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相似文献
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1.
目的:运用玻璃化转变理论,研究干法制粒时物料玻璃化转变温度(T_g)对制粒效果的影响。方法:以巨安神制剂浸膏粉为模型药物,测定浸膏粉与辅料混合物的T_g,比较直接混合和共溶后喷雾干燥2种物料混合方式对干法制粒效果的影响,运用物料粒径和扫描电镜图谱分析喷雾粘壁和制粒粘轮机制。结果:当喷干粉的T_g为58.8℃和68.5℃时,即高于滚轮温度(42℃)时,在制粒过程中不会粘轮现象;直混物的T_g均42℃,会产生粘轮问题。选择麦芽糊精为巨安神颗粒的辅料,浸膏粉-麦芽糊精(1∶1)。结论:T_g的高低可作为干法制粒能否顺利进行的1个评价指标,为中药颗粒剂的制备提供指导和参考。  相似文献   

2.
玻璃化转变理论是高分子科学中的一个重要理论,用于表征物理特性,是指无定形聚合物因受热从玻璃态到橡胶态或因冷却从橡胶态到玻璃态的转变。该文阐述了食品的玻璃态与玻璃化转变及中药浸膏粉成分与食品成分之间的相似关系,建立中药浸膏粉玻璃化转变温度(Tg)的测定方法,分析其主要影响因素。同时基于Tg对中药干燥工艺、制粒工艺与中药浸膏粉及其固体制剂储存中存在的问题进行分析与探讨并提出控制策略,以期为中药固体制剂的研发和生产提供指导意义。  相似文献   

3.
以小分子物质盐酸小檗碱与大分子物质葡聚糖为二元体系模型,探究物质水动力学尺寸(水合粒径)与喷干粉表面组分分布的相关性。制备不同含量比例的混合物溶液,采用激光光散射法测定水合粒径,分析相对分子质量大小及混合比例对粒径的影响。将溶液喷雾干燥后采用X射线光电子能谱法测定喷干粉表面元素。调节溶液环境,测定盐酸小檗碱与葡聚糖水合粒径随溶液环境的变化情况,并通过观察表面元素研究喷干后成分的有序分布情况。粒径所测结果表明,不同溶液环境会改变物质的水动力学尺寸,其中盐酸小檗碱的粒径随着离子强度及溶液pH的增加而增大;葡聚糖的粒径随离子强度增大而减小,随溶液pH增大而增大。喷干粉表面元素测定结果表明水动力学尺寸大的盐酸小檗碱在喷雾干燥过程中更易富集于粒子表面,可见水动力学尺寸是影响喷干粉表面组分分布的重要因素。随后,利用扫描电镜观察喷干粉粒子的微观形态。结果表明,盐酸小檗碱喷干粉粒子呈不规则椭球状;葡聚糖及混合物喷干粉粒子呈不规则球状,表面皱缩。最后,采用FT4粉体流变仪、DVS动态水蒸气吸附仪测定粉体稳定性、黏结性及吸湿性等性质。结果表明,当盐酸小檗碱在表面发生富集时,其混合物黏结性增加,流动性变差,...  相似文献   

4.
目的建立麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)检测方法,探索麦芽炒制过程中还原糖和非还原糖的动态变化规律,为阐明麦芽消食作用机制提供科学依据。方法收集不同炒制温度、不同炒制时间的麦芽,采用HPLC-ELSD方法测定生麦芽、炒麦芽样品中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分的量,采用聚类分析(HCA)法、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)法分析炒制过程中各成分的动态变化规律。结果麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖3种还原糖的量随温度增加整体表现为下降趋势,而非还原糖蔗糖表现为先升高后降低的趋势;HCA可将不同温度下炒制的麦芽分为3类,PLS-DA表明炒制温度主要影响蔗糖的量,而对还原糖D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖影响较小且程度相当;随着炒制时间的延长,4种糖的量均呈降低趋势,16 min后基本不再变化。HCA可将不同炒制时间的麦芽分为4类;标准化A420值随炒制时间的增加而增加,在16 min基本达到峰值。结论麦芽在炒制过程中还原糖、非还原糖与氨基酸等成分直接或间接发生美拉德(Maillard)反应而导致其量的下降,其产物可能与麦芽消食作用有关。  相似文献   

5.
目的探讨水动力学尺寸(水合粒径)与中药多组分喷干粉表面成分分布的关系,以实现表面组分径向有序分布的调控。方法选取具有特定相对分子质量的溶菌酶与葡聚糖代替中药提取液中含量丰富的蛋白和多糖2种高分子物质,制备不同含量混合物溶液。采用激光光散射法测定其溶液状态下的水合粒径;喷雾干燥后采用X射线光电子能谱测定喷干粉表面元素,并将两者进行相关性分析。继而调节溶液环境,观察水合粒径与表面元素变化情况。最后测定粉体稳定性、吸湿性及含水量等性质。结果溶液环境导致物质粒径发生变化,其中溶菌酶的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而增加,葡聚糖的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而减小。X射线光电子能谱分析表明混合物喷干粉表面均存在蛋白表面富集现象,其中高离子强度或高pH值下喷干粉的蛋白表面富集程度更高,这与高离子强度或高pH值时溶菌酶水合粒径尺寸增加的趋势是一致的。颗粒性能测试实验表明对于以水为溶剂的葡聚糖-溶菌酶二元喷干粉,溶菌酶的加入使得混合物的吸湿性降低、稳定性提高,另外提高溶液离子强度或者pH值则使喷干粉稳定性进一步提高。结论水动力学尺寸是影响蛋白富集于喷干粉表面的主要因素,且由于低吸湿性蛋白在喷干粉表面的富集,导致混合物吸湿性降低,有效提高其物理稳定性。  相似文献   

6.
为解决中药浸膏喷雾干燥时易出现粘连和软化的问题,提出将除湿空气运用于中药浸膏喷雾干燥,并用玻璃化转变理论和水分活度理论预测浸膏粉储存稳定性的条件。以口炎清浸膏为模型药,分别对湿空气(RH 70%)和干空气条件进行喷雾干燥,同时考察干空气下不同压缩空气比对喷雾结果的影响及进风温度分别为100,110,120,130,140℃时对喷雾干燥粉粉体学性质(浸膏得粉率、粘连百分比、含水量、休止角、压缩度、粒径大小与分布)的影响。对理想粉末进行吸湿性和不同平衡含水量下玻璃化转变温度(Tg)的测定,分别用GAB方程和Gordon-Taylor模型对水分活度与平衡含水量之间以及平衡含水量与Tg之间进行拟合,得到口炎清浸膏粉的状态图,指导其合理储存条件。研究发现,干空气下浸膏粉含水量随着压缩空气比的增加而降低且压缩空气比为100%时喷雾效果最好。湿空气下浸膏粉的得率极低,其含水量和Tg分别为4.26%,16.73℃;其他相同仪器参数相同,干空气下浸膏粉的含水量和Tg分别为2.43%,24.86℃,与湿空气相比,含水量降低了42.96%,Tg提高了8.13℃。从状态图分析可知口炎清浸膏粉在25℃下达稳态时的临界含水量(X,c)为3.42%,临界水分活度(aw,c)为0.188。由此可见,水分降低了中药浸膏粉的Tg是造成其喷雾干燥粘壁和软化的主要原因,因此加入干空气对于中药浸膏喷雾干燥有重要的指导作用。  相似文献   

7.
 目的采用主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体,考察包封率的影响因素。方法采用阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,用HPLC测定包封率;考察了温度、pH调节剂、药脂比、包衣辅料及制备工艺对包封率的影响。结果脂质体的包封率随温度的升高而增加、随药脂比增大而降低、Na2HPO4最适合作pH调节剂;以pH梯度法和(NH4)2SO4梯度法制备的脂质体包封率分别为86.9%,70.8%;加入聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯(methoxypolyethyeneglycol2000cholesterylsuccinate,CHS-PEG2000),包封率提高到92.8%,97.6%。结论主动载药法适于制备硫酸长春新碱脂质体;温度,pH调节剂和药脂比是影响包封率的重要因素。  相似文献   

8.
目的:研究长期给予不同剂量的芦荟大黄素导致小鼠肾毒性,并探讨其毒性机制。方法:将30只昆明种小鼠随机分为雌雄空白组、雌雄芦荟大黄素低、高剂量组(0.8,1.6 g·kg~(-1))。芦荟大黄素各剂量组连续灌胃给药11周,每日早晚各1次。采用生化试剂盒检测小鼠血清尿素氮(urea nitrogen,BUN),肌酐(creatinine,SCr),超氧化物歧化酶(superoxide dismustase,SOD)和丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,肾脏总谷胱甘肽(total glutathione,T-GSH)/氧化性谷胱甘肽试剂盒(oxidized glutathione,GSSG)和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)水平;酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor alpha,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukins-6,IL-6)水平;苏木素-伊红(HE)染色检测肾脏病理变化;免疫组化检测肾脏半胱氨酸蛋白酶-3(cysteine aspartic acid specific protease-3,Caspase-3)和转化生长因子-β_1(transforming growth factor-β_1,TGF-β_1)蛋白表达。结果:与同性别空白组比较,芦荟大黄素高剂量组雌、雄小鼠血清中BUN含量升高(P0.05,P0.01),芦荟大黄素高剂量组雄性小鼠血清中SCr含量升高(P0.05),芦荟大黄素低剂量组肾小管轻度损伤,高剂量肾小管和肾小球中度损伤;与空白组比较,芦荟大黄素高剂量组雌、雄小鼠血清MDA含量升高(P0.05),SOD活性降低(P0.05),芦荟大黄素高剂量组雌雄小鼠肾脏中GSH/GSSG含量降低(P0.05),雄性小鼠Caspase-3蛋白表达增加(P0.05);与空白组比较,芦荟大黄素高剂量组雄性小鼠TNF-α和IL-6含量升高(P0.05),芦荟大黄素低、高剂量组雌雄小鼠肾脏TGF-β_1蛋白表达均增加(P0.05)。结论:芦荟大黄素1.6 g·kg~(-1)给药11周,对小鼠肾脏有毒性作用,其机制与机体氧化应激、细胞凋亡和TGF-β_1蛋白表达有关。  相似文献   

9.
目的:研究中药复方柴竭抑肝纤(Chaijie Yiganxian,CJYGX)对抗大鼠肝纤维化的作用及其机制。方法:60只SD大鼠随机分为正常组,模型组,阳性组(鳖甲煎丸),CJYGX高、中、低剂量组。除正常组外,其余5组通过腹腔注射硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)诱导建立肝纤维化模型。自造模第4周开始,阳性组给予鳖甲煎丸1 g·kg~(-1)·d-1灌胃,CJYGX高、中、低剂量组分别给予CJYGX 7.96,3.98,1.99 g·kg~(-1)·d-1灌胃,模型组灌服生理盐水,每日灌胃1次,共5周。于末次灌胃24 h后,水合氯醛轻度麻醉大鼠,留取血清及肝组织,称肝脏湿重并计算肝脏指数;全自动分析法检测大鼠肝功能指标丙氨酸氨基转移酶(alanine transaminase,ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST),碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP);酶联免疫吸附测定(ELISA)检测肝纤维化血清学标志物层粘连蛋白(laminin,LN),透明质酸酶(hyaluronidase,HA),Ⅳ型胶原(Ⅳcollagen,CⅣ),Ⅲ型前胶原(procollagenⅢ,PCⅢ);马松(Masson)染色观察肝脏纤维化程度;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测肝脏组织转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1),Smad2,Smad3,Smad4,Smad7 mRNA表达;免疫组化检测肝脏组织血小板源性生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)和TGF-β1蛋白表达水平;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测肝脏TGF-β1和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组肝脏指数显著升高;肝功能指标ALP,AST,ALT的含量显著升高;肝纤维化指标LN,HA,Ⅳ-C,PCⅢ和HYP显著升高; Masson染色观察到肝纤维化程度显著增加; TGF-β1,Smad2,Smad3,Smad4 mRNA表达显著升高,Smad7 mRNA表达显著降低; TGF-β1,PDGF和α-SMA蛋白表达显著升高(P0.01)。与模型组比较,各剂量的CJYGX能不同程度的降低肝功能指标ALP,AST,ALT的水平;肝纤维化指标LN,HA,Ⅳ-C,PCⅢ和HYP都明显的降低; Masson组织观察到肝纤维化程度显著减轻; TGF-β1,Smad2,Smad3,Smad4 mRNA表达明显下调,Smad7 mRNA表达明显上调; TGF-β1,PDGF和α-SMA蛋白表达显著下调(P0.05,P0.01)。结论:中药复方"柴竭抑肝纤"可能通过干预TGF-β1/Smad信号通路,保护TAA诱导的大鼠肝纤维化损伤。  相似文献   

10.
目的:研究肾康注射液(Shenkang injection,SKI)对腹膜透析液(peritoneal dialysis solution,PDS)诱导的大鼠腹膜组织形态及肿瘤坏死因子-α(TNF-α),转化生长因子-β1(TGF-β1)影响。方法:50只SD大鼠,随机分为正常组,4.25%PDS组和SKI低、中、高剂量组;除正常组不注射PDS外,其余4组分别ip 4.25%PDS,低、中、高剂量的SKI+4.25%PDS。于注射8周后,水合氯醛麻醉各组大鼠,同时沿腹白线剪开腹壁,量取腹腔内的透出液,ELISA法测定透出液中TNF-α的含量。取壁层腹膜组织,观察腹膜组织形态改变,并用免疫组化法检测TGF-β1的表达。结果:与正常组比较,PDS组大鼠透出液中TNF-α含量和壁层腹膜间皮细胞的TGF-β1表达显著升高(P0.01),且腹膜间皮细胞重度肿胀变性、脱落,间皮下基质明显增生,并可见大量血管增生及炎细胞浸润。与PDS组比较,SKI中、高剂量组的TNF-α含量显著降低(P0.01),SKI各剂量组壁层腹膜间皮细胞TGF-β1的表达明显减少(P0.05),且腹膜结构改变减轻、炎症细胞浸润和基质增生减少。结论:腹膜透析液中加入SKI具有改善PDS诱导腹膜纤维化,其作用机制可能与抑制TNF-α,TGF-β1的增加有关。  相似文献   

11.
陈衍男  赵恒强  卢丙  王晓  崔莉  郭兰萍 《中草药》2018,49(17):4022-4028
目的研究不同干燥过程中光皮木瓜水分迁移变化规律。方法利用低场核磁共振(LF-NMR)技术无损、非侵入的技术优势,监测不同干燥方式(热风干燥、蒸制后干燥、分段式干燥、阴干)下光皮木瓜的横向弛豫时间(T2)反演谱,分析水分迁移变化。结果新鲜光皮木瓜片中含有3种状态的水,其含量为自由水结合水不易流动水,热风干燥、蒸制后干燥、阴干的规律相似,总水分逐渐散失,水分与非水组分的结合力会增强,蒸制加快了木瓜片的失水率,蒸制后干燥与热风干燥下木瓜片失水速率有显著性差异(P0.05)。分段式烘干中,干燥的间歇阶段会发生不同状态水分之间的转换,以重新达到相对稳定的平衡状态。低温干燥对木瓜组织破坏较小,更利于组织中不易流动水转化为自由水,进而较快散失,而高温干燥在前期就对木瓜片组织结构造成破坏,组织收缩变形,水分与非水组织间的结合力出现短暂增强的现象。结论光皮木瓜干燥过程中3种状态的水分含量与LF-NMR T_2谱的峰面积有较高的相关性,LF-NMR技术为光皮木瓜中水分分布及变化规律研究提供了直观的参考依据,为木瓜的加工开发提供理论基础。  相似文献   

12.
该文采用低场核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)及成像(nuclear magnetic resonance imaging,MRI)技术对白芍炮制过程中的水分状态和含量进行研究,考察白芍药材水煮、干燥过程中驰豫时间(transverse relaxation time,T_2)和MRI图像的变化。结果显示白芍鲜品中主要是自由水,煮制过程中,结合水的含量下降而自由水的含量增加,煮制过程结束时,白芍药材中自由水的含量达到90%以上。干燥过程中,T_2向左移动,水分流动性降低。MRI图像显示白芍炮制过程中水分的增加和减少均是由外而内的过程,干燥结束时,剩余水主要存在于白芍内层。水分的变化对药材炮制后的品质和外观均有影响,低场核磁及成像技术为白芍药材炮制过程中水分的变化提供了直观的参考依据,研究结果为根类药材的炮制方法的优化及饮片评价提供直观的参考方法和技术支撑。  相似文献   

13.
超微粉碎对七厘散稳定性的影响   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:研究超微粉碎对七厘散稳定性的影响.方法:将七厘散细粉及微粉分别置于高湿、高温及光照环境中,定期考察2种粉体的含水量、休止角、血竭素含量及体外溶出度.结果:七厘散细粉及微粉在高湿环境下含水量均升高,流动性和血竭素含量下降,血竭素溶出无显著变化;在高温环境下2种粉体的含水量均下降,流动性增加,血竭素溶出均降低,细粉中血竭素含量下降,微粉中则无显著变化;光照条件下2种粉体含水量均升高,流动性无显著变化,血竭素含量均下降,细粉中血竭素溶出下降,微粉中则无显著变化.结论:微粉在高温环境下血竭素体外溶出稳定性较细粉差,光照条件下微粉较细粉稳定性高,其余条件下二者各指标的变化均不明显.  相似文献   

14.
肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性。方法通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性。结果对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关。对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关。结论不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化。  相似文献   

15.
目的:采用流化床制粒法以糊精为辅料制备了泽泻汤颗粒,研究其水分吸附和扩散特征。方法:采用粒径、扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对泽泻汤颗粒进行表征,采用饱和盐溶液法测定泽泻汤颗粒的吸湿等温线、平衡吸湿量、水分扩散系数和扩散能量。 结果:粒径大小从6.04 μm(泽泻汤浸膏粉)增加到 1201.47 μm(泽泻汤颗粒);糊精、泽泻汤浸膏粉和泽泻汤颗粒的玻璃态转变温度(Tg)分别为107.13 ℃, 94.82 ℃和126.25 ℃。制粒后,泽泻汤颗粒的平衡吸湿量和水分扩散系数均显著降低(p<0.01),临界相对湿度和水分扩散能量均高于泽泻汤浸膏粉,能量壁垒的提高阻碍水分在颗粒中的扩散。结论:以糊精为辅料进行流化床制粒能够降低泽泻汤浸膏粉的吸湿性,抑制水分扩散,这可能与流化床制粒改变颗粒的微观组织结构和糊精的抗塑化作用有关。  相似文献   

16.
目的:测定异鼠李素在水及正辛醇中的溶解度,计算热力学参数,为异鼠李素剂型设计与体内过程预测提供依据。方法:采用HPLC测定不同温度下异鼠李素在水、正辛醇中的平衡溶解度,测定常温下该成分在正辛醇-水中的表观油水分配系数,流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30),检测波长370 nm。结果:异鼠李素水溶性差,易溶于正辛醇中,采用Apelblat经典模型对异鼠李素溶解度数据进行拟合,在水、正辛醇中的溶解度拟合方程为lnx_(cal)=879.18-53 895.05/T-126.30ln T(r=0.999 7),lnx_(cal)=-1.32-2 699.36/T+0.35lnT(r=0.999 8),表明该模型拟合结果与实验数据吻合良好。异鼠李素在水和正辛醇中的溶解过程均为吸热和熵增加的过程,常温下异鼠李素的表观油水分配系数P为5 163(lgP=3.71)。结论:异鼠李素为脂易溶性化合物,水溶性较差,通过优化制剂工艺等方法增加其水溶解度可能会提高其口服吸收效率及生物利用度。  相似文献   

17.
电导率法筛选微乳处方及对其相行为的研究   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的 探讨电导行为结合伪三元相图制备微乳,并对其相行为进行研究。方法 通过电导率-含水量曲线精确绘制聚山梨酯80-labrasol/Gemseal40-油酸 /无水乙醇/水体系不同表面活性剂与助表面活性剂的比例(Km下一系列伪三元相图,筛选微乳处方,采用电导率、稳定性、染色法、粒径等对微乳基本性能进行评价,研究不同Km对微乳体系的相行为及结构类型的影响。结果 随着含水量的增加,电导率表现为渐进的连续变化,Km为2:1时,含水量(20%<Φ<66.3%电导率直线上升,含水量(66.3%<Φ<74.5%电导率趋势变缓,含水量(Φ>74.5%时电导率下降,且此时伪三元相图中微乳区最大,制备丹皮酚微乳和雷公藤多苷微乳在高速离心无分层,也无絮凝或药物析出,电导率、染色法、粒径等性能均符合微乳特征。结论 电导率法能用于微乳结构的判定并反映微乳相行为的变化,精确绘制伪三元相图筛选微乳处方。  相似文献   

18.
目的 探究水-醇双提物的中药物料粉体性质对颗粒吸湿性的影响,筛选潜在关键影响因素。方法 以5个品种共计175批中间体粉末的18个粉体参数为自变量,颗粒吸湿性为因变量,进行原始数值描述、变量相关性分析、主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘法(partial least squares,PLS)预测模型分析,研究水-醇双提物的中药物料粉体性质对颗粒吸湿性的影响。结果 原始数值描述发现中间体粉末及颗粒均存在强吸湿性,但相对于粉末,颗粒吸湿性较低,表明制粒工艺一定程度上可改善粉末吸湿性;相关性分析结果显示中间体粉末的粒度分布宽度、均匀性、吸湿性、含水量与颗粒吸湿性呈强相关;PCA确定2个关键主成分,其方差贡献率分别为57.13和19.82;PLS预测模型在2个关键主成分前提下,以变量投影重要性(variable importance in the projection,VIP)、回归系数、方差膨胀因子(variance inflation factor,VIF)及平均相对预测误差为判定指标,确定粉末含水量、吸湿性、振实密度和D50是影响颗粒...  相似文献   

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