马钱子及其制剂药动学研究进展

从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。     

化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展

目的综述化学药、中药缓释制剂的药动学研究进展,为开展中药缓释制剂设计提供参考。方法综述液相色谱法、离子选择电极法、气相色谱法、质谱联用技术以及串联质谱法等在化学药缓释制剂药动学中的应用;中药单体、中药有效部位、中药复方缓释制剂的药动学研究进展。结果化学药检测限越来越低;中药缓释制剂常应用血药浓度法和药理效应法进行药动学的研究。结论现代分析技术可以更加准确、稳定地测定化学药的血药浓度;血药浓度法和药理效应法对测定中药缓释制剂药动学具有针对性。化学药缓释制剂药动学文献资料可指导中药缓释制剂药动学研究。     

中药缓释制剂药动学的研究现状

从血药浓度法、生物效应法及其相结合的PK-PD模型等研究方法方面综述了中药缓释制剂药物动力学近年来的研究现状;对其在物质基础研究、整体观认识及质量评价体系建立中存在的问题进行了分析,表明中药缓释制剂药物动力学研究处于探索阶段,其理论体系和研究方法有待于进一步完善和发展;通过药动学的研究,探索体内释放过程,有助于促进中药缓释制剂的发展,对推动中医药现代化进程具有重要意义。     

眼用制剂的研究进展

 目的介绍眼用制剂的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳，分别按凝胶(生物黏附性凝胶和在位形成凝胶)、乳液、胶体给药系统(脂质体和纳米粒)、微粒和眼后段给药系统等进行介绍。结果与结论缓控释制剂是眼用制剂研究热点，开发新型眼用辅料、采用结合型技术对眼用制剂的研究有巨大的推动作用。     

马钱子及其制剂的药动学研究进展

目的:介绍马钱子及其制剂的药动学研究进展。方法:根据近年文献,总结生物样品中士的宁和马钱子碱测定方法,并对马钱子及其制剂药动学研究进行概述。结果:采用分光光度法、TLC法、HPLC法和液-质联用法对生物样品进行分析,马钱子碱在体内主要分布浓度最高的组织为肝脏和肾脏,多数实验表明其体内分布呈二室模型;士的宁分布浓度最高的组织为心脏,其代谢主要在血液中呈一级线性消除,体内分布呈二室模型。展望:长期服用马钱子及其制剂后,士的宁是否在体内蓄积,以及多次给药的药动学特性还有待于进一步深入研究。     

中药制剂释放度和药动学研究概况及其意义

综述了近三年来中药制剂释放度、生物利用度、药动学方面的研究概况,并讨论其研究成果对指导新药研究和剂型改进的意义。     

活血化瘀药药动学研究进展

探讨活血化瘀药药动学研究进展;检索近几年来活血化瘀药药动学方面的研究进展,本文主要对于活血化瘀药改善血流动力学、血液流变学、抗血栓和改善微循环等方面进行了综述,并已大量应用于临床。     

药动学模型生理化的研究进展

 目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

加替沙星眼用凝胶药动学研究

 目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。     

多靶点酪氨酸激酶抑制剂治疗恶性肿瘤的群体药动学研究进展

多靶点酪氨酸激酶抑制剂是临床常用的抗肿瘤药物,其通过抑制细胞信号转导,从而促进肿瘤细胞凋亡,具有选择性高,副作用少的特点。目前在非小细胞肺癌、转移性肾癌、甲状腺癌及血液肿瘤等恶性肿瘤的治疗中应用广泛。但该类药物在临床疗效和药动学特征等方面受多种因素的影响,存在较大的个体差异。近年来,群体药动学研究发展迅速,广泛应用于多种药物的研究。笔者综述了阿昔替尼、伊马替尼、厄洛替尼和舒尼替尼在肿瘤患者及健康人群中的药动学特征及影响因素,进而对其群体药动学研究进展进行总结,分析了其在不同瘤种中的药动学特点及其相关协变量。结果表明,人口统计学因素、基因多态性、血生化指标、合并用药和肝肾功能是影响其在体内代谢的重要因素。试验设计和模型构建等因素可能是导致研究结果产生差异的重要原因。本文为临床制定合理、安全的个体化给药方案制定提供理论参考。     

多糖放射性同位素标记及其体内药动学应用的研究进展

多糖具有良好的药理活性和较低的毒副作用,关于天然多糖药理活性的报道也是层出不穷。随着对多糖理化性质研究的进一步深入,多糖作为生物材料也逐渐用于新制剂的开发。但是相较于多糖药理活性和作为生物材料的研究,多糖体内药动学的研究十分匮乏,这严重限制了多糖进一步的开发应用。目前,体外放射性同位素标记成为了多糖体内药动学研究的重要手段,本研究总结了用于多糖标记的各种放射性同位素,并分析了不同放射性同位素在多糖体内药动学研究中的特点,以及影响多糖药动学的因素和基于多糖体内药动学特征的应用。对多糖体内药动学的深入研究,能够为多糖作为药品和生物材料的开发提供重要的指导。     

基于天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展

天然多糖来源广泛,是一类具有良好生物活性、生物相容性和生物可降解性的天然高分子材料,由于其亲水性好、荷电性、易被化学修饰等特殊性质,近年来基于天然多糖作为纳米递送载体参与构建纳米递送系统或以新型纳米递送载体搭载天然活性多糖提高纳米药物递送靶向性和疗效的研究工作在生物医药领域深受科学家们关注,已成为当前纳米药物研发的一个重点发展趋势。笔者整理国内外相关文献,对天然多糖作为纳米递送载体的制备原理与方法进行了阐述,并按真菌多糖、植物多糖、动物多糖、细菌多糖和藻类多糖等不同来源多糖进行分类,分别选取代表性研究实例对天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展进行了归纳和总结。     

羟基酪醇的药理作用和药代动力学研究进展

羟基酪醇(HT)是以酯类形式广泛存在于木犀科植物油橄榄的枝叶和果实中的多酚类化合物,是天然的抗氧化剂之一.近年来,大量研究发现,HT在代谢综合征、心血管疾病、神经退行性疾病等方面均有较好的活性,能够有效抗癌、抗炎、抗抑郁等;此外,HT属于亲水亲油性物质,具有较高的生物利用度和细胞毒性小的特点,能够快速分布于各组织器官且...     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动／药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

栀子及其相关复方的质控方法及药代动力学研究进展

在栀子及其复方质量控制研究的基础之上,分析栀子及其相关复方中主要成分环烯醚萜苷类、二萜色素类代表性化学成分的药代动力学,归纳、总结单体给药、药对配伍给药、复方给药等对栀子中有效成分药代动力学的影响。研究表明栀子及其复方的质量控制主要是针对单一或多指标成分的含量测定和指纹图谱,对质量控制的研究尚有欠缺。药代动力学研究目前涉及到栀子中个别单体成分,无法全面反映栀子的药代动力学特征。建议后续有必要将质量控制与中药化学-药理效应学-药代动力学相结合,采用多成分整合方法研究栀子的体内药代动力学行为,以期为该药材的临床使用提供有益参考。     

微囊在口服药物制剂中的应用研究进展

随着生命科学技术和材料技术的不断发展,微囊作为一种以多功能的囊材为基础,对小分子药物、多肽、蛋白或细胞进行包裹、封装的技术广泛地应用于各个研究领域。引入微囊技术可有效防止内容物的降解,提高生物利用度,同时可以起到缓释、控释的作用。本文综述了各类囊材的特性以及微囊的各类制备方法,针对近几年口服药物制剂中微囊应用的研究进展进行总结,展望新的微囊材料和制备工艺的发展,为今后的此类研究提供新的思路。     

桑白皮的化学、药理与药代动力学研究进展

结合近年来有关桑白皮的研究,总结有关桑白皮的化学成分、药理活性和药代动力学研究进展,为桑白皮临床应用和现代研究提供依据及方向。     

口服布洛芬丁香酚酯微乳在大鼠体内药动学研究

 目的研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的抗溃疡作用及其在大鼠体内的药动学。方法采用显微镜法考察布洛芬丁香酚酯微乳的抗溃疡作用。大鼠口服给药后,分别于0.5,1,2,3,4,5,6,8,10和12h取血。采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度。结果布洛芬丁香酚酯微乳可明显降低小鼠溃疡的发生率。布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组口服后的AUC_0-12分别为(270.31±58.32)和(155.07±39.77)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(64.6±10.34)和(39.94±9.72)mg·L^-1,t_max均为1h。MRT_0-12分别为(3.69±0.06)和(3.62±0.54)h。结论布洛芬丁香酚酯微乳能降低由布洛芬引起的胃溃疡的发生率,口服给药后可以提高布洛芬的生物利用度。