C_(11)位含氧甾体激素化学全合成的进展

自从1932年提出了胆甾醇的正确分子结构以后,由于甾体激素在医药和畜牧业上的重要性,因而引起了人们对天然甾体化合物全合成的兴趣。1939年 Bachmann 等首次用人工方法合成了消旋马萘雌酮(Equi-lenin);1948年 Anner 等又成功地合成了雌酮(Estrone)。     

氨基酸、肽甾类化合物研究进展

氨基酸、肽与甾体均系与生命过程密切相关的化合物,例如在人体内协调生理过程和细胞代谢活动的调节因子——激素就是由多肽或蛋白质激素与甾体激素两大类物质组成的。这两类化合物迥然不同,一般线性肽是柔性分子,而甾体化合物则是刚性的,因此其化学与物理性质有很大的差别,例如肽是水溶性的,而甾体是脂溶性的。当氨基酸、肽与甾体相互结合后,会产生什么样的性质以及其药理作用如何呢?这引起了我们的兴趣。本文讨论的氨基酸、肽甾类化合物(Amino Acid、Peptidyl Steroids)是指氨基酸或肽以酰胺键或酰氧键形式与甾体相连的一类化合物,并将着重讨论它们的合成、性质及有关的药理活性。     

甾体激素化学在我国近十年来的进展

甾体激素化学在解放以前几乎是空白。关于甾体激素人工改造合成无论在理论上或是在实验方面都是在解放以后才开始的。不过在这方面工作人员不多,加之在去年以前工作不免有脱离突际之处,所以工作成绩不够理想。兹约略报告这方面的工作情况如下: (一) 植物性原料的调查研究合成甾体激素及其类似物所用的原料最初是用动物性的天然产物即牛胆酸及胆固醇,近年来大都是用植物性的天然产物即甾体皂素配基(Steroid sapogenin)。我国地大物博,这种植物一定极多,可是甾体植物资源调研工作也     

甾体激素全合成研究进展

<正> 甾体激素的全合成一直是有机合成的一个重要研究领域。这方面的研究目前已从过去仅为了确证结构转为探索用全合成法生产各种类型激素的可能性。在生产上适用的甾体合成路线一般需具备下述条件:1.由于甾体化合物具有多个手性碳原子,因此,生产手性碳原子的反应应当具有立体专属性,以避免冗长价高的分离精制手续。     

一类有强抗肿瘤活性且化学结构新颖的甾体分子吡嗪双甾体

甾体化合物广泛存在于人体、动植物体及微生物（如真菌等）等生物体内,它们与生物体的繁殖和生长发育密切相关。天然甾体化合物的发现与研究不仅在构象分析、立体化学和不对称合成等方面促进了有机化学的发展,而且也为发展新型的甾体药物提供了机遇。可的松的发现促进了...     

薯蓣皂苷类化学成分提取方法研究进展

摘 要薯蓣皂苷类化学成分是地奥心血康、心脑疏通胶囊等临床常用中成药的主要有效成分,用于治疗心脑血管疾病疗效显著,也是医药工业合成甾体激素药的重要原料。其提取方法的研究对进一步探明这类化合物药理学活性具有重要意义,同时也是甾体激素药物市场需求不断扩大的外在要求。本文对近年研究较为成熟的提取方法进行了综述,总结了不同工艺的优缺点,以期为这类化合物进一步开发利用提供指导。     

3β-羟基-5-雄甾烯-17-酮-丁二酸酯人工抗原的合成

目的 合成3β-羟基-5-雄甾烯-17-酮-丁二酸酯(5-烯雄甾酯)人工抗原.方法 以N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺为催化剂,采用活性酯法将5-烯雄甾酯与牛血清白蛋白偶联.结果 产物经元素分析、质谱和红外光谱确定,合成得到每个BSA载体连接6个半抗原小分子的人工抗原.结论 采用琥珀酸酐衍生化5-烯雄甾酯,活性酯法合成抗原,产率高、副产物少.     

生殖药理学的回顾和进展

<正>1960年,随着第一个女用复方口服甾体激素避孕药Enovid在美国上市,人类开启了自由掌握生殖权利的新篇章,同时也开辟了药理学中的一个新领域——生殖药理学。20世纪七八十年代,随着一系列甾体激素化合物相继合成,生育调节和激素替代治疗药物的研发成为热点,生殖药理学的学科发展也进入繁盛时期。我国20世纪五六十年代启动了甾体激素用于避孕的研究。1978年,为促进避孕药(具)的发展,成立了上海市计划生育科学研究所。1990年成立了中国药理学会生殖药理学专业委员     

甾体衍生物的合成

目的:研究甾体甲基化转移酶。方法:从γ-oryzanol提取的cycloartenol和 24（28）-methylenecycloartenol为初始原料合成目标化合物。结果:成功地合成了11个甾体衍生物。结论:目标化合物均经HPLC 纯化;结构均经NMR和GC/MS确证,方法简便易行。     

甾体的不对称合成

甾体全合成的研究虽已有四十多年历史,但迄今只有消旋的甾体化合物可用全合成方法进行工业规模的生产。光学活性的甾体化合物可用半合成的方法如从薯蓣皂素或胆固醇得到;而用全合成的方法则需用化学或微生物方法拆分才能得到所需要的对映异构体。比较有效的方法是在合成早期拆分较简单的中间体。一般拆分的操作是冗长与繁锁的,理论收率仅为50％,实际上还要低得多。 不对称合成,可以不经拆分就得到所需的对映异构体,光学纯度甚至可达100％。这个方法现已在天然产物全合成领域中被广泛地研究和应用,并在甾体全合成中获得较大的成功,特别是为制备某些不能