生物安全性评价研究进行了综述。方法查阅相关文献33篇,从纳米制剂的给药途径,结构与粒径,纳米材料或载体以及生物学评价方法等多个角度对纳米制剂的安全性评价研究进展进行了分别综述,并对中药纳米制剂的特点及潜在性安全进行相关评价。结果不同纳米制剂的给药途径、粒径、结构,应用的纳米载体或纳米材料不同均会对细胞或组织的损害具有不同程度影响,同时,评价手段不同也会对评价结果乃至结论产生影响;对于多组成多成分的中药纳米制剂,更应尽快找出有效评价方法对其毒性作用做出有效评价,避免盲目的进行中药纳米制剂的开发。结论纳米制剂为一类新型有效的药物制剂,研究者不仅应致力于其制剂学的开发研究,也应从安全性角度对其进行有效评价,制定统一的评价标准是目前纳米制剂科研人员亟待解决的问题。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用。目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主要因素。本文对纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展作一综述。     

姜黄素纳米制剂抗消化系统肿瘤的药理作用研究进展

姜黄素（curcumin）是从姜黄中提取的多酚化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等广泛的药理活性,但其溶解度低、生物利用度差、药动学差,限制了该药的临床应用。近年来,基于纳米技术的药物递送系统（主要包括纳米颗粒、脂质体、胶束、聚合物、纳米凝胶等）有效改善了姜黄素的生物利用度和溶解性,提高了体内药物活性。就姜黄素纳米制剂在消化系统肿瘤（胃癌、肝癌、结直肠癌、胰腺癌和食管癌）中的应用进行综述,旨在为姜黄素纳米制剂的进一步研究与利用提供参考。     

载siRNA的纳米制剂研究进展

目的:为小干扰RNA(siRNA)纳米制剂递送的研究提供参考。方法:以"基因治疗""RNA干扰""小干扰RNA""载体系统""siRNA""Gene therapy""RNA interference""Protamine"等为关键词,组合查询1996-2016年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对载siRNA的纳米制剂的导入方法、载体类型及影响递送过程的主要因素进行综述。结果:共检索到相关文献500余篇,其中有效文献40篇。载siRNA的纳米制剂导入方法主要分为物理化学法和载体介导法。在载体介导法中的非病毒载体,不仅克服了siRNA半衰期短、生物利用度低等缺点,而且在一定程度上提高了siRNA的递送效率,是现代药剂学研究的一个热点。常用非病毒载体包括阳离子脂质体、二元复合物纳米载体、三元复合物纳米载体。载体靶向性修饰、粒径与表面电荷是递送siRNA纳米载体主要影响因素。siRNA的高效递送依赖于新的高效、低免疫原性载体的开发以及纳米制剂递送系统的优化。因此,可载siRNA的高效、低免疫原性纳米制剂的研究任重而道远。     

蛋白质和肽类药物结部给药新剂型—吸入粉雾剂

蛋白质和肽类药物的常用制剂生物利用度低,因此开发这类药物的新剂型成为近年来制剂学研究的一个热点。本文综述了蛋白质和肽类药物肺部给药的新剂型－吸入粉雾剂的优点及其新产品、所用载体、物理性能评价指标、吸入装置以及生物利用度。     

纳米混悬剂的物理稳定性研究进展

纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市。物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一。本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述。     

姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展

姜黄素是一种天然的多酚类化合物,广泛存在于包括姜黄在内的多种草本植物中。它是一种天然的抗氧剂,具有许多的药理活性,安全有效,尤其是抗肿瘤作用受到广泛的关注。但由于姜黄素的水中溶解度差、光降解、化学不稳定以及生物利用度低等问题限制了其在临床的广泛应用。因此,需要开发适当的给药系统来解决这一问题。本文综述了近年来姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展,重点阐述了其抗肿瘤纳米制剂的种类及其在细胞和动物实验中的应用,为进一步的研发提供依据。     

抗肿瘤纳米制剂药代动力学评价的研究进展

抗肿瘤药物水溶性差、药代动力学行为不理想等特征在临床应用中严重影响疗效。抗肿瘤纳米制剂的开发可以实现药物増溶的目的,能够改善抗肿瘤药物的药代动力学行为,具有良好的应用前景。本文综述了抗肿瘤纳米制剂的研究现状,分别从整体和细胞水平介绍其药代动力学行为特征,探讨抗肿瘤纳米制剂发挥优势可能的作用机制。     

Revisiting the role of nanoparticles as modulators of drug resistance and metabolism in cancer

Introduction: Drug resistance is the major obstacle impeding the efficacy of chemotherapeutic agents. Although numerous drug delivery techniques have been developed to combat drug resistance, their limitations of non-specific targeting and inconsistent bioavailability has led to the search of novel delivering strategies, such as nanoparticles.

Areas covered: Nanoparticles for anti-cancer drug delivery are microscopic preparations encapsulating a chemotherapeutic and a chemosensitizer into a rationally designed drug delivery vehicle. Nano-strategies directed against multi-drug resistance (MDR) can be categorized into those inhibiting the drug efflux pumps, those effective against the cellular factors of drug resistance, and the combinational based strategies. Here, we review the most recent literature to reposition nanoparticles as chemotherapeutics and inhibitors of MDR.

Expert Opinion: Novelty in anti-cancer drug delivery has led to the formulation of chemotherapeutics and MDR inhibitors as nano-preparations, which are multi-functional and have better tumor cell-targeting effects. Their characteristics of size and surface attachments make them readily diffusible through the tumor vasculature and increase their retention time as well. With a better understanding of the molecular mechanisms of drug resistance, more potent and multi-targeted nano-preparations can be formulated in the near future.     

纳米制剂在心肌缺血区域的靶向机制及应用

缺血性心脏病是严重威胁人类健康的疾病。至今为止,药物预处理和治疗依旧是心肌缺血预防和治疗的重要手段。但大多数抗心肌缺血药物缺乏组织特异性,同时由于缺血区域血液循环受阻,导致药物在缺血部位的分布往往不甚理想。靶向纳米制剂是一种治疗心血管疾病的新型给药策略。纳米制剂在体内主要可以通过"被动靶向"、"主动靶向"和"物理化学靶向"作用将药物递送至病变部位,提高药物在缺血区域的靶向性和释放率,从而改善药物治疗效果。本文对应用靶向纳米制剂治疗心肌缺血的疗效及机制研究作一综述。     

药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

Delivery of biologics to select organelles--the role of biologically active polymers

Biologics (i.e., nucleic acid and protein-based drugs) suffer from poor bioavailability, as membrane partitioning and intracellular targeting are a significant problem. Various strategies have been developed in an attempt to modulate biologics bioavailability by means of manipulating whole body pharmacokinetics and subcellular trafficking. Limited direct success has been observed. This review focuses on the components of nanomedicine systems rather than the whole, facilitating an overview of materials that may be of clinical relevance in the future. Some of the advantages and disadvantages associated with the use of soluble drug delivery systems are considered. Although the focus is on linear poly(amidoamine) polymers, emerging technologies capable of the delivery of large molecules to other specific intracellular compartments are also examined. The focus is maintained on cytosolic access for two reasons, initially because this intracellular compartment may be viewed as a 'gateway' to other intracellular organelles and also because this is where the greatest therapeutic benefit is likely to be found. It is likely that in the coming years and in combination with other existing, well-characterized drug delivery platform technologies, such as liposomal formulation or polymer conjugation, that the targeting of specific organelles will become more accessible.     

Statins therapy: a review on conventional and novel formulation approaches

Background and objective High levels of cholesterol lead to atherosclerosis, a factor predisposing to the development of coronary artery disease. Statin drugs, i.e. HMG‐CoA reductase inhibitors, have been known since the end of the last century for their benefits against cardio‐ and cerebrovascular diseases and are widely used clinically. This review aims at compiling the research inputs being made for developing therapeutically efficacious dosage forms that have the potential to surmount the limitations of conventional dosage forms of statins. Key findings Statin drugs can reduce the endogenous synthesis of cholesterol and prevent the onset and development of atherosclerosis, and are therefore used as an effective treatment against primary hypercholesterolemia. At present, statin drugs are most often administered orally, on a daily basis. After administration, the bioavailability and the general circulation of statin drugs is fairly low due to the first‐pass metabolism in the liver and clearance by the digestive system. Extensive pharmaceutical research in understanding the causes of low oral bioavailability has led to the development of novel technologies to address these challenges. Summary These technologies vary from conventional dosage forms to nanoparticulate drug‐delivery systems, and have the potential to cause improvements in bioavailability and consequently therapeutic efficacy.     

介孔硅材料提高难溶性药物生物利用度的研究进展

介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的最新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考。