乙酰螺旋霉素治疗小儿呼吸道感染的疗效观察

<正> 根据文献报道乙酰螺旋霉素(ASPM)的抗菌生物活性与其原料药在组份上的差异有一定关系。据专家们测定ASPM一般认为会有4种主要组份,分别为单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅡ),单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅢ),双乙酰螺旋霉素Ⅱ(双ASPMⅡ)和双乙酰螺旋霉素Ⅲ(双ASPMⅢ)。日本产原料在组份上以ASPMⅡ为主,而国产原料以ASPMⅢ为主。对乙酰基而言日本产原料以单乙酰为主,而国产原料以双乙酰为主,组份上的差异必将导致疗效上的差异。然而当前市场上出现大量国产ASPM片(各地方标准有6个,标准品有4个),就其价格而言比用日本进口原料的ASPM片(符合卫生部统一标准)相差甚远,国产品较便宜,进口原料的ASPM较贵,两者在临床效果究竟如何,是值得探讨的。因此,我们于1992年1～3月应用由     

浅谈薄层色谱法鉴别乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素(acetyl spriamycin.Ac-Spm)是大环内脂类抗生素螺旋霉素的乙酰化衍生物.严格地说它是一种混合物,其组分为:单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ、双乙酰螺旋霉素Ⅲ.     

乙酰螺旋霉素中乙酰基含量测定方法的改进

乙酰螺旋霉素中乙酰基含量测定方法的改进大连市医药科学研究所１１６０１３杜晓鸣大连市药品检验所１１６０２１孙宁艺，赵玲乙酰螺旋霉素是十六元大环内酯类抗生素，是螺旋霉素的单乙酰化和二乙酰化产物的混合体，由于产品的乙酰化程度不同，其生物效价会产生差异，因而...     

乙酰螺旋菌素组分的高压液相分析研究

乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的乙酰化衍生物,有B,C两种组分,每种组分又有单乙酰物和双乙酰物,因此,商品乙酰螺旋霉素至少含有四种以上组份和一些降解物,用微生物法难于区别测定。用高压液相层析方法分离乙酰螺旋霉素未见文献报道。研究了用μ-Bandapak-C18柱反相高压液相层析法分离乙酰螺旋霉素并比较了国内外样品的相对百分含量。     

乙酰螺旋霉素组分的薄层层析法

乙酰螺旋霉素(Acetyl Spriamycin,Ac-Spm)是大环内酯类抗生素螺旋霉素的乙酰化衍生物。用薄层层析法测定乙酰螺旋霉素中各组份的相对含量,对于没有HPLC     

乙酰螺旋霉素组分的研究

乙酰螺旋霉素(Ac-SPM)是螺旋霉素(SPM)的乙酰化衍生物。螺旋霉素为大环内酯类抗生素,由SPM Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ三个组分组成,主要用于治疗革兰氏阳性菌感染引起的疾病。乙酰螺旋霉素在体内有较高的稳定性,在同等疗效下,乙酰螺旋霉素的用量仅为螺旋霉素的1/2～1/3。乙酰螺旋霉素的化学结构仅见日本高平汎志等人的推论,无详细报道。鉴于SPM Ⅰ含有四个羟基,SPM Ⅱ,Ⅲ含有三个羟基,乙酰螺旋霉素有可能是多组分     

乙酰螺旋霉素组分研究

用高压液相方法分离分析了乙酰螺旋霉素组成含量。以质谱方法证明了双乙酰螺旋霉素乙酰化在3″、4″位上,单乙酰螺旋霉素乙酰化在4″位上。     

生技霉素的组分研究

利用对流分配、硅胶柱层析、薄层层析、中压液相层析等分离技术 ,从基因工程菌 WSJ- 1的活性产物生技霉素中分离了 16个化合物。其中除主要产物生技霉素 A1 、B1 、E1 (4″- O-异戊酰螺旋霉素 、 、 )外 ,还包括生技霉素 A2α,A2β,生技霉素 B3,C1 (4″- O-丁酰 ,异丁酰 ,丙酰 ,乙酰螺旋霉素 )及生技霉素 B2α,B2β,C2 ,D1 (4″- O-丁酰 ,异丁酰 ,丙酰 ,乙酰螺旋霉素 ) ,以及新的 4″-酰化螺旋霉素生技霉素 B0 [4″- O- (3-甲基 - 2 -丁烯酰基 ) -螺旋霉素 ]。还有可能是 4″- O-酰化螺旋霉素生物合成中间体的生技霉素 A0 (普拉特霉素 A1 ) ,生技霉素 P1 、P2 (螺旋霉素 , )和生技霉素 P3(新螺旋霉素 )。文中报道了这些化合物的分离 ,性质及结构。并总结报道了具有重要鉴别意义的这些化合物中 C- 3,C- 4″酰基侧链的 1 H及 1 3C- NMR数据。     

紫外分光光度法测定乙酰螺旋霉素片的含量

乙酰螺旋霉素片的含量测定，各省标准[1~2]均采用微生物法测定，操作繁琐、费时、本文试用紫外分光光度法测定本品的含量，该法简便、快速且准确，结果较为满意。1．仪器与试剂：岛津UV－2201紫外分光光度计（日本）；乙酸螺旋霉素标准品（中国药品生物制品检定所），乙西，分析纯；乙酸螺旋霉素片，市售品；淀粉、糊精、硬脂酸镁等辅料均为药用规格。2．实验条件的选择：ZI紫外吸收光谱取乙酸螺旋霉素标准品适量，用乙酸制成20ng／ml的溶液，在2O0～300urn波长范围内扫描，在232urn波长处有最大吸收，故选择232urn波长为测定波长。22吸收…     

紫外分光光度法测定乙酰螺旋霉素片的含量

乙酰螺旋霉素片是一种广谱抗菌药，其含量测定国内标准采用微生物法，操作过程较繁琐，笔者根据乙酸螺旋霉素在紫外区有较强的吸收峰的特征，采用紫外分光光度法测定其含量，此法较微生物法操作简单，快速，结果较满意。1仪器与试药紫外分光光度计：UV－210（日本岛津），乙酰螺旋霉素标准品（中国药品生物制品检定所提供，批号347－9501单位1357u／mg）。乙酰螺霉素片（河北省驻马店地区制药厂），乙醇（95％）、甲醇皆为分析纯。2方法与结果2．1波长的选择根据乙酸螺旋溶于醇的性质，取乙酸螺旋霉素对照品，精密称走，加乙醇溶解后加水蒸…     

生技霉素小组分的研究I.分离纯化和4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ(生技霉素B2β)的结构鉴定

生技霉素是一组以4"-异戊酰螺旋霉素为主的基因工程杂合抗生素,除了主要组分4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和小组分4"-丁酰/异丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2α/A2β)以外,还含有其它4"-酰化螺旋霉素和少量杂质.采用连续逆流分配法,碱性硅胶柱层析,制备薄层层析和中压柱层析等分离方法,并以薄层层析和HPLC作为检测手段,从生技霉素混合物中分离得到了四个小组分A0、B2、B3和C2,其含量分别为0.5%、3.3%、6.2%和2.6%,其中B2为B2α和B2β两个异构体的混合物.经过UV、IR、SI-MS、GC-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY等光谱分析,并与生技霉素A1、B1、A2α、A2β等的光谱数据进行比较,确定了生技霉素B2α为4"-丁酰螺旋霉素II,B2β为4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ,其中4"-异丁酰螺旋霉素II为一个新的基因工程杂合抗生素.     

乙酰螺旋霉素的药理研究

乙酰螺旋霉素,是从我国甘肃土壤中分离的螺旋链霉菌新种(S.spiramyceticus n.sp)产生的螺旋霉素乙酰化后的衍生物。该抗生素属大环内酯类,具有与螺旋霉素相同的抗菌谱;对酸稳定,口服吸收良好,迅速分布于体内,有很高的组织浓度。乙酰螺旋霉素在体内的血浓度与组织浓度均较螺旋霉素高。本文报告乙酰螺旋霉素进行的急性毒性、亚急性毒性、吸收分布与排泄的观察结果。 材料与方法 抗生素:供试验用的乙酰螺旋霉素与螺旋霉素是我所与无锡第二制药厂协作的制品,皆为淡黄色粉末,味苦,难溶于水。使用时用10％吐温80 配制成混悬液。 实验动物:1.小白鼠为昆明种,体重18-20克。2.大白鼠,体重75-100克或150—200克。3.大耳白雄性家兔,体重     

生技霉素小组分的研究I．分离纯化和4″—异丁酰螺旋霉素II（生技霉素B2β）的结构鉴定

生技霉素是一组以4″－异戊酰螺旋霉素为主的基因工程杂合抗生素，除了主要组分4″－异戊酰螺旋霉素III、II、I（生技霉素A1、B1、E1）和小组分4″－丁酰／异丁酰螺旋霉素III（生技霉素A2α/A2β）以外，还含有其它4″－酰化螺旋霉素II和少量杂质。采用连续逆流分配法，碱性硅胶柱层析，制备薄层层析和中压柱层析等分离方法，并以薄层层析和HPLC作为检测手段，从生技霉素混合物中分离得到了四个小组分A0、B2、B3和C2，其含量分别为0．5％、3．3％、6．2％和2．6％，其中B2为B2α和B2β两个异构体的混合物。经过UV、IR、SI－MS、GC－MS、^1H-NMR、^13C-NMR、^1H-^1H COSY6等光谱分析，并与生技霉素A1、B1、A2α、A2β等的光谱数据进行比较,确定了生技霉素B2α为4″－丁酰螺旋霉素II，B2β为4″－异丁酰螺旋霉素II，其中4″－异丁酰螺旋霉素II变一个新的基因工程杂合抗生素。     

生技霉素小组分的研究 Ⅰ.分离纯化和4″-异丁酰螺旋霉素Ⅱ(生技霉素B_(2β))的结构鉴定

生技霉素是一组以4"-异成酰螺旋霉素为主的基因工程杂合抗生素，除了主要组分4"-异戊酚螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ（生技霉素A1、B1、E1）和小组分4"-了酰／异丁酞螺旋霉素Ⅲ（生技霉素A2a／A2β）以外，还含有其它4"-酸化螺旋霉素和少量杂质。采用连续逆流分配法，碱性硅胶柱层析，制备薄层层析和中压柱层析等分离方法，并以薄层层析和HPLC作为检测手段，从生技霉素混合物中分离得到了四个小组分A0、B2、B3和C2，其含量分别为0．5％、3．3％、6．2％和2．6％，其中B2为B2a和B2β两个异构体的混合物。经过UV、IR、SI－MS、GC－MS、1H－NMR、13C－NMR、1H－1H COSY等光谱分析，并与生技霉素 A1、B1、A2a、A2β等的光谱数据进行比较，确定了生技霉素B2a为4"-丁酰螺旋霉素Ⅱ，B2β为4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ，其中4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ为一个新的基因工程杂合抗生素。     

乙酰螺旋霉素标准品溶解方法及溶液使用期限初探

目的:探索乙酰螺旋霉素标准品的溶解方法及溶液使用期限。方法:采用供试品溶解的方法溶解标准品;采用紫外-可见分光光度法,对一定浓度的标准品溶液于5℃以下放置不同时间后,测定吸光度值;用抗生素微生物检定法对同一批供试品在5℃以下放置不同时间后的同一浓度的标准品溶液,测定其含量。结果:标准品溶解完全。5℃以下放置不同时间的标准品溶液在一定期限内吸光度值稳定,对含量测定无影响。结论:确定了溶解乙酰螺旋霉素标准品的方法,一定浓度的标准品溶液在5℃以下保存,可使用7d。     

螺旋霉素药疹25例临床分析

螺旋霉素及乙酰螺旋霉素,因其抗菌谱广,对多数耐青霉素的金葡萄菌仍有效及口服方便等优点。近几年使用日趋普遍。法国阿尔及利亚用螺旋霉素较多,我国这两种药物都在使用:(1) 乙酰螺旋霉素由广州生产和日本进口,(2) 螺旋霉素也在部分进口(供干部保健等)。关于该药所致药疹,国内仅见个别报导,为提供参考。兹将作者在阿尔及利亚所见25例,加以介绍。     

生技霉素小组分的研究 Ⅲ.新螺旋霉素类抗生素生技霉素B0的分离和结构鉴定

生技霉素是一个多组分的基因工程杂合抗生素,含有主要成分4"-O-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和其它4"-O-酰化螺旋霉素及少量杂质.采用逆流分配层析、碱性硅胶柱层析和中压柱层析等分离方法,从生技霉素混合物中又分离得到一个新的小组分--生技霉素B0.经UV、IR、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR和1H-1H COSY等光谱分析表明,生技霉素B0的结构为4"-O-(3-甲基-2-丁烯酰)螺旋霉素Ⅱ,是一个新的4"-O-酰化螺旋霉素类抗生素.     

生技霉素小组分的研究 Ⅲ.新螺旋霉素类抗生素生技霉素B0的分离和结构鉴定

生技霉素是一个多组分的基因工程杂合抗生素，含有主要成分4”-O-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、I(生技霉素A1、B1、E1)和其它4”-O-酰化螺旋霉素及少量杂质。采用逆流分配层析、碱性硅胶柱层析和中压柱层析等分离方法，从生技霉素混合物中又分离得到一个新的小组分——生技霉素B0。经Uv、IR、FAB—MS、^1H—NMR、^13C-NMR和^1H-^1H COSY等光谱分析表明，生技霉素B0的结构为4”-O-(3-甲基-2-丁烯酰)螺旋霉素Ⅱ，是一个新的4”-O-酰化螺旋霉素类抗生素。     

紫外分光光度法鉴别乙酰螺旋霉素制剂溶剂的选择

乙酰螺旋霉素片剂和胶囊剂的质量标准［１，２］中的鉴别（３）和溶出度检查，所用溶剂不同，但在２３２ｎｍ波长处都有最大吸收。据此，本文对乙酰螺旋霉素及其制剂的水溶液最大吸收是否发生变化进行了实验。１药品、试剂和仪器乙酰螺旋霉素国家标准品（批号３４７－９５...     

乙酰螺旋霉素引起眩晕症一例

患者,徐××,男,20岁,于1994年4月26日下午,因上呼吸道感染,口服乙酰螺旋霉素2次,每次2片(每片剂量0.1克,杭州华东制药厂,批号930306).第二天起床后,即感头晕,恶心,视物旋转,即卧床休息,未再服药,自觉症状逐渐减轻,次日症状消失.因咽喉部疼痛,于上午9点左右又服乙酰螺旋霉素2片,至中午11时左右,上述症状又发,即卧床,不敢睁眼,于下午2时前来就诊.当时测血压14/lOKPa,心肺正常.眼球无震颤,予以用维生素B6,安定等治疗,并停用螺旋霉素,症状于28日上午消失,随访2d,未有类似症状发作.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的乙酰化衍生物,为半合成的大环内酯类抗生素,主要用于革兰氏阳性细菌和部分阴性细菌的感染,如肺炎双球菌,金葡菌,链球菌,卡他球菌等引起的上呼吸道感染及扁桃体炎,中耳炎等.本品毒性小,不良反应少,偶有食欲不振等胄肠道反应,个别病人有轻度头晕,但致眩晕发作未见报道.该患者2次服用乙酰螺旋霉素(以前未服用过)均致眩晕发作、停药后症状消失,故认为患者为乙酰螺旋霉素引起上述反应.