脑源性神经营养因子缓释注射纳米粒的制备及其释药特性评价

目的:制备稳定性高、粒径小的脑源性神经营养因子(BDNF)缓释注射纳米粒,并评价其释药过程.方法:采用乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,复乳化溶剂挥干法制备载有BDNF的PLGA纳米粒.优化纳米粒处方和制备工艺,观察纳米粒的形态、大小和粒径分布,评价其回收率、精密度、重复性、包封率以及体外释药特性.结果:优选处方选择理论载药量1%、聚合物浓度3.3 mg/ml、超声时间为40 s,甘露醇为支架剂.BDNF纳米粒呈圆形,大小均匀,平均粒径为156.7 nm.制备的纳米粒回收率、精密度、重复性和包封率较高,缓慢溶蚀释放为其主释药过程,时间达30 d.结论:成功制备的BDNF缓释注射纳米粒具有稳定性好、包封率高的特点.     

阿奇霉素固态类脂纳米粒的制备及其体外释药特性的研究

目的:以硬脂酸为载体材料制备阿奇霉素固态类脂纳米粒(AZM-SLN),并考察其体外释药特性。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备AZM-SLN;并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果:得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(17.75±5.00)nm;三批载药纳米粒的包封率为(81.57±1.33)%;体外释药符合Higuchi方程;用DSC分析证明纳米粒确已形成。结论:硬脂酸纳米粒有可能成为一种新型药物载体。     

左炔诺孕酮纳米粒缓释给药系统的研究

目的运用优化制备工艺,用可生物降解的材料制备性质稳定,缓释的左炔诺孕酮纳米粒(LNG-PBCA-NP).方法运用正交试验设计方法设计实验选出最优化实验条件,应用乳化聚合法制备LNG-PBCA-NP,观测粒径大小及分布,测量纳米药物的包封率和含药量,并测定体外释药速率.结果纳米粒粒径为72～170nm,分布均匀,包封率(87.6±0.47)%,控释时间延长.结论制备的LNG-PBCA-NP性质稳定,有明显的缓释性.     

水飞蓟宾纳米粒的制备及其理化性质研究

目的 制备水飞蓟宾纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用乳化-蒸发-固化法制备水飞蓟宾纳米粒,以包封率、多分散指数、载药量等为评价指标优化制备工艺。考察体外释药规律,考察3~5 ℃、15~25 ℃、37 ℃(相对湿度为75%)条件下纳米粒的稳定性。结果 以硬脂酸和表面活性剂为载体材料,优化工艺制备的水飞蓟宾纳米粒包封率为96.88%,多分散指数为0.168,载药量为7.55%。差示量热分析确证形成了纳米粒,水蓟宾以无定形态分散在纳米粒内。纳米粒体外释放缓慢,可用Higuchi方程拟合。纳米粒静置观察具有良好的稳定性。结论 采用乳化-蒸发-固化法可制备得到水飞蓟宾纳米粒,工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,体外释药缓慢,稳定性好。     

氧氟沙星纳米粒制备工艺的优化及稳定性考察

目的:制备粒径小、形态均匀和包封率高的氧氟沙星纳米粒,并对纳米粒的稳定性进行考察.方法:选用聚氰基丙烯酸丁酯为载体,在单因素实验基础上结合均匀实验设计优化出氧氟沙星纳米粒的制备工艺,并从温度、湿度和光照3个方面对纳米粒的稳定性进行考察.结果:采用此方法制备的纳米粒粒径小,形态均匀,载药量高,包封率可达69.69%,且稳定性好.结论:此氧氟沙星纳米粒的制备工艺切实可行.     

界面聚合法制备反义核酸氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的研究及稳定性考察

目的 优化制备包裹反义寡核苷酸a-氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(ASODN in NP)并考察稳定性.方法 以氰基丙烯酸正丁酯(butyleyanoacrylate,BCA)为载药材料,采用界面聚合法制备ASODN in NP;在单因素考察的基础上,采用正交设计优化处方和制备工艺;用透射电镜观察其形态;马尔文激光粒度分析仪测定粒径;高效液相色谱法测定载药量和包封率;用含7 mol/L尿素的20%聚丙烯酰胺凝胶电泳考察载药纳米粒在体外血清中的稳定性.结果 按优化工艺条件,制得的载药纳米粒,其形态规整、无黏连、大小均匀,平均粒径为94.9 nm,包封率和载药量分别为 96.7%、10.1%,在体外血清中稳定性好并优于传统的吸附法制备的纳米粒.结论 本实验制备的ASODN in NP具有较好的稳定性,较高包封率和载药量.     

丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

制备丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒（TA-LSLN）并考察其理化性质。方法：以乳化，溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒，测定其粒径、Zeta电位和药物包封率，以透射电镜观察纳米粒形态，考察了纳米粒的稳定性，并进行TA-LSLN的体外释放试验。结果：纳米粒平均粒径为107．6nm，Zeta电位为-34．5mV，包封率为82．3％。4℃放置1个月粒径和包封率无变化。体外释药试验表明TA-LSLN开始阶段释放较快，10h时释放了41％，之后缓慢释放；体外释药结果符合Weibull方程。结论：制备的TA-LSLN平均粒径和包封率较为理想，能使药物缓慢释放。     

罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究

目的局部麻醉药体内生物半衰期短,且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性反应。文中旨在制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒,优化工艺,并对其体外性质进行研究。方法以乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备包载罗哌卡因(RVC)的PLGA纳米粒,以纳米粒的粒径、包封率及载药量为考察指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,进行体外释放研究。结果以优化处方制备的罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(RVC-PLGA-NPS),外观光滑圆整,平均粒径为(331.21±2.11)nm,载药量、包封率分别为(13.81±1.35)%、(74.82±2.53)%。体外释药研究表示,96 h累积释药率达73%,释放曲线符合Higuchi方程。结论乳化溶剂挥发法适用于RVC-PLGA-NPS的制备,制得的纳米粒形态圆整,在体外具有明显的缓释行为。     

三氧化二砷PLGA纳米粒的制备及工艺优化

目的载三氧化二砷乳酸羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid, PLGA)纳米粒的制备及其工艺优化.方法以PLGA为载体材料,采用w/o/w型乳化溶剂挥发法制备载As2O3纳米粒,通过均匀设计试验优化处方和制备工艺.结果在优化条件下制备的纳米粒形态圆整、大小均匀,平均粒径为178.2 nm,平均包封率为53.19%,平均载药量为0.64%.结论本纳米粒制备工艺简单,质量可控.     

甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒的制备及特性研究

目的:制备具有肝细胞靶向的甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒,并考察其理化特性。方法:采用离子凝胶法制备阿霉素壳聚糖纳米粒,再以高碘酸盐氧化法制备甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒。激光透射电子显微镜观察纳米粒的形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径。RP-HPLC法间接测定纳米粒中甘草酸结合率和阿霉素包封率,并初步研究体外甘草酸的结合稳定性和阿霉素释药特性。结果:电镜显示纳米粒呈类球形,平均粒径为179.5 nm,甘草酸结合率达到80%以上,在释放介质中,12 h的甘草酸结合率仍保持(65.2±3.4)%;纳米粒中阿霉素包封率达90%以上,体外释药缓慢,无明显的"突释"现象,72 h的累计释放百分率为(28±4.6)%。结论:本方法制备的甘草酸表面修饰阿霉素纳米粒工艺简单,包封率高,且甘草酸表面结合稳定,有望提高阿霉素的肝细胞靶向性。