阿莫西林/克拉维酸钾片的药代动力学与药效学

目的:探讨阿莫西林/克拉维酸钾片的药代动力学与药效学。方法:选取我院自2015年6月~2016年6月收集的健康志愿者18名作为本次研究对象,给予所有研究对象单次阿莫西林/克拉维酸钾片口服625mg,运用微生物法对其尿药浓度及血药浓度进行测定。结果:阿莫西林主要药动力学参数:Cmax为(7.68±0.66)mg/L,tmax为(1.48±0.62)h,t1/2β为(1.34±0.52)h,AUC0-∞为(19.87±1.68)mg·h/L,CL为(28.22±3.97)L/h,24h尿累积排泄率(62.84±21.2)%;TMIC为4.8h,占给药间隔比例38~64%。结论:阿莫西林/克拉维酸钾片625mg,3次/d给药,能够有效治疗呼吸道感染常见致病菌,值得临床推广应用。     

阿莫西林/克拉维酸钾片在健康人体的药代动力学与药效学

目的研究阿莫西林/克拉维酸钾片的药代动力学与药效学。方法健康男性志愿者单次口服阿莫西林/克拉维酸钾片625mg,用微生物法测定阿莫西林的血药浓度及尿药浓度。结果血药浓度-时间曲线符合二房室模型,阿莫西林的主要药代动力学参数Cmax为(7.69±0.74)mg·L-1,tmax为(1.39±0.53)h,t1/2β为(1.30±0.57)h,AUC0-∞为(19.95±1.76)mg·h·L-1,CL为(27.83±3.97)L·h-1,24h尿累积排泄百分率为(61.34±23.45)%。T>MIC为4.7~>8h,占给药间隔比例为39%~67%,对青霉素耐药肺炎链球菌株,T>MIC接近30%。结论对社区获得性呼吸道感染所常见敏感致病菌,阿莫西林/克拉维酸625mg,每日2次,有较好疗效。     

阿莫西林克拉维酸钾片在健康受试者体内的生物等效性研究

目的 研究健康受试者空腹和餐后条件下单次口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性。方法 用单剂量、随机、开放、四周期、自身交叉设计。空腹及餐后试验均按照1∶1比例随机分为2个给药顺序组,分别口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂或参比制剂375 mg,用液相色谱串联质谱法测定给药后血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度,用Phoenix WinNonlin 8.2软件进行药代动力学参数计算及生物等效性评价。结果 受试者单次空腹口服受试制剂和参比试剂后,阿莫西林的主要药代动力学参数如下：C_max分别为(5 075.57±1 483.37)和(5 119.86±1 466.73)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1.32×10⁴±2 163.76)和(1.30×10⁴±1 925.11)ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(1.32×10⁴±2 175.40)和(1.31×10⁴±1 ...     

阿莫西林克拉维酸钾片的人体相对生物利用度

目的研究两种阿莫西林克拉维酸钾(AMO&CLV)片的药物动力学及生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服750mg两种AMO&CLV片(内含AMO500mg,CLV250mg)后，AMO和CLV血药浓度的变化情况，数据经3p87药物动力学程序处理。结果AMO药时曲线下面积分别是(24.6±2.6)μg·m1     

克拉维酸钾-阿莫西林的药动学参数与剂量间的线性关系研究

目的：研究体内克拉维酸钾－阿莫西林两组份的主要药动学参数与服药剂量间的线性关系。方法：15名健康受试随机分成5个剂量组，服药后采用高效液相－紫外检测法测定不同时间点的药物浓度，经3p97软件,注出其主要药动学参数AUC和Cmax，并将其AUC和cmax分别对服药剂量作线性回归。结果：克拉维酸钾主要药动学参数AUC和cmax与其服药剂量回归方程分别为Y＝2．0895X＋0．4438（r=0.9915)和Y＝0．9397X＋0．1796(r=0.9922)，阿莫西林主要药动学参数AUC和cmax与其服药剂量回归方程分别为Y＝4．8795X＋2．4794（r=0.9988)和Y＝1．7276X＋1．4832（r=0.9935).结论：克拉维酸钾－阿莫西林两组份在体内的主要药动学参数均与其服药剂量呈良好的线性关系。     

国产阿莫西林克拉维酸钾片的质量评估

目的：探讨国产阿莫西林克拉维酸钾片的质量。方法采用现行的标准对抽检样品进行检测,使用方法：①采用中国药典中的梯度条件方面代替原来的物质检验;②采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定样品中的杂质谱;③采用交叉验证法;④采用自动取样溶出仪对制剂溶液进行测定。采用以上方法对国产阿莫西林克拉维酸钾片进行测定,并与国外的相关标准进行对比。结果法定检验结果显示,总共254批样品中,252批次符合标准,合格率为99.21%。阿莫西林的普通片以及分散片的平均溶出度分别为99.56%和99.27%,差异具有统计学意义(P<0.05),相对的克拉维酸的平均溶出度为99.89%和99.68%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论现在市面上的国产阿莫西林克拉维酸钾片的质量大部分符合标准,检验标准中的相关测定标准需要完善或者创建新的检测标准,有助于相关药品的检验标准,对提高药品质量具有较好的效果。     

克拉维酸钾／阿莫西林片剂人体生物等效性研究

16名男性健康受试者分别随机交叉口服625mg克拉维酸钾/阿莫西林片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)和进口阿莫克拉片(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),用微生物法测定血清中具有抗菌活性的阿莫西林的浓度,计算克拉维酸钾/阿莫西林片中阿莫西林的相对生物利用度。结果表明,阿莫西林在克拉维酸钾/阿莫西林片和进口阿莫克拉片的达峰时间Tmax分别为(1.688±0.814)、(1.250±0.465)h;达峰浓度Cmax分别为(9.332±2.238)、(9.289±2.089)mg/L;消除半衰期T1/2分别为(1.155±0.313)、(1.129±0.322)h;药-时曲线下面积AUC分别为(24.494±5.099)、(24.360±5.430)mg*h/L。两种制剂的主要药代动力学参数AUC及Cmax经方差分析无显著性差异(P>0.05)。克拉维酸钾/阿莫西林片的相对生物利用度为(101.6±13.8)%。对AUC进行双单侧t检验及90%可信限证实两种制剂生物等效。     

2种不同规格的阿莫西林克拉维酸钾片溶出度比较

目的研究比较2种不同规格(0.457 g和0.228 5 g)的阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度。方法 3个批次的阿莫西林克拉维酸钾片用于实验,每批随即抽取12片,以水为溶剂,采用高效液相色谱法测定溶出度。除0时外,另选择5、15、30 min共3个时间点进行取样测定,直到药物溶出>90%或达到溶出平台,分别计算各时间点药物溶出百分比,绘制每批样品的药物溶出曲线。结果 2种规格各3批样品在15 min时溶出度均>90%,即已达到溶出平台。结论 0.457 g的阿莫西林克拉维酸钾片与0.228 5 g阿莫西林克拉维酸钾片的溶出度具有高度相似性,其质量具有一致性,可以开发。     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应对比

目的比较阿莫西林与阿莫西林一克拉维酸钾的不良反应。方法本院2011年7月～2012年8月收治的300例感染性疾病患者,将其随机分为A组与B组,A组160例患者使用阿莫西林进行治疗,B组140例患者应用阿莫西林-克拉维酸钾进行治疗。对两组患者的不良反应进行观察分析,并及时加以记录。结果两组患者均出现了不同程度的不良反应,但B组患者安全性较好,不良反应发生几率明显较A组少,比较差异具有统计学意义（P〈0．05）。结论在对患有感染性疾病的患者进行治疗时,应用阿莫西林一克拉维酸钾安全有效,不良反应较阿莫西林少,能有效改善患者预后,提高患者生活质量。     

阿莫西林克拉维酸钾片溶出度对比研究

目的比较国内2种规格（0.625 g和1.0 g）的阿莫西林克拉维酸钾片与原研产品的溶出度。方法取2种规格的国内及原研产品各6片进行溶出度测定,分别以900 mL蒸馏水和pH=4.0的醋酸盐缓冲液为溶出介质,浆法,转速为75 r/min,分别于5,10,15,30,45,60 min时进样测定;含量测定时以0.05 mol/L的磷酸二氢钠溶液-甲醇（95∶5）为流动相,检测波长为220 nm。结果阿莫西林、克拉维酸线性范围良好,方法准确度高,精密度好,RSD值均低于0.2%。4个批号的产品15 min溶出度大于90%,在pH=4.0的醋酸盐缓冲液中溶出量略高出蒸馏水,但最终均能达到溶出平台。结论 2种规格的阿莫西林克拉维酸钾片国内产品与原研产品的溶出度高度相似,可作为原研产品的替代品使用。     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的对比研究

目的探讨研究阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾的不良反应对比,为临床安全用药提供可靠的参考依据。方法选取本院自2010年12月至2012年12月应用阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾治疗感染性疾病的患者100例,随机分成观察组和对照组,观察组采取阿莫西林治疗,对照组采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗,比较两组用药后的不良反应情况。结果观察组与对照组呼吸系统、骨骼肌肉和泌尿系统不良反应比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论在治疗感染性疾病采取阿莫西林-克拉维酸钾治疗的不良反应更少,安全性较高,更加安全可靠。     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的对比研究

目的探讨阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾的不良反应对比。方法选取我院在2007～2011年间收治的321例感染性疾病患者,其中,男性181例,年龄在12～68岁之间,女性140例,年龄在15～76岁之间,所有患者均经临床诊断为感染性疾病。将321例患者随机分为两组,A组161例,B组160例,A组患者采用阿莫西林进行治疗,B组患者采用阿莫西林-克拉维酸钾进行治疗,对两组患者的治疗过程进行跟踪观察,并记录所得数据。结果经过一系列的治疗,两组患者的病情均得到了一定程度的改善,但也都产生了一定程度的不良反应,对于患者病情快速康复有所影响。其中,采用阿莫西林-克拉维酸钾治疗的安全性要高于采用阿莫西林治疗的安全性,对于患者的不良影响较小。结论在治疗感染性疾病的过程中,采用阿莫西林-克拉维酸钾治疗的安全性较高,对于患者的不良影响较小,能够更好的促进患者病情的改善。     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾不良反应的对比分析

目的对阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾导致的不良反应进行比较和研究。方法选取我院收治的164例患者,分为观察组和对照组各82例,观察组患者接受阿莫西林治疗,对照组患者接受阿莫西林-克拉维酸钾治疗。对两组患者的治疗情况进行跟踪和观察。结果所有患者均出现了不同程度的不良反应,比较两组出现不良反应患者的性别和年龄,没有显著差异（P〉0．05）。两组患者出现的各项不良反应例数均存在显著差异（P〈0．05）。经治疗,观察组中3例（3．7％）、对照组中1例（1．2％）患者的不良反应对患者疾病产生了显著影响,两组差异显著（P〈0．05）。结论阿莫西林一克拉维酸钾比阿莫西林不良反应小,较为安全,值得在临床推广应用。     

阿莫西林—克拉维酸钾复方制剂的市场分析

由阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂在临床上的应用日趋普及。克拉维酸又称棒酸,是链球菌的代谢产物,本身仅有很小的抗菌活性,但它可与产自革兰阴性和阳性菌、需氧菌、厌氧菌等各种菌株的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆转的结合物,从而保护阿莫西林不被β-内酰胺酶水解。由于两药的药代动力学性质相似,在理化性质上也相容,所以复方制剂较单方阿莫西林的抗菌谱扩大,适应证增加。临床上可用于治疗上呼吸道下呼吸道感     

阿莫西林与阿莫西林-克拉维酸钾临床不良反应对比研究

目的:对比分析阿莫西林、阿莫西林-克拉维酸钾临床不良反应.方法:收集我院2011年2月~2014年3月药品不良反应监测中心数据库关于阿莫西林-克拉维酸钾与阿莫西林不良反应监测报告453例,将所得病例分为研究组(阿莫西林-克拉维酸钾不良反应)与对照组(阿莫西林不良反应),回顾性分析两组临床资料、不良反应表现、构成比及持续时间,并予以对比.结果:研究组不良反应91例,对照组不良反应362例.两组年龄、性别、体质量相比,差异无统计学意义(P>0.05);与对照组相比,研究组在皮肤附件中不良反应较少,胃肠、循环系统、中枢神经系统不良反应发生率较高,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组相比,研究组不良反应持续时间较短,差异有统计学意义(P<0.05).结论:在临床治疗中,与阿莫西林相比,应用阿莫西林-克拉维酸钾相对安全,值得推广.     

阿莫西林/克拉维酸钾的少见不良反应

阿莫西林/克拉维酸钾抗菌谱广且副作用较少,但近年也有一些少见的严重不良反应报告,包括肝毒性反应、消化性溃疡、出血性肠炎、粒细胞减少、多形性红斑、药物热等。本文对此加以综合介绍,以引起临床注意。     

阿莫西林克拉维酸钾泡腾片的HPLC测定

采用HPLC测定阿莫西林克拉维酸钾泡腾片含量。用SpherisorbC     

阿莫西林克拉维酸钾口服致血尿1例

患者,女,61岁,因出现双耳闭塞、头部不适3 d,于2005年11月25日到我院就诊。体检:血压、呼吸、心率正常,经鼻咽镜检查,诊断为咽喉炎。治疗给予口服阿莫西林克拉维酸钾片(商品名安奇,南京先声东元制药有限公司,批号61 -050703)0.25 g,tid,连服5 d,于11月30日停药。服药期间患者感到有轻微左腹疼痛,停药第2 d即12月1日患者感     

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究

目的本研究主要对阿莫西林克拉维酸钾的分散片进行了制备工艺的研究。方法对制剂的处方进行了筛选,并对生产工艺条件进行了考察。结果本制剂工艺可行,稳定可靠,所制备的分散片符合相关要求。结论优选的处方辅料种类及原辅料之间的比例适宜,分散片外观及崩解均符合要求。     

国产与原研阿莫西林/克拉维酸钾片溶出度考察

目的：考察阿莫西林和克拉维酸钾在4种介质中的稳定性及自制阿莫西林/克拉维酸钾片、市售品和原研制剂在不同介质中的溶出曲线,分析体外释放行为.方法：采用已知含量的原料溶解于不同溶出介质中,在不同的时间段测定其色谱峰面积,考察其稳定性.参考日本橙皮书中阿莫西林/克拉维酸钾片溶出曲线的测定方法,以不同溶出介质对阿莫西林/克拉维酸钾片进行溶出曲线考察.采用f2因子进行比较分析.结果：克拉维酸在pH1.2、pH4.0溶出介质中1 h分别降解90%和3%,在水、pH6.8介质中8 h稳定;阿莫西林在pH1.2溶出介质中1 h降解3%,在水、pH4.0、pH6.8溶出介质中8 h稳定.C厂样品与B厂样品在不同溶出介质中溶出曲线均与A厂（原研）产品相似;C厂样品与B厂样品在pH1.2的盐酸溶液与pH4.0的醋酸缓冲溶液中前10 min的溶出速度较原研A药品快10%~20%.D厂样品、E厂样品在水介质下与原研样品不具有相似性.结论：克拉维酸溶液（pH1.2）稳定性极差;国内有些厂家产品在4种溶出介质中的溶出曲线与原研产品不一致,质量存在差异.