丹参注射液在大鼠体内的药动学研究

目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 0mg·kg-1) ,药动学参数 :T1 2α0 .2 9± 0 .2 3h ,T1 2 β1.75± 0 .99h ,Vd0 .83± 0 .70L·kg-1,Cl 0 .33±0 .16L·h-1·kg-1,AUC(0 -inf) 148± 66mg·h-1·L-1。结论 :大鼠iv丹参注射液 ,血药浓度 时间曲线呈二室开放模型     

复方硫酸铝注射液新西兰兔静脉注射和局部注射药代动力学研究

目的研究复方硫酸铝注射液静脉注射后的药代动力学以及肌肉和皮下注射后的全身吸收.方法兔耳静脉、股四头肌和背部皮下注射,耳静脉采血,采用等离子体质谱法测定血铝浓度,DAS药代动力学程序处理血药浓度数据.结果静脉注射复方硫酸铝注射液1 mg·kg-1 (剂量均以无水硫酸铝计),硫酸铝体内药代动力学过程符合二房室模型,t1/2β为 1.08±0.46 h,AUC0-12h为 1.52±0.92 mg·h·L-1(n=5).股四头肌注射复方硫酸铝注射液80 mg·kg-1,血铝浓度略有升高,但不明显,采用梯形法计算曲线下面积,平均AUC0-24h为 2.93±1.82 mg·h·L-1(n=5),相对生物利用度约为 2.41%.皮下注射160 mg·kg-1,血铝浓度没有明显的峰值,平均AUC0-24h为 0.88±1.14 mg·h·L-1(n=5),相对生物利用度约为 0.36%.结论复方硫酸铝注射液静脉注射后血液中清除速率快,局部注射后全身吸收量很低,是一种安全的新制剂.     

亮丙瑞林治疗25例特发性真性性早熟女童

目的 :观察亮丙瑞林治疗性早熟女童疗效。方法 :2 5例性早熟女童用亮丙瑞林治疗 ,最初 3mo剂量为 80～ 10 0 μg·kg- 1,后改为 6 0～ 70 μg·kg- 1,每 4wk皮下注射 1次。于治疗前后进行卵巢B超、促性腺激素释放激素 (GnRH )激发试验、身高、骨龄测定。结果 :卵巢容积治疗前 (1.8±s 0 .6 )mL ,治疗后 3mo ,6mo分别为 (0 .7± 0 .4 ) ,(0 .5 6± 0 .2 4 )mL ;GnRH激发试验治疗 3mo ,LH和FSH峰分别为 (3± 3) ,(3.2± 2 .8)IU·L- 1,治疗 6mo分别为(0 .5 6± 0 .2 4 ) ,(0 .12± 0 .11)IU·L- 1,与治疗前(2 1± 7) ,(19± 6 )IU·L- 1比较有显著差别 ,P <0 .0 5。治疗 3mo ,6mo时 2组病人生长速率分别为(6 .4± 0 .5 ) ,(5 .4 4± 0 .14 )cm·a- 1,6mo骨龄增长了 (0 .33± 0 .0 8)a ,Δ骨龄 /Δ年龄 =0 .6 6。结论 :亮丙瑞林治疗性早熟女童临床疗效满意。     

不同剂量亚砷酸注射液在兔体内的药物动力学

目的 :研究静脉注射不同剂量亚砷酸注射液后 ,主成分三氧化二砷在兔体内的药物动力学特征。方法 :大白兔分别静脉注射亚砷酸注射液 0 .3,0 .95 ,3mg·kg-1后于各时间点耳静脉采血 ,分离血清 ,用原子荧光分析仪测定砷浓度 ,所得血药浓度 时间数据用 3P97药动学软件处理 ,求得药动学参数。结果 :亚砷酸注射液药 时曲线均符合二室模型T1/2α分别为 0 .10 81± 0 .0 0 9,0 .2 96 8± 0 .0 0 33,0 .89± 0 .14h ;T1/2 β分别为 9.9± 0 .3,12 .2± 0 .8h ,7.0± 0 .8h ;Cls分别为 ( 17.0± 0 .9)× 10 -5,( 13.0± 1.0 )× 10 -4 和 ( 33.6± 2 .3)× 10 -4 L·h·kg-1;AUC分别为 ( 176 6 .8± 5 7.4)、( 315 0 .0± 78.7)和 ( 45 48.5± 191.5 )mg·L-1·h-1。结论 :亚砷酸注射液在兔体内分布快 ,消除较缓慢 ,并表现为线性药动学     

盐酸消旋山茛菪碱注射液含量测定方法的探讨

按中国药典 (2 0 0 0年 )版规定方法进行盐酸消旋山茛菪碱注射液含量测定 ,因消耗高氯酸滴定液量少 ,导致结果偏差大 ,重现性差。建议作如下改进 :取样量由约 10 mg改为约 40 mg;高氯酸滴定液浓度由 0 .1mol· L- 1改为 0 .0 2 mol· L- 1 ;每 1m L高氯酸滴定液 (0 .1mol· L- 1 )相当于3 4.18mg的 C1 7H2 3NO4 · HCl改为每 1m L高氯酸滴定液 (0 .0 2 mol·L- 1 )相当于 6.83 6mg的 C1 7H2 3NO4 · HCl。     

左卡尼汀对尿毒症血透病人营养不良的改善作用

目的 :调查尿毒症血透病人的营养状况 ,观察左卡尼汀的治疗作用。方法 :对 30例尿毒症血透病人进行营养分析 ,其中 16例于每次透析后静脉应用左卡尼汀 1g ,共治疗 3mo ,观察营养指标的变化。结果 :尿毒症血透病人饮食蛋白、热量摄入分别为 ( 0 .95±s0 .16)g·kg- 1·d- 1和 ( 113± 2 1)kJ·kg- 1·d- 1,血清前清蛋白为 ( 0 .2 5± 0 .0 5) g·L- 1,血浆游离卡尼汀浓度为 ( 35± 12 ) μmol·L- 1。治疗后 ,血浆游离卡尼汀浓度为 ( 155± 37) μmol·L- 1(P <0 .0 1) ,干体重增加 ,血清清蛋白、前清蛋白也增高。结论 :左卡尼汀可明显纠正血透病人的卡尼汀缺乏 ,改善营养不良     

渗透压、肾上腺素、激活PKC对血管平滑肌细胞Cl~-运动的影响

目的　探讨血管平滑肌细胞容积性调节Cl- 运动的机制。方法　用Cl- 特异的荧光探针 MEQ及生物荧光双波长影像分析系统 ,观察渗透压、肾上腺素、PKC的激活以及细胞外Cl- 浓度 ([Cl- ] o)的改变对容积性调节Cl- 运动的影响。结果　A10细胞静息时胞质氯离子浓度 ([Cl- ] i)为(3 0 3 9± 3 0 1)mmol·L- 1(n =3 0 ) ;低渗条件使Cl- 外流 ,[Cl- ] i 由静息时 (3 0 87± 3 11)mmol·L- 1降低到 (2 4 3 9±2 56)mmol·L- 1(n =3 0 ,P <0 0 5) ;高渗时则从 (2 4 3 9±2 56)mmol·L- 1增加到 (3 4 64± 3 46)mmol·L- 1(n =3 0 ,P <0 0 5) ;肾上腺素 (10 μmol·L- 1)能降低 [Cl- ] i,BAPTA AM (2 0 μmol·L- 1)能完全抑制 10 μmol·L- 1肾上腺素引起的[Cl- ] i 变化 ,但是两者对渗透性改变引起的 [Cl- ] i 变化均无影响 ;10 0nmol·L- 1PDBu可以完全抑制容积性调节的Cl-运动 ;降低 [Cl- ] o 可以显著增加低渗时Cl- 的外流。结论　在A10细胞上 ,存在着容积性调节的Cl- 运动及Ca2 + 依赖性的Cl- 运动。容积性调节的Cl- 运动在低渗时激活 ,高渗时失活 ;不受胞内外Ca2 + 的影响 ;PKC的激活参与了容积性调节的Cl- 运动的调节     

黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和联合用药组,对照组单独灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液,联合用药组静脉注射8mL·kg-1黄芪注射液5min后灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液。不同时间点于股动脉采集血样,经高效液相色谱法测定格列美脲的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数后进行统计学分析。结果:对照组t1/2β、AUC分别为(44.58±2.97)h、(10.91±2.67)mg·h·L-1,联合用药组t1/2β、AUC分别为(65.67±5.37)h、(15.14±4.35)mg·h·L-1。结论:黄芪注射液对格列美脲的药动学有显著性影响。     

肾功能试验的进展(一)

近年,由于科学技术的进步,肾功能试验也有很大进展,使临床医师能迅速准确地对肾脏病人及因其他病而累及肾脏的病人的肾功能作出评价,这对肾功能损害的防治及对医疗质量的提高,均有重要意义。现将近年肾功能试验的主要进展扼要叙述于后。一、肾髓质功能试验进展 1、尿液渗透压(渗透浓度)测定近年已主张用尿液渗透压测定来代替尿比重测定以判断肾脏的浓缩稀释功能。尿液的渗透压通常用渗透浓度表示,以毫渗量/公斤水(简称毫渗/升)为单位。因为尿的浓缩和稀释,实际上是指尿液的渗透压与血浆的渗透压的对比而言,如尿的渗透压高于血浆的渗透压(正常血浆的渗透压约300毫渗/升),就称     

溶血磷脂酰胆碱刺激脑微血管平滑肌细胞增殖的细胞内信号转导途径

通过测定 [3 H]胸腺嘧啶核苷 ( [3 H]Td R)参入和结晶紫染色法测定平滑肌细胞增殖 ,研究了溶血磷脂酰胆碱 ( LPC)刺激牛脑微血管平滑肌细胞( BCMSMC)增殖的细胞内信号转导途径 .结果显示 ,LPC能浓度依赖性 ( 1 nmol· L-1- 1 0μmol·L-1)诱导 BCMSMC摄取 [3 H]Td R,在 LPC的浓度为 1 0μmol· L-1时作用达最大 ,cpm由 366± 1 42升至 1 761± 2 96( P<0 .0 1 ) ;LPC亦能浓度依赖性( 1 nmol· L-1- 1 0μmol· L-1)诱导 BCMSMC增殖 ,在 LPC浓度为 1 μmol· L-1时促增殖作用达坪值 ,A595nm由 0 .0 60± 0 .0 0 9增至 0 .1 0 0± 0 .0 1 5( P<0 .0 1 ) .丝裂原激活蛋白激酶 ( MAPK)特异性抑制剂 PD980 59( 2 - 50 μmol· L-1) ,血小板衍生生长因子受体抑制剂酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1 2 96( 2 -50 μmol· L-1)以及蛋白质酪氨酸激酶抑制剂除莠霉素 A( 2 - 1 0μmol· L-1)能浓度依赖性地抑制LPC的上述作用 .表明 LPC能促进 BCMSMC增殖 ,其细胞内信号转导与 MAPK途径有关 .     

他汀类与心血管药物配伍在冠心病治疗中的临床应用体会

目的 观察他汀类药物跟心血管药物配伍治疗冠心病的临床疗效.方法 将120例冠心病患者随机分为对照组和观察组,均60例,对照组给予辛伐他汀片治疗,观察组则在对照组基础上配伍丹参注射液治疗,比较两组临床疗效.结果 观察组总有效率(96.7%)高于对照组(83.3%),心绞痛发作次数为(4.12±2.31)次、总胆固醇(4.83±0.29)mmol·L-1、甘油三酯(1.69±0.12)mmol·L-1、低密度脂蛋白胆固醇水平(2.71±0.11)mmol·L-1明显低于对照组(6.92±3.42)次、(5.91±0.52)mmol·L-1、(2.21±0.30)mmol·L-1、(3.92±0.34)mmol·L-1,而高密度脂蛋白胆固醇(1.51±0.18)mmol·L-1高于对照组(1.30±1.22)mmol·L-1,且P<0.05.结论 辛伐他汀片、丹参注射液配伍治疗冠心病疗效显著,不良反应少.     

亚砷酸钠注射液引起意识障碍2例

【病例 1】男 ,6 8a。因乏力 1mo ,咽痛 1wk于2 0 0 2年 8月 5日入院。查体 :神清 ,两侧扁桃体Ⅱ°肿大 ,全身浅表淋巴结肿大 ,质中无压痛 ,牙龈轻度肿胀 ,胸骨压痛 ,心肺 (- ) ,肝脾肋下未及。血象 :WBC 8 2× 10 9·L- 1,幼稚单核细胞 0 72 ,Hb 99g·L- 1,PLT 4 2× 10 9·L- 1;骨髓象 :有核细胞增生活跃 ,原始 +幼稚单核细胞 0 85 ,红系、巨核系未见 ;细胞化学染色 :过氧化物酶 (POX)大部分阳性 ,非特异性酯酶 (NSE)强阳性 ,绝大部分被氟化钠 (NaF)抑制 ;流式细胞仪免疫组化分析 :细胞膜表面抗原CD13,CD33,及髓过氧化酶 (MPO…     

维胺酯2种给药方案治疗寻常痤疮44例

目的 :观察维胺酯不同剂量治疗痤疮的疗效和安全性 ,探索有效治疗方案。方法 :将 4 4例中、重度寻常痤疮病人分为 2组 ,A组 2 4例 ,总疗程 6mo ,分别在mo 1～ 2按 1mg·kg- 1·d- 1;在mo 3～ 4按 2 5mg ,qd ;在mo 5～ 6按 2 5mg ,qod的剂量口服。B组 2 0例 ,5 0mg ,tid ,总疗程 6wk。结果 :2组总累积量A组为 (6 14 3±s 5 71)mg ,B组为 6 30 0mg ;治疗后临床评分分别为 (7.7± 1.7)分vs(7.7±1.6 )分 ;基本痊愈率分别为 5 4%vs 5 0 % ,差异均无显著意义 (P >0 .0 5 )。日剂量分别为 (0 .5 3±0 .0 3)mg·kg- 1·d- 1vs (2 .4± 0 .3)mg·kg- 1·d- 1、不良反应率为 8%vs 4 0 % ;复发率 12 %vs4 5 % ,差异均有显著意义 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。结论 :应用维胺酯低剂量长疗程治疗寻常痤疮 ,疗效好 ,安全性高 ,复发率低。     

盐酸洛美沙星注射液中氯化钠含量的讨论

目的：计算调节盐酸洛美沙星注射液渗透压需要的氯化钠量。方法：采用药剂学中的冰点降低数据法、溶质摩尔浓度计算法和渗透浓度计算法。结果：0．22％的本品100ml等渗溶液需氯化钠0．88g。结论：含0．88％(g／m1)的本品渗透压为298mosm／L,与血浆等渗。     

清开灵注射液治疗疱疹性咽峡炎30例临床观察

目的:观察清开灵注射液对疱疹性咽峡炎的临床疗效。方法:将患者随机分为两组,治疗组采用清开灵注射液1 mL·kg-1·d-1～2 mL·kg-1·d-1连用5d,对照组用利巴韦林注射液10 mL·kg-1·d-1～15 mL·kg-1·d-1静脉滴注,两组均静脉滴注青霉素。青霉素过敏2例换用头孢哌酮。观察两组体温恢复时间和疱疹消退时间。结果:治疗组体温恢复时间快,疱疹消失时间短,疗效优于对照组。结论:清开灵注射液较利巴韦林注射液在疱疹性咽峡炎体温恢复时间,疱疹消退时间,有明显优点。     

异维A酸治疗尖锐湿疣对白细胞介素-2、可溶性白细胞介素-2受体影响

目的 :观察异维A酸治疗尖锐湿疣对血清白细胞介素 2 (IL 2 ) ,可溶性白细胞介素 2受体(sIL 2R)的变化 ,以探讨异维A酸治疗尖锐湿疣的作用机制。方法 :3 2例尖锐湿疣病人 ,初发 1 3例 ,复发 1 9例 ,给异维A酸胶丸 1 0mg,po,tid或bid ,随访 3mo ,治疗前及治疗后mo 4查血清sIL 2R ,IL 2。结果 :痊愈 2 4例 (75 % ) ,显效 3例 ,有效 2例 ,无效 3例 (9% ) ;血清sIL 2R初发病人治疗前为(2 0 1±s 1 2 1 ) pmol·L-1,治疗后mo 4为 (1 93±1 3 2 ) pmol·L-1,P <0 .0 5 ;血清sIL 2R复发病人治疗前为 (693± 1 2 1 )pmol·L-1,治疗后mo 4为 (5 1 9± 1 0 3 ) pmol·L-1,P <0 .0 1 ;血清IL 2初发病人治疗前 (7.0± 1 .2 ) μg·L-1,治疗mo 4为 (7.2± 1 .2 )μg·L-1,P <0 .0 1 ;血清IL 2复发病人治疗前 (6±3 ) μg·L-1,治疗后mo 4为 (8.5± 2 .7) μg·L-1,P<0 .0 1。结论 :异维A酸通过调节免疫及其他多种机制达到治疗尖锐湿疣的作用     

关于《中国药典》(2000年版)盐酸消旋山茛菪碱注射液含量测定方法的探讨

目的　对《中国药典》 (2 0 0 0年版 )关于盐酸消旋山莨菪碱注射液含量测定方法进行探讨。方法　按《中国药典》 (2 0 0 0年版 )及改进的方法测定盐酸消旋山莨菪碱注射液的含量 ,并对结果进行比较分析。结果　按中国药典 2 0 0 0年版 ,对盐酸消旋山茛菪碱注射液进行含量测定 ,因消耗高氯酸滴定液量少 ,导致结果偏差大 ,重现性差。建议作如下改进 :取样量由约 10 mg改为约 4 0 mg;高氯酸滴定液浓度由 0 .1mol· L-1改为 0 .0 2 mol· L-1;每 1m L高氯酸滴定液 (0 .1mol· L-1)相当于 34.18mg的 C17H2 3 NO4· HCl改为每 1m L高氯酸滴定液 (0 .0 2 mol· L-1)相当于 6 .836 mg的 C17H2 3 NO4· HCl。结论　采用改进方法后 ,消耗滴定液体积大 ,平行测定结果偏差小 ,重现性好 ,可供同行参考     

肿节风注射液与4种输液配伍的微粒观察

肿节风注射液具有抗病毒、抗菌、镇痛消炎、增强免疫等作用。由于中药注射液与输液配伍后不溶性微粒往往会增加[1] ,为探讨肿节风注射液在与不同输液配伍时微粒变化的情况 ,分别将其用甲硝唑葡萄糖注射液和 0 .9%氯化钠注射液 (0 .9%NS)、10 %葡萄糖注射液 (10 %GS)、5 %葡萄糖氯化钠注射液 (0 .9%GNS)稀释成临床 (儿科 )常用浓度 ,测定微粒数 ,选择出最适宜与肿节风注射液配伍的输液 ,结果报告如下。1　仪器与试药ZWF - 4C型注射液微粒分析仪 (天津市天河医疗仪器研制中心 ) ;Delta32 0 pH计 (梅特勒·托利多仪器上海有限公司 )。肿…     

猕猴硬膜外及静脉注射 [~(125)I]虎纹毒素-1的药代动力学(英文)

目的　研究与比较猕猴硬膜外 (ed)及静脉 (iv)注射虎纹毒素 1后的药代动力学过程。方法　Iodogen法标记虎纹毒素 1 ,按 0 388MBq·kg- 1 的剂量向猕猴第 3和第 4腰椎之间硬膜外腔及静脉注射标记后虎纹毒素 1 ,用反相高效液相色谱检测猴血清中的药物放射性活度 ;γ 计数仪检测猴第 3和第 4腰椎硬膜外腔的药物放射性活度。结果　制备了具有生物活性的 [1 2 5I]虎纹毒素 1。硬膜外给药 1 0min后 ,给药部位局部硬膜外腔的药物放射性占总给药量的0 38,说明硬膜外给药是成功的 .硬膜外及静脉给药后 ,血药浓度分别在 30min和 2min达峰 ,分别为 (0 70± 0 0 4 )MBq·L- 1 和 (4 98± 0 58)MBq·L- 1 。两种给药途径的药时曲线不同 :猕猴硬膜外和静脉给药后 ,末端T12 分别为(1 0 36± 0 2 7)h和 (1 1 0 3± 1 1 6)h ;ClS 分别为 (1 2 9±0 0 7)L·h- 1 ·kg- 1 和 (1 2 5± 0 2 3)L·h- 1 ·kg- 1 ,硬膜外给予 [1 2 5I]HWTX 1的绝对生物利用度 (95± 5) %。结论　硬膜外和静脉两种给药方式下 ,[1 2 5I]虎纹毒素 1在猕猴体内的药代动力学过程具有差异性 ,两种给药方式下 [1 2 5I]在猕猴体内的分布与吸收特点对于虎纹毒素 I的临床药效学和毒理学研究提供了参考数据。     

3种硝酸酯类静脉注射液的制剂质量分析

目的 :对市售硝酸酯类 (珠海许瓦兹制药厂和山东齐鲁制药厂的硝酸异山梨酯 ,山东鲁南制药厂的单硝酸异山梨酯 ) 3种静脉注射液的质量进行评价。方法 :参照中国药典 2 0 0 0年版 ,分别采用高效液相色谱法 (HPLC)、气相色谱法 (GC)及渗透压摩尔浓度测定法等 ,对 3种硝酸酯类注射液进行质量考察。结果 :3种产品的大多数项目检查结果差别不大 ,但渗透压却有很大差异 :其中珠海许瓦兹的注射液为等渗 (2 89mmol·L- 1) ,而另外 2种注射液的渗透压均高于 2 0 0 0mmol·L- 1。结合HPLC及GC MS对其进行剖析 ,发现导致渗透压升高的主要原因在于其中分别含有 2 3%～ 2 8% ,17%～ 2 3%(kg·L- 1)的 1,2 丙二醇。结论 :3种硝酸酯类静脉注射液的质量均符合各自的质量标准 ,但渗透压存在差异 ,导致渗透压升高的原因是含有 1,2 丙二醇。