聚合物在温度敏感型原位凝胶中的应用

多种聚合物可用于原位凝胶系统,使其随温度的变化而胶凝,缓慢持久地释放药物,在临床上有着广阔的应用前景。聚合物的开发应用必将不断地促进温度敏感型原位凝胶的快速发展。     

新型的药物传递系统-原位凝胶的研究进展

目的:介绍原位凝胶这种新型的药物传递系统。方法:参阅国内外文献,进行分析,归纳和总结。结果:原位凝胶按其形成机制可分为温度敏感型,离子敏感型,pH敏感型以及光敏感型等,其在眼部给药,鼻腔给药,注射给药,阴道及直肠给药,口服给药方面有着广泛的应用。结论:作为一种新型的给药系统,原位凝胶虽还有一些问题有待解决,但却是一个很有发展潜力的药物传递系统。     

原位凝胶在黏膜给药制剂中的研究进展

原位凝胶是一种新型给药系统,按其形成机制可分为温度敏感型、离子敏感型、pH敏感型等类型。该文就原位凝胶在眼部给药、鼻腔给药及直肠给药方面的应用作一概述,提出原位凝胶应用中存在的问题,并对其良好应用前景进行展望。     

地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的特性研究

本文以泊罗沙姆PluronicF127为温度敏感原位凝胶材料，考察了PluronicF127与PluronicF68不同浓度处方对地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的胶凝温度、相转变温度、凝胶强度、稳态黏度、溶蚀和药物释放行为等特性的影响。采用试管倒转法测定胶凝温度；旋转流变仪测定相转变温度、弹性模量、稳态黏度等流变学参数；无膜溶出法测定凝胶的溶蚀行为；HPLC测定地塞米松磷酸钠的释放度。结果表明，随着处方中F127浓度的增高，凝胶的胶凝温度和相转变温度降低，黏度和弹性模量增加，溶蚀速率和药物释放速率减慢；而处方中F68对凝胶特性的影响与F127相反。温度敏感原位凝胶在低温时为牛顿流体，黏度很小；随着温度升高，黏度增大；当增至相转变温度附近，表现出典型的假塑性流体特征；药物释放速率受控于凝胶溶蚀速率，二者遵循零级动力学方程。处方中含F127 22.5% / F68 2.5%的地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的性质与临床治疗要求基本吻合，有望在临床中获得应用。     

温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为

环境敏感凝胶对外界物理或化学条件的微小变化发生响应的性质在药物控制释放领域得到广泛应用.原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料的溶液因温度[1,2]、离子强度[3]或pH[4]的改变而在用药部位发生相转变,形成的半固体制剂.由于完美地融合了液体与凝胶制剂的优点,该药物传递系统近年来已逐步发展成为环境敏感凝胶最受瞩目的分支.     

瘀肿消温度敏感型原位凝胶的基质配比优选

目的优选瘀肿消温度敏感型原位凝胶的基质配比。方法以温度敏感型原位凝胶的胶凝温度、胶凝强度、生物黏附力为考察指标,优选出瘀肿消温度敏感型原位凝胶基质配比。结果瘀肿消温度敏感型原位凝胶基质配方Poloxamer407、Poloxamer188、卡波姆分别为22%、3%、0.7%。结论瘀肿消温度敏感型原位凝胶成型工艺简单、性质稳定。     

喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及质量控制

目的 制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法.方法 考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特性和体外药物释放行为等的影响,从而设计和优化处方.结果 得到最佳凝胶基质组成为19%F127/0.3%F68,其胶凝温度33.7℃;达到34℃时粘度和胶凝强度明显增大;PCV自凝胶中的释放具有一定的缓释效果.结论 喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶有望开发成为一种新型眼部给药制剂.     

诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的制备及体外释放度研究

摘 要 目的：制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,并考察其体外药物释放行为。方法: 以泊洛沙姆为基质,采用冷溶法制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,考察泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的用量对胶凝相变温度的影响,采用星点设计 效应面法优化其处方,并考察其体外药物释放行为。结果: 在一定浓度范围内,随着泊洛沙姆407用量的增大胶凝化温度逐渐降低,随着泊洛沙姆188用量的增大胶凝化温度逐渐升高,通过优化得到诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的最佳处方为：泊洛沙姆407的浓度为20.6%（w/v）,泊洛沙姆188的浓度为5.7%（w/v）,在温度为36.5 ℃以上可发生胶凝。药物在温度敏感原位凝胶中呈持续缓慢释放,6 h药物的累积释放度为87.5%±5.4%。结论: 诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶具有很好的温度敏感性,可以延缓药物释放,有望开发成为一种新型阴道给药制剂。     

利巴韦林温度-离子敏感型鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及体外性质考察

目的制备具有适宜临界相变温度和临界相变阳离子强度,及适宜的喷雾粒度、使用方便、缓慢释放药物的温度-离子敏感复合型鼻用原位凝胶。方法以临界相变温度、临界相变阳离子强度、喷雾粒度为考察指标筛选温敏及离子敏材料的用量,制备利巴韦林温度-离子敏感复合型原位凝胶。以透析袋法评价该复合凝胶的凝胶外排水量、溶蚀速率、体外释放度,并以断裂距离为指标评价凝胶的黏膜黏附力。结果以质量分数为0.3%的去乙酰化结冷胶和质量分数为18.0%的泊洛沙姆407制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶,临界相变温度为32.6℃,临界相变阳离子强度为93.4 mmol.kg-1,喷雾粒度为68.0μm,凝胶外排水质量分数为(13.8±0.8)%,溶蚀速度常数为1×10-4min-1,断裂距离为(1.60±0.06)mm。该混合凝胶具有良好的体外缓释特征。结论该复合型原位凝胶剂适宜作为水溶性药物的鼻用缓释载体。     

丙烯酸-Pluronic(R) F127接枝共聚物的流变学性质

目的 研究丙烯酸Plurinic(R) F127接枝共聚物的流变学性质.方法 用同轴圆筒流变仪测定共聚物溶液的流变参数.结果 共聚物溶液在较低浓度下具有温度敏感的原位凝胶特性.结论 丙烯酸-Pluronic(R) F127接枝共聚物作为一种具有温度敏感原位凝胶性质的材料,具有广泛的应用前景.