舌下用药有讲究

柯大夫:有一些药物需要舌下含服,那舌下用药需要注意什么问题呢?舌下含服的药物该如何使用呢?上海周×周读者:舌下用药时,身体应靠在坐椅上,取坐位或半坐位,直接将药片置于舌下或嚼碎后置于舌下,药物即可快速崩解或溶解,通过舌下黏膜的吸收而发挥速效作用。如果口腔干燥,可     

口腔粘膜给药进展

<正> 口腔粘膜给药后,药物通过舌下和颊部等毛细血管,经颈静脉和上腔静脉直接流入心脏进入全身性血液循环,不受胃肠道消化液和肠-肝首过作用代谢。因此,口腔粘膜给药比其它部位给药呈现较多优点,已日益引起人们的重视。本文着重讨论此领域的有关新进展。     

舌下含药,您含对了吗

在众多给药方式中,除静脉注射可以直接进入血液循环以外,其他给药方式药物吸收速度排序为:雾化吸入＞舌下含服＞直肠黏膜吸收＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞经皮吸收.可见,舌下含药通过口腔黏膜对药物吸收快,仅次于气雾剂,快于肌肉或皮下注射.因此,舌下用药常作为心绞痛发作等急救时的给药方式.     

前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及其体外质量评价

目的:制备前列腺素E1(PGE1)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片并进行体外质量评价。方法:考察候选辅料的吸湿性、酸碱性及与药物的相互作用,筛选舌下片的最佳辅料,并以PGE1-HP-β-CD包合物为药物形式,制备舌下片。对所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度、崩解度、溶出度、口感以及化学稳定性进行研究。结果:所制备PGE1包合物舌下片的药物含量、含量均匀度符合2010年版《中华人民共和国药典》有关要求,且崩解与溶出快、口感佳、化学稳定性良好。结论:PGE1-HP-β-CD包合物舌下片是一种具有开发前景的PGE1非注射给药新剂型。     

新型癌性疼痛缓解剂丁丙诺啡含片和栓剂的制备

丁丙诺啡(Buprenorphine)是长效拮抗性镇痛药,经临床及动物验证,其镇痛效果优于吗啡和喷他佐新,成瘾性极低,是缓解晚期癌症疼痛或术后疼痛的理想药物。为了方便口服以及对口腔粘膜切除等不能口服的癌症患者栓剂最为适用,作者乃将丁丙诺啡注射液制备成舌下含片和栓剂。     

硝苯地平舌下给药临床疗效探讨

目的：综述高血压危象药物治疗及硝苯地平不同给药途径药物临床效应的不同。方法：查阅国内外硝苯地平临床不同途径给药研究病例进行比较并综述。结果：舌下给药吸收更迅速、完全，避免了首过效应。结论：硝苯地平舌下片有很好的临床应用前景。     

用DL-苯丙氨酸作为竞争剂提高脑益嗪-β-环糊精复合物口服给药的生物利用度

药物与环糊精(CD)复合能提高其溶解度、溶出度和生物利用度,而生物利用度的提高乃药物与CD复合使药物的溶解度和溶出度增大所致,然而,膜常会阻止复合物中药物的吸收,因为只有游离药物才能被吸收,因此稳定常数大的药物-CD复合物不利于生物利用度的提高。本文采用DL-苯丙氨酸作为竞争剂,由     

世界药物舌下片剂开发应用新进展

口腔粘膜内层为某些药物的局部和全身给药和某些疾病的治疗提供了优选途径(见表1)[1]。该途径具有超过药物肠内和肠胃外释放途径的几个明显的优势,是由于其丰富的血液供应,起效迅速,提高了生物利用度,避免了首过和食物的影响,增加了患者的依从性,并且易于自我用药。多年来,采用口腔粘膜给药优点的一些产品已在市场上推出。1口腔粘膜的药物吸收控制口腔粘膜的药物吸收控制是由:(a)口腔粘膜的渗透性     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

酒石酸唑吡坦舌下片的研制及质量评价

目的研制酒石酸唑吡坦舌下片并评价其质量。方法选用交联聚维酮(Kollidon CL)、交联羧甲基纤维素钠(Ac-di-sol)、羧甲基纤维素钠(DST)和升华剂樟脑为崩解剂,以甘露醇和低取代羧丙基纤维素(L-HPC)作为填充剂,采用粉末直接压法片制备酒石酸唑吡坦舌下片。通过评价含量均匀度、湿润时间、吸水率、崩解时间、体外溶出度等确定最佳处方。结果单用升华剂樟脑,制剂润湿时间长,崩解、溶出速度慢。采用交联羧甲基纤维素钠与樟脑混合使用,可制备能快速湿润、快速崩解溶出的舌下片。结论崩解剂交联羧甲基纤维素钠与升华剂混合使用,能明显提高药物溶出速率。采用粉末直接压片法能制得理想的酒石酸唑吡坦舌下片,该工艺、设备简单可行。     

舌下与普通硝苯地平片血药浓度测定与药物动力学研究

本文用毛细管气相色谱法(GC-ECD)测定了血清中硝苯地平浓度。并对9名受试者服20mg硝苯地平舌下片和国产普通片的药物动力学进行了比较研究。舌下片、普通片主要动力学参数为:ka=7.55、2.08~(-1)、ke=0.31、0.21h~(-1);V/F=0.16、0.29ml/mg;Tpeak=1.68、2.27h;C_(max)=100.05、58.08ng/ml。结果舌下片吸收快、峰浓度高、起效时间明显提前。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0,pH4.0,pH6.0,pH7.5)下的药物的溶解度和释放度.结果难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快.结论难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关.     

难溶性药物新型速崩片的研究进展

摘 要难溶性药物由于其溶解度低,导致吸收差,生物利用度低,临床应用受到很大局限。运用各种增溶技术,增加难溶性药物的溶解度,进而提高其生物利用度十分必要。然而现有的增溶技术常常会造成增溶后含药量低、粘度高等问题,容易造成服用量的增大以及制剂困难。速崩片可通过局部快速释放达到提高患者顺应性以及增溶的目的。本文针对近年来出现的难溶性药物速崩片增溶技术,综述了固体分散体速崩片、包合物速崩片、乳剂冻干片、自微乳分散片、纳米混悬剂冻干片、微丸速崩片、水分散体冻干片等制剂新技术在增加难溶性药物溶解度、改善生物利用度、提高患者用药依从性等方面的应用。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结果　难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快。结论　难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关。     

安体舒通固态分散体的研究

难溶于水的药物,由于服后在胃肠液中溶解度小,溶出速度慢,吸收缓慢且不完全而影响疗效的发挥。药物溶出速度与其表面积是直接成比例的,故减小药物粒子就可增加溶出速度,从而在体内就有较快的吸收和较高的生物利用度。近代,基于药物粒子大小与溶出速度及吸收速度关系而发展起来的固态分散法,是解决难溶性药物体内吸收问题的一项新技术。它是将难溶性药物和一种生理上惰性、易溶于水的固体载体以熔融、溶剂或溶剂-熔融相结合的方法制成的药物在固体载体中的高度分散体系。服用后,载体溶解并使药物以分子状态释出,从而具有比原来快得多的溶出速度和生物利用度。近年来,国内已用此法改善一些药物的吸收,取得成效。     

有关药物溶解度的研究现状与进展(上)

药物的溶解度是在许多剂型的研制中关注的首要问题之一,也是制剂能否有效吸收的关键之一.药物吸收的主要途径是通过生物膜的被动扩散,其最大速率为通透系数同溶解度的乘积.     

口腔粘膜给药系统

口腔粘膜给药是近年来发展起来的一种新型的给药途径,药物经口腔粘膜吸收后,直接进入循环系统,避免了胃肠道酶和酸的降解作用及肝脏的首过代谢作用。其中颊粘膜又较其它粘膜对刺激和损害的敏感度更低,且不易致敏［１］。颊粘膜的渗透性较皮肤好［２］,血流量也比皮肤...     

浅谈用药中克服首过作用的方法

肝脏的首过作用早已被人们所重视。如硝酸甘油从胃肠道吸收后,在肝脏中迅速被谷胱甘肽、有机硝酸脂还原酶所代谢,只有少量或没有活性的成分到达血液循环而起不到治疗作用。为了克服某些首次通过效应,确保药效,常采用的方法如下: 一、口腔给药口腔给药系将舌下片放在舌下或将口腔片置于面颊与齿之间的一     

甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲基异噁唑某些剂型的体内外评价

甲氧苄氨嘧啶(T)-磺胺甲基异噁唑 (S)片剂与混悬剂在水中的溶解度相当低,暗示其通过胃肠粘膜的吸收与溶出速率有关,而T与S分别为弱碱性和两性化合物,故肠胃道的pH值与剂型设计,对药物通过胃肠粘膜的吸收起着重要作用。本研究包括(1)对市售的片剂和混悬剂研究其溶解度与pH值、溶出速率的关系;(2)研究不同牌号的片剂中两种药物体外港出速率与体内吸收之间的关系。 T和S在37℃、模拟胃液的pH1.1时,其平衡溶解度分别为0.682与0.338％,而在模拟肠液的pH7.2时分别为0.17与0.6％。     

盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度

本文采用高效液相色谱－电化学检测法研究了盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。雄性犬８只，ｉｖ５ｍｇ盐酸纳洛酮后，血浆药物浓度的经时过程符合二室开放模型，分布半衰期（ｔ１／２α）为１２．０ｍｉｎ，消除半衰期（ｔ１／２β）为１４３．４ｍｉｎ，ＡＵＣ为７．９２ｍｇ（ｍｉｎ／Ｌ。犬给予５ｍｇ盐酸纳洛酮舌下含片后，血浆药物浓度的经时过程符合一级吸收二室开放模型，吸收较快，吸收半衰期（ｔ１／２Ｋａ）为１１．０ｍｉｎ，分布半衰期（ｔ１／２α）为１５．４ｍｉｎ，消除半衰期（ｔ１／２β）为１６４．１ｍｉｎ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为２７．７ｍｉｎ，高峰浓度（Ｃｍａｘ）为３４．２ｎｇ／ｍｌ，ＡＵＣ为６．７９ｍｇ．ｍｉｎ／Ｌ，盐酸纳洛酮舌下含片的绝对生物利用度为８６．８（１０．９％。经统计学检验，两种途径给药后的ｔ１／２α、ｔ１／２β、（和（均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。上述结果表明，盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的处置过程与ｉｖ途径是相似的，生物利用度较高，预计在临床能产生较好的疗效