靶向抗肿瘤药物个体化用药的研究现状

随着靶向抗肿瘤药物在肿瘤治疗中地位日益提高,越来越多作用于不同靶点的药物在临床上应用;通过对药物生物标志物的研究来预测疗效和预后,对患者进行个体化治疗。本文对靶向抗肿瘤药物在个体化用药的现状和应用前景作一综述。     

多靶点鬼臼毒素新衍生物CCP-1抗肿瘤多药耐药作用机制研究

<正>以往单一靶点的抗肿瘤药物极易产生耐药[1-3]。多靶点的化疗药物具有其独特优势,如多靶点的化疗药物是单分子化合物,不存在多药物联合应用中的药物相互作用问题,也可避免药物联合应用中药物配伍、剂量、给药方式等问题。本课题组以天然产物中鬼臼毒素为母核,整合了具有抗肿瘤耐药的小分子片段,将鬼臼毒素新衍生物设计为同时作用于多个耐药靶点的化合物,以更好的克服传统单靶点化疗药物     

天然抗肿瘤药物筛选方法的研究进展

目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用. 随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向. 在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法显得尤为重要. 详细介绍近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供参考.     

基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展

肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程.多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果.研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生的关键靶点,因此以抑制HDACs为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗肿瘤...     

天然抗肿瘤成分筛选的研究进展

天然产物是发现抗肿瘤药物的重要途径,建立天然抗肿瘤活性成分快速有效的筛选方法对研究抗肿瘤药物具有重要意义.本文从DNA拓扑异构酶、端粒酶、微管蛋白、肿瘤新生血管生成抑制和DNA G-四链体等方面综述了近年来天然抗肿瘤活性成分的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供参考.     

表没食子儿茶素没食子酸酯的多靶点作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）作为绿茶中提取的多酚类化合物,具有很强的抗氧化活性。在近30年的研究中,EGCG被证实对多种疾病有治疗作用。特别是在抗肿瘤药物研究领域,EGCG的多靶点抗肿瘤作用已经被广泛认可。EGCG对多种肿瘤细胞的增殖、迁移、转化、代谢具有抑制作用,这种抑制作用主要是通过影响肿瘤发生发展过程中发挥重要作用的多个信号通路（降低信号分子的功能或表达）、影响肿瘤相关基因甲基化、影响细胞膜受体的靶向性结合等方式实现的。同时,近几年有关EGCG与临床抗肿瘤药物联合应用降低肿瘤细胞耐药性、提高药物疗效的研究也成为了多靶点药物研究领域的热点。本文主要对EGCG的多靶点、多途径抗肿瘤作用研究作一总结。     

天然抗肿瘤成分筛选的研究进展

天然产物是发现抗肿瘤药物的重要途径,建立天然抗肿瘤活性成分快速有效的筛选方法对研究抗肿瘤药物具有重要意义。本文从DNA拓扑异构酶、端粒酶、微管蛋白、肿瘤新生血管生成抑制和DNA G-四链体等方面综述了近年来天然抗肿瘤活性成分的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供参考。     

抗肿瘤药物新靶点研究进展

近年来,随着肿瘤生物学和细胞生物学的发展,越来越多的抗肿瘤新靶点被发现,把它们作为药物设计的基础,为肿瘤治疗提供新途径。本文就VEGF／VEGFR、Survivin、端粒酶这几个靶点的研究进展作一简述。     

基于HDAC的双靶点抗肿瘤药物研究进展

多靶点作用的抗肿瘤药物比目前单靶点药物具有更好的药效,且能够降低耐药性和毒副作用。为了探索多靶点药物在肿瘤化疗中的应用前景,以组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂为基础设计多种作用的双靶点抑制剂已经成为了研究热点,其中部分化合物抑制肿瘤细胞增殖活性比现有的上市药物更好。本文综述了基于HDAC的双靶点抑制剂的研究进展,重点介绍了作用机制、设计策略和生物活性。     

查尔酮衍生物抑制肿瘤活性的机制研究进展

随着对抗肿瘤靶向药物的研究,查尔酮衍生物因其广泛的生物活性和高效低毒的特点成为研究热点。本文综述了近年来发现的查尔酮衍生物及其主要靶点和信号通路,如阻滞细胞周期相关蛋白及信号通路、诱导肿瘤细胞凋亡信号通路和抑制肿瘤血管生成信号通路等,为多靶点新型抗肿瘤查尔酮衍生物的筛选及结构改造提供参考。     

Nano-drug co-delivery system of natural active ingredients and chemotherapy drugs for cancer treatment: a review

Chemotherapy drugs have been used for a long time in the treatment of cancer, but serious side effects are caused by the inability of the drug to be solely delivered to the tumor when treating cancer with chemotherapy. Natural products have attracted more and more attention due to the antitumor effect in multiple ways, abundant resources and less side effects. Therefore, the combination of natural active ingredients and chemotherapy drugs may be an effective antitumor strategy, which can inhibit the growth of tumor and multidrug resistance, reduce side effects of chemotherapy drugs. Nano-drug co-delivery system (NDCDS) can play an important role in the combination of natural active ingredients and chemotherapy drugs. This review provides a comprehensive summary of the research status and application prospect of nano-delivery strategies for the combination of natural active ingredients and chemotherapy drugs, aiming to provide a basis for the development of anti-tumor drugs.     

抗肿瘤药物研究新靶点及研究进展——极光激酶和Pin1

恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大难治性疾病,人类在恶性肿瘤的治疗过程中经历了漫长的历史变迁。抗肿瘤药物是重要的治疗手段之一,随着研究的深入与科学技术的发展,抗肿瘤药物随着新靶点的发现而不断进步。大量新的抗肿瘤药物靶点如极光激酶和Pin1的发现以及它们与肿瘤发生发展关系的阐明为寻找有效的抗肿瘤药物,更好地治疗肿瘤奠定了基础,目前已经有针对新靶点的药物进入临床前或临床研究。     

多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

肿瘤的发生与发展涉及多种受体或信号通路网络。多项研究结果表明,多靶点药物的治疗效果优于单靶点药物,多靶点抑制肿瘤信号转导是肿瘤防治药物重要的研究方向。本文根据化学结构分类,对多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其发展前景做简要综述。     

Seeking new anti-cancer agents from autophagy-regulating natural products

Natural products are an important original source of many widely used drugs, including anti-cancer drugs. Early research efforts for seeking anti-cancer therapy from the natural products are mainly focused on the compounds with cytotoxicity capability. The good examples include vinblastine, vincristine, the camptothecin derivatives; topotecan, irinotecan, epipodophyllotoxin derivatives and paclitaxel. In a recent decade, the fundamental progression has been made in the understanding of molecular and cellular mechanisms regarding tumor initiation, metastasis, therapeutic resistance, immune escape, and relapse, which provide a great opportunity for the development of new mechanism-based anticancer drugs, especially drugs against new molecular and cellular targets. Autophagy, a critical cell homeostasis mechanism and promising drug target involved in a verity of human diseases including cancer, can be modulated by many compounds derived from natural products. In this review, we’ll give a short introduction of autophagy and discuss the roles of autophagy in the tumorigenesis and progression. And then, we summarize the accumulated evidences to show the anti-tumor effects of several compounds derived from natural products through modulation of autophagy activity.     

姜黄素抗肿瘤机制及其应用的研究进展

目的为姜黄素的进一步研究提供参考,为其在抗肿瘤方面的应用提供科学依据。方法在中国知网和PubMed 2个数据库中检索有关姜黄素抗肿瘤及其应用的相关研究文献,并进行综述。结果姜黄素的抗肿瘤机制主要集中在诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖和生长及抑制肿瘤细胞的侵袭和抗炎等。姜黄素的相关应用和研究主要有姜黄素脂质体的制备和应用,姜黄素在声光动力抗肿瘤方面的应用研究,姜黄素逆转癌细胞的多药耐药性及姜黄素联合化疗药物抗肿瘤的相关研究。结论姜黄素抗肿瘤机制集中于多个靶点,针对这些作用机制的研究远远不足,后续应加强有关姜黄素临床抗肿瘤方面的相关研究。     

mTOR靶点莫司类药物在肿瘤中作用的研究进展

以雷帕霉素为代表药物的作用于mTOR靶点的莫司类药物,在抗癌方面有着不容小觑的作用。作为靶向治疗药物,雷帕霉素及其衍生物在多种常见的癌症中起到有效的治疗效果,具有高效、低剂量等优势,具有良好的发展前景。与其他抗肿瘤药物的联合用药会成为一种更有效的治疗方法,通过抑制多个靶标来抑制肿瘤的发生发展,提高药物疗效,减少不良反应。另外,联合用药也可能会延迟肿瘤耐药性的出现。对已上市的几个莫司药物临床应用基本情况和同类在研品种的最新进展情况进行了综述。     

白藜芦醇抗肿瘤药理作用机制研究进展

白藜芦醇是一种天然单体化合物,属于非黄酮类的多酚化合物,存在于多种植物中。现代药理研究发现,白藜芦醇具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调节代谢与机体免疫等药理活性。白藜芦醇对结肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌等多种肿瘤细胞均有抑制作用,其抗肿瘤作用逐渐成为研究热点。白藜芦醇可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、调节机体免疫功能、直接作用于相关靶点等发挥抗肿瘤活性。就白藜芦醇在不同肿瘤细胞中发挥的抗肿瘤作用及其机制进行综述,以期为抗肿瘤新药的研发提供参考依据。     

白头翁皂苷及其单体抗肿瘤作用及机制的研究进展

白头翁是我国中医中一味传统的中药材,广泛应用于中医临床.近年来的医学研究发现,从白头翁中提取的天然产物白头翁皂苷及其单体化合物具有多种生物活性,尤其是从中分离得到的三萜类皂苷,具有显著且广谱的抗肿瘤作用,其潜在抗肿瘤分子机制包括抑制肿瘤细胞的生长和增殖、抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移、阻滞肿瘤细胞周期、调控癌细胞能量代...     

Multiple-target drugs: inhibitors of heat shock protein 90 and of histone deacetylase

In spite of the improvement of conventional medical therapy for cancer treatment, the impact on cancer related mortality in the last ten years has been modest especially for advanced disease in adults. On the other hand, understanding of molecular events underlining tumor development lead to the definition of new molecular targets for novel anti-tumor therapeutical approaches. On this regard, several biotechnology products selected by academic as well as industrial research are currently in clinical trials. Epigenetics as well as post-translational modifications of proteins are emerging as novel attractive targets for anticancer therapy. In addition, the heterogeneity of tumor cells within a selected neoplastic lesions as well as the redundancy of proliferative and survival pathways present in cancer cells favor the development of single drugs that are able to affect multiple pathways. Inhibitors of heat shock protein 90 and of histone deacetylase are two novel classes of multi-target agents that entered recently in clinical studies. This review will focus on the most important issues in the development of both these classes of agents.