硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度

目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63-67 ±10-37)ng·h·mL-1 和(60-21 ±11-95) ng·h·mL- 1 ,最大血药浓度Cmax 分别为(8-60 ±1-93) ng·mL- 1 和(8-20 ±1-40)ng·mL-1 ,达峰时间Tmax 分别为(6-3 ±1-0) h 和(6-8 ±1-3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1-09 ±0-23 和1-14±0-25。结论:经方差分析和双单侧检验,两种制剂生物等效     

国产硫酸沙丁胺醇控释片的人体药代动力学与相对生物利用度

目的 :研究国产硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法 :男性健康受试者 18例 ,单次及多次随机交叉口服 7.2mg国产和 8mg进口硫酸沙丁胺醇控释片 2种制剂。用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中沙丁胺醇浓度 ,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果 :单次给药后 ,2种制剂的Cmax分别为 (7.6 2± 2 .17)及 (10 .16± 2 .93) μg·L-1;Tmax分别为 (4 .83± 1.76 )及 (4 .6 7± 1.6 1)h ;AUC0～t分别为 (88.78± 4 1.18)及 (12 7.5 2± 30 .10 ) μg·h·L-1。国产硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为 (77.19± 2 8.2 4 ) %。多次给药后 ,国产及进口硫酸沙丁胺醇控释片的Cmax分别为 (10 .94± 2 .38)及 (11.6 7± 3.2 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (5 .11± 1.4 9)及 (4 .5 0± 1.38)h ;AUCss分别为 (88.0 7± 18.33)及 (89.80± 2 0 .35 ) μg·h·L-1;波动度DF分别为 (76 .6 9± 4 3.89) %和 (82 .4 3± 2 9.4 4 ) %。计算得硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为 (111.81± 2 4 .5 9) %。结论 :试验制剂与参比制剂多次给药具有生物等效性。     

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊人体药代动力学和生物利用度

目的　研究健康受试者单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的人体生物利用度和药代动力学。方法　以英国Glaxo公司生产的硫酸沙丁胺醇控释片为参比制剂,HPLC-UV法测定20名健康男性志愿受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后血浆中沙丁胺醇的浓度。结果　单剂量服用硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后,二者的C_max,T_max和T_1/2均无显著性差异,缓释胶囊的相对生物利用度为99.68%±10.27%。多剂量给药达稳态时,缓释胶囊和控释片的C^ss_max,C^ss_min,波动度(DF),均无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性,缓释胶囊有与控释片相似的缓释特征。     

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究

以英国 Ｇｌａｘｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ生产的沙丁胺醇控释片（Ｖｏｌｍａｘ, ８ ｍｇ）为参比制剂,采用随机分组交叉试验设计方法,考察 ２０名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司生产的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊（Ｓａｌｂｕｔａ, ８ ｍｇ）后的药代动力学和相对生物利用度,ＨＰＬＣ－紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用３Ｐ８７药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时,Ｓａｌｂｕｔａ和Ｖｏｌｍａｘ分别在５５０±０．８５ｈ和５．３０±０.９５ ｈ达到峰浓度１０.６１±３.９４ｎｇ·ｍＬ-１和１０．５２±２．５９ ｎｇ·ｍＬ-１,血药浓度曲线下面积分别为 １２４.７４±３３.８６ｈ·ｎｇ．ｍＬ－１和 １２６.０２±３８．１７ｈ·ｎｇ·ｍＬ－１,Ｓａｌｂｕｔａ的相对生物利用度为９８.９８±１２.０４％。多剂量给药达稳态时,Ｃ分别为１２.９４±３.３５ｎｇ·ｍＬ－１和１２.６±３.３６ｎｇ·ｍＬ．Ｃ　分别为５.８４±１.３４ ｎｇ·ｍＬ－１和６.１６±１.３３ｎｇ·ｍＬ-１,平均稳态血药浓度 Ｃａｖ分别为 ８.７２±２．１７ ｎｇ·ｍＬ-１和 ８．６７±２．１６ ｎｇ·ｍＬ-１,波动度 ＤＦ分别为 ８１.８２±１７.７４％和７６.０３±２０.４８％     

沙丁胺醇渗透泵控释片的相对生物利用度研究

18名男性健康志愿者,随机交叉口服两种沙丁胺醇控释片,采用反相HPLC-荧光检测法测定沙丁胺醇血浆药物浓度.两种控释片单剂量口服的C     

硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的：研究硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊和进口控释片及普通片在健康志愿者体内单剂量和多剂量给药后的药代动力学和生物利用度。方法：８名健康男性志愿者自身随机交叉先后ｐｏ ８ｍｇ受试硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊、沙丁胺醇控释片（Ｖｏｌｍａｘ）或沙丁胺醇普通片（Ｖｅｎｔｏｌｉｎ）,观察其药代动力学和相对生物利用度。另２０名受试者自身随机交叉ｐｏ受试胶囊（８ｍｇｍ,ｂｉｄ）和Ｖｏｌｍａｘ（８ｍｇ,ｂｉｂ）,连服５ｄ     

卡托普利渗透泵型控释片的药代动力学

目的研究卡托普利渗透泵型控释片在家犬体内的药代动力学。方法以卡托普利普通片为对照 ,应用HPLC法测定血药浓度。结果卡托普利渗透泵型控释片和普通片的tmax分别为 5 5h和 1 5h ,t1/ 2 分别为 6 73h和 3 5 2h ,ρmax分别为 85 5 1和 172 5 3μg·L-1。相对生物利用度为(119 2 0± 2 3 2 0 ) %。结论渗透泵控释片血药浓度平稳 ,可较长时间保持有效血药浓度     

沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及生物利用度研究

目的研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及其相对于口服水溶液的生物利用度.方法以10名健康男性志愿者为研究对象,采取随机分组、自身对照、开放实验设计,在吸入或口服沙丁胺醇1.2mg后,定时采血,用HPLC方法测定血浆药物浓度,通过PCNONLIN软件进行房室模型拟合,求算药代动力学参数,用非房室模型计算相对生物利用度.结果沙丁胺醇气雾剂的人体内动力学过程符合二室开放模型.两种给药方式的T_max分别为(0.22±0.07)h和(1.8±0.6)h,C_max分别为(3.4±1.1)ng·mL^-1和(3.9±1.4)ng·mL^-1,T_1/2β分别为(4.5±1.5)h和(4.6±1.1)h.AUC_{0-20 min (inhal)}为AUC_{0-20 min (po)} 的7.94倍.相对生物利用度为57.23%.结论所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确、精密.沙丁胺醇气雾剂在人体内的吸收过程与口服水溶液有显著差异.     

多目标同步优化法优化硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的制备工艺

目的　将多目标同步优化技术应用于药物剂型的处方筛选中。方法　通过硫酸沙丁胺醇渗透泵型控释片的处方设计,将两种同步优化技术：反应曲面法(response surface method, RSM)与人工神经网络(artificial neural network, ANN)应用于药物剂型的优化筛选过程中,并将两种方法进行比较。结果　两种方法筛选的最优处方结果较为接近,但ANN的预测结果误差较小。结论　在处理多目标同步优化问题上,人工神经网络技术是值得推广应用的一种新型的处方优化筛选技术。     

尼莫地平片的相对生物利用度及药物动力学研究

目的　对尼莫地平片相对生物利用度及药物动力学进行研究。方法　采用反相高效液相色谱法 (RP HPLC)测定 10名志愿受试者单剂量口服 12 0mg尼莫地平片供试品与标准参比制剂后 ,尼莫地平血药浓度的变化。用 3p87药动学程序处理实验数据 ,并对实验结果进行配对t检验和双单侧t检验。结果　药时曲线下面积分别为 82 .5 1± 2 8.73ng·ml-1·h与 82 .92± 30 .93ng·ml-1·h ,达峰时间分别为 1.75± 0 .2 6h与 1.70± 0 .2 6h ,峰浓度分别为 2 8.84± 9.0 5ng·ml-1与 2 9.0 5± 8.6 9ng·ml-1。结果表明二者AUC、峰浓度及达峰时间无显著性差异 ,尼莫地平片供试品的相对生物利用度为 10 0 .70 %± 7.4 4 %。结论　尼莫地平片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

以ＨＰＬＣ方法测定血浆中尼莫地平，研究了两种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度。结果表明，两者的各药物动力学参数均无显著差异     

硫酸沙丁胺醇缓释片的研制及人体生物利用度

用羟丙甲纤维素制备硫酸沙丁胺醇缓释片。药物通过凝胶层扩散释放，可达８ｈ以上。溶出介质、搅拌转速对溶出影响不大。１２名健康自愿者单剂量、多剂量口服试验证明，缓释片相对于普通片的生物利用度为１０１．５％，缓释片达峰延缓，峰值降低，ｔ１／２变大     

阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂,采用微生物法测定不同时间的血药浓度,求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １;ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ;Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ;Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ;ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理,两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验,均得出两制剂具有生物等效性的结论。     

布洛芬口服液的相对生物利用度研究

用ＨＰＬＣ法测定布洛芬口服液在健康人体内的血药浓度，比较了布洛芬口服液和爱尔兰进口片剂在人体内的相对生物利用度，两者的ＡＵＣ０－∞无显著差异，Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ均有显著差异。布洛芬口服液在人体内具有明显的达峰时间快、峰浓度高的特点。