微针透皮给药系统应用研究进展

微针透皮给药系统是近年来透皮给药系统研究的热点。微针透皮给药系统具有注射给药和透皮给药的双重优势,具有快速、方便、无痛等众多优点,研究表明可以显著提高药物透皮速率和吸收量,特别是在蛋白质、多肽、DNA和RNA等大分子物质的透皮制剂研究领域表现出良好的效果和应用前景,本文对微针透皮给药系统应用研究的最新进展进行了综述。随着微针加工技术、载药技术和应用研究的不断深入,微针透皮技术在临床领域将会有更广泛的应用。     

多肽透皮给药研究进展

针对近年来多种多肽类药物的透皮给药系统进行综述。通过查阅国内外多种相关期刊文献。将多肽类药物透皮给药方法分为化学促渗剂、多种物理促渗技术,以及透皮肽、微针技术并对其进行论述。反向离子导入技术应用前景广阔,微针给药系统研究逐步深入,出现了胰岛素智能化微针给药系统,透皮肽的研究发展迅速,相信未来多种蛋白质及多肽的透皮给药方式将应用于临床,极大地促进医疗事业的发展。     

微针经皮给药技术

微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。     

VaxInnate公司将透皮微针技术应用于流感疫苗给药制剂

美国VaxInnate公司日前获准（非独家）将3M药物制剂公司的透皮微针技术用于制备其开发的M2e通用型流感疫苗的透皮贴剂。3M公司的这种显微结构透皮系统技术采用了生物相容性聚合物微针,可避开皮肤角质层而将疫苗、蛋白质和肽类等药物注入机体,使用者几乎无不适感。这些大分子药物很难通过传统的透皮给药途径而进入机体。2008年7月3M公司的John Simons博士在国际缓控释学会会议上报告称,纳洛酮通过这种微针透皮贴剂可在约30秒内完成给药,其生物利用度与皮下注射给药相当。     

微针技术在经皮给药中的应用

微针是经皮给药的物理促渗方法之一,有着很好的市场前景。本文介绍微针的透皮促渗机制、促进药物经皮渗透的因素、复合技术以及微针在大分子经皮促渗中的应用。     

不锈钢微针经皮给药的研究

目的：将不锈钢微针阵列应用于经皮给药。考察离体大鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后，模型药物鬼臼毒素经大鼠皮肤的透皮能力。方法：微针预处理大鼠皮肤后，用改进的Franz扩散池研究鬼臼毒素对皮肤的透皮速率。高效液相色谱法测定鬼臼毒素的含量。结果：皮肤经微针预处理后进行鬼臼毒素透皮，其透皮速率比未经微针处理时有明显提高。三角形微针、梯形微针、矛形微针对鬼臼毒素的促渗能力依次增强；三者所引起的鬼臼毒素在皮肤中的滞留量有显著差异。同种针形微针预处理皮肤时间越长，鬼臼毒素的透皮速率越大；但微针预处理时间对皮肤中的药物滞留量无显著影响。结论：微针用于药物经皮给药时，微针针形、微针的预处理时间对药物的经皮渗透具有重要影响。     

草乌甲素可溶性微针的制备、质量评价及体外透皮性能研究

目的 为克服草乌甲素现有给药方式的不足,开展草乌甲素可溶性微针的制备工艺、质量评价及体外透皮性能研究.方法 采用分层浇筑法制备草乌甲素可溶性微针,通过正交法优选最佳处方及制备工艺,并对微针进行质量评价,如微针表观、机械强度、载药量、透皮释放等.结果 草乌甲素可溶性微针的最佳处方及制备工艺为:以35％乙醇溶液作为溶剂,0...     

微针条件下秦艽复杂成分体系的透皮给药研究

本文探讨了秦艽复杂成分体系在微针条件下透过不同部位皮肤的给药特点。采用双室扩散池,分别以离体小鼠不同部位皮肤和微针预处理离体小鼠不同部位的皮肤作为透皮屏障,用高效液相色谱(HPLC)相似度评价接收池中秦艽复杂成分体系的透皮特点及小鼠不同部位皮肤的龙胆苦苷的透过速率和透过量。被动给药和微针条件下给药24 h,接受池中秦艽复杂成分体系与原液相似度基本在83.0%～98.9%之间;微针预处理小鼠不同部位皮肤后,通过腹部皮肤给药接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间为4 h;而背部皮肤和颈部皮肤给药时,则接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间分别为18 h和12 h。微针能较理想的用于中药复杂成分的透皮给药,极大地缩短透皮吸收的时滞,提高其生物利用度;相对颈部和背部皮肤,微针通过腹部皮肤更能显著提高中药多成分透皮给药的速率及与原液的相似度。     

难溶性多西紫杉醇的溶解微针制备及体外评价

目的:制备一种用于透皮给药的负载多西紫杉醇(DTX)的溶解微针,并进行体外评价。方法:考察不同材料及配方制备DTX溶解微针(DTX-MN),通过外观和力学性能指标对微针进行表征,测定微针针头载药量。使用猪皮肤考察微针溶解性能。剥离小鼠腹部皮肤,进行体外透皮吸收研究,初步考察DTX-MN给药后的皮肤药代动力学。结果:成功制备了针头完整、力学性能良好的DTX-MN,最佳工艺得到的微针针头载药量为(14.81±4.20)μg (n=5),微针能完整插入皮肤穿透角质层屏障,且在10 min内完全溶解。体外透皮实验显示,DTX-MN的初始透皮速率和累积透皮通量都高于药物溶液组,相比溶液组,DTX-MN在24 h后累积渗透量提高了3.27倍,其释放机制符合Fickian扩散。结论:制备的DTX-MN有良好的穿刺皮肤的性能,能够显著促进DTX的透皮递送,该类微针有望促进DTX的浅表皮肤递送,具有潜在的临床应用价值。     

微针在经皮给药系统的应用研究

由于皮肤对药物的吸收有阻碍作用,以传统透皮方式给药难以达到治疗效果,经皮给药的关键在于如何突破皮肤的屏障作用.微针是一种结合皮下注射与经皮给药双重释药优点的新技术,微针可以在皮肤上产生供药物通过的孔道,可以显著提高药物的经皮吸收,特别是对于多肽、蛋白和疫苗等经皮渗透性显著提高.该文在对国内外相关文献报道的基础上,对微针的制备材料和制备方法、微针的分类及其在经皮给药系统中的应用进行综述.     

Microneedles and transdermal applications

With the limitations of oral drug delivery and the pain and needle phobias associated with traditional injections, drug delivery research has focused on the transdermal delivery route. A formidable barrier to transdermal drug delivery is the stratum corneum, the superficial layer of the skin. In the last 10 years, microneedles were proposed as a mechanical tool to pierce through the stratum corneum, in order to create drug delivery channels without stimulating underlying pain nerves. Since then, the field of microneedles has rapidly evolved to spawn a plethora of potential transdermal applications. In this review, the authors provide an overview of the progress in microneedle research and design, and the advancements that have been made in employing this technology for transdermal applications.     

可分离微针研究进展

可分离微针属于可溶性微针的一种,应用于皮肤后其针尖与背衬可快速分离,有效减少了微针的佩戴时间以及提高了给药效率,是一种新型透皮给药系统,因此近年来成为研究热点。目前国内外已经开发出多种形式的可分离微针,体内外研究证实可分离微针具有广阔的应用前景。本文概述了当前可分离微针的特点与分类,以期对后续可分离微针的开发与应用提供参考。     

微针技术的研究进展

微针以微机电系统(m icroelectro-mechani-cal systems,MEMS)技术为基础,在近年来发展迅速。本文主要介绍微针的制备方法,插入皮肤的机制,微针给药的特点以及微针的应用,详细介绍了微针在经皮给药中的应用。由于微针给药可以避免胃肠道对药物的降解作用和肝脏的首过效应等口服给药的缺点,并可消除注射给药时引起的疼痛,随着其发展不断完善,微针给药将会有广阔的应用前景。     

微针的特点及其在黄褐斑治疗中的应用研究分析

黄褐斑是一种后天获得性色素沉着性疾病，困扰患者的工作和生活。外用经皮给药的主要挑战是药物透过角质层屏障的阻碍。微针作为物理促渗方法和新的递药系统，能够穿透角质层形成特定的药物输送通道，促进了药物的渗透，提高了药物的生物利用度。本文主要总结了微针的特点，并以黄褐斑为切入点，分析微针近年来在黄褐斑领域的应用研究，为后续黄褐斑微针产品的开发提供一定的参考。     

Challenges and strategies in developing microneedle patches for transdermal delivery of protein and peptide therapeutics

The birth of microneedles, an array of needles sufficiently long to penetrate epidermis but small enough to do not cause skin injury and pain feeling, has offered a highly promising solution for non-invasive delivery of protein and peptide drugs, a long-cherished desire over eighty years. However, the attempts to develop clinically feasible microneedle transdermal delivery methods encountered series of difficulties, for which a decade research efforts have yet to result in a single product. Microneedles may be incorporated into devices as skin pre-treatment tools, skin microinjectors as well as transdermal patches by their functions in drug delivery. They may also be categorized to insoluble solid microneedles, hollow microneedles, soluble/degradable solid microneedles and phase-transition microneedles by their structure and forming materials. This review article is aimed to update the progress and discuss the technical challenges raised in developing protein/peptide loaded microneedle patches.     

微针在口腔黏膜给药系统中的研究进展

口腔黏膜给药系统是近年来发展的一种新型给药系统,与传统的口服给药途径相比,可以避免胃肠道酶代谢、酸降解及肝脏首过作用,进而提高药物生物利用度,发挥局部或全身治疗和预防作用。但是口腔黏膜的物理屏障会限制药物的吸收,而微针可突破该障碍,改善药物的渗透。本文简述了口腔黏膜给药的优缺点,介绍了微针的分类及国内微针企业的发展情况,讨论了微针在口腔黏膜给药系统的研究进展,以期有更多新的口腔黏膜制剂推向市场。     

Microneedles: an emerging transdermal drug delivery system

Objectives One of the thrust areas in drug delivery research is transdermal drug delivery systems (TDDS) due to their characteristic advantages over oral and parenteral drug delivery systems. Researchers have focused their attention on the use of microneedles to overcome the barrier of the stratum corneum. Microneedles deliver the drug into the epidermis without disruption of nerve endings. Recent advances in the development of microneedles are discussed in this review for the benefit of young scientists and to promote research in the area. Key findings Microneedles are fabricated using a microelectromechanical system employing silicon, metals, polymers or polysaccharides. Solid coated microneedles can be used to pierce the superficial skin layer followed by delivery of the drug. Advances in microneedle research led to development of dissolvable/degradable and hollow microneedles to deliver drugs at a higher dose and to engineer drug release. Iontophoresis, sonophoresis and electrophoresis can be used to modify drug delivery when used in concern with hollow microneedles. Microneedles can be used to deliver macromolecules such as insulin, growth hormones, immunobiologicals, proteins and peptides. Microneedles containing ‘cosmeceuticals’ are currently available to treat acne, pigmentation, scars and wrinkles, as well as for skin tone improvement. Summary Literature survey and patents filled revealed that microneedle‐based drug delivery system can be explored as a potential tool for the delivery of a variety of macromolecules that are not effectively delivered by conventional transdermal techniques.     

微针在儿童经皮递药中的研究进展

与传统的口服和肠外给药途径相比,经皮给药系统作为一种非侵入性替代方法非常有吸引力。特别对于儿童患者,它有助于克服该群体特有的问题,如吞咽困难、口服制剂的适口性以及与针头相关的恐惧和疼痛。然而,儿童的皮肤屏障功能有效地限制了药物的经皮吸收。微针可突破皮肤最外层的角质层,增加经皮给药的药量。过去几十年,以微针为基础药物输送系统的研究取得了显著进展。与微针相关的研究论文呈指数级激增。本文概括了微针的分类及特点,讨论了微针在儿童经皮递药中的研究进展,最后对微针介导的儿童经皮递药的未来前景进行了简要展望。     

微针在经皮给药领域的研究

目的:阐述微针在经皮给药领域的研究。方法:简述并分析微针的特点、研究应用、存在的问题以及今后研究的重点。结果:作为一种新型的经皮给药技术,微针可能成为一种较为理想的经皮给药载体。结论:随着研究成果逐渐走入市场,微针将会带来良好的社会效益和经济效益。     

Microneedles: a valuable physical enhancer to increase transdermal drug delivery

Transdermal drug delivery offers an attractive alternative to the conventional drug delivery methods of oral administration and injection. However, the stratum corneum acts as a barrier that limits the penetration of substances through the skin. Recently, the use of micron-scale needles in increasing skin permeability has been proposed and shown to dramatically increase transdermal delivery. Microneedles have been fabricated with a range of sizes, shapes, and materials. Most in vitro drug delivery studies have shown these needles to increase skin permeability to a broad range of drugs that differ in molecular size and weight. In vivo studies have demonstrated satisfactory release of oligonucleotides and insulin and the induction of immune responses from protein and DNA vaccines. Microneedles inserted into the skin of human subjects were reported to be painless. For all these reasons, microneedles are a promising technology to deliver drugs into the skin. This review presents the main findings concerning the use of microneedles in transdermal drug delivery. It also covers types of microneedles, their advantages and disadvantages, enhancement mechanisms, and trends in transdermal drug delivery.